Androcurus

Androcur (ciproterona) este un medicament care este adesea folosit în terapia hormonală, în special în ginecologie și endocrinologie. Este cunoscut pe scară largă pentru efectele sale de blocare a androgenilor și antiestrogenice. 

Ciproterona este un antagonist de androgeni care acționează prin blocarea receptorilor de androgeni și inhibarea sintezei de testosteron. De asemenea, are proprietăți antiestrogenice prin blocarea receptorilor de estrogeni.

Indicaţii Androcura

Androcur poate fi utilizat pentru a trata tulburările hormonale, cum ar fi hiperandrogenismul și tumorile hormono-dependente, precum și o componentă a terapiei hormonale la persoanele transgender.

Formularul de eliberare

Androcur este disponibil sub diferite forme, inclusiv tablete orale.

Farmacodinamica

1. Acțiune de blocare a androgenilor: Androcur este un antagonist de androgeni și blochează receptorii pentru androgeni precum testosteronul și dihidrotestosteronul (DHT). Acest lucru duce la scăderea expunerii țesuturilor la androgeni, care poate fi benefică în diferite afecțiuni asociate cu excesul de androgeni, cum ar fi hiperandrogenismul sau tumorile dependente de hormoni.
2. Acțiune antiestrogenă: pe lângă blocarea androgenilor, Androcur are și capacitatea de a bloca receptorii de estrogeni. Acest lucru poate fi util în unele afecțiuni asociate cu excesul de estrogen sau atunci când este necesar să se reducă nivelul de estrogen din organism.
3. Efecte suplimentare: pe lângă activitatea sa hormonală, Androcur poate avea și un efect antigonadotrop, adică reduce producția de hormoni gonadotropin (hormoni de eliberare a gonadotropinei) de către glanda pituitară, ceea ce poate duce la scăderea secreției gonadale și scăderea producţiei de hormoni gonadici.
li>
4. Efecte terapeutice: Toate proprietățile farmacodinamice de mai sus ale Androcur asigură eficacitatea acestuia în tratamentul diferitelor afecțiuni, cum ar fi hiperandrogenismul, sindromul ovarului polichistic, acneea, tumorile hormono-dependente și în terapia hormonală la persoanele transgender.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Ciproterona este în general absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Absorbția poate fi variabilă și depinde de prezența alimentelor în stomac.
2. Metabolism: Ciproterona este metabolizată în ficat, în principal prin hidroxilare și conjugare. Principalul metabolit este 15β-hidroxiciproterona, care are și activitate antiandrogenică.
3. Distribuție: ciproterona se leagă de proteinele plasmatice din sânge, în principal albumină. De asemenea, se poate acumula în țesuturile bogate în grăsimi, cum ar fi țesutul adipos.
4. Excreție: ciproterona și metaboliții săi sunt excretați din organism în principal prin rinichi, atât sub formă de medicament nemodificat, cât și sub formă de metaboliți. O parte din medicament poate fi, de asemenea, excretată cu bilă prin intestine.
5. Perioada semi-terminală: perioada de jumătate de termen a ciproteronei poate varia în funcție de caracteristicile individuale ale corpului și de doza medicamentului. De obicei durează câteva ore.

Dozare și administrare

1. Terapia hormonală:

   • Pentru a reduce nivelurile de androgeni și a trata hiperandrogenismul la femei: de obicei, doza inițială este de 25-50 mg de ciproteronă pe zi. Doza poate fi crescută la 100 mg pe zi, în funcție de răspunsul la tratament și de toleranță. Medicamentul este administrat de obicei într-o anumită perioadă a ciclului menstrual sau continuu în combinație cu estrogeni.
   • Pentru scăderea libidoului și stimularea androgenică la bărbați: doza inițială este de obicei de 50-100 mg de ciproteronă pe zi, dar poate fi crescută la 200 mg pe zi, dacă este necesar.

2. Terapia hormonală în medicina de gen:

   • Pentru suprimarea androgenilor la femeile transgender (MtF): doza poate varia în funcție de nevoile individuale, dar este de obicei de 50-200 mg de ciproteronă pe zi în combinație cu estrogeni.
   • Pentru suprimarea libidoului și stimularea androgenilor la bărbații transgender (FtM): doza este de obicei 100-200 mg de ciproteronă pe zi, dar poate fi ajustată după cum este necesar.

3. Utilizare în tratamentul acneei: Pentru tratamentul acneei, doza poate varia de la 50 la 100 mg de Androcur pe zi, administrată pe o perioadă de timp.

Utilizați Androcura în timpul sarcinii

1. Efectul asupra dezvoltării fetale:

   • Studiile efectuate la șoareci au arătat că utilizarea acetatului de ciproteronă în timpul sarcinii poate încetini creșterea fătului și poate crește incidența anomaliilor congenitale, cum ar fi despicarea palatului și anomaliile tractului urinar. Acest lucru s-a datorat efectelor antiandrogenice și progestative ale medicamentului (Saal, 1978).

2. Efecte teratogene:

   • Un alt studiu la șoareci a constatat că acetatul de ciproteronă administrat la începutul sarcinii ar putea determina o scădere dependentă de doză a greutății fetale și o creștere a incidenței anomaliilor congenitale, cum ar fi exencefalia și anomaliile cardiace (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminizarea fetușilor de sex masculin:

   • Acetatul de ciproteronă poate provoca feminizarea fetușilor de sex masculin datorită proprietăților sale antiandrogenice, ceea ce face ca utilizarea sa în timpul sarcinii să fie nedorită (Neumann & Kj, 1975).

4. Utilizați în timpul sarcinii:

   • Din cauza posibilelor efecte teratogene și a efectelor asupra dezvoltării fetale, acetatul de ciproteronă nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii. Acest lucru este confirmat de datele privind capacitatea sa de a provoca anomalii congenitale severe la fetușii de animale (Saal, 1978).

Contraindicații

1. Tumori hormono-dependente: Androcur poate stimula creșterea tumorilor, de aceea este contraindicat în prezența sau suspiciunea unor tumori hormono-dependente, cum ar fi cancerul de sân sau de endometru.
2. Complicații tromboembolice: administrarea Androcur poate crește riscul de complicații tromboembolice, prin urmare este contraindicat la pacienții cu predispoziție la tromboză sau cu antecedente de tromboflebită sau tromboembolism.
3. Insuficiență hepatică: medicamentul este metabolizat în ficat, astfel încât utilizarea sa poate fi contraindicată în insuficiența hepatică severă.
4. Diabet zaharat: administrarea Androcur poate afecta nivelul de glucoză din sânge, așa că trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu diabet zaharat.
5. Hiperkaliemie: medicamentul poate provoca hiperkaliemie (niveluri crescute de potasiu în sânge), deci este contraindicat dacă aveți dezechilibru electrolitic sau luați alte medicamente care pot crește nivelul de potasiu în sânge.
6. Sarcina și alăptarea: Medicamentul poate avea un efect teratogen asupra fătului, așa că utilizarea sa în timpul sarcinii este contraindicată. De asemenea, utilizarea lui nu este recomandată în timpul alăptării.
7. Hipersensibilitate la medicament: medicamentul trebuie evitat în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la ciproteronă sau la oricare dintre componentele sale.

Efecte secundare Androcura

1. Complicații tromboembolice: includ tromboza și embolia diferitelor vase, cum ar fi tromboza venoasă, embolia pulmonară și alte evenimente tromboembolice. Acesta este unul dintre cele mai grave efecte secundare ale ciproteronei.
2. Risc crescut de cancer de sân: Androcur poate crește riscul de cancer de sân la femei.
3. Disfuncție hepatică: include valori crescute ale enzimelor hepatice, hepatită și chiar insuficiență hepatică.
4. Disfuncție renală: posibilă creștere a nivelului de creatinine în sânge și alte disfuncții renale.
5. Tulburări electrolitice: include hiperkaliemia, hipernatremia și alte tulburări electrolitice.
6. Scăderea libidoului și a funcției sexuale: bărbații și femeile pot prezenta scăderea libidoului, disfuncție erectilă, anorgasmie și alte disfuncții sexuale.
7. Modificări în greutate: poate apărea creșterea sau pierderea în greutate.
8. Nereguli menstruale: femeile pot prezenta nereguli menstruale, inclusiv amenoree și sângerare anormală.
9. Tulburări de dispoziție: include depresia, anxietatea, schimbările de dispoziție și alte tulburări mentale.
10. Tulburări de somn: pot apărea insomnie și alte tulburări de somn.

Supradozaj

1. Sonor sau slab.
2. Amețeli sau pierderea conștienței.
3. Bătăi neregulate ale inimii, inclusiv bătăi rapide sau lente.
4. Probleme digestive, cum ar fi greață, vărsături, diaree sau dureri abdominale.
5. Hiperkaliemie (nivel ridicat de potasiu în sânge).
6. Alte efecte secundare legate de medicamente.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Anticoagulante: Androcur poate crește efectul anticoagulantelor, cum ar fi warfarina, ceea ce poate duce la un risc crescut de sângerare. Monitorizarea atentă a timpului de protrombină (PT) și a raportului internațional normalizat (INR) este necesară atunci când sunt utilizate împreună.
2. Medicamente cu efecte hiperkaliemice: utilizarea concomitentă a Androcur cu medicamente care pot crește nivelul de potasiu din sânge (de exemplu, diuretice care economisesc potasiul sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei) poate duce la dezvoltarea hiperkaliemiei.
>
3. Medicamente metabolizate de citocromul P450: Androcur poate modifica activitatea enzimelor citocromului P450 din ficat, ceea ce poate afecta metabolismul multor alte medicamente, cum ar fi ciclosporina, teofilina, tacrolimus și altele.
4. Medicamente care afectează cardiotoxicitatea: utilizarea concomitentă a Androcur cu medicamente care pot crește cardiotoxicitatea (de exemplu, antibiotice aminoglicozide sau medicamente antiaritmice) poate crește riscul de complicații cardiace.
5. Medicamente care afectează funcția hepatică: Androcur poate interacționa cu alte medicamente care afectează și funcția hepatică, ceea ce poate duce la creșterea hepatotoxicității.