Anafranil

Anafranil este o denumire comercială pentru un medicament al cărui ingredient activ este clomipramina. Clomipramina aparține clasei antidepresivelor triciclice (ATC) și este utilizată pentru a trata o varietate de afecțiuni mentale și neurologice.

Clomipramina inhibă recaptarea serotoninei și norepinefrinei în neuronii sistemului nervos central, ceea ce crește concentrația acestor neurotransmițători în fanta sinaptică și le amplifică acțiunea. De asemenea, are efecte anticolinergice, antihistaminice și sedative.

Indicaţii Anafranil

1. Depresie: Anafranil poate fi utilizat pentru a trata diverse forme de depresie, inclusiv tulburarea depresivă majoră (TDM).
2. Tulburarea obsesiv-compulsivă (TOC): Acest medicament este utilizat pe scară largă pentru tratarea TOC, o afecțiune mintală gravă caracterizată prin gânduri intruzive (obsesii) și acțiuni compulsive (compulsii).
3. Atacuri de panică: Anafranil poate fi utilizat pentru a trata tulburarea de panică cu sau fără agorafobie.
4. Tulburări de anxietate: Poate fi utilizat și pentru a trata diverse tulburări de anxietate.
5. Enurezis natural (enurezis nocturn): La copii și adolescenți, Anafranil poate fi utilizat pentru tratarea enurezisului nocturn.

Formularul de eliberare

Comprimate: Aceasta este cea mai frecventă formă de eliberare și se administrează oral. Comprimatele pot fi disponibile în diferite doze.

Farmacodinamica

1. Blocarea recaptării neurotransmițătorilor: Clomipramina previne recaptarea neurotransmițătorilor serotonină și norepinefrină în fantele sinaptice. Acest lucru duce la creșterea nivelului acestor neurotransmițători în creier, ceea ce poate îmbunătăți starea de spirit și reduce simptomele depresiei.
2. Blocarea receptorilor adrenergici: Clomipramina are, de asemenea, activitate antagonistă a receptorilor adrenergici, care poate oferi efecte antidepresive suplimentare.
3. Blocarea receptorilor serotoninei: Unele studii sugerează că clomipramina ar putea acționa și asupra receptorilor serotoninei, deși mecanismul acestei acțiuni nu este pe deplin înțeles.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrare orală, clomipramina este absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal. Cu toate acestea, absorbția poate fi modificată de factori individuali, cum ar fi prezența alimentelor în stomac.
2. Metabolism: Clomipramina este metabolizată în ficat de către citocromul P450, în principal prin demetilare și hidroxilare. Metaboliții rezultați au o activitate mai mică decât clomipramina însăși.
3. Biodisponibilitate: Biodisponibilitatea orală a clomipraminei este de aproximativ 50-60% datorită metabolizării extinse la primul pasaj hepatic.
4. Distribuție: Clomipramina se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice (aproximativ 97-98%). Are un volum mare de distribuție, ceea ce înseamnă că poate fi distribuită pe scară largă în organism.
5. Excreție: Clomipramina și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi sub formă de conjugate și forme nemetabolizate. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 19-37 de ore.
6. Metaboliți: Principalii metaboliți ai clomipraminei sunt desmetilclomipramina (norclomipramina) și hidroxiclomipramina. Aceștia au, de asemenea, activitate antidepresivă, deși într-o măsură mai mică decât clomipramina însăși.

Dozare și administrare

1. Dozaj inițial: Doza inițială obișnuită pentru adulți este de 25 mg de 1-3 ori pe zi. Această doză poate fi crescută treptat sub supravegherea unui medic.
2. Doza de întreținere: Doza obișnuită de întreținere pentru adulți este de 50-100 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.
3. Doza maximă: Doza zilnică maximă recomandată pentru adulți este de obicei de maximum 250 mg, dar în unele cazuri poate ajunge la 300 mg pe zi.
4. Dozaj pentru copii: Dozajul pentru copii este de obicei mai mic și trebuie prescris individual, în funcție de vârsta și greutatea copilului.
5. Durata tratamentului: Durata tratamentului este stabilită de medic și poate fi lungă, inclusiv câteva luni sau chiar ani, în funcție de cât de bine răspunde pacientul la tratament.

Medicamentul trebuie administrat oral, de preferință cu alimente sau imediat după masă, pentru a reduce posibila iritație a mucoasei gastrice. Pentru a evita omiterea dozelor, medicamentul trebuie administrat la aceeași oră în fiecare zi.

Utilizați Anafranil în timpul sarcinii

1. Efecte neonatale:

   • Tratamentul femeilor însărcinate cu clomipramină poate cauza probleme neonatale. Au fost descrise mai multe cazuri în care nou-născuții ale căror mame au luat clomipramină în timpul sarcinii au prezentat simptome precum detresă respiratorie, iritabilitate și tremor (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Efecte toxice:

   • Studiile au arătat că clomipramina poate provoca efecte toxice la nou-născuți, inclusiv scăderea tonusului muscular, dificultăți de respirație și somnolență. Aceste efecte pot fi legate de concentrațiile plasmatice ale medicamentului la nou-născuți (Schimmell și colab., 1991).

3. Riscurile anomaliilor congenitale:

   • Există un risc crescut de malformații congenitale în cazul utilizării clomipraminei în perioada de organogeneză (primul trimestru de sarcină). Acest risc este similar cu cel asociat cu alte antidepresive triciclice și inhibitori ai recaptării serotoninei (ISRS) (Tango și colab., 2006).

Contraindicații

1. Intoleranță individuală: Pacienții cu alergie cunoscută la clomipramină sau la alte componente ale medicamentului nu trebuie să îl utilizeze.
2. Utilizarea inhibitorilor de monoaminooxidază (IMAO): Anafranil este contraindicat în asociere cu inhibitori de monoaminooxidază și timp de 14 zile după oprirea utilizării acestora, deoarece poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi sindromul serotoninergic.
3. Infarct miocardic acut: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție sau evitat complet în stadiul acut al infarctului miocardic.
4. Intoxicație acută cu alcool: Utilizarea poate fi nedorită în intoxicația acută cu alcool din cauza posibilității unui efect sedativ crescut.
5. Tensiune arterială crescută: Clomipramina poate crește tensiunea arterială și trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu hipertensiune arterială.
6. Glaucom cu unghi închis: Medicamentul este contraindicat în glaucomul cu unghi închis din cauza riscului de creștere a presiunii intraoculare.
7. Alte afecțiuni: Evitați utilizarea la pacienții cu epilepsie activă sau în cazurile de agitație acută sau agresivitate.

Efecte secundare Anafranil

1. Somnolență și oboseală: Acestea sunt unele dintre cele mai frecvente efecte secundare ale antidepresivelor triciclice, inclusiv Anafranil.
2. Gură uscată: Secreția crescută de lichid antimucos poate provoca gură uscată.
3. Constipație sau probleme la urinare: Clomipramina poate reduce mișcările intestinale și poate crește tonusul vezicii urinare.
4. Creșterea sau scăderea tensiunii arteriale: Unii pacienți pot dezvolta hipertensiune arterială, în timp ce alții pot dezvolta hipotensiune arterială.
5. Pierderea poftei de mâncare sau creșterea în greutate: Anafranil poate provoca atât pierderea poftei de mâncare, cât și creșterea în greutate la diferiți pacienți.
6. Scăderea libidoului și a disfuncției sexuale: Aceasta poate include atât scăderea libidoului, cât și probleme cu erecția sau orgasmul.
7. Tremor, amețeli și dureri de cap: Aceste simptome pot apărea la începutul tratamentului și, de obicei, scad pe măsură ce doza este crescută.
8. Uscarea ochilor: Unii pacienți pot prezenta o creștere a uscăciunii ochilor.
9. Retard psihomotor: Această afecțiune se caracterizează prin gândire și mișcări lente.
10. Reacții psihiatrice: Includ anxietate, neliniște, insomnie, agitație, agresivitate sau posibilitatea agravării simptomelor depresive.

Supradozaj

1. Aritmii cardiace, inclusiv tahicardie (bătăi rapide ale inimii) sau aritmii precum fibrilația atrială sau fibrilația ventriculară.
2. Reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
3. Edem pulmonar.
4. Amețeli și somnolență.
5. Pierderea conștienței.
6. Crampe.
7. Creșterea presiunii intraoculare.
8. Activitate mentală acută, inclusiv agresivitate sau agitație.
9. Dificultăți de respirație.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO): Utilizarea concomitentă a clomipraminei cu IMAO poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută) și sindrom serotoninergic. Înainte de a începe tratamentul cu clomipramină, trebuie să întrerupeți administrarea IMAO și să așteptați perioada de timp specificată în instrucțiunile medicamentului înainte de a începe tratamentul cu clomipramină.
2. Alcoolul și somniferele: Clomipramina crește efectele deprimante ale alcoolului și ale altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (cum ar fi somniferele), ceea ce poate duce la somnolență și la creșterea efectelor secundare.
3. Medicamente anticolinergice: Clomipramina potențează efectele anticolinergice ale altor medicamente, cum ar fi antihistaminicele, antidepresivele și ulcerele de sânge, ceea ce poate duce la creșterea xerostomiei, constipației, retenției urinare și a altor reacții adverse.
4. Simpatomimetice: Clomipramina poate potența efectele simpatomimeticelor precum epinefrina și norepinefrina, ceea ce poate duce la o creștere a tensiunii arteriale.
5. Medicamente antiaritmice: Clomipramina poate modifica parametrii electrocardiografici, ceea ce poate duce la aritmii grave atunci când este administrată concomitent cu medicamente antiaritmice.