Anafranil

Anafranil este denumirea comercială a unui medicament a cărui substanță activă este clomipramina. Clomipramina aparține clasei de antidepresive triciclice (TCA) și este utilizată pentru a trata o varietate de afecțiuni psihiatrice și neurologice.

Clomipramina inhibă recaptarea serotoninei și norepinefrinei în neuronii sistemului nervos central, ceea ce crește concentrația acestor neurotransmițători în fanta sinaptică și le sporește efectul. De asemenea, are efecte anticolinergice, antihistaminice și sedative.

Indicaţii Anafranilla

1. Depresie: Anafranil poate fi utilizat pentru a trata diferite forme de depresie, inclusiv tulburare depresivă majoră (tulburare depresivă majoră).
2. Tulburare obsesiv-compulsivă (TOC): acest medicament este utilizat pe scară largă pentru a trata TOC, o afecțiune psihică gravă caracterizată prin gânduri intruzive (obsesii) și acțiuni compulsive (compulsii).
3. Atacuri de panică: Anafranil poate fi utilizat pentru a trata tulburarea de panică cu sau fără agorafobie.
4. Tulburări de anxietate: poate fi folosit și pentru a trata diverse tulburări de anxietate.
5. Enurezis natural (incontinență de somn): la copii și adolescenți, Anafranil poate fi utilizat pentru a trata enurezisul.

Formularul de eliberare

Comprimate: aceasta este cea mai comună formă de eliberare și se administrează pe cale orală (pe gură). Tabletele pot fi disponibile în doze diferite.

Farmacodinamica

1. Blocarea recaptării neurotransmițătorilor: Clomipramina inhibă recaptarea neurotransmițătorilor serotoninei și norepinefrinei la nivelul furilor sinaptice. Acest lucru duce la o creștere a concentrației acestor neurotransmițători în creier, ceea ce poate îmbunătăți starea de spirit și poate reduce simptomele depresiei.
2. Blocarea receptorilor adrenergici: clomipramina are, de asemenea, un efect antagonist asupra receptorilor adrenergici, care pot avea efecte antidepresive suplimentare.
3. Blocarea receptorilor serotoninei: unele studii sugerează că clomipramina poate acționa și asupra receptorilor serotoninei, deși mecanismul acestei acțiuni nu este pe deplin înțeles.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrarea orală, clomipramina este absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal. Cu toate acestea, absorbția poate varia în funcție de factori individuali, cum ar fi prezența alimentelor în stomac.
2. Metabolism: Clomipramina este metabolizată în ficat cu participarea citocromului P450, în principal suferind demetilare și hidroxilare. Metaboliții rezultați au o activitate mai scăzută decât clomipramina însăși.
3. Biodisponibilitate: biodisponibilitatea orală a clomipraminei este de aproximativ 50-60% din cauza metabolismului puternic de primă trecere prin ficat.
4. Distribuție: Clomipramina se leagă foarte mult de proteinele plasmatice (aproximativ 97-98%). Are un volum mare de distribuție, ceea ce înseamnă că poate fi distribuit pe scară largă în țesuturile corpului.
5. Excreție: Clomipramina și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi sub formă de conjugate și forme nemetabolizate. Timpul său de înjumătățire este de aproximativ 19-37 de ore.
6. Metaboliți: principalii metaboliți ai clomipraminei sunt desmetilclomipramina (norclomipramină) și hidroxiclomipramina. Au și activitate antidepresivă, deși într-o măsură mai mică decât clomipramina în sine.

Dozare și administrare

1. Doza inițială: Doza inițială obișnuită pentru adulți este de 25 mg de 1-3 ori pe zi. Această doză poate fi crescută treptat sub supraveghere medicală.
2. Doza de întreținere: doza obișnuită de întreținere pentru adulți este de 50-100 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.
3. Doza maximă: doza zilnică maximă recomandată pentru adulți nu depășește de obicei 250 mg, dar în unele cazuri poate ajunge la 300 mg pe zi.
4. Doza pentru copii: Doza pentru copii este de obicei mai mică și trebuie prescrisă individual, în funcție de vârsta și greutatea copilului.
5. Durata cursului: durata cursului tratamentului este determinată de medic și poate fi de câteva luni sau chiar ani, în funcție de cât de bine răspunde pacientul la tratament.

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, de preferință cu sau imediat după masă, pentru a reduce posibila iritație a mucoasei gastrice. Pentru a evita pierderea dozelor, luați medicamentul la aceeași oră în fiecare zi.

Utilizați Anafranilla în timpul sarcinii

1. Efecte neonatale:

   • Tratamentul femeilor însărcinate cu clomipramină poate provoca probleme neonatale. Au existat mai multe cazuri de nou-născuți ale căror mame au luat clomipramină în timpul sarcinii, având simptome precum detresă respiratorie, iritabilitate și tremor (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Efecte toxice:

   • Studiile sugerează că clomipramina poate provoca efecte toxice la nou-născuți, inclusiv scăderea tonusului muscular, dificultăți de respirație și somnolență. Aceste efecte pot fi legate de concentrația medicamentului în plasma neonatală (Schimmell și colab., 1991).

3. Riscuri de anomalii congenitale:

   • Există un risc crescut de anomalii congenitale atunci când clomipramina este luată în perioada de organogeneză (primul trimestru de sarcină). Acest risc este similar cu cel asociat cu alte antidepresive triciclice și inhibitori ai recaptării serotoninei (ISRS) (Tango et al., 2006).

Contraindicații

1. Intoleranță individuală: pacienții cu o alergie cunoscută la clomipramină sau la alte componente ale medicamentului nu ar trebui să o utilizeze.
2. Utilizarea inhibitorilor de monoaminooxidază (IMAO): Anafranil este contraindicat în asociere cu inhibitori de monoaminooxidază și în decurs de 14 zile după încetarea utilizării acestora, deoarece acest lucru poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi sindromul serotoninergic.
3. Stadiul acut al infarctului miocardic: medicamentul trebuie utilizat cu prudență sau evitat complet în stadiul acut al infarctului miocardic.
4. Intoxicație acută cu alcool: utilizarea poate fi nedorită în caz de intoxicație acută cu alcool datorită posibilității de a spori efectul sedativ.
5. Hipertensiune arterială: Clomipramina poate crește tensiunea arterială și trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu hipertensiune arterială.
6. Glaucomul cu unghi închis: medicamentul este contraindicat în glaucomul cu unghi închis din cauza riscului de creștere a presiunii intraoculare.
7. Alte afecțiuni: evitați utilizarea la pacienții cu epilepsie activă sau agitație sau agresivitate severă.

Efecte secundare Anafranilla

1. Somnolență și oboseală: acestea sunt unele dintre cele mai frecvente efecte secundare ale antidepresivelor triciclice, inclusiv Anafranil.
2. Uscăciunea gurii: secreția crescută de lichid anti-mucus poate provoca uscarea gurii.
3. Constipație sau probleme cu urinarea: clomipramina poate reduce motilitatea intestinală și poate crește tonusul vezicii urinare.
4. Crișterea sau scăderea tensiunii arteriale: unii pacienți pot prezenta hipertensiune arterială, în timp ce alții pot prezenta hipotensiune arterială.
5. Pierderea poftei de mâncare sau creșterea în greutate: Anafranil poate provoca atât pierderea apetitului, cât și creșterea în greutate la diferiți pacienți.
6. Scăderea libidoului și disfuncția sexuală: acestea pot include atât scăderea dorinței sexuale, cât și probleme cu erecția sau orgasmul.
7. Tremurături, amețeli și dureri de cap: aceste simptome pot apărea la începutul tratamentului și, de obicei, scad odată cu creșterea dozei.
8. Ochi uscați: Unii pacienți pot prezenta o uscăciune crescută a ochilor.
9. Retardarea psihomotorie: această afecțiune se caracterizează prin gândire și mișcare lentă.
10. Reacții mentale: includ anxietate, neliniște, insomnie, agitație, agresivitate sau posibilitatea agravării simptomelor depresiei.

Supradozaj

1. Aritmii cardiace, inclusiv tahicardie (bătăi rapide ale inimii) sau aritmii precum fibrilația atrială sau fibrilația ventriculară.
2. Scădere semnificativă a tensiunii arteriale.
3. Edem pulmonar.
4. Amețeli și somnolență.
5. Pierderea cunoștinței.
6. Convulsii.
7. Presiunea intraoculară crescută.
8. Activitate mentală acută, inclusiv agresivitate sau agitație.
9. Dificultate la respirație.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO): utilizarea concomitentă a clomipraminei cu IMAO poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută) și sindrom serotoninergic. Înainte de a începe tratamentul cu clomipramină, trebuie să încetați să luați IMAO și să așteptați perioada de timp specificată în instrucțiunile pentru medicament înainte de a începe tratamentul cu clomipramină.
2. Alcool și somnifere: clomipramina intensifică efectele depresive ale alcoolului și ale altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (cum ar fi somnifere), ceea ce poate duce la somnolență și la creșterea altor efecte secundare.
3. Medicamente anticolinergice: Clomipramina intensifică efectele anticolinergice ale altor medicamente, cum ar fi medicamentele anticolinergice, antihistaminice și antidepresive, ceea ce poate duce la creșterea uscăciunii gurii, constipație, retenție urinară și alte reacții nedorite.
4. Simpatomimetice: clomipramina poate spori efectele simpatomimeticelor, cum ar fi epinefrina și norepinefrina, ceea ce poate duce la creșterea tensiunii arteriale.
5. Medicamente antiaritmice: clomipramina poate modifica parametrii electrocardiografici, ceea ce poate duce la aritmii grave atunci când este administrată concomitent cu medicamente antiaritmice.