Amikacin

Amikacina este un antibiotic aminoglicozidic utilizat pentru a trata diferite tipuri de infecții bacteriene, în special cele cauzate de bacterii Gram-negative. Amikacina este eficientă împotriva unei game largi de agenți patogeni, inclusiv a multor tipuri de microorganisme rezistente la alte antibiotice.

Amikacina se leagă de subunitatea 30S a ribozomilor bacterieni, perturbând astfel sinteza proteinelor, ducând la moartea bacteriilor. Acest mecanism de acțiune face ca amikacina să fie eficientă împotriva infecțiilor cauzate de multe bacterii aerobe Gram-negative și unele bacterii Gram-pozitive.

Indicaţii Amikacin

1. Infecții ale tractului respirator: Pneumonie, inclusiv infecții gram-negative, cum ar fi cele cauzate de Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae și alte bacterii.
2. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: inclusiv arsuri, infecții purulente și alte infecții ale pielii cauzate de bacterii Gram-negative.
3. Infecții ale tractului urinar: inclusiv pielonefrită acută și cronică, cistita și infecții cauzate de Pseudomonas aeruginosa și alte bacterii.
4. Infecții osoase și articulare: osteomielita, artrită infecțioasă și alte infecții musculo-scheletice gram-negative.
5. Infecții abdominale: peritonită și alte infecții abdominale cauzate de bacterii gram-negative.
6. Șoc septic: îngrijire intensivă pentru sepsis cauzat de bacterii gram-negative.

Formularul de eliberare

1. Soluție injectabilă

Amikacina este cel mai adesea disponibilă ca soluție injectabilă, care este utilizată pentru administrare intramusculară (IM) sau intravenoasă (IV). Această formă acționează rapid, ceea ce o face alegerea preferată pentru tratarea infecțiilor grave.

• Concentratii:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Pulbere pentru prepararea soluției injectabile

Amikacina poate fi disponibilă și sub formă de pulbere liofilizată care trebuie diluată înainte de utilizare. Această formă permite depozitarea pe termen lung și dozarea precisă atunci când este diluată.

• Pulberea este în general disponibilă în flacoane cu diferite conținuturi de amikacină, cum ar fi:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmacodinamica

1. Mecanism de acțiune : Amikacina acționează prin legarea de ribozomii bacterieni (subunități 30S), care interferează cu sinteza proteinelor în celulele bacteriene. Acest mecanism duce la întreruperea sintezei proteinelor și în cele din urmă la moartea celulei bacteriene.

2. Spectru larg de activitate : Amikacina are un spectru larg de activitate împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative, inclusiv agenți patogeni precum:

Bacteriile Gram pozitive:

1. Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini sensibile la meticilină).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (streptococul grup A).
5. Streptococcus agalactiae (streptococ grup B).
6. Grupul Streptococcus viridans.

Bacteriile Gram negative:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus este minunat.
9. Proteus vulgaris.
10. Se ofilește Serratia.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Rezistență încrucișată și suprainfectii : Este important de reținut că rezistența la amikacină se poate dezvolta la unele bacterii, în special în cazul utilizării necorespunzătoare sau frecvente. Acest lucru poate duce la suprainfectii sau rezistenta incrucisata cu alte antibiotice.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Amikacina nu este în general absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală și este de obicei administrată prin injecție intravenoasă sau musculară.
2. Distribuție : pătrunde bine în diferite țesuturi și fluide corporale, inclusiv plasmă, plămâni, rinichi, piele, oase, țesuturi moi și lichid cefalorahidian (LCR). Volumul de distribuție este de obicei mare.
3. Legarea de proteine : Amikacina se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui într-o măsură nesemnificativă (aproximativ 10-20%).
4. Metabolism : Amikacina practic nu este metabolizată în organism.
5. Excreție : Cea mai mare parte a amikacinei este excretată prin rinichi prin filtrare glomerulară. Filtrarea sa glomerulară depinde de funcția renală și poate fi redusă la pacienții cu insuficiență renală.
6. Timpul de înjumătățire prin eliminare : Timpul de înjumătățire prin eliminare a amikacinei din organism depinde de rata de filtrare glomerulară și este de obicei de aproximativ 2-3 ore la adulții cu funcție renală normală.

Dozare și administrare

Mod de aplicare

Amikacina se administrează de obicei intramuscular (IM) sau intravenos (IV). Administrarea intravenoasă poate fi fie o perfuzie continuă, fie un bolus.

1. Injecție intramusculară (v/m):

   • Se injectează rapid în mușchii profundi (de exemplu, mușchii fesieri) pentru a minimiza iritația țesuturilor și pentru a îmbunătăți absorbția.

2. Administrare intravenoasă (IV):

   • Administrare în bolus: Amikacina poate fi administrată ca bolus lent timp de 2-3 minute.
   • Perfuzie: Soluția perfuzabilă se prepară prin diluarea amikacinei în 100-200 ml dintr-un solvent compatibil (de exemplu, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5%) și se administrează timp de 30-60 de minute.

Dozare

Doza de amikacină depinde de severitatea infecției, de funcția renală și de greutatea pacientului. Următoarele sunt recomandări generale:

1. Adulți și copii cu vârsta peste 1 lună:

   • Doza uzuală: 15 mg/kg greutate corporală pe zi, împărțită în 2-3 doze egale la fiecare 8-12 ore.
   • Infecții severe: doza poate fi crescută la 500 mg la fiecare 8 ore, fără a depăși 1,5 g pe zi.

2. Nou-născuți (inclusiv prematuri):

   • Primele 7 zile de viață (dacă intervalul dintre naștere și ultima menstruație a mamei <40 săptămâni): 10 mg/kg la fiecare 12 ore.
   • După prima săptămână de viață: 7,5 mg/kg la fiecare 12 ore.

Utilizați Amikacin în timpul sarcinii

Utilizarea amikacinei (antibiotic aminoglicozidic) în timpul sarcinii trebuie să se bazeze pe indicații medicale stricte și sub supravegherea unui medic. Medicul poate prescrie amikacin atunci când beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Este important de luat în considerare faptul că antibioticele aminoglicozide precum amikacina pot trece prin placentă și pot afecta fătul în curs de dezvoltare. Studiile pe animale au arătat că aminoglicozidele pot provoca anomalii congenitale și alte efecte adverse asupra dezvoltării fetale. Cu toate acestea, la pacienții umani, datele privind siguranța amikacinei în timpul sarcinii sunt limitate.

Dacă amikacina este necesară pentru a trata o infecție la o femeie însărcinată, medicul trebuie să evalueze cu atenție beneficiile și riscurile potențiale. Dacă amikacina este prescrisă în timpul sarcinii, se recomandă monitorizarea atentă a fătului și monitorizarea posibilelor reacții adverse.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la antibioticele aminoglicozide, inclusiv amikacina, ar trebui să utilizeze medicamentul cu precauție sau să îl evite complet.
2. Insuficiență renală : Pacienții cu insuficiență renală pot prezenta acumulare de amikacină în organism, ceea ce poate duce la efecte toxice. Doza trebuie ajustată în funcție de gradul de insuficiență renală.
3. Boli neuromusculare : Utilizarea amikacinei poate fi periculoasă pentru persoanele cu miastenie gravis (o tulburare a transmiterii neuromusculare), deoarece poate potența blocantele neuromusculare.
4. Sarcina și acțiunea: Informațiile privind utilizarea amikacinei în timpul sarcinii sunt limitate. Prin urmare, utilizarea amikacinei în această perioadă trebuie efectuată numai sub indicații stricte și sub supraveghere medicală. De asemenea, este necesar să consultați un medic cu privire la posibilitatea utilizării amikacinei în timpul alăptării.
5. Nevrita acustică : Când se utilizează aminoglicozide, inclusiv amikacina, se poate dezvolta nevrita acustică, ceea ce duce la tulburări de auz. Acest lucru este deosebit de important la pacienții cu deficiențe de auz.
6. Miastenia gravis : În miastenia gravis, caracterizată prin transmitere neuromusculară afectată, utilizarea amikacinei poate potența blocantele neuromusculare și poate agrava simptomele bolii.

Efecte secundare Amikacin

1. Leziuni renale: Amikacina poate provoca toxicitate renală, în special la pacienţii cu predispoziţie la insuficienţă renală. Acest lucru se poate manifesta prin înrăutățirea funcției renale, sindromul proteinelor urinare sau sângele în urină.
2. Leziuni ale auzului : Una dintre cele mai grave efecte secundare ale amikacinei este afectarea auzului, inclusiv pierderea auzului sau tinitusul. Acest lucru este de obicei temporar, dar în cazuri rare poate fi permanent.
3. Tulburări de echilibru și coordonare: Unii pacienți pot prezenta amețeli sau tulburări de echilibru ca urmare a amikacinei.
4. Reacții alergice: Inclusiv urticarie, prurit, erupție cutanată, umflarea buzelor sau a feței, angioedem și anafilaxie. În cazul semnelor unei reacții alergice, solicitați imediat asistență medicală.
5. Alte reacții adverse: pot apărea și greață, vărsături

Supradozaj

1. Disfuncție renală : Supradozajul cu amikacină poate provoca efecte toxice asupra rinichilor, care se pot manifesta prin deteriorarea funcției renale, edem și tulburări de echilibru electrolitic.
2. Complicații ale auzului : Amikacina poate provoca efecte toxice asupra aparatului vestibular și a nervului auditiv, ceea ce poate duce la pierderea auzului sau amețeli.
3. Neurotoxicitate : Unii pacienți pot dezvolta simptome de neurotoxicitate, cum ar fi slăbiciune musculară, pareză, tremurături sau durere la nivelul extremităților.
4. Anemie și alte sângerări : pot apărea complicații ale hematopoiezei, cum ar fi anemia, trombocitopenia și leucopenia.
5. Simptome frecvente ale supradozajului : acestea pot include greață, vărsături, dureri de cap, convulsii și slăbiciune generală.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte antibiotice aminoglicozide : Utilizarea combinată a amikacinei cu alte antibiotice aminoglicozide poate crește efectele toxice ale acestora asupra rinichilor și auzului.
2. Medicamente nefrotoxice : Utilizarea amikacinei cu alte medicamente nefrotoxice, cum ar fi amfotericina B sau ciclosporina, poate crește riscul de insuficiență renală.
3. Medicamente neurotoxice : Utilizarea combinată a amikacinei cu medicamente care au efecte neurotoxice, cum ar fi bismutul, vincristina sau anestezicele, poate crește efectele neurotoxice.
4. Miorelaxante : Amikacina poate crește efectele miorelaxante ale miorelaxantelor, cum ar fi pancuroniul sau vecuroniul.
5. Medicamente care afectează funcția renală : Utilizarea amikacinei cu medicamente care afectează funcția renală, cum ar fi diureticele, poate crește riscul de insuficiență renală.
6. Medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge : Utilizarea combinată a amikacinei cu medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge, cum ar fi spironolactona sau inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), poate duce la hiperkaliemie.