Amikacin

Amikacinul este un antibiotic aminoglicozid utilizat pentru a trata diferite tipuri de infecții bacteriene, în special cele cauzate de bacteriile gram-negative. Amikacinul este eficient împotriva unei game largi de agenți patogeni, incluzând multe tipuri de microorganisme rezistente la alte antibiotice.

Amikacin se leagă de subunitatea 30S a ribozomilor bacterieni, perturbând astfel sinteza proteinelor, rezultând moartea bacteriană. Acest mecanism de acțiune face ca amikacina să fie eficientă împotriva infecțiilor cauzate de multe gram-negative aerobice și unele bacterii gram-pozitive.

Indicaţii Amikacin

1. Infecții ale tractului respirator: pneumonie, inclusiv infecții gram-negative, precum cele cauzate de Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae și alte bacterii.
2. Infecții ale pielii și țesuturilor moi: inclusiv arsuri, infecții purulente și alte infecții ale pielii cauzate de bacteriile gram-negative.
3. Infecții ale tractului urinar: incluzând pielonefrită acută și cronică, cistită și infecții cauzate de Pseudomonas aeruginosa și alte bacterii.
4. Infecții osoase și articulare: osteomielită, artrită infecțioasă și alte infecții musculo-scheletice gram-negative.
5. Infecții abdominale: peritonită și alte infecții abdominale cauzate de bacterii gram-negative.
6. Șoc septic: Îngrijire intensivă pentru sepsis cauzată de bacteriile gram-negative.

Formularul de eliberare

1. Soluție pentru injecție

Amikacinul este cel mai adesea disponibil ca soluție pentru injecție, care este utilizat pentru administrarea intramusculară (IM) sau intravenoasă (IV). Această formă acționează rapid, ceea ce o face alegerea preferată pentru tratarea infecțiilor grave.

• Concentrații:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. pulbere pentru prepararea soluției pentru injecție

Amikacinul poate fi, de asemenea, disponibil ca pulbere liofilizată care trebuie diluată înainte de utilizare. Această formă permite stocarea pe termen lung și dozarea precisă atunci când este diluată.

• Pulberea este în general disponibilă în flacoane cu conținut de amikacină diferite, cum ar fi:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmacodinamica

1. Mecanismul de acțiune: amikacina acționează prin legarea la ribozomi bacterieni (subunități 30S), care interferează cu sinteza proteinelor în celulele bacteriene. Acest mecanism duce la perturbarea sintezei proteice și, în final, la moartea celulei bacteriene.

2. Spectru larg de activitate: amikacinul are un spectru larg de activitate împotriva multor bacterii Gram-pozitive și gram-negative, inclusiv agenți patogeni precum:

Bacterii gram-pozitive:

1. Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile sensibile la meticilină).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (grupa A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (grupul B Streptococcus).
6. Grupul Streptococcus viridans.

Bacterii gram-negative:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus Mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Rezistență încrucișată și superinfecții: este important de menționat că rezistența la amikacină se poate dezvolta în unele bacterii, în special cu o utilizare necorespunzătoare sau frecventă. Acest lucru poate duce la suprainfecții sau la rezistență încrucișată cu alte antibiotice.

Farmacocinetica

1. Absorbție: amikacina nu este în general absorbită de tractul gastrointestinal după administrarea orală și este de obicei administrată prin injecție intravenoasă sau musculară.
2. Distribuție: pătrunde bine în diferite țesuturi și lichide ale corpului, inclusiv plasmă, plămâni, rinichi, piele, os, țesut moale și lichid cefalorahidian (LCR). Volumul de distribuție este de obicei mare.
3. Legarea proteinelor: amikacina se leagă de proteinele plasmatice din sânge într-o măsură nesemnificativă (aproximativ 10-20%).
4. Metabolism: amikacinul nu este practic metabolizat în organism.
5. Excreție: majoritatea amikacinei este excretată de rinichi prin filtrare glomerulară. Filtrarea sa glomerulară depinde de funcția renală și poate fi redusă la pacienții cu funcție renală afectată.
6. Excrețiahalf-viață: timpul de înjumătățire de eliminare a amikacinei din corp depinde de rata de filtrare glomerulară și este de obicei aproximativ 2-3 ore la adulții cu funcție renală normală.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare

Amikacina este de obicei administrată intramuscular (IM) sau intravenos (IV). Administrarea intravenoasă poate fi fie o perfuzie continuă, fie un bolus.

1. Injecție intramusculară (v/m):

   • Injectat rapid în mușchii adânci (de exemplu, mușchii gluteali) pentru a minimiza iritația țesuturilor și pentru a îmbunătăți absorbția.

2. Administrare intravenoasă (IV):

   • Administrarea bolusului: amikacina poate fi administrată ca un bolus lent peste 2-3 minute.
   • Infuzie: Soluția de perfuzie este preparată prin diluarea amikacinei în 100-200 ml de solvent compatibil (de exemplu, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5%) și administrată pe 30-60 minute.

Dozare

Doza de amikacină depinde de severitatea infecției, a funcției renale și a greutății pacientului. Următoarele sunt recomandări generale:

1. Adulți și copii cu vârsta de peste 1 lună:

   • Doză obișnuită: 15 mg/kg greutate corporală pe zi, împărțită în 2-3 doze egale la fiecare 8-12 ore.
   • Infecții severe: doza poate fi crescută la 500 mg la fiecare 8 ore, pentru a nu depăși 1,5 g pe zi.

2. Nou-născuți (inclusiv sugari prematuri):

   • Primele 7 zile de viață (dacă intervalul dintre livrare și ultima perioadă menstruală a mamei & lt; 40 săptămâni): 10 mg/kg la fiecare 12 ore.
   • După prima săptămână de viață: 7,5 mg/kg la fiecare 12 ore.

Utilizați Amikacin în timpul sarcinii

Utilizarea amikacinei (antibiotic aminoglicozid) în timpul sarcinii ar trebui să se bazeze pe indicații medicale stricte și sub supravegherea unui medic. Medicul poate prescrie Amikacin atunci când beneficiul mamei depășește riscul potențial pentru făt.

Este important să luăm în considerare faptul că antibioticele aminoglicozide, cum ar fi amikacina, pot trece prin placentă și pot afecta fătul în curs de dezvoltare. Studiile la animale au arătat că aminoglicozidele pot provoca anomalii congenitale și alte efecte adverse asupra dezvoltării fetale. Cu toate acestea, la pacienții umani, datele privind siguranța amikacinei în timpul sarcinii sunt limitate.

Dacă amikacinul este necesar pentru a trata o infecție la o femeie însărcinată, medicul ar trebui să evalueze cu atenție beneficiile și riscurile potențiale. Dacă amikacina este prescrisă în timpul sarcinii, se recomandă o monitorizare fetală atentă și monitorizarea efectelor secundare posibile.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la antibiotice aminoglicozide, inclusiv amikacina, ar trebui să folosească medicamentul cu precauție sau să-l evite complet.
2. Insuficiență renală: Pacienții cu funcție renală afectată pot experimenta acumularea de amikacină în organism, ceea ce poate duce la efecte toxice. Dozarea trebuie ajustată în funcție de gradul de depreciere renală.
3. Boli neuromusculare: utilizarea amikacinei poate fi periculoasă pentru persoanele cu miastenia gravis (o tulburare a transmiterii neuromusculare), deoarece poate potența blocanților neuromusculari.
4. Sarcina și alăptarea: informațiile despre utilizarea amikacinei în timpul sarcinii sunt limitate. Prin urmare, utilizarea amikacinei în această perioadă ar trebui efectuată numai sub indicații stricte și sub supraveghere medicală. De asemenea, este necesar să consultați un medic cu privire la posibilitatea utilizării amikacinei în timpul alăptării.
5. Acousticneurita: Când se utilizează aminoglicozide, inclusiv amikacina, se poate dezvolta neurita acustică, ceea ce duce la o deficiență de auz. Acest lucru este deosebit de important la pacienții cu deficiențe de auz.
6. Myasthenia gravis: În Myasthenia gravis, caracterizată prin transmitere neuromusculară afectată, utilizarea amikacinei poate potența blocanților neuromusculari și agravează simptomele bolii.

Efecte secundare Amikacin

1. Daune renale: amikacina poate provoca toxicitate renală, în special la pacienții cu predispoziție la insuficiență renală. Acest lucru se poate manifesta prin agravarea funcției renale, a sindromului urinar proteic sau a sângelui în urină.
2. Auddamage: Unul dintre cele mai grave efecte secundare ale amikacinei este daunele auzului, inclusiv pierderea auzului sau tinitus. Acest lucru este de obicei temporar, dar în cazuri rare poate fi permanent.
3. Tulburări de echilibru și coordonare: unii pacienți pot prezenta amețeli sau tulburări de echilibru ca urmare a amikacinei.
4. Reacții alergice: inclusiv urticarie, prurit, erupții cutanate, umflarea buzelor sau a feței, angioedem și anafilaxie. În cazul semnelor unei reacții alergice, solicitați asistență medicală imediată.
5. Alte reacții adverse: greață, vărsături pot apărea și

Supradozaj

1. Disfuncție renală: Supradozajul de amikacin poate provoca efecte toxice asupra rinichilor, care se pot manifesta ca deteriorarea tulburărilor de echilibru a funcției renale, a edemului și a electrolitului.
2. Complicații ale auzului: amikacinul poate provoca efecte toxice asupra aparatului vestibular și a nervului auditiv, ceea ce poate duce la pierderea auzului sau la amețeli.
3. Neurotoxicitate: Unii pacienți pot dezvolta simptome de neurotoxicitate, cum ar fi slăbiciunea musculară, pareza, agitarea sau durerea în extremități.
4. Pot apărea anemie și alte sângerare: complicații ale hematopoiezei, cum ar fi anemia, trombocitopenie și leucopenie.
5. Simptome comune ale supradozajului: Aceasta poate include greață, vărsături, dureri de cap, convulsii și slăbiciune generală.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte antibiotice aminoglicozidice: Utilizarea combinată a amikacinei cu alte antibiotice aminoglicozide poate crește efectele lor toxice asupra rinichilor și auzului.
2. Medicamentele nefrotoxice: Utilizarea amikacinei cu alte medicamente nefrotoxice, cum ar fi amfotericina B sau ciclosporină, poate crește riscul de insuficiență renală.
3. Medicamentele neurotoxice: Utilizarea combinată a amikacinei cu medicamente care au efecte neurotoxice, cum ar fi bismutul, vincristina sau anestezicele, poate crește efectele neurotoxice.
4. Miorelaxanți: amikacinul poate crește efectele miorelaxante ale miorelaxanților, cum ar fi panconiu sau vecuroniu.
5. Medicamentele care afectează funcția renală: Utilizarea amikacinei cu medicamente care afectează funcția renală, cum ar fi diuretica, poate crește riscul de insuficiență renală.
6. Medicamentele care cresc nivelul de potasiu din sânge: utilizarea combinată a amikacinei cu medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge, cum ar fi spironolactona sau inhibitorii enzimei care conversează angiotensina (Aceis), pot duce la hiperkalemie.