Alopurinol

Alopurinolul aparține categoriei de medicamente care suprimă formarea acidului uric. Este un medicament anti-gută care inhibă legarea acidului uric și a sărurilor acestuia în interiorul corpului.

Medicamentul este capabil să încetinească activitatea enzimei xantină oxidază, care participă la procesele de transformare a hipoxantinei / xantinei și a xantinei / acidului uric. Ca urmare a unor astfel de interacțiuni, valoarea serică a uraților scade, ceea ce împiedică depunerea lor în rinichi și țesuturi. [1]

Indicaţii Alopurinol

La adulți, medicamentul este utilizat pentru astfel de încălcări:

• hiperuricemie (cu o cantitate de acid uric seric de peste 500 μmol / l), care nu poate fi controlată prin dietă;
• patologii asociate cu o creștere a valorilor sanguine ale acidului uric (în special nefropatie uratică, gută și urolitiază uratică);
• hiperuricemie de tip secundar de altă natură (și psoriazis);
• asociat cu diferite hemoblastoze (limfosarcom, formă activă de leucemie și leucemie mieloidă cronică), hiperuricemie primară sau secundară;
• tratament citotoxic pentru boli de natură mieloproliferativă și neoplazică.

Copiilor li se prescrie astfel de boli:

• formă de urat de nefropatie, care s-a dezvoltat în timpul tratamentului leucemiei;
• hiperuricemie de tip secundar de diferite origini;
• insuficiență enzimatică congenitală (incluzând deficiența completă sau parțială a HGFT; sindrom Lesch-Nien) și deficiența congenitală a ATPT.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se realizează sub formă de tablete - 10 bucăți în ambalajul celulei. Există 5 astfel de pachete în interiorul cutiei.

Farmacodinamica

În interiorul corpului, alopurinolul este transformat în oxipurinol, ceea ce previne formarea acidului uric, dar activitatea acestuia este mai slabă decât cea a alopurinolului.

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este complet absorbit și la o rată ridicată. Aproape nu există absorbție în stomac, absorbția are loc în interiorul duodenului și în regiunea superioară a intestinului subțire.

Procesele metabolice duc la formarea componentei metabolice principale a oxipurinolului, activă medicamentos. Indicatorii Cmax oxipurinol se notează după 3-4 ore; rata de formare este asociată cu rata și gradul proceselor personale de schimb presistemic. Oxipurinolul cu alopurinol nu este aproape implicat în sinteza proteinelor.

Timpul de înjumătățire plasmatică al alopurinolului este de aproximativ 40 de minute, iar oxipurinolul este de 17-21 de ore. 80% din ambele elemente sunt excretate prin rinichi; intestinele sunt excretate cu 20%. La persoanele cu insuficiență renală, termenul de înjumătățire plasmatică prin oxipurinol este prelungit.

Dozare și administrare

Alopurinolul trebuie administrat pe cale orală după masă; comprimatele sunt înghițite întregi cu apă plată. Nu puteți mesteca comprimatele. În timpul terapiei, pacientul trebuie să ia multe lichide pentru a menține o funcție stabilă de diureză. Uneori alcalinizarea urinei se face pentru a îmbunătăți excreția de acid uric.

Mărimile dozelor și durata tratamentului sunt selectate personal de către medicul curant, luând în considerare severitatea patologiei și situația clinică.

În timpul selecției dozei zilnice a medicamentului, este imperativ să se ia în considerare indicatorul plasmatic al acidului uric. Pacientul poate lua 0,1-0,3 g de medicament pe zi. Ajustarea dozei se efectuează de 1 ori în 1 sau 3 săptămâni. Este permisă maxim 0,8 g de medicament pe zi.

• Cerere pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentului la persoanele cu vârsta sub 3 ani.

Utilizați Alopurinol în timpul sarcinii

Nu există informații disponibile cu privire la utilizarea Allopurinol în timpul sarcinii. Deoarece elementul activ al medicamentului afectează procesele metabolice ale purinei și nu există informații cu privire la riscurile potențiale pentru oameni, este interzisă prescrierea medicamentului pentru femeile gravide.

Medicamentul este excretat în laptele matern, motiv pentru care nu este utilizat pentru hepatita B. Este necesar să refuzați alăptarea în timpul terapiei.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la alopurinol sau alte elemente ale medicamentului;
• disfuncție hepatică / renală severă (valori CC sub 2 ml pe minut);
• stadiul activ al unui atac de gută.

Efecte secundare Alopurinol

Printre semnele laterale:

• tulburări metabolice: în stadiul inițial al terapiei, se poate dezvolta un atac guta activ, care este asociat cu mobilizarea acidului uric în zona nodulilor gutoși și a altor depozite;
• probleme cu funcția ficatului și a tractului gastro-intestinal: vărsături, creștere vindecabilă a nivelurilor sanguine de fosfatază alcalină și transaminaze, stomatită, greață, hepatită, diaree și formă activă de colangită;
• tulburări ale proceselor hematopoietice: leucocitoză, leucopenie sau eozinofilie. Leziuni severe ale măduvei osoase (agranulocitoză, trombocitopenie și anemie aplastică), în special la persoanele cu funcție renală afectată;
• simptome asociate cu activitatea CVS: creșterea tensiunii arteriale și bradicardie;
• leziuni în sistemul nervos central: somnolență, cefalalgie, oboseală, amețeli, ataxie, slăbiciune, convulsii și neuropatie, precum și mialgie, depresie, parestezie și pareză, precum și o formă periferică de nevrită;
• manifestări asociate organelor senzoriale: cataractă, gust sau tulburări vizuale;
• tulburări ale proceselor urinare: uremie, nefrită tubulointerstițială, însoțită de infiltrarea limfocitelor, calculi xantogeni și hematurie;
• semne de alergii: urticarie, elemente de încălzire, frisoane, MEE, prurit, eritem, febră și artralgie;
• altele: impotență, diabet zaharat, chelie și ginecomastie.

La persoanele cu insuficiență renală, atunci când se utilizează o doză standard, poate apărea vasculită cu modificări epidermice; mai târziu acest proces poate merge la ficat cu rinichi. Dacă se dezvoltă vasculită, trebuie să încetați imediat să luați Allopurinol.

Supradozaj

Uneori, persoanele care nu au disfuncții renale care iau 20 g de medicamente pe zi prezintă vărsături, tulburări de scaun, greață și amețeli.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor la persoanele cu disfuncție renală provoacă uneori eozinofilie, hipertermie, erupție epidermică și exacerbarea patologiilor renale. Nu există antidot pentru medicament, motiv pentru care trebuie efectuate acțiuni simptomatice în caz de otrăvire.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul medicamentului este slăbit atunci când se utilizează medicamente cu efect uricosuric (probenecid, sulfinpirazonă și benzbromaronă), precum și cu doze mari de salicilați.

Alopurinolul este capabil să încetinească activitatea xantin oxidazei, precum și procesele metabolice ale derivaților purinici (printre care mercaptopurina și azatioprina), motiv pentru care porția lor standard ar trebui redusă cu 50-75%.

Dozele mari de medicament reduc rata de excreție a probenecidului și inhibă metabolismul teofilinei.

Combinația medicamentului cu clorpropamida necesită o scădere a dozei acesteia din urmă.

Introducerea alopurinolului în combinație cu anticoagulante cumarinice necesită o scădere a porțiunii lor. În plus, trebuie să monitorizați în mod regulat ratele de coagulare a sângelui.

Utilizarea medicamentului împreună cu captopril crește probabilitatea de a dezvolta simptome epidermice, mai ales dacă pacientul are CRF.

Combinația cu citostatice poate provoca o creștere a frecvenței modificărilor parametrilor sanguini (în comparație cu utilizarea separată a acestor medicamente), motiv pentru care se recomandă efectuarea unui test de sânge mai des decât de obicei.

Combinarea medicamentului cu amoxicilină și ampicilină crește probabilitatea de a dezvolta semne de alergie.

Conditii de depozitare

Alopurinolul nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Alopurinolul poate fi utilizat într-un termen de 5 ani de la data fabricării substanței medicamentoase.

Analogi

Un analog al medicamentului este medicamentul Allohexal.