Allohexal

Allohexal este un medicament care inhibă producția de acid uric.

Substanța alopurinol este un analog structural al componentei hipoxantină. Interferă cu legarea acidului uric și are activitate urostatică, care acționează în principal datorită faptului că alopurinolul este capabil să inhibe enzima xantină oxidază. Ca urmare, oxidarea hipoxantinei este catalizată cu formarea xantinei, din care se formează acid uric. Acest lucru permite scăderea valorilor acidului uric și ajută la dizolvarea uratelor. [1]

Indicaţii Allohexal

În pediatrie, este utilizat pentru astfel de încălcări:

• nefropatie de tip urat, care s-a dezvoltat în timpul tratamentului leucemiei;
• hiperuricemie de formă secundară, care are o natură diferită;
• deficit enzimatic congenital - de exemplu, sindrom Lesch-Nyhan sau deficit congenital al componentei APRT.

La adulți, este utilizat în astfel de cazuri:

• hiperuricemie (valori serice ale acidului uric - 500+ μmol), care nu pot fi controlate cu dieta;
• psoriazis;
• boli asociate cu o creștere a nivelului sanguin al acidului uric (în special în cazul nefropatiei sau urolitiazei acidului uric, precum și a gutei);
• hiperuricemie de tip secundar de altă natură;
• hiperuricemie de tip secundar sau primar, care apare pe fondul diferitelor hemoblastoze (leucemie mieloidă de natură cronică, leucemie în faza activă și limfosarcom);
• radiații sau proceduri citostatice pentru tratamentul neoplasmelor;
• utilizarea GCS în volume mari.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se face sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul pachetului de celule; într-o cutie - 5 astfel de pachete.

Farmacocinetica

Când este administrat pe cale orală, alopurinolul este absorbit complet și cu viteză mare în sânge. Absorbția gastrică nu este aproape observată. Condițiile adecvate pentru absorbție sunt observate în regiunea superioară a intestinului subțire și a duodenului. După administrarea unei doze terapeutice standard de 0,3 g, Cmax plasmatic al alopurinolului este înregistrat aproximativ după 1 oră și este egal cu 1-2,6 μg / ml (valoarea medie este de 1,8 μg / ml).

Transformările metabolice permit obținerea elementului metabolic oxipurinol, care are un efect terapeutic. Atinge valorile Cmax după 3-4 ore (acestea sunt de 5-11 μg / ml (media este de 8,4 μg / ml)). Rata de formare este determinată de viteza și intensitatea proceselor metabolice pre-sistemice ale unei persoane.

Alopurinolul, împreună cu oxipurinolul, aproape că nu participă la sinteza proteinelor din sânge.

Termenul de înjumătățire plasmatică al alopurinolului este de aproximativ 40 de minute, iar oxipurinolul este în termen de 17-21 de ore. La aproape o treime din pacienți, timpul de înjumătățire plasmatică a oxipurinolului este de 9-16 ore.

80% din componentele de mai sus sunt excretate prin rinichi, iar alte 20% - de către intestine. La persoanele cu funcție renală afectată, timpul de înjumătățire plasmatică al oxipurinolului este crescut.

Dozare și administrare

Pentru vârsta de 3-6 ani, medicamentul este utilizat într-o porție de 5 mg / kg. Pentru persoanele cu vârsta cuprinsă între 6-10 ani - 10 mg / kg. Trebuie să luați medicamentul de 3 ori pe zi.

Pentru un adult, doza zilnică este selectată personal, ținând cont de indicatorii serici ai acidului uric; de multe ori este egal cu 0,1-0,3 g de medicamente pe zi. Dacă este necesar, porția poate fi crescută treptat cu 0,1 g la intervale de 1-3 săptămâni până când se obține rezultatul maxim.

Dimensiunea porției de întreținere este de 0,2-0,6 g pe zi; uneori poate fi crescut la 0,6-0,8 g. Cu dozele zilnice peste 0,3 g, este necesar să le împărțiți în 2-4 porții egale pentru consum. În cazul creșterii dozei, este necesar să se monitorizeze nivelurile serice de oxipurinol (acestea nu trebuie să fie mai mari de 15 μg / ml).

Persoanele cu insuficiență renală.

Este necesar să începeți terapia cu o doză zilnică de 0,1 g; este permisă creșterea acestuia numai în cazurile în care efectul obținut din medicație este prea slab. Scheme de selecție a dozelor:

• Nivel CC peste 20 ml pe minut - 0,1-0,3 g medicamente pe zi;
• indicator în intervalul de 10-20 ml pe minut - 0,1-0,2 g de alopurinol pe zi;
• valori sub 10 ml pe minut - 0,1 g de substanță sau porții mai mari, dar cu aportul după pauze mai lungi (de exemplu, 1-2 + zile - luând în considerare starea pacientului și funcția renală).

La persoanele care fac hemodializă, la fiecare dintre ședințe (de 2-3 ori pe săptămână) se administrează 0,3 g de Allohexal.

Pentru a preveni dezvoltarea hiperuricemiei în timpul chimioterapiei și radioterapiei neoplasmelor, se utilizează în medie 0,4 g pe zi. Este necesar să începeți să luați 2-3 zile înainte de începerea tratamentului sau simultan cu tratamentul antiblastom; utilizarea medicamentelor trebuie continuată timp de câteva zile după finalizarea terapiei specifice.

Comprimatele trebuie luate fără mestecare, cu o cantitate mare de lichid după masă.

Durata ciclului de tratament este determinată de evoluția patologiei de bază.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat la persoanele cu vârsta sub 3 ani.

Utilizați Allohexal în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Allohexal în timpul sarcinii sau hepatitei B.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate puternică la alopurinol sau alte elemente ale medicamentului;
• disfuncție hepatică / renală severă.

Efecte secundare Allohexal

În etapa inițială a terapiei, este posibilă dezvoltarea unui atac gutural reactiv.

Uneori există probleme cu funcționarea tractului gastro-intestinal (vărsături, diaree și greață) sau tulburări epidermice (urticarie, eritem sau mâncărime).

Ocazional, apar oboseala, pareza, tulburări vizuale, slăbiciune, depresie și neuropatie. În plus, se remarcă ataxie, cataractă, convulsii, amețeli, parestezii, dureri de cap, tulburări de gust și somnolență.

La persoanele cu insuficiență renală (când doza de medicamente nu este redusă), pot apărea vasculită cu modificări epidermice, precum și afectarea ficatului și a rinichilor. Dacă un pacient are vasculită, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

Printre alte semne secundare:

• simptome de intoleranță - manifestări epidermice, febră, artralgii și frisoane;
• modificări ale numărului de sânge (leucocitoză sau leucopenie, precum și eozinofilie) și leziuni severe ale măduvei osoase (agranulocitoză, trombocitopenie sau anemie aplastică), în special la persoanele cu insuficiență renală;
• leziuni epidermice - TEH sau MEE;
• disfuncție hepatică (o creștere vindecabilă a nivelurilor de transaminază și fosfatază alcalină în sânge), stomatită și hepatită;
• alopecie;
• nevrită periferică sau mialgie;
• nefrită tubulointerstițială legată de medicamente asociată cu infiltrarea limfocitară;
• hematurie sau uremie;
• colangita în faza activă;
• pietre xantogenice;
• ginecomastie sau disfuncție erectilă;
• o creștere a valorilor tensiunii arteriale, diabet zaharat sau bradicardie.

Supradozaj

Semne de otrăvire: vărsături, amețeli, diaree, oligurie și greață.

Se efectuează proceduri peritoneale și de hemodializă, precum și diureză forțată.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul terapeutic al alopurinolului este slăbit atunci când este utilizat cu substanțe care au efect uricosuric (probenecid, sulfinpirazonă și benzbromaronă), precum și cu porții mari de salicilați.

Alopurinolul este capabil să potențeze efectele multor medicamente. De exemplu, datorită faptului că alopurinolul poate încetini acțiunea xantinei oxidazei, procesele metabolice ale derivaților purinici (mercaptopurină cu azatioprină) sunt încetinite. Din acest motiv, trebuie să reduceți porțiunea standard cu 50-75%. În același timp, porțiuni mari de Allohexal inhibă excreția probenecidului și metabolismul teofilinei.

Utilizarea medicamentelor împreună cu anticoagulanții cumarinici necesită o reducere a porțiunii acestora; de asemenea, trebuie să monitorizați în mod regulat valorile coagulării sângelui.

De asemenea, trebuie redusă dimensiunea dozelor de agenți hipoglicemici de clorpropamidă.

Medicamentul poate crește intensitatea manifestărilor negative ale anumitor medicamente.

Asocierea cu captopril crește probabilitatea de a dezvolta simptome epidermice, în special în cazul insuficienței renale cronice.

Administrarea în combinație cu citostatice crește frecvența modificărilor citirilor de sânge, motiv pentru care este necesar să faceți adesea un test de sânge.

Administrarea cu amoxicilină sau ampicilină crește probabilitatea apariției simptomelor alergice.

Conditii de depozitare

Allohexal trebuie păstrat într-un loc închis de pătrunderea copiilor mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Allohexal poate fi utilizat într-un termen de 5 ani de la data fabricării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Febux și Allopurinol.