Allertek

Allertek este un medicament antihistaminic sistemic, un derivat al piperazinei.

Cetirizina, care este un element metabolic al hidroxizinei, este un puternic antagonist selectiv al terminațiilor H1 periferice ale histaminei. Când s-a testat in vitro pentru sinteza cu terminații, nu a fost găsită nicio afinitate vizibilă pentru terminații, altele decât H1. [1]

Utilizarea porțiilor standard de cetirizină duce la o îmbunătățire a calității și sănătății la persoanele cu rinită sezonieră sau cronică cu etiologie alergică.

Indicaţii Allertek

Se utilizează pentru a elimina semnele oculare și nazale ale rinitei pe tot parcursul anului sau sezoniere (de origine alergică), precum și pentru a elimina simptomele urticariei idiopatice (stadiul cronic).

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs în tablete - 7 sau 20 de bucăți în interiorul unui pachet de celule. Cutia conține 1 astfel de pachet.

Farmacodinamica

Pe lângă efectul antagonist asupra terminațiilor H1, cetirizina demonstrează activitate antialergică: la persoanele cu intoleranță cauzată de acțiunea unui alergen, o porție de 10 mg administrată de 1-2 ori pe zi încetinește afluxul de eozinofile în conjunctivă și epidermă.

În timpul testării controlate cu placebo, în care s-a utilizat o doză mare de cetirizină (60 mg) timp de 7 zile, nu a existat o prelungire semnificativă statistic a intervalului QT. [2]

Farmacocinetica

Oameni în vârstă.

La 16 persoane în vârstă, când s-a administrat o singură doză de 10 mg, timpul de înjumătățire a crescut cu aproximativ 50%, iar rata de eliminare a scăzut cu 40% în comparație cu alți pacienți. Există o presupunere că scăderea nivelului de eliminare a medicamentelor la voluntarii vârstnici a fost cauzată de disfuncția renală.

Copii, inclusiv bebeluși.

În perioada de 6-12 ani, timpul de înjumătățire al cetirizinei este de aproximativ 6 ore, iar în subgrupul de vârstă de 2-6 ani - 5 ore. La copiii cu vârsta sub 2 ani, această cifră scade la 3,1 ore.

Persoanele cu disfuncție renală.

Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentelor cu disfuncție renală ușoară (nivel CC - mai mic de 40 ml pe minut) au fost similare cu cele observate la persoanele sănătoase. Cu o disfuncție renală moderată, termenul de înjumătățire plasmatică a fost prelungit de trei ori, iar rata de eliminare a scăzut cu 70%.

La persoanele care fac hemodializă (valorile CC sunt mai mici de 7 ml pe minut), atunci când se utilizează o porție de 1 ori de 10 mg de cetirizină, timpul de înjumătățire a fost de trei ori mai lung, iar valoarea clearance-ului a fost cu 70% mai mică. Hemodializa excretă slab cetirizina din plasmă. Este posibil ca persoanele cu disfuncție renală severă sau moderată să fie nevoite să ajusteze doza medicamentului.

Persoanele cu disfuncție hepatică.

La persoanele cu patologii hepatice cronice (ciroză de tip biliar și boală hepatică cauzată de colestază), care au folosit odată 10 sau 20 mg de Allertek, timpul de înjumătățire a fost prelungit cu 50%, iar nivelul de clearance a scăzut cu 40%. O modificare a dozelor este necesară numai cu prezența simultană a disfuncțiilor atât ale rinichilor, cât și ale ficatului la pacient.

Dozare și administrare

Comprimatul este luat pe cale orală cu apă plată - înghițit fără a mesteca.

Subgrupul de vârstă 6-12 ani trebuie să ia 0,5 comprimate (5 mg) de 2 ori pe zi. Persoane peste 12 ani și adulți - 1 comprimat de 1 dată pe zi.

Persoanele cu disfuncție renală severă sau moderată.

Deoarece excreția cetirizinei se realizează prin rinichi, în absența posibilității de a utiliza metode alternative de terapie, intervalele dintre utilizarea medicamentelor trebuie selectate personal (luând în considerare gradul de disfuncție renală).

Schimbarea dozei pentru un adult cu disfuncție renală:

Absența încălcărilor (nivel CC ≥80 ml pe minut) - 10 mg de medicamente de 1 dată pe zi;

Disfuncție ușoară (indicator CC în intervalul de 50-79 ml pe minut) - 10 mg de substanță 1 dată pe zi;

Disfuncție moderată (valoarea CC în intervalul 30-49 ml pe minut) - 5 mg de medicament o dată pe zi;

Disfuncție severă (indicatori CC <30 ml pe minut) - 5 mg de medicamente cu 1 aplicare după 2 zile;

Faza terminală a insuficienței renale (la persoanele supuse dializei; nivel CC <10 ml pe minut) - este interzisă utilizarea.

Pentru copiii cu disfuncție renală, porția este selectată personal, ținând cont de vârstă și greutate, precum și de indicatorii QC ai copilului.

Durata cursului terapeutic este selectată personal de către medic, luând în considerare natura patologiei.

• Cerere pentru copii

Allertek nu este utilizat la persoanele cu vârsta sub 6 ani, deoarece cu această formă de eliberare a medicamentelor este imposibil să se găsească o doză adecvată pentru copil.

Utilizați Allertek în timpul sarcinii

Nu există suficiente informații cu privire la efectul medicamentului asupra femeilor însărcinate. Testarea pe animale nu arată efecte directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării fetale și embrionare, travaliului sau dezvoltării postnatale. Este necesar să utilizați medicamentul foarte atent în timpul sarcinii - numai în situațiile în care medicul stabilește că beneficiile administrării medicamentului sunt mai probabile decât riscurile de complicații pentru făt.

Cetirizina poate fi excretată în laptele matern în valori care reprezintă 25-90% din indicatorul plasmatic (în funcție de durata intervalului de timp care a trecut de la administrarea medicamentului). Din acest motiv, cu hepatita B, medicamentul este utilizat cu precauție extremă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementul activ sau componentele auxiliare ale medicamentului și pe lângă hidroxizină sau orice derivat de piperazină;
• disfuncție renală severă (nivel CC - sub 10 ml pe minut);
• forme rare de intoleranță la galactoză (ereditară), deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză (aceste contraindicații se referă la medicament sub formă de tablete acoperite).

Efecte secundare Allertek

Printre semnele laterale:

• tulburări care afectează sistemul sanguin și limfa: trombocitopenia se observă individual;
• leziuni imune: rareori, se observă intoleranță. Anafilaxia se dezvoltă individual;
• probleme cu regimul nutrițional și procesele metabolice: posibil creșterea poftei de mâncare;
• tulburări psihice: uneori există agitație, însoțită de anxietate. Depresia, insomnia, confuzia, agresivitatea și halucinațiile sunt rare. Se dezvoltă un singur tic nervos. Poate apariția gândurilor de sinucidere;
• probleme cu activitatea NA: uneori există parestezii. Ocazional, apar tulburări de mișcare sau convulsii. Dischinezie, sincopă, disgeuzie, distonie sau tremur se dezvoltă individual. Poate o tulburare a memoriei sau apariția amneziei;
• leziuni care afectează organele vizuale: apare neclaritatea vizuală, tulburarea de acomodare sau tulburarea de mișcare care afectează globii oculari;
• disfuncție a organelor auditive și a echilibrului: poate apărea vertij;
• probleme cardiace: apare ocazional tahicardie;
• tulburări ale tractului digestiv: se observă uneori diaree;
• simptome din sistemul hepatobiliar: se observă ocazional disfuncție hepatică (o creștere a valorilor fosfatazei alcaline, bilirubinei, transaminazelor și GGT);
• leziuni în epidermă și stratul subcutanat: uneori se dezvoltă erupții cutanate sau mâncărime. Ocazional, apare urticaria. Se observă un singur eritem medical fix sau edemul lui Quincke;
• tulburări care afectează rinichii și uretra: se constată individual enureza sau disuria. Este posibilă dezvoltarea retenției urinare;
• probleme sistemice: uneori apare stare de rău sau astenie. Ocazional apare umflături;
• schimbarea indicațiilor de diagnosticare și teste de laborator: ocazional, greutatea crește.

Supradozaj

Semnele de intoxicație cu cetirizină sunt asociate în principal cu efecte asupra sistemului nervos central sau cu simptome similare cu efectul anticolinergic.

Cu un supradozaj foarte sever (care depășește doza zilnică standard de cel puțin cinci ori), s-au observat diaree, midriază, stupoare, confuzie, dureri de cap, anxietate, oboseală severă, tahicardie și amețeli. În plus, stare de rău, mâncărime, tremurături, somnolență, retenție urinară și sedare.

Medicamentul nu are antidot. În caz de otrăvire, se efectuează spălături gastrice (în situații în care au trecut mai puțin de 60 de minute de la administrarea medicamentului) și acțiuni simptomatice. Procedura de dializă nu va fi eficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

În testele cu utilizare multiplă a teofilinei (0,4 g o dată pe zi) împreună cu cetirizina, s-a observat o scădere nesemnificativă (cu 16%) a nivelului clearance-ului acesteia. În același timp, s-au produs modificări ale valorilor teofilinei cu o astfel de combinație.

În timpul testelor cu administrare repetată de ritonavir (0,6 g de 2 ori pe zi) împreună cu cetirizină (10 mg pe zi), durata expunerii acestuia din urmă a crescut cu aproximativ 40%. Ritonavirul a prezentat o scădere de 11%.

Volumul de absorbție al cetirizinei nu scade atunci când este consumat cu alimente, în timp ce rata de absorbție încetinește cu 60 de minute.

Conditii de depozitare

Allertek trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui, umezeală și copii mici. Nivel de temperatură - maxim 25 ° C.

Termen de valabilitate

Allertek poate fi utilizat într-o perioadă de 4 ani de la data fabricării substanței farmaceutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak cu Aleron, Analergin și Ksizal cu Alercetin. În plus, lista include Letizen, Amertil, Lazin cu Alerji Contrahist, Cetirinax și Glenzet cu Levzirin, Cetrin, Egizin și Cetirizin cu Cetrinal.