Actifed

Actifed este un medicament decongestionant cu efect sistemic. Este utilizat pentru tratarea afecțiunilor din cavitatea nazală.

Indicaţii Actifeda

Se utilizează pentru eliminarea simptomelor patologice ale tractului respirator superior care apar în cazul unor boli precum rinita vasomotorie sau alergică, precum și în cazul gripei sau răcelii.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de soluție orală în flacoane de 0,1 l.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmacodinamica

Triprolidina ajută la ameliorarea simptomelor bolii în cazurile în care acest efect depinde parțial sau total de procesele de eliberare a histaminei. Substanța este un antagonist competitiv (cu un efect terapeutic puternic) al terminațiilor H1 ale histaminei din gruparea alchilamină. În același timp, are un efect anticolinergic minim.

Pseudoefedrina este extrem de eficientă în eliminarea edemului mucoasei din partea superioară a tractului respirator, deoarece este un simpatomimetic cu influență indirectă și directă. Comparativ cu efedrina, pseudoefedrina este mult mai puțin predispusă la creșterea tensiunii arteriale și la dezvoltarea tahicardiei și, în plus, nu stimulează sistemul nervos central la fel de intens.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmacocinetica

Triprolidina și pseudoefedrina sunt bine absorbite prin intestine atunci când sunt administrate oral. După administrarea unui comprimat, valorile plasmatice Cmax ale triprolidinei sunt de aproximativ 5,5-6,0 ng/ml; substanța atinge aceste valori după 2 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică al triprolidinei este de aproximativ 3,2 ore. Doar aproximativ 1% din cantitatea de triprolidină este excretată nemodificată.

Valorile Cmax ale pseudoefedrinei sunt de aproximativ 180 ng/ml și necesită 120 de minute pentru a fi atinse. Timpul de înjumătățire plasmatică al pseudoefedrinei este de 5,5 ore.

O parte din pseudoefedrină este implicată în procesele metabolice hepatice cu formarea unui produs metabolic inactiv. Pseudoefedrina, împreună cu produșii săi metabolici, este excretată prin rinichi, 55-75% din porție fiind nemodificată. Ratele de excreție a pseudoefedrinei cresc în cazul acidificării urinei (în consecință, acestea scad odată cu creșterea pH-ului urinei).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dozare și administrare

Pacientul trebuie avertizat că trebuie să contacteze un medic dacă simptomele bolii nu dispar după 7 zile. Este necesar să se respecte cu strictețe instrucțiunile medicului privind schema și dozajul. Este interzisă asocierea cu alte medicamente care conțin o substanță antihistaminică (inclusiv medicamente pentru tratamentul tusei și răcelii).

Pentru adolescenți de la 12 ani și adulți, doza este de 10 ml, administrată oral de 3-4 ori pe zi. Se permite un maxim de 40 ml din substanță pe zi.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani trebuie să ia 5 ml de medicament de 3-4 ori pe zi. Nu este permisă o doză mai mare de 20 ml de Actifed pe zi.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani li se prescriu 2,5 ml de medicament de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică maximă posibilă este de 10 ml.

Dimensiunile porțiilor de medicamente pentru afecțiuni renale.

Pseudoefedrina se excretă prin rinichi. În insuficiența renală, nivelul plasmatic al pseudoefedrinei crește, așadar nu trebuie utilizată la persoanele cu insuficiență renală severă. Se recomandă prudență la prescrierea la persoanele cu afectare moderată a funcției renale.

Schema de dozare pentru disfuncția hepatică.

Triprolidina se excretă în principal prin metabolism hepatic, motiv pentru care trebuie luată în considerare necesitatea reducerii dozei la persoanele cu boli hepatice severe.

[ 38 ], [ 39 ]

Utilizați Actifeda în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie prescris mamelor care alăptează sau femeilor însărcinate.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la clorhidratul de pseudoefedrină și clorhidratul de triprolidină, precum și la acrivastină sau la alte componente auxiliare ale medicamentului;
• tensiune arterială crescută (severitate severă);
• Boală coronariană severă;
• feocromocitom;
• insuficiență renală severă;
• forme severe de patologii renale sau hepatice;
• bronșită, astm bronșic sau bronșiectazie, în care se observă o secreție excesivă;
• utilizarea împreună cu alte simpatomimetice (medicamente care suprimă pofta de mâncare, decongestionante, precum și psihostimulante asemănătoare amfetaminelor);
• utilizarea la persoanele care iau sau au luat în ultimele 14 zile IMAO (acesta include medicamentul antibacterian furazolidonă).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Efecte secundare Actifeda

Efectele adverse ale pseudoefedrinei.

Efectele secundare includ:

• Tulburări mintale: se observă adesea insomnie și o senzație de nervozitate. Uneori se observă o senzație de neliniște, agitație sau tremor. Ocazional apar halucinații (în principal la copii);
• probleme ale sistemului nervos: apar adesea amețeli. Uneori apar dureri de cap;
• leziuni care afectează sistemul cardiovascular: ocazional se dezvoltă aritmie sau tahicardie, tensiunea arterială crește și bătăile inimii se intensifică. De asemenea, s-a înregistrat o creștere a valorilor tensiunii arteriale sistolice;
• Tulburări gastrointestinale: apar adesea greață sau vărsături, precum și uscăciune a gurii. Uneori se observă o pierdere a poftei de mâncare;
• leziuni ale stratului subcutanat și ale epidermei: ocazional se observă hiperhidroză, dermatită alergică și erupții cutanate. Utilizarea pseudoefedrinei poate duce la apariția diferitelor semne de alergie din epidermă (poate fi însoțită sau nu de manifestări sistemice (edem Quincke și spasm bronșic));
• tulburări care afectează sistemul urinar și rinichii: uneori se observă retenție urinară și disurie. Problemele de urinare apar în principal la persoanele cu obstrucție a uretrei (de exemplu, hipertrofie prostatică).

Simptome adverse ale triprolidinei.

Printre efectele în curs de dezvoltare:

• tulburări mintale: pot apărea excitații paradoxale (cea mai sensibilă la persoanele în vârstă și la copii), sentimente de neliniște sau nervozitate și creștere a energiei, sentimente de confuzie (cel mai frecvente la persoanele în vârstă), delir în timpul somnului și halucinații (de obicei la copii);
• leziuni care afectează sistemul nervos: apare adesea o senzație de somnolență sau un efect sedativ. Amețeli, neatenție și tulburări de coordonare sunt, de asemenea, destul de des înregistrate. Uneori apar dureri de cap;
• tulburări de funcționare a sistemului cardiovascular: uneori apar tahicardie, colaps ortostatic și senzație de slăbiciune;
• manifestări din partea organelor vizuale: posibila dezvoltare a vederii încețoșate;
• leziuni ale organelor ORL și ale organelor sternale: sunt posibile congestie nazală și îngroșarea secrețiilor bronșice;
• tulburări gastrointestinale: uscăciunea gâtului, precum și a mucoasei orale și nazale, este frecventă. Pot apărea disconfort la nivelul tractului gastrointestinal (inclusiv vărsături însoțite de greață), precum și constipație, anorexie, arsuri la stomac sau diaree, creșterea poftei de mâncare și creștere în greutate;
• afecțiuni asociate cu epiderma și stratul subcutanat: pot apărea fotosensibilitate, urticarie sau erupții cutanate;
• probleme cu funcția organelor urinare și a rinichilor: pot apărea poliurie sau disurie, precum și retenție urinară.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu pseudoefedrină, pot apărea simptome datorate stimulării sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central (de exemplu, senzație de anxietate sau excitație, aritmie, halucinații, vărsături, creșterea tensiunii arteriale, creșterea frecvenței cardiace, greață, tulburări urinare și senzație de sete). În caz de supradozaj sever, pot apărea convulsii, psihoză cu criză hipertensivă și stare comatoasă.

O scădere a nivelului seric de potasiu este posibilă datorită transportului acestuia din spațiul extracelular în cel intracelular.

Intoxicația cu triprolidină va provoca probabil simptome similare cu efectele adverse ale acestei substanțe. În plus, pot apărea o senzație de slăbiciune, tremor, ataxie, uscăciune a mucoaselor și a epidermei, precum și depresie respiratorie, psihoză, aritmie, hiperpirexie, tahicardie și convulsii.

Sunt necesare măsuri de susținere necesare pentru a ajuta la eliminarea semnelor specifice corespunzătoare. Manifestările stimulării SNC și convulsiile sunt tratate prin injectare parenterală de diazepam. Utilizarea β-blocantelor elimină hipokaliemia și complicațiile care afectează sistemul cardiovascular.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația de clorhidrat de pseudoefedrină cu IMAO (sau administrarea medicamentului timp de 14 zile după terminarea curei cu IMAO) poate duce la dezvoltarea unei crize hipertensive. IMAO potențează, de asemenea, activitatea colinolitică a triprolidinei.

Când este utilizat în combinație cu simpatomimetice (cum ar fi supresoare ale apetitului, decongestionante și psihostimulante amfetaminice), care afectează procesele de catabolism ale aminelor simpatomimetice, este posibilă o creștere a tensiunii arteriale.

Administrarea împreună cu medicamente sedative sau hipnotice, precum și cu tranchilizante, potențează senzația de somnolență. Același efect se observă și la consumul de băuturi alcoolice în timpul administrării medicamentului.

Pseudoefedrina poate avea un efect antagonist atunci când este combinată cu anumite medicamente antihipertensive (de exemplu, metildopa, guanetidină cu rezerpină, precum și β-blocante și debricosvină).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Conditii de depozitare

Actifed trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, ferit de copiii mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Termen de valabilitate

Actifed poate fi utilizat în termen de 4 ani de la data fabricării medicamentului terapeutic.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Aplicație pentru copii

Utilizarea Actifed este interzisă la copiii sub 2 ani.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analogi

Un analog al medicamentului este Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]