Tiberal

Tiberalul este un medicament utilizat pentru amebiază și alte infecții de tip protozoar. Este un derivat al nitroimidazolului, conține elementul activ ornidazol.

Ornidazolul este o substanță antiprotozoală antibacteriană derivată din elementul 5-nitroimidazol. Principiul efectului terapeutic al unui agent ADN-tropic se bazează pe un efect selectiv relativ la microbii care au sisteme enzimatice care pot restabili gruparea nitro și, în același timp, catalizează interacțiunile proteice din categoria compușilor nitro cu feridoxinele. [1]

Indicaţii Tiberal

Se folosește pentru trichomonioză, , amebiază sau giardioză .

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se face sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul unui pachet de celule; în interiorul unui pachet - 1 astfel de pachet.

Farmacodinamica

Demonstră activitate în legătură cu Trichomonas vaginalis, amebă de dizenterie, Giardia intestinalis și pe lângă anaerobi individuali (clostridii, bacteroizi, fuzobacterii) și coci anaerobi.

Când un medicament intră în celula bacteriană, acesta începe să acționeze, restabilind grupul nitro sub influența exercitată de nitroreductazele microbiene și, de asemenea, stimulând activitatea nitroimidazolului redus anterior. În plus, produsele acestui proces formează legături cu ADN-ul, ducând la degradarea acestuia și distrug, de asemenea, transcrierea și replicarea ADN-ului. [2]

Odată cu aceasta, componentele metabolice ale medicamentului au un efect citotoxic și distrug respirația celulară a bacteriilor.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Ornidazolul administrat oral este absorbit cu viteză mare în interiorul tractului gastro-intestinal. Rata medie de absorbție este de 90%. Medicamentul atinge nivelul Cmax intraplasmic într-o perioadă de 3 ore.

Procese de distribuție.

Indicatorul sintezei proteice a ornidazolului este de 13%. Ingredientul activ intră în lichidul cefalorahidian și în alte fluide, precum și în țesuturi.

Valorile plasmatice ale medicamentului sunt în intervalul 6-36 mg / l (acesta este nivelul optim atunci când se utilizează medicamente). Cu utilizarea repetată a tiberalului (cu un interval de 12 ore) în porțiuni de 0,5 și 1 g, coeficientul de acumulare a substanței la voluntari este de 1,5-2,5.

Procese de schimb.

Medicamentul este implicat în metabolismul intrahepatic cu formarea de elemente metabolice, cum ar fi 2-hidroximetil și α-hidroximetil. Aceste componente au o activitate mai slabă față de Trichomonas și anaerobi vaginali (în comparație cu ornidazolul nemodificat).

Excreţie.

Timpul de înjumătățire este de 13 ore. Cu un singur aport de medicamente, 85% din porție este excretată în primele 5 zile, în principal sub formă de componente metabolice. Aproximativ 4% din doza administrată este excretată nemodificată prin rinichi.

Dozare și administrare

Tiberalul se consumă oral, după masă.

Tratamentul cu trichomoniasis.

Tabletele cu un volum de 0,5 g sunt utilizate în scheme cu administrare de 1 dată sau tratament de 5 zile.

Trebuie avut în vedere faptul că introducerea ornidazolului poate provoca unele tulburări (febră, roșeață, vărsături, amorțeală și greață; precum și zgomot la nivelul urechii sau hipotensiune). De asemenea, pentru o perioadă de cel puțin 3 zile după consumul de droguri, este interzis să beți alcool.

Cu o singură utilizare a medicamentului, trebuie administrată o doză de 1,5 g (3 comprimate pe 1 doză, seara). În timpul unui curs de 5 zile, se consumă 2 comprimate pe zi (1 godeu - dimineața și al doilea - seara).

Pentru a preveni probabilitatea recăderii, partenerul sexual al pacientului ar trebui să urmeze un curs similar.

Mărimea dozei zilnice de 1 ori pentru un copil este de 25 mg / kg.

Utilizați pentru amoebiază.

Cu o astfel de boală, pot fi utilizate următoarele regimuri de tratament: cu dizenterie amibiană, se efectuează un ciclu de terapie de 3 zile; pentru alte tipuri de amebiază, este necesar un ciclu de tratament de 5-10 zile.

Cu un curs terapeutic de 3 zile, copiii care cântăresc peste 35 kg și adulții trebuie să ia 3 comprimate pe 1 masă de seară (persoanele care cântăresc peste 60 kg trebuie să utilizeze 4 comprimate - 2 dimineața și seara). Pentru un copil cu o greutate mai mică de 35 kg, dimensiunea unei singure porții este de 40 mg / kg.

În cazul unui ciclu de 5-10 zile pentru un copil cu o greutate mai mare de 35 kg și un adult, sunt necesare 2 comprimate pe zi (1 dimineața și seara). Pentru un copil cu o greutate mai mică de 35 kg - 1 porție este de 25 mg / kg.

Terapia pentru giardioză.

Se efectuează un ciclu de terapie de 1-2 zile. Pentru zi, adulții și copiii cu o greutate mai mare de 35 kg iau 3 comprimate (pentru 1 utilizare seara). Mărimea de servire zilnică pentru copiii cu o greutate mai mică de 35 kg este de 40 mg / kg.

Utilizare la persoanele cu insuficiență hepatică.

În cazul unei forme severe de încălcare, este necesar să dublați intervalul de aplicare a medicamentului.

• Cerere pentru copii

Medicamentul poate fi utilizat în pediatrie.

Utilizați Tiberal în timpul sarcinii

În testarea experimentală a medicamentelor, nu s-a dezvoltat efecte toxice sau teratogene asupra fătului.

Datorită lipsei testelor controlate ale medicamentului cu participarea femeilor însărcinate, este permisă utilizarea acestuia într-un stadiu incipient de gestație sau cu hepatită B numai dacă există indicații stricte, în cazurile în care beneficiile probabile ale administrării de Tiberal sunt mai așteptat decât riscurile de consecințe negative pentru făt / sugar.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la ingredientul activ sau la alte elemente ale medicamentului sau altor derivați de nitromidazol;
• leziuni care afectează sistemul nervos central (leziuni cerebrale, epilepsie, scleroză multiplă);
• boli de sânge sau alte patologii hematologice.

Efecte secundare Tiberal

Printre efectele secundare:

• leziuni asociate cu sistemul hematopoietic și limfa: neutro sau leucopenie și semne de expunere la măduva osoasă;
• tulburări care afectează activitatea NA: dureri de cap, rigiditate, ataxie, somnolență și oboseală și, în plus, convulsii, tremurături, dezorientare în spațiu, tulburări de coordonare și polineuropatie. Se remarcă, de asemenea, confuzie, pierderea tranzitorie a conștiinței și agitație;
• tulburări sistemice: frisoane, dispnee, febră și slăbiciune sistemică;
• probleme cu tractul gastro-intestinal: gust de metal, diaree, tulburări de gust, pierderea poftei de mâncare, vărsături, gură uscată, limbă acoperită, durere epigastrică și greață;
• simptome asociate sistemului hepatobiliar: o creștere a enzimelor hepatice, icter, hepatotoxicitate și o tulburare a nivelului biochimic al funcției hepatice;
• leziuni imune: semne de intoleranță, inclusiv edemul și anafilaxia lui Quincke;
• tulburări care afectează stratul subcutanat al epidermei: urticarie, mâncărime, erupții epidermice și hiperemie a pielii;
• invazii cu infecții: exacerbarea candidozei;
• altele: încălcări asociate cu activitatea CVS (printre care o scădere a valorilor tensiunii arteriale) și întunecarea nuanței de urină.

Supradozaj

În caz de otrăvire, se pot dezvolta efecte secundare ale medicamentelor cu o intensitate mai pronunțată.

Se efectuează proceduri simptomatice; medicamentul nu are nici un anitdot. În caz de convulsii, diazepamul trebuie administrat pacientului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzis să luați băuturi alcoolice în timpul perioadei de terapie, precum și în următoarele cel puțin 3 zile după încheierea acesteia.

Ornidazolul potențează activitatea anticoagulantelor cumarinice orale, motiv pentru care doza lor trebuie ajustată.

Utilizarea în combinație cu fenobarbital și alți inductori enzimatici reduce termenul circulației intra-serice a ornidazolului; în același timp, inhibitorii enzimei (printre care cimetidina), dimpotrivă, o cresc.

Ornidazolul prelungește efectul relaxant muscular al bromurii de vecuronium.

Conditii de depozitare

Tiberalul trebuie păstrat într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor mici. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 30 ° С.

Termen de valabilitate

Tiberal poate fi utilizat pe o perioadă de 5 ani de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Novizol, Flagil cu Naxogin, Ornisid și Orgil cu Tiniba.