Terizidonă

Terizidona este un medicament anti-tuberculoză.

Medicamentul blochează complet activitatea enzimei care transformă alanina în elementul 2-peptidic alanil-alanină, care este componenta principală a membranei bacteriene a micobacteriilor. Nu are rezistență încrucișată față de alte medicamente antituberculoză. [1]

Medicamentul are un efect antimicrobian extins și pronunțat; are un efect semnificativ nu numai asupra tulpinilor care provoacă dezvoltarea tuberculozei sau infecțiilor sistemului urinar, ci și asupra tulpinilor rezistente la alte antibiotice cunoscute. Valorile MIC ale terizidonei pentru tulpinile sensibile sunt de 4-130 mg / ml. [2]

Indicaţii Terizidonă

Se utilizează pentru tuberculoză (pulmonară sau extrapulmonară) și, în plus, pentru tuberculoza care afectează sistemul urogenital și rinichii (când micobacteriile tuberculoase demonstrează rezistență la principalele substanțe antituberculoză sau alte tratamente antituberculoză nu funcționează).

Formularul de eliberare

Producția de medicamente se realizează în capsule - 10 bucăți în interiorul unui pachet de contur; într-o cutie - 1 astfel de pachet.

Farmacodinamica

Sensibilitatea la terizidonă este prezentată de următoarele tulpini: bacilul lui Koch, bacilul de fân, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis cu Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus și Pasteurella multicid cu Shigella, iar printre acestea Pseudomonas aeruginosa, ricket de febră paratifoidă, tifos și tifos endemic. [3]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Când este administrat oral, terizidona este complet (70-90%) și este absorbită la viteză mare atunci când este administrată pe stomacul gol. Valorile Cmax ajung după 2-4 ore.

Procese de distribuție.

Medicamentul este distribuit în multe lichide și țesuturi - bilă, plămâni, lichid pleural, material seminal, sinoviu, lichid cefalorahidian, limfatic și lichid ascitic. Substanța pătrunde în lichidul cefalorahidian cu 80-100% din valorile plasmatice. Cele mai mari rate se observă în cazul dezvoltării inflamației care afectează membranele meningiene.

Procese metabolice și excreție.

Excreția prin conductele urinare se efectuează în etape, la o viteză mică, prin urmare, chiar și după 24 de ore de la momentul administrării orale, parametrii plasmatici rămân la nivelul mediu al Cmax. Excreția prelungită prin uretra induce menținerea valorilor urinare eficiente terapeutic timp de 12 ore.

60-70% (nemodificat) se excretă în urină prin filtrare glomerulară. O mică parte este excretată în fecale, iar altele sunt implicate în procesele metabolice.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie utilizat într-o doză de 0,25 g (1 capsulă), de 3 ori pe zi. Este permis să se consume nu mai mult de 15-20 mg / kg de medicament pe zi.

Persoanele cu vârsta peste 60 de ani cu o greutate sub 60 kg trebuie să ia 0,25 g de medicament de 2 ori pe zi.

• Cerere pentru copii

Nu există informații privind eficacitatea terapeutică, precum și siguranța utilizării medicamentului în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

Utilizați Terizidonă în timpul sarcinii

Nu există informații cu privire la posibilitatea dezvoltării unui efect negativ al terizidonei asupra fătului dacă este utilizat în timpul sarcinii, precum și efectele acestuia asupra activității reproductive. Terizidona este utilizată la femeile însărcinate numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai așteptat decât posibilitatea consecințelor negative pentru făt. În acest caz, terapia se efectuează numai sub supraveghere medicală.

Valorile medicamentelor din laptele matern sunt apropiate de valorile plasmatice ale acestuia, prin urmare, alăptarea trebuie abandonată pentru perioada de tratament.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la terizidonă sau la alte elemente ale medicamentului;
• epilepsie;
• eșecul rinichilor într-un grad sever;
• alcoolism;
• psihoză.

Efecte secundare Terizidonă

Printre semnele laterale:

• pot apărea manifestări de intoleranță, inclusiv mâncărime și erupție epidermică;
• leziuni care afectează funcția NS: insomnie, tremor, convulsii, amețeli, somnolență, disartrie și cefalee și, pe lângă această hiperreflexie, pareză periferică, comă, precum și convulsii de natură clonică (mică sau mare);
• tulburări psihice: manie, confuzie, în care există pierderea memoriei, labilitatea dispoziției, psihoză (uneori cu tentative de sinucidere), agresivitate, schimbări de comportament, iritabilitate severă și depresie;
• probleme cu activitatea sistemului limfatic și sanguin: anemie (de asemenea, forme sideroblastice sau megaloblastice);
• tulburări care afectează sistemul hepatobiliar: o creștere a indicatorilor de aminotransferaze intrahepatice, precum și o tulburare a activității hepatice;
• tulburări ale funcției digestive: arsuri la stomac, greață și diaree, în special la persoanele cu patologii hepatice.

Dezvoltarea IC în faza activă sau exacerbarea CHF a fost observată la persoanele care au consumat 1000-1500 mg de terizidonă pe zi.

Supradozaj

Cu utilizarea a mai mult de 1000 mg de medicament, se poate dezvolta intoxicație acută. Intoxicația cronică apare luând în considerare doza, care se dezvoltă de obicei cu utilizarea zilnică a mai mult de 0,5 g de medicamente.

Adesea, simptomele otrăvirii sunt asociate cu activitatea sistemului nervos central: iritabilitate crescută, dureri de cap, psihoză, confuzie, amețeli, disartrie și parestezie. Odată cu introducerea unor porții mari, pot fi observate convulsii, pareze periferice și comă sau pot fi potențate manifestările altor semne negative. Alcoolul etilic crește probabilitatea de convulsii epileptice.

Sunt necesare acțiuni simptomatice și de susținere; utilizarea cărbunelui activ va fi mai eficientă pentru slăbirea absorbției medicamentelor decât spălarea gastrică. Când apar semne neurotoxice, trebuie administrate 0,2-0,3 g de piridoxină pe zi. Terizidona este excretată din sânge în timpul hemodializei, dar nu poate fi exclusă posibilitatea unui efect toxic, care poate pune viața în pericol.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea cu etionamidă îmbunătățește activitatea neurotoxică a terizidonei.

Este interzisă combinarea medicamentului cu băuturi alcoolice, în special în cazul utilizării unor porții mari de droguri (alcoolul crește riscul de a dezvolta convulsii epileptice).

Piridoxina slăbește efectul toxic al medicamentului asupra sistemului nervos central.

Persoanele care utilizează medicamentul împreună cu izoniazida trebuie monitorizate de un medic, deoarece o astfel de combinație poate potența efectul toxic asupra sistemului nervos central, care poate necesita o modificare a dozelor.

Combinația cu fenitoina poate duce la creșterea numărului de sânge.

Conditii de depozitare

Terizidona trebuie păstrată la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii - maxim 25 ° C.

Termen de valabilitate

Terizidona poate fi utilizată pentru un termen de 2 ani de la data comercializării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Resonizat și Loxidon cu Tizidone.