Therion

Therion este un medicament anti-tuberculoză care conține ingredientul activ terizidonă.

Acest element blochează complet acțiunea enzimei care transformă alanina în componenta dipeptidă alanil-alanină, care este principalul constituent al membranei microbiene a micobacteriilor. Nu creează rezistență încrucișată cu alte medicamente anti-tuberculoză. [1]

Medicamentul are o gamă largă de efecte antimicrobiene puternice; are un efect semnificativ asupra tulpinilor care duc la infecția sistemului urinar și la dezvoltarea tuberculozei și, de asemenea, afectează în mod vizibil tulpinile rezistente la alte antibiotice cunoscute. Nivelul MIC al medicamentului pentru tulpini sensibile este de 4-130 mg / ml. [2]

Indicaţii Therion

Utilizat pentru tuberculoza pulmonară sau extrapulmonară, inclusiv tuberculoza care infectează rinichii și sistemul urogenital (în cazul rezistenței la micobacterii tuberculoase în raport cu un medicament anti-TB standard și fără efect al utilizării altor scheme TB).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se face în capsule - 50 sau 100 de bucăți în interiorul unui plic, care este plasat într-un recipient.

Farmacodinamica

Tulpinile de Candida albicans, pneumonia Klebsiella, multicidul Pasteurella, Staphylococcus aureus cu Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis și Pseudomonas aeruginosa prezintă susceptibilitate la terizidonă. În plus, tulpini de bacil de fân, bacilul lui Koch, salmonella enterică, diverse tulpini streptococice (printre care streptococul piogen) și rickettsia, care duc la apariția tifosului endemic, paratifoid și febra tifoidă. [3]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Când este administrat oral pe stomacul gol, terizidona este absorbită cu viteză mare și complet (70-90%), atingând Cmax după 2-4 ore.

Procese de distribuție.

Se distribuie în multe țesuturi și fluide corporale - printre care bila, limfa cu sinoviu, material seminal, lichid cefalorahidian, plămâni, lichide pleurale și ascite. În interiorul LCR trece 80-100% din parametrii plasmatici (cu inflamație care afectează membranele meningeale).

Procese metabolice și excreție.

Excreția prin conductele urinare se efectuează în etape, la o viteză redusă, prin urmare, chiar și după 24 de ore de la momentul administrării orale, indicatorii plasmatici rămân în mijlocul valorilor Cmax.

Excreția prelungită a tractului urinar menține parametrii urinare eficienți terapeutic timp de 12 ore; 60-70% excretat în urină neschimbat - cu ajutorul CF; o mică parte este excretată cu fecale, iar altele sunt supuse unor procese metabolice.

Dozare și administrare

Medicamentul se consumă în 1 capsulă 0,25 g de 3 ori pe zi sau 1 capsulă 0,3 g de 2 ori pe zi. Nu puteți utiliza mai mult de 15-20 mg / kg de medicament pe zi.

Persoanele cu vârsta peste 60 de ani cu o greutate mai mică de 60 kg trebuie să ia 0,25 g de medicament de 2 ori pe zi.

• Cerere pentru copii

Nu există informații referitoare la siguranță, precum și la eficacitatea medicamentoasă atunci când se utilizează medicamente în pediatrie, prin urmare nu se utilizează la copii.

Utilizați Therion în timpul sarcinii

Therion este utilizat în timpul sarcinii numai în situațiile în care beneficiile probabile pentru femeie sunt mai mult așteptate decât posibilitatea de a dezvolta consecințe negative pentru făt.

Nivelul medicamentului din laptele matern este aproape de nivelul plasmatic al acestuia, motiv pentru care alăptarea este întreruptă pentru perioada de terapie.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu terizidonă sau alte elemente ale medicamentului;
• eșecul rinichilor;
• psihoză;
• epilepsie;
• alcoolism.

Efecte secundare Therion

Principalele simptome secundare:

• probleme asociate cu activitatea NA: somnolență, confuzie cu pierderea ulterioară a memoriei, convulsii, disartrie și tremurături. În plus, modificări ale dispoziției, agresivitate, dureri de cap, iritabilitate crescută, amețeli, hiperreflexie, psihoză (pot fi însoțite de tentative de sinucidere), pareză periferică, comă și convulsii de tip clonic (mari sau mici);
• semne de alergii: mâncărime sau erupție epidermică;
• alte tulburări: anemie de tip megaloblastic, arsuri la stomac, creșterea ratelor de aminotransferază hepatică, greață și diaree (în special la persoanele cu boli hepatice).

Există informații despre dezvoltarea exacerbării CHF la persoanele care utilizează 1000-1500 mg de medicament pe zi.

Supradozaj

Supradozajul acut este observat în cazul administrării a mai mult de 1000 mg de medicament. Intoxicația cronică este determinată de mărimea dozei și se poate dezvolta cu utilizarea zilnică a mai mult de 0,5 g de medicamente.

Practic, reacțiile toxice sunt observate din sistemul nervos central: confuzie, parestezie, dureri de cap, iritabilitate severă, disartrie, amețeli și psihoză. Odată cu introducerea unor porțiuni prea mari, se poate observa dezvoltarea convulsiilor, pareze periferice, precum și comă. Alcoolul etilic crește probabilitatea apariției convulsiilor epileptice.

Se iau măsuri simptomatice și de susținere. Introducerea cărbunelui activ reduce mai eficient absorbția Therion în comparație cu spălarea gastrică. Când apar semne neurotoxice, trebuie utilizate 0,2-0,3 g de piridoxină pe zi.

Hemodializa permite ca medicamentul să fie excretat din sânge, dar poate duce la toxicitate care pune viața în pericol.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația cu etionamida îmbunătățește efectul neurotoxic al Therion.

Nu puteți combina medicamentul cu băuturi alcoolice, mai ales cu introducerea unor porții mari de droguri, deoarece alcoolul crește probabilitatea de a dezvolta convulsii epileptice.

Persoanele care utilizează medicamentul împreună cu izoniazida ar trebui să fie sub supraveghere medicală, deoarece o astfel de combinație poate potența efectul toxic asupra sistemului nervos central și poate necesita o modificare a dimensiunii porției.

Conditii de depozitare

Therion trebuie păstrat într-un loc închis de pătrunderea copiilor mici. Nivel de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Therion poate fi utilizat într-un termen de 24 de luni de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Theriz și Therizidone.