Simvatin

Simvatin este un medicament hipolipemiant care reduce valorile trigliceridelor serice și ale colesterolului.

Medicamentul reduce probabilitatea de a dezvolta complicații vasculare majore și necesitatea revascularizării în zona vaselor non-coronare și periferice. De asemenea, reduce riscul de tulburări coronariene majore și nevoia de revascularizare coronariană (PTCA și AS) și reduce probabilitatea de accident vascular cerebral. În plus, medicamentul reduce mortalitatea generală, reducând mortalitatea asociată bolilor coronariene și reduce numărul de spitalizări din cauza anginei pectorale. [1]

Medicamentul scade proporțiile LDL-C / HDL-C și proporția colesterolului total / HDL-C. [2]

Indicaţii Simvatin

Este utilizat la persoanele cu probabilitate ridicată de boală coronariană (cu sau fără hiperlipidemie) - de exemplu, la diabetici, persoane cu antecedente de accident vascular cerebral sau alte boli cerebrovasculare, precum și la pacienții cu leziuni vasculare periferice sau boli coronariene.

Este prescris ca supliment alimentar pentru a reduce nivelul crescut de colesterol total, trigliceride, LDL-C și apo B și, în plus, pentru a crește nivelul HDL-C la persoanele cu formă primară de hipercolesterolemie (tip familial de hipercolesterolemie a natură heterozigotă sau tip mixt de hipercolesterolemie) - în situații în care doar dieta și utilizarea altor metode de tratament non-medicamentoase sunt ineficiente.

Medicamentul este utilizat pentru hipertrigliceridemie și forma primară de disbetalipoproteinemie.

În plus, poate fi utilizat sub forma suplimentării dietei și a altor metode de terapie la persoanele cu un tip familial de hipercolesterolemie homozigotă - pentru a reduce nivelul crescut de colesterol total, LDL-C și apolipoproteină B.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se vinde în tablete - 10 bucăți într-un blister. Pachetul conține 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Simvastatina este o substanță care scade colesterolul. Încetinește acțiunea HMG-CoA reductazei (o enzimă implicată în legarea colesterolului intrahepatic).

Medicamentul reduce valorile colesterolului intrahepatic total, al trigliceridelor plasmatice și al colesterolului LDL. Odată cu aceasta, nivelul VLDL-C scade, precum și o creștere moderată a nivelului HDL-C. [3]

În plus, medicamentul îmbunătățește activitatea endoteliului vascular al sistemului circulator, are proprietăți antioxidante și suprimă migrația și proliferarea celulară în timpul proceselor aterosclerotice.

Farmacocinetica

Simvastatina, care este o lactiune inactivă, este destul de bine absorbită în tractul gastro-intestinal și se transformă în varietatea sa activă de medicament.

Odată cu primul pasaj intrahepatic, peste 79% din substanța absorbită este reținută în interiorul ficatului și suferă procese metabolice.

Excreția se efectuează în principal cu fecale și bilă.

Efectul medicamentos se dezvoltă într-o perioadă de 14 zile, cu atingerea efectului maxim după 1-2 luni de la începerea tratamentului.

Dozare și administrare

Mărimea porțiilor zilnice de medicamente este cuprinsă între 10-80 mg; medicamentul se ia seara, o dată pe zi. Atunci când alegeți o doză, aceasta poate fi ajustată la intervale de cel puțin 1 lună. Modificările se efectuează până la atingerea ratei maxime pe zi - 80 mg.

Utilizare la persoanele cu boli cardiace ischemice sau cu o probabilitate ridicată de a dezvolta această boală.

Mărimea dozei inițiale standard pentru grupul specificat de pacienți este de 40 mg, cu 1 doză pe zi (seara). Terapia cu medicamente poate fi începută în același timp cu terapia fizică și dieta.

Persoanele cu hipercolesterolemie care nu sunt incluse în grupurile de risc descrise mai sus.

Înainte de începerea terapiei, se efectuează o dietă standard de hipocolesterol, care este, de asemenea, observată pe întreaga perioadă a ciclului de tratament.

Porția inițială pe zi este adesea de 20 mg, administrată o dată seara. Persoanelor care au nevoie de o scădere semnificativă (peste 45%) a valorilor LDL li se poate prescrie o doză inițială de 40 mg.

La persoanele cu hipercolesterolemie ușoară până la moderată, Simvatin este utilizat la o doză inițială de 10 mg. Corectarea porțiunilor, dacă este necesar, se efectuează conform schemei descrise mai sus.

Persoanele cu un tip familial de hipercolesterolemie homozigotă.

Având în vedere datele din testele clinice controlate, pentru pacienții cu acest tip de boală, ar trebui să utilizați porții zilnice de 40 mg (1 dată seara) sau 80 mg (împărțit în 3 utilizări - 20 mg în fiecare dimineață și după-amiază, precum și 40 mg seara).

La acești pacienți, medicamentul este utilizat ca adjuvant la un alt regim de terapie care scade valoarea colesterolului (de exemplu, procedura LDL-plasmafereză) sau fără altă terapie atunci când nu este disponibilă.

Scheme combinate.

Simvatin este eficient atât în monoterapie, cât și în combinație cu sechestranți de acid biliar.

Persoanelor care utilizează ciclosporină sau gemfibrozil împreună cu alți fibrați sau doze de scădere a lipidelor (≥ 1 g pe zi) de niacină împreună cu medicamente, nu trebuie să li se administreze mai mult de 10 mg de medicamente pe zi.

Persoanele care utilizează verapamil sau amiodaronă ar trebui să aibă o portie zilnică maximă de 20 mg.

• Cerere pentru copii

Nu există informații cu privire la efectul terapeutic și siguranța la utilizarea medicamentului la copii, motiv pentru care nu este prescris în pediatrie.

Utilizați Simvatin în timpul sarcinii

Este imposibil să utilizați Simvatin pentru HB sau sarcină.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la oricare dintre elementele medicamentului;
• faza activă a bolii hepatice;
• dezvoltând dintr-un motiv inexplicabil, o creștere a valorilor transaminazelor serice.

Efecte secundare Simvatin

Adesea, medicamentul este tolerat fără complicații, dar uneori apar simptome secundare:

• tulburări epidermice și alergice: mâncărime, erupții cutanate epidermice și alopecie;
• probleme digestive: greață, dispepsie, balonare, constipație, vărsături, diaree, dureri abdominale și pancreatită. Ocazional se dezvoltă icter sau hepatită;
• tulburări în activitatea NA: parestezii, dureri de cap, polineuropatie, amețeli, astenie și convulsii;
• semne asociate cu activitatea ODA: mialgie. Rabdomioliza sau miopatia sunt rare;
• leziuni ale sistemului circulator: anemie;
• altele: ocazional apar vasculită, artralgie, polimialgie reumatică și artrită, pe lângă acestea, apar urticarie, febră, fotofobie, angioedem, bufeuri și sindrom de tip lupus. În plus, ocazional se dezvoltă stare de rău, dispnee, eozinofilie, trombocitopenie și niveluri crescute de VSH.

Supradozaj

Au fost înregistrate mai multe situații cu otrăvire cu substanțe de simvastatină (doza maximă utilizată fiind de 0,45 g), dar pacienții nu au prezentat complicații și semne specifice.

Supradozajul necesită acțiune simptomatică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Procesele metabolice ale simvastatinei se desfășoară cu participarea CYP3A4, dar nu are un efect inhibitor asupra acestei enzime. În acest sens, introducerea medicamentelor nu modifică valorile plasmatice ale medicamentelor, ale căror procese metabolice au loc sub influența CYP3A4. Medicamentele care inhibă puternic activitatea CYP3A4 cresc probabilitatea miopatiei, deoarece încetinesc eliminarea simvastatinei. Acestea includ ketoconazol cu itraconazol, ciclosporină, inhibitori ai proteazei HIV, claritromicină cu eritromicină și nefazodonă.

Utilizarea concomitentă cu ritonavir poate crește valorile serice ale simvastatinei.

Probabilitatea miopatiei crește în cazul utilizării medicamentelor hipolipemiante, care nu sunt inhibitori puternici ai acțiunii CYP3A4, dar pot provoca apariția miopatiei în cazul monoterapiei. Printre acestea se numără gemfibrozilul cu alți fibrați și porțiuni de niacină care scad lipidele (> 1 g pe zi).

Verapamilul cu amiodaronă poate crește, de asemenea, probabilitatea miopatiei; cu toate acestea, alți agenți de blocare a canalului de Ca nu au un efect similar.

Compoziția sucului de grapefruit conține 1 sau mai multe elemente care inhibă efectul CYP3A4 și pot crește nivelul plasmatic al medicamentelor, care sunt metabolizate cu participarea acestei substanțe. Atunci când beți suc într-o doză mică (1 pahar cu un volum de 0,25 litri pe zi) duce la un efect minim (o creștere a activității HMG-CoA reductazei cu 13%), care nu are nicio semnificație clinică. Dar când este utilizat în porții mari (peste 1 litru pe zi), activitatea intraplasmică a medicamentelor care încetinesc HMG-CoA reductaza crește semnificativ. Din acest motiv, în timp ce utilizați simvastatină, trebuie să nu mai consumați cantități mari de suc de grapefruit.

La persoanele care utilizează anticoagulante cumarinice, este necesar să se determine valoarea PTT înainte de a începe terapia și, de asemenea, să o monitorizeze în mod regulat în stadiul inițial al tratamentului pentru a se asigura că nu există abateri semnificative în noile valori PTT. După stabilizarea acestui indicator, noile valori ale PTT sunt verificate la frecvența prescrisă de obicei în timpul terapiei cu introducerea anticoagulantelor cumarinice.

Această procedură se repetă în caz de anulare a administrării Simvatin sau corectarea porțiunii sale.

Conditii de depozitare

Simvatin trebuie păstrat la îndemâna copiilor. Nivel de temperatură - maxim 30 ° C.

Termen de valabilitate

Simvatin se utilizează într-o perioadă de 3 ani de la data fabricării substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Vasostat, Simvastatin cu Vasilip, Zokor și Allesta.