Simdax

Simdax este un tip cardiac de tip non-glicozidic.

La persoanele cu insuficiență cardiacă, proprietățile inotrope și vasodilatatoare pozitive ale levosimendanului determină o creștere a contractilității miocardice și o scădere a post- și preîncărcării, fără a afecta negativ activitatea diastolică. [1]

Levosimendanul ajută la activarea miocardului afectat la persoanele care au suferit tromboliză sau angioplastie coronariană. [2]

Indicaţii Simdax

Se utilizează pentru terapia pe termen scurt în stadiul activ al ICC sever decompensat (când tratamentul standard este ineficient și când este necesar un efect inotrop).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se face sub formă de concentrat pentru lichidul perfuzat - în flacoane de 5 ml; într-un pachet - 1 astfel de sticlă.

Farmacodinamica

Levosimendanul potențează sensibilitatea prezentată de proteinele contractile la calciu prin sintetizarea cu cardiotroponina C folosind o metodă dependentă de calciu. Substanța potențează forța contractilă fără a perturba relaxarea ventriculară. În același timp, medicamentul deschide canale de potasiu sensibile la ATP în interiorul mușchiului neted al vaselor, ceea ce stimulează expansiunea vaselor arterelor comune și coronare, precum și a venelor comune. Levosimendanul inhibă selectiv PDE-3 in vitro.

Proprietățile farmacodinamice au fost studiate la voluntari și pacienți cu insuficiență cardiacă instabilă și stabilă. În același timp, sa dovedit că eficacitatea medicamentului depinde de mărimea porției administrate prin metoda intravenoasă la o doză de saturație (în limita a 3-24 μg / kg), precum și prin perfuzie continuă (într-o porție de 0,05-0,2 μg / kg). [3]

În comparație cu placebo, Simdax crește debitul cardiac cu volumul accident vascular cerebral, ritmul cardiac și fracția de ejecție și, în plus, reduce tensiunea diastolică și sistolică, presiunea în interiorul capilarelor pulmonare terminale și a atriului drept, precum și rezistența vasculară periferică.

Infuzia medicamentului crește circulația coronariană la persoanele care se recuperează după operații coronariene și, de asemenea, îmbunătățește perfuzia miocardică la persoanele cu insuficiență cardiacă. Odată cu dezvoltarea acestor avantaje, consumul de oxigen al miocardului nu crește. Terapia cu utilizarea medicamentelor reduce semnificativ indicatorii circulației endotelinei-1 la persoanele cu CHF. Acest lucru evită o creștere a catecolaminelor plasmatice atunci când perfuzia este administrată la viteza recomandată.

Farmacocinetica

Levosimendanul are parametri farmacocinetici liniari în intervalul de dozare de 0,05-0,2 μg / kg / minut.

Procese de distribuție.

Volumul de distribuție a medicamentului este de aproximativ 0,2 l / kg. Substanța activă este implicată 97-98% în sinteza proteinelor (în principal cu albumina). În OR-1855 cu OR-1896, nivelul gradului de sinteză al elementului metabolic și al proteinelor este de 39% și respectiv 42%.

Procese de schimb.

Procesele metabolice ale levosimendanului se desfășoară prin conjugare cu conjugate ciclice sau N-acetilate (cisteină și cisteinilglicină). Aproximativ 5% sunt implicați în metabolismul intraintestinal prin reducerea substanței aminofenilpiridazinonă (OR-1855), care apoi (după procesul de reabsorbție) este implicată în metabolism folosind N-acetiltransferaza la componenta metabolică activă OR-1896.

Produsul metabolic OR-1896 este ușor mai mare la persoanele cu rate de acetilare genetic mai mari. Dar odată cu introducerea porțiunilor recomandate, acest lucru nu afectează efectul clinic hemodinamic.

Excreţie.

Nivelul de clearance al levosimendanului este de aproximativ 3 ml / minut / kg, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 1 oră.

Cu urină, 54% din doză este excretată, iar cu fecale - 44%. Peste 95% din porție este excretată pe o perioadă de 7 zile. Cantități mici de levosimendan nemodificat (<0,05% din doză) sunt excretate în urină. Produsele metabolice circulante OR-1855 cu OR-1896 sunt formate și excretate cu o rată redusă.

Indicatorul plasmatic Cmax al componentelor metabolice este observat după 2 zile de la sfârșitul perfuziei Simdax. Termenul de înjumătățire a elementelor metabolice este de 75-80 de ore. Componentele OR-1855 cu OR-1896 sunt implicate în conjugare sau filtrare intrarenală și sunt excretate în principal în urină.

Dozare și administrare

Simdax este utilizat exclusiv într-un spital - atunci când există echipamente la câțiva pași pentru a monitoriza și evalua starea pacientului; furnizorii de asistență medicală ar trebui, de asemenea, să aibă experiență în utilizarea substanțelor inotrope.

Concentratul medicinal se diluează înainte de perfuzie. Medicamentul trebuie administrat intravenos (vene periferice și centrale).

La fel ca orice altă substanță parenterală, fluidul dizolvat este examinat cu atenție înainte de administrare pentru a exclude prezența solidelor sau o schimbare a nuanței.

Mărimea porțiunii și durata cursului sunt selectate individual, luând în considerare răspunsul la terapie și starea clinică a pacientului.

Terapia începe cu o porțiune de saturație de 6-12 μg / kg, care se administrează pe o perioadă de cel puțin 10 minute, urmată de perfuzie continuă cu o rată de 0,1 μg / kg pe minut. O scădere a dozei de saturație la 6 μg / kg este prescrisă persoanelor care sunt tratate simultan cu tratament intravenos cu introducerea de medicamente inotrope sau vasodilatatoare.

Cele mai mari porțiuni de saturație determină un răspuns hemodinamic puternic (posibil datorită unei creșteri pe termen scurt a numărului de efecte secundare). Răspunsul clinic vizibil al pacientului la terapie este evaluat în timpul introducerii unei porțiuni de saturație sau în perioada de 0,5-1 oră din momentul modificării dozei.

În cazul unui răspuns excesiv al pacientului la perfuzie (dezvoltarea tahicardiei sau scăderea tensiunii arteriale), viteza de administrare a lichidului poate fi redusă la 0,05 μg / kg pe minut (sau perfuzia este oprită). Cu o bună toleranță a dozei inițiale, este necesar să se potențeze efectul hemodinamic - rata de perfuzie este crescută la 0,2 μg / kg pe minut.

Durata perfuziei în stadiul sever al CHF decompensat este de obicei de 24 de ore. După finalizarea procedurii, nu au existat simptome de dependență sau fenomen de acțiune inversă. Efectul hemodinamic durează cel puțin 24 de ore și se observă până la 9 zile după finalizarea procedurii de 24 de ore.

Persoanele cu insuficiență renală.

Este necesar să utilizați medicamentul foarte atent în stadiile ușoare până la moderate ale tulburării. Nu trebuie utilizate persoanele cu disfuncție renală severă (valori CC <30 ml / minut).

Persoanele cu insuficiență hepatică.

În forma ușoară până la moderată a tulburării, Simdax este utilizat foarte atent. Cu o disfuncție severă, nu este prescris.

• Cerere pentru copii

Este interzisă prescrierea unui medicament în pediatrie (sub vârsta de 18 ani), deoarece există doar informații limitate cu privire la utilizarea acestuia la această vârstă.

Utilizați Simdax în timpul sarcinii

Nu există experiență cu utilizarea levosimendanului în timpul sarcinii. Medicamentul este prescris numai în situațiile în care beneficiile probabile sunt mai așteptate decât riscurile pentru dezvoltarea fătului.

Datorită faptului că nu există informații cu privire la faptul dacă Simdax este excretat cu laptele matern, atunci când este administrat medicamentul, HS trebuie abandonat.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la levosimendan sau componente suplimentare ale medicamentelor;
• o scădere puternică a tensiunii arteriale și tahicardie;
• obstacole semnificative de tip mecanic care afectează umplerea sângelui ventriculilor cardiaci sau împiedică scurgerea de sânge din acestea;
• disfuncție renală de tip sever (nivelul CC este <30 ml / minut);
• forme severe de disfuncție hepatică;
• o istorie a torsadelor de Pointes.

Efecte secundare Simdax

Printre semnele laterale:

• tulburări metabolice: se dezvoltă adesea hipokaliemie;
• tulburări psihice: apare adesea insomnie;
• probleme cu funcția NA: durerile de cap apar cel mai adesea. Amețeala este, de asemenea, frecventă;
• simptome asociate cu activitatea CVS: cel mai adesea, se dezvoltă tahicardie ventriculară sau indicatorul tensiunii arteriale scade. Apar adesea tahicardie, IC, fibrilație atrială, extrasistole, ischemie miocardică și extrasistole ventriculare;
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: se dezvoltă adesea diaree, greață, constipație sau vărsături;
• manifestări sistemice și semne în zona injecției: simptome de intoleranță;
• rezultatele testelor de laborator: se observă adesea o scădere a valorilor hemoglobinei.

Fibrilația ventriculară a fost raportată după utilizarea după punerea pe piață.

Supradozaj

Intoxicația cu levosimendan poate provoca tahicardie și scăderea tensiunii arteriale. În testele clinice, scăderea valorilor tensiunii arteriale asociate cu levosimendan a fost corectată utilizând vasoconstrictoare (de exemplu, dopamină (la persoanele cu CHF) sau adrenalină (la persoanele după intervenția chirurgicală la inimă)). Datorită unei scăderi excesive a presiunii de umplere a ventriculelor cardiace, poate exista o limitare a răspunsului clinic la medicamente - această tulburare poate fi eliminată cu ajutorul administrării de lichid parenteral. Dozele mari de medicamente în timpul unei perfuzii care durează mai mult de 24 de ore cresc ritmul cardiac și uneori determină prelungirea intervalului QT.

În caz de supradozaj cu levosimendan, se efectuează monitorizarea continuă a citirilor ECG, monitorizarea repetată a electroliților serici și monitorizarea hemodinamică invazivă. Intoxicația poate crește parametrii plasmatici ai elementului metabolic activ, ceea ce poate duce la un efect mai puternic și mai prelungit în raport cu frecvența pulsului - în acest sens, este necesar să se prelungească perioada de observare.

Interacțiuni cu alte medicamente

Levosimendanul este foarte atent prescris împreună cu alte substanțe vasoactive pentru injecție intravenoasă - deoarece acest lucru crește probabilitatea de scădere a tensiunii arteriale.

Medicamentul fără pierderea eficacității medicamentoase este utilizat în asociere cu digoxină și blocante β.

Combinația medicamentului cu mononitrat de izosorbid la voluntari a determinat o creștere semnificativă a colapsului ortostatic.

Conditii de depozitare

Simdax nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Nivelul de temperatură se încadrează între 2-8 ° С. Nu congelați lichidul medicinal.

Termen de valabilitate

Simdax poate fi aplicat într-un termen de 24 de luni de la data fabricării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Dopamina, Dobutamina cu Levosimendan, Dopamina și Kudesan.

Recenzii

Simdax primește recenzii în general contradictorii. Este destul de eficient în tratamentul CHF al tipului decompensat, dar în același timp are un număr destul de mare de simptome secundare (în principal vărsături, amețeli, o scădere puternică a tensiunii arteriale și aritmii cardiace). În plus, dintre minusuri, se constată costul destul de ridicat al medicamentului.