Simvalimit

Simvalimit este un medicament din subgrupul de medicamente monocomponente cu activitate de scădere a lipidelor; încetinește unul dintre subtipurile reductazei. Principalul ingredient activ este simvastatina.

Administrarea medicamentului ajută la reducerea nivelului de colesterol cu HDL și apolipoproteine și, în plus, slăbește catabolismul și producția de colesterol-LDL, afectând în același timp nivelul acestor componente din sânge, modificând proporțiile lipoproteinelor. Având densități diferite. [1]

Indicaţii Simvalimit

Este utilizat pentru formele ereditare de hipercolesterolemie primară de tip homo sau heterozigot și, în plus, pentru forma combinată de hiperlipidemie, care nu poate fi corectată prin dietă sau alte metode non-medicamentoase.

Este prescris pentru boli coronariene cu simptome de hipercolesterolemie pentru a reduce probabilitatea de deces coronarian, infarct miocardic (fără rezultat fatal), accident vascular cerebral și riscuri în timpul procedurii de revascularizare miocardică și, în plus, pentru a încetini progresia aterosclerozei coronare.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor se face sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul unui pachet de celule; în interiorul cutiei - 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Simvastatina este o substanță care reglează nivelul lipidelor. Este inclus în subgrupul de elemente care încetinesc HMG-CoA reductaza (ele se mai numesc statine). Blocarea activității HMG-CoA reductază duce la o încetinire a transformării HMG CoA în acid mevalonic (un precursor al colesterolului; procesele de legare a colesterolului se realizează în principal în ficat).

În interiorul plasmei, statinele reduc nivelul colesterolului total, precum și al LDL-C și VLDL-C. În același timp, pot reduce valorile trigliceridelor și pot crește ușor HDL-C. În acest caz, efectul hipolipidemic al medicamentelor din această categorie se realizează utilizând un alt mecanism. [2]

O scădere a rezervelor de colesterol intracelular în interiorul peretelui hepatocitelor duce la o creștere compensatorie a numărului de terminații la LDL și, de asemenea, promovează excreția LDL din sânge. [3]

Farmacocinetica

Simvastatina este absorbită în interiorul tractului gastro-intestinal și, după procesele de hidroliză, este transformată într-un element activ - β-hidroxi acid. Sunt alocate și alte produse metabolice (cu și fără activitate). Medicamentul atinge valorile plasmatice ale Cmax pe o perioadă de 1,3-2,4 ore.

Simvastatina are procese metabolice intensive în primul pasaj intrahepatic. Mai puțin de 5% dintr-o porțiune administrată oral pătrunde în circulație sub formă de componente metabolice active. Sinteza proteinelor de simvastatină cu β-hidroxi acid este de 95%.

Medicamentul intră în tractul gastro-intestinal sub formă de produse metabolice împreună cu bila; excretat în cea mai mare parte în fecale. Aproximativ 10-15% din doză este excretată în urină (cea mai mare parte este sub formă de metaboliți care nu au activitate). Timpul de înjumătățire al elementelor metabolice active este de 1,9 ore.

Dozare și administrare

Înainte de a utiliza medicamentul, pacientul trebuie să înceapă să urmeze o dietă standard cu niveluri scăzute de colesterol (regimul trebuie respectat pe tot parcursul ciclului de tratament). Este necesar să utilizați medicamentul seara - înainte de cină sau cu el.

Aplicare la persoanele cu un tip combinat de hiperlipidemie, o formă primară de hipercolesterolemie, precum și hipercolesterolemie ereditară de natură heterozigotă.

Consumați 10 mg din substanță o dată pe zi (seara). Corectarea porțiilor se efectuează cel puțin o dată pe lună. O zi poate fi utilizată la 10-80 mg de medicament. Nu depășiți doza zilnică de 80 mg.

Formă ereditară de hipercolesterolemie homozigotă.

Consumați 1 dată pe zi (seara) la 40 mg sau folosiți un regim cu aport de 80 mg, împărțit în 3 injecții (dimineața și după-amiaza - 20 mg, iar restul de 40 mg - seara).

Introducere pentru bolile cardiace ischemice.

Mai întâi, trebuie să luați 1 dată pe zi, seara, câte 20 mg fiecare. Apoi, porția este schimbată (cel puțin o dată pe lună). Pentru o zi (în 1 doză), puteți utiliza nu mai mult de 80 mg.

În cazul utilizării combinate cu fibrate, ciclosporină sau niacină, care se utilizează sub forma unei substanțe hipolipemiante, Simvalimit poate fi administrat într-o porțiune de cel mult 10 mg pe zi.

Lipsa funcției renale.

Într-un stadiu sever de încălcare (nivel CC <30 ml pe minut), doza inițială este de 5 mg pe zi. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape. Nu consumă mai mult de 10 mg de medicamente pe zi.

• Cerere pentru copii

Utilizarea în pediatrie este interzisă, deoarece nu există informații fiabile cu privire la expunerea și siguranța la medicamente.

Utilizați Simvalimit în timpul sarcinii

Colesterolul, împreună cu alte elemente intermediare de legare, sunt componente necesare dezvoltării fătului (printre altele, pentru legarea pereților celulari și a steroizilor). Datorită faptului că statinele încetinesc legarea colesterolului și a altor derivați bioactivi ai colesterolului, dacă sunt administrate femeilor însărcinate, acestea pot provoca tulburări de dezvoltare fetală. Prin urmare, statinele nu sunt utilizate în timpul sarcinii.

Terapia cu statine la femeile aflate la vârsta fertilă necesită utilizarea contracepției în timpul perioadei de tratament și timp de 1 lună după finalizarea acesteia. În caz de sarcină în timpul terapiei, este necesar să încetați să luați medicamente.

Simvalimit este interzis pentru utilizare în timpul alăptării. Dacă există o nevoie vitală de utilizare a medicamentului, este necesar să se abandoneze GV pe durata terapiei.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu simvastatina sau alte elemente ale medicamentului;
• o formă activă de patologie hepatică sau o creștere a activității aminotransferazelor intra-serice (de natură necunoscută);
• porfirie.

Efecte secundare Simvalimit

Adesea, printre simptomele secundare ale medicamentului, se remarcă tulburări ale tractului gastro-intestinal: dureri abdominale, vărsături, balonare, diaree sau constipație și greață.

Uneori este posibil să apară erupții cutanate, vedere încețoșată, amețeli, disgeuzie, dureri de cap și insomnie.

Ocazional, există un efect negativ asupra mușchilor și ficatului. Este posibilă o creștere a activității aminotransferazelor serice.

Există informații despre apariția hepatitei, icterului sau pancreatitei, precum și a sindromului de intoleranță cu apariția edemului Quincke.

Se poate dezvolta miopatie, care se manifestă sub formă de miozită, mialgie și slăbiciune musculară, împreună cu o creștere simultană a activității CPK, în special la persoanele care utilizează simvastatină în combinație cu fibrate, eritromicină, imunosupresoare, niacină și itraconazol.

Este posibilă apariția polineuropatiei și paresteziilor.

Există dovezi ale dezvoltării insuficienței renale secundare și a rabdomiolizei.

Supradozaj

Există situații izolate cu otrăvire Simvalimit, dar nu au fost găsite semne specifice; starea pacienților s-a stabilizat întotdeauna după proceduri simptomatice.

În caz de supradozaj, se efectuează acțiuni standard (inducerea vărsăturilor, preluarea cărbunelui activ, monitorizarea activității organelor importante). În plus, funcția renală / hepatică și valorile creatin kinazei serice trebuie monitorizate.

Interacțiuni cu alte medicamente

Sucul de grapefruit crește concentrațiile plasmatice ale simvastatinei.

Antibiotice eritromicină cu claritromicină, nefazodonă, care este un antidepresiv, antimicotice ketoconazol cu itraconazol și alți derivați ai triazolului cu imidazol, ciclosporină (imunosupresoare), medicamente antivirale (încetinind acțiunea proteazelor virale) și alte substanțe care pot reduce rata de ph apariția miopatiei.

Combinația de statine cu anticoagulante, care sunt derivați de oxicumarină (de exemplu, warfarina cu acenocumarol), poate provoca o creștere a probabilității de sângerare și PTT.

Combinația de Simvalimit cu anticoagulante cumarinice (de exemplu, warfarină sau acenocumarol) sau schimbarea porțiunii de simvastatină necesită o monitorizare constantă a nivelului PTV înainte de începerea tratamentului și în timpul ciclului de tratament. La atingerea valorilor stabile, acesta este monitorizat la intervale care sunt prescrise persoanelor care iau anticoagulante.

Utilizarea medicamentului împreună cu digoxina poate duce la o creștere a nivelului plasmatic al acestuia din urmă, care poate provoca vărsături, greață și aritmie.

Conditii de depozitare

Simvalimitul trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de umezeală și de copii mici. Nivel de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Simvalimit poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Simvor, Simgal cu Simvastatin, Simvastol și Vasilip cu Ovenkor și, în plus, Simvagexal, Zokor și Aktalipid.