Simvastatină

Simvastatina este un agent care reduce trigliceridele serice și nivelul colesterolului. În plus, medicamentul încetinește acțiunea HMG-CoA reductazei.

Simvastatina administrată oral, care este o lactonă inactivă, participă la hidroliza intrahepatică cu formarea tipului corespunzător de β-hidroxi acid activ (inhibă puternic activitatea HMG-CoA reductazei). Această enzimă catalizează transformarea HMG-CoA în mevalonat - într-un stadiu incipient, limitând procesele de biosinteză a colesterolului. [1]

Indicaţii Simvastatină

Se utilizează în cazul stadiului primar al hipercolesterolemiei sau al unei forme mixte de dislipidemie - ca adaos la regimul alimentar (în situații în care alte metode non-medicamentoase - cum ar fi pierderea în greutate și activitatea fizică - nu funcționează).

Este prescris pentru tratamentul unui tip ereditar de tip homozigot de hipercolesterolemie - în plus față de dietă și alte proceduri de scădere a lipidelor (de exemplu, afereza LDL) sau în cazurile în care aceste metode de tratament sunt ineficiente.

Prevenirea primară și secundară a complicațiilor cardiovasculare la persoanele cu boală coronariană sau diabetici.

Formularul de eliberare

Eliberarea unui element terapeutic se face sub formă de tablete cu un volum de 10, 20 sau 40 mg - 14 bucăți fiecare în interiorul unui pachet de celule. Un pachet conține 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Simvastatina este capabilă să reducă valorile colesterolului (atât crescut, cât și normal) și ale LDL. Principiul efectului terapeutic, care reduce nivelul LDL, constă într-o reducere a LDL-C, precum și a terminațiilor LDL - acest lucru determină o scădere a producției și creșterea catabolismului LDL-C.

Introducerea medicamentelor reduce, de asemenea, semnificativ valorile apolipoproteinei B. În același timp, medicamentul crește moderat valorile HDL-C și scade valorile trigliceridelor plasmatice. [2]

Farmacocinetica

Hidroliza substanței are loc in vivo odată cu formarea β-hidroxi acidului corespunzător. Procesul de hidroliză se desfășoară în principal în interiorul ficatului; dezvoltarea intraplasmică a hidrolizei are loc într-un ritm foarte scăzut.

Medicamentul este bine absorbit în interiorul corpului. Forma activă a substanței acționează mai întâi în interiorul ficatului. Rata de trecere a β-hidroxi acidului în sânge după administrarea medicamentului este mai mică de 5% din doză. Nivelul plasmatic Cmax al inhibitorilor cu activitate se observă după 1-2 ore de la momentul administrării medicamentului. Consumul cu alimente nu modifică intensitatea absorbției. [3]

Creșterea dozei de medicament nu provoacă acumularea de simvastatină. Nivelul de sinteză proteică a unui element activ cu un produs metabolic activ este de peste 95%.

Timpul de înjumătățire al simvastatinei este de 1,3-3 ore.

Dozare și administrare

Doza zilnică este cuprinsă între 5-80 mg (se utilizează seara, o dată pe zi). Dacă trebuie să schimbați porția, aceasta se efectuează cel puțin după o lună (deși nu trebuie să depășească 80 mg pe zi). Persoanele cu un stadiu sever de hipercolesterolemie și persoanele cu o probabilitate crescută de complicații ale funcției CVS utilizează o doză de 80 mg.

Hipercolesterolemie.

Este necesar să urmați o dietă standard care ajută la scăderea valorilor colesterolului (regimul este respectat pentru întreaga perioadă a terapiei). Mărimea dozei inițiale este în intervalul de 10-20 mg, o dată pe zi (administrată seara).

Pentru persoanele care au nevoie de o scădere semnificativă a nivelului de LDL-C (peste 45%), puteți începe cu o singură dată pe zi (seara) 20-40 mg. Dacă este necesar, dozajul poate fi modificat conform schemei indicate mai sus.

Tipul ereditar de hipercolesterolemie homozigotă.

Mărimea porției zilnice - luată seara 40 mg sau introducerea a 80 mg pentru 3 utilizări (de două ori 20 mg și apoi, seara - 40 mg).

Simvastatina este utilizată sub forma unui adjuvant la terapie utilizând alte metode de scădere a lipidelor (de exemplu, procedura de afereză LDL) sau în situații în care această metodă de terapie nu este posibilă.

Prevenirea dezvoltării bolilor BCV.

O doză zilnică standard de medicamente (20-40 mg) pentru persoanele cu probabilitate ridicată de a dezvolta complicații IHD (cu sau fără hiperlipidemie) este administrată seara, o dată pe zi. Terapia poate fi începută în același timp cu exercițiile fizice sau dieta. Dacă trebuie să reglați porția, aceasta se efectuează conform schemei descrise mai sus.

Măsuri de tratament concomitente.

Medicamentul este eficient în monoterapie și atunci când este utilizat în asociere cu sechestranți de acid biliar. Ar trebui consumat cu cel puțin 2 ore înainte sau după cel puțin 4 ore după administrarea sechestranților.

Utilizare la persoanele cu insuficiență renală.

Dacă o persoană cu un stadiu sever de insuficiență trebuie să ia medicamente (nivel CC <30 ml pe minut), este necesar să se utilizeze porțiuni zilnice extrem de atentă de peste 10 mg.

• Cerere pentru copii

Nu există date cu privire la faptul dacă medicamentul va fi sigur și eficient atunci când va fi administrat copiilor. Din această cauză, nu este utilizat în pediatrie.

Utilizați Simvastatină în timpul sarcinii

Nu puteți utiliza medicamentul în timpul sarcinii, deoarece siguranța utilizării acestuia în perioada indicată nu a fost dovedită.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate severă la simvastatină sau alte componente ale medicamentului;
• stadiul activ al bolii hepatice sau o creștere persistentă a transaminazelor serice (indiferent de originea tulburării);
• administrare în combinație cu inhibitori puternici ai elementului CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol cu itraconazol, nefazodonă, claritromicină cu eritromicină, inhibitori de protează HIV și telitromicină).

Efecte secundare Simvastatină

Se pot dezvolta amețeli, polineuropatie sau dureri de cap. În plus, sunt posibile balonări, vărsături, dispepsie, constipație, greață, dureri abdominale și diaree. De asemenea, se pot dezvolta anemie, prurit, alopecie, erupții cutanate, icter, pancreatită sau hepatită. În plus, sunt posibile astenia, miopatia, mialgia, crampele musculare și faza activă a necrozei musculare scheletice.

Rareori, se observă polimialgie, vasculită, sindrom asemănător lupusului, dermatomiozită, fotofobie, urticarie și edemul lui Quincke. În plus, există hiperemie, artralgie, stare de rău, artrită, dispnee și febră. Poate exista o creștere a VSH, eozinofilie și trombocitopenie. Este posibilă o creștere a valorilor fosfatazei alcaline, CPK și transaminazelor (AST cu ALT și GGT).

Supradozaj

Cu utilizarea prelungită a Simvastatinei, riscul de a dezvolta semne negative crește.

În caz de otrăvire, ar trebui să se facă spălare gastrică și să se utilizeze cărbune activ. Odată cu aceasta, valorile CPK serice sunt monitorizate.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesară combinarea foarte atentă a medicamentului cu inhibitori mai slabi ai substanței CYP3A4 (diltiazem, ciclosporină, amiodaronă și verapamil), deoarece acest lucru poate crește probabilitatea de necroză acută a mușchilor scheletici și apariția miopatiei.

Sucul de grepfrut nu trebuie consumat în timpul tratamentului cu Simvastatin.

Utilizarea combinată a dozelor zilnice de medicamente care depășesc 20 mg cu verapamil sau amiodaronă trebuie abandonată. Utilizarea este permisă numai în situațiile în care beneficiile unei astfel de combinații sunt mai probabile decât posibilitatea apariției miopatiei.

Persoanele care utilizează anticoagulante cumarinice trebuie să determine nivelul PTT înainte de a începe terapia și apoi să o monitorizeze în mod regulat în etapa inițială a cursului - pentru a se asigura că nu există nicio modificare semnificativă a acestor indicatori.

Conditii de depozitare

Simvastatina trebuie păstrată într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Simvastatina poate fi utilizată pe o perioadă de 36 de luni de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Simvalimit, Vasilip, Simvastol cu Zorstat și, pe lângă acesta, Simvagexal, Simgal cu Avestatin, Simcard și Ovenkor. Lista include și Simlo, Aktalipid, Holvasim cu Zokor, Atherostat, Simvor și Zovatin.

Recenzii

Simvastatina primește în principal feedback pozitiv de la pacienți. Ajută în mod eficient la reducerea indicelui de colesterol, este convenabil de utilizat și are un cost redus. Dar în unele comentarii se remarcă prezența semnelor secundare pronunțate și slăbiciunea efectului terapeutic.