Simvatin

Simvatina este un medicament hipolipidemiant care reduce nivelurile serice de trigliceride și colesterol.

Medicamentul reduce probabilitatea dezvoltării complicațiilor vasculare majore și necesitatea revascularizării în zona vaselor non-coronariane și periferice. De asemenea, reduce riscul dezvoltării afecțiunilor coronariene majore și necesitatea revascularizării coronariene (proceduri PTCA și CABG) și reduce probabilitatea accidentului vascular cerebral. În plus, medicamentul reduce mortalitatea generală, reducând mortalitatea asociată cu boala coronariană și reduce numărul de spitalizări din cauza anginei pectorale. [ 1 ]

Medicamentul reduce raportul LDL-C/HDL-C și raportul colesterol total/HDL-C. [ 2 ]

Indicaţii Simvatin

Se utilizează la persoanele cu risc crescut de a dezvolta boli coronariene (cu sau fără hiperlipidemie) - de exemplu, la diabetici, persoane cu antecedente de accident vascular cerebral sau alte boli cerebrovasculare, precum și la pacienții cu boli vasculare periferice sau boli coronariene.

Este prescris ca supliment alimentar pentru a reduce valorile crescute ale colesterolului total, trigliceridelor, LDL-C și apo B și, în plus, pentru a crește nivelurile de HDL-C la persoanele cu hipercolesterolemie primară (hipercolesterolemie heterozigotă familială sau hipercolesterolemie mixtă) - în situațiile în care dieta singură și alte terapii non-medicamentoase sunt ineficiente.

Medicamentul este utilizat pentru hipertrigliceridemie și disbetalipoproteinemie primară.

În plus, poate fi utilizat ca supliment la dietă și alte metode de tratament la persoanele cu forma familială de hipercolesterolemie homozigotă pentru a reduce nivelurile ridicate de colesterol total, LDL-C și apolipoproteină B.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister. Există 3 astfel de pachete într-un pachet.

Farmacodinamica

Simvastatina este un medicament hipocolesterolemiant care inhibă acțiunea HMG-CoA reductazei (o enzimă implicată în legarea intrahepatică a colesterolului).

Medicamentul reduce valorile colesterolului intrahepatic total, ale trigliceridelor plasmatice și ale LDL-C. În același timp, nivelul VLDL-C scade și el, iar indicatorul HDL-C crește moderat. [ 3 ]

În plus, medicamentul îmbunătățește activitatea endoteliului vascular, are proprietăți antioxidante și suprimă migrarea și proliferarea celulară în timpul proceselor aterosclerotice.

Farmacocinetica

Fiind o lactonă inactivă, simvastatina se absoarbe destul de bine în tractul gastrointestinal și se transformă în forma sa medicamentoasă activă.

În timpul primului pasaj intrahepatic, peste 79% din substanța absorbită este reținută în ficat și suferă procese metabolice.

Excreția are loc în principal prin fecale și bilă.

Efectul medicinal se dezvoltă pe o perioadă de 14 zile, atingând efectul maxim după 1-2 luni de la începerea tratamentului.

Dozare și administrare

Doza zilnică a medicamentului este între 10-80 mg; medicamentul se administrează seara, o dată pe zi. La selectarea dozei, aceasta poate fi ajustată la intervale de cel puțin 1 lună. Modificările se fac până când se atinge doza zilnică maximă - 80 mg.

Utilizare la persoanele cu boli coronariene sau cu risc crescut de a dezvolta această boală.

Doza inițială standard pentru acest grup de pacienți este de 40 mg, administrată o dată pe zi (seara). Tratamentul medicamentos poate fi inițiat simultan cu fizioterapia și dieta.

Persoanele cu hipercolesterolemie care nu se încadrează în grupele de risc descrise mai sus.

Înainte de începerea terapiei, se urmează o dietă standard hipocolesterolemiantă, care este urmată și pe parcursul întregului ciclu de tratament.

Doza zilnică inițială este adesea de 20 mg, administrată o dată seara. Pentru persoanele care necesită o reducere semnificativă (peste 45%) a nivelului de LDL, se poate prescrie o doză inițială de 40 mg.

La persoanele cu hipercolesterolemie ușoară sau moderată, Simvatin se utilizează într-o doză inițială de 10 mg. Doza se ajustează, dacă este necesar, conform schemei descrise mai sus.

Persoanele cu forma familială de hipercolesterolemie homozigotă.

Pe baza datelor din studiile clinice controlate, pacienții cu acest tip de boală trebuie să utilizeze doze zilnice de 40 mg (o doză seara) sau 80 mg (împărțite în 3 doze - 20 mg dimineața și după-amiaza și 40 mg seara).

La acești pacienți, medicamentul este utilizat ca adjuvant la un alt regim terapeutic care scade nivelul colesterolului (de exemplu, plasmafereza LDL) sau fără altă terapie atunci când aceasta nu este disponibilă.

Scheme combinate.

Simvatin este eficient atât în monoterapie, cât și în combinație cu sechestranți ai acizilor biliari.

Persoanele care iau ciclosporină sau gemfibrozil împreună cu alți fibrați sau doze hipolipemiante (≥1 g pe zi) de niacină împreună cu medicamentul nu trebuie să ia mai mult de 10 mg de medicament pe zi.

Pentru persoanele care utilizează verapamil sau amiodaronă, doza zilnică trebuie să fie de maximum 20 mg.

• Aplicație pentru copii

Nu există informații privind efectul terapeutic și siguranța medicamentului atunci când este utilizat la copii, motiv pentru care nu este prescris în pediatrie.

Utilizați Simvatin în timpul sarcinii

Simvatin nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la oricare dintre componentele medicamentului;
• faza activă a bolii hepatice;
• o creștere a nivelului seric al transaminazelor care apare dintr-un motiv necunoscut.

Efecte secundare Simvatin

Adesea, medicamentul este tolerat fără complicații, dar uneori apar reacții adverse:

• afecțiuni epidermice și alergice: mâncărime, erupție epidermică și alopecie;
• probleme cu funcția digestivă: greață, dispepsie, balonare, constipație, vărsături, diaree, dureri abdominale și pancreatită. Ocazional, se dezvoltă icter sau hepatită;
• tulburări ale sistemului nervos: parestezii, cefalee, polineuropatie, amețeli, astenie și convulsii;
• semne asociate cu activitatea sistemului musculo-scheletic: mialgie. Rareori se observă rabdomioliză sau miopatie;
• tulburări ale sistemului sanguin: anemie;
• Altele: Ocazional, pe lângă urticarie, febră, fotofobie, edem Quincke, înroșirea feței și sindrom asemănător lupusului, pot apărea vasculită, artralgie, polimialgie reumatică și artrită. În plus, ocazional, pot apărea stare generală de rău, dispnee, eozinofilie, trombocitopenie și valori crescute ale VSH-ului.

Supradozaj

Au fost raportate mai multe cazuri de intoxicație cu substanțe simvastatină (doza maximă utilizată fiind de 0,45 g), dar nu s-au observat complicații sau semne specifice la pacienți.

Supradozajul necesită măsuri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Procesele metabolice ale simvastatinei se realizează cu participarea CYP3A4, dar nu are un efect supresor asupra acestei enzime. În acest sens, introducerea medicamentelor nu modifică valorile plasmatice ale medicamentelor ale căror procese metabolice au loc sub influența CYP3A4. Agenții care inhibă puternic activitatea CYP3A4 cresc probabilitatea miopatiei, deoarece încetinesc eliminarea simvastatinei. Printre acești agenți se numără ketoconazolul cu itraconazol, ciclosporina, substanțe care inhibă proteaza HIV, claritromicina cu eritromicină și nefazodona.

Utilizarea concomitentă cu ritonavir poate crește concentrațiile serice de simvastatină.

Riscul de miopatie crește odată cu utilizarea medicamentelor hipolipemiante care nu sunt inhibitori puternici ai CYP3A4, dar pot provoca miopatie atunci când sunt utilizate singure. Acestea includ gemfibrozilul în asociere cu alți fibrați și doze hipolipemiante de niacină (>1 g pe zi).

Verapamilul și amiodarona pot crește, de asemenea, probabilitatea apariției miopatiei; alți blocanți ai canalelor de Ca nu au acest efect.

Sucul de grapefruit conține 1 sau mai multe elemente care inhibă acțiunea CYP3A4 și pot crește nivelul plasmatic al medicamentelor metabolizate cu participarea acestei substanțe. Consumul de suc în doze mici (1 pahar de 0,25 l pe zi) duce la un efect minim (o creștere a activității HMG-CoA reductazei cu 13%), care nu are semnificație clinică. Însă, consumul în porții mari (peste 1 l pe zi) crește semnificativ activitatea intraplasmatică a agenților care inhibă HMG-CoA reductaza. Din acest motiv, atunci când utilizați simvastatină, trebuie evitat consumul de cantități mari de suc de grapefruit.

La persoanele care utilizează anticoagulante cumarinice, valoarea PT trebuie determinată înainte de începerea terapiei și monitorizată periodic în faza inițială a tratamentului pentru a se asigura că noile valori ale PT nu deviază semnificativ. Odată ce această valoare s-a stabilizat, noile valori ale PT sunt verificate cu frecvența prescrisă de obicei în timpul terapiei cu anticoagulante cumarinice.

Procedura de mai sus se repetă dacă administrarea de Simvatin este întreruptă sau dacă doza acestuia este ajustată.

Conditii de depozitare

Simvatin trebuie păstrat într-un loc închis copiilor. Temperatura maximă – 30ºС.

Termen de valabilitate

Simvatin se utilizează în termen de 3 ani de la data fabricației substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Vasostat, Simvastatin cu Vasilip, Zocor și Allesta.