Pentoxifilina

Pentoxifilina are activitate vasodilatatoare în raport cu vasele periferice.

Medicamentul este un derivat al metilxantinei. Principiul efectului său se bazează pe suprimarea acțiunii PDE și acumularea de AMPc în celulele sanguine și celulele vasculare ale mușchiului neted și, în plus, în alte organe și țesuturi. [1]

Medicamentul crește flexibilitatea eritrocitelor cu trombocite și încetinește agregarea acestora, reduce valorile crescute ale fibrinogenului plasmatic și potențează fibrinoliza, care slăbește vâscozitatea sângelui și îmbunătățește parametrii reologici ai sângelui. [2]

Indicaţii Pentoxifilina

Se utilizează în cazul unor astfel de tulburări:

• având encefalopatie aterosclerotică sau discirculatorie ;
• accident vascular cerebral ischemic cerebral;
• o tulburare a fluxului sanguin periferic cauzată de dezvoltarea aterosclerozei, inflamației sau diabetului zaharat (aceasta include și angiopatia diabetică);
• angioneuropatie ( sindromul Raynaud );
• leziuni tisulare trofice cauzate de boli venoase sau tulburări de microcirculație (ulcere trofice, degerături, sindrom post-tromboflebitic sau gangrenă);
• endarterita obliterantă;
• tulburări ale fluxului sanguin intraocular (având o insuficiență subacută, acută sau cronică a fluxului sanguin în interiorul retinei sau coroidei);
• probleme cu activitatea urechii interne, care au o etiologie vasculară (în acest caz, se dezvoltă deficiențe de auz).

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului medicamentos se realizează în tablete - 10 bucăți în pachetul de celule; în interiorul cutiei - 5 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Pentoxifilina poate duce la dezvoltarea unui ușor efect vasodilatator, care are o natură miotropă. În același timp, slăbește ușor rezistența sistemică a vaselor periferice și provoacă un efect inotrop pozitiv.

Utilizarea medicamentului duce la o îmbunătățire a microcirculației și a alimentării cu oxigen a țesuturilor (în principal în interiorul sistemului nervos central cu extremitățile; un efect mai slab se exercită asupra rinichilor). Medicamentul provoacă o oarecare expansiune a vaselor coronare. [3]

Farmacocinetica

Principala componentă metabolică care demonstrează efecte farmacologice (1- (5-hidroxihexil) -3,7-dimetilxantină) se găsește în plasma sanguină în valori care sunt de două ori nivelul elementului nemodificat și se află într-o stare de biochimie inversă. Echilibru relativ la acesta. Din această cauză, substanța activă a medicamentului cu metabolitul său este considerată ca un tot activ.

Timpul de înjumătățire al pentoxifilinei este de 1,6 ore. Medicația este pe deplin implicată în procesele metabolice; mai mult de 90% din medicamente sunt excretate prin rinichi (sub formă de elemente metabolice polare non-conjugate, solubile în apă). Mai puțin de 4% din doza aplicată este excretată în fecale.

La persoanele cu disfuncție renală severă, există o încetinire a excreției componentelor metabolice ale medicamentului.

La persoanele cu disfuncție hepatică, timpul de înjumătățire al pentoxifilinei este prelungit.

Dozare și administrare

Pentoxifilina se utilizează în cantitate de 2-4 comprimate, de 2-3 ori pe zi. Comprimatele se iau după mese, fără a mesteca și se spală cu apă plată. Este permisă maximum 1200 mg de medicament pe zi.

Persoanele cu niveluri instabile sau scăzute ale tensiunii arteriale sau cu o slăbire semnificativă a funcției renale (valoarea CC sub 30 ml pe minut) și persoanele din grupul cu risc crescut de complicații cu scăderea tensiunii arteriale (de exemplu, în cazul leziuni severe în zona vaselor coronare sau stenoză intensivă a marilor vase cerebrale), este necesară începerea terapiei cu doze minime. Porțiile sunt selectate personal, iar creșterea lor se face treptat, ținând cont de toleranța terapiei.

• Cerere pentru copii

Nu există experiență în utilizarea medicamentelor în pediatrie.

Utilizați Pentoxifilina în timpul sarcinii

Există o experiență limitată în ceea ce privește utilizarea pentoxifilinei în timpul sarcinii, motiv pentru care nu este prescrisă în perioada menționată.

Medicamentul în volume mici este excretat în laptele matern și, prin urmare, este necesar să întrerupeți alăptarea pentru perioada terapiei.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la pentoxifilină, alte metilxantine sau elemente auxiliare ale medicamentului;
• prezența sângerărilor abundente (există posibilitatea potențării sângerării);
• hemoragie severă în regiunea retiniană sau hemoragie intracerebrală (există riscul potențării sângerărilor). Odată cu dezvoltarea hemoragiei în zona retinei în timpul utilizării medicamentelor, trebuie să anulați imediat recepția;
• faza activă a infarctului miocardic;
• leziuni ulcerative în tractul gastro-intestinal;
• diateza având o formă hemoragică.

Efecte secundare Pentoxifilina

Principalele simptome secundare:

• tulburări în activitatea CVS: tahicardie, bufeuri, scăderea sau creșterea valorilor tensiunii arteriale, aritmie, edem periferic și angină pectorală;
• probleme cu funcția hematopoietică: sângerări, anemie aplastică, neutro sau leucopenie, pancitopenie, care poate duce la deces, precum și trombocitopenie împreună cu purpură de tip trombocitopenic;
• tulburări ale activității Adunării Naționale: dureri de cap, parestezii, halucinații, amețeli și convulsii, precum și tulburări de somn, agitație, tremor și meningită de natură aseptică;
• leziuni care afectează tractul gastro-intestinal: senzație de presiune în stomac, vărsături, hipersalivație, tulburări gastro-intestinale, greață, constipație, balonare și diaree;
• simptome asociate cu stratul subcutanat și epiderma: urticarie, roșeață, mâncărime, erupție cutanată, SS și TEN;
• tulburări imune: spasm bronșic, simptome anafilactice sau anafilactoide, anafilaxie și edem Quincke;
• probleme cu activitatea căilor biliare și a ficatului: colestază intrahepatică;
• tulburări vizuale: conjunctivită, dezlipire de retină sau hemoragie în ea, precum și disfuncție vizuală;
• schimbarea citirilor testului: o creștere a valorilor transaminazelor;
• altele: dezvoltarea hiperhidrozei sau hipoglicemiei și creșterea temperaturii.

Supradozaj

Printre manifestările timpurii ale intoxicației acute se numără amețeli, greață sau scăderea tensiunii arteriale. Odată cu aceasta, pot apărea următoarele semne - excitare, tahicardie, aritmii, bufeuri, febră, areflexie și convulsii care au o formă tonico-clonică. De asemenea, poate exista o pierdere a cunoștinței și apariția vărsăturilor, care are o nuanță maro închis (un simptom al sângerării în interiorul tractului gastro-intestinal).

Eliminarea otrăvirii acute și prevenirea dezvoltării complicațiilor se efectuează prin efectuarea de proceduri simptomatice și monitorizare medicală intensivă specifică a stării pacientului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul antidiabetic care se dezvoltă odată cu utilizarea medicamentelor hipoglicemiante pentru administrare orală, precum și insulina, poate fi potențat în cazul administrării cu medicamente. Din acest motiv, persoanele care tratează diabetul zaharat trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă.

În studiile de după punerea pe piață, s-a constatat o creștere a efectului anticoagulant la persoanele care au utilizat medicamentul împreună cu antagoniștii vitaminei K. În timpul numirii sau modificării dozei de pentoxifilină, este necesar să se monitorizeze efectul anticoagulant în astfel de combinații.

Medicamentul poate potența proprietățile antihipertensive ale substanțelor antihipertensive și ale altor medicamente care pot duce la scăderea valorilor tensiunii arteriale.

Utilizarea medicamentului împreună cu teofilina poate determina o creștere a numărului de sânge al acesteia din urmă la unii indivizi. Din această cauză, severitatea și frecvența dezvoltării simptomelor secundare ale teofilinei pot crește.

La unii pacienți, administrarea împreună cu ciprofloxacina determină o creștere a nivelului seric al pentoxifilinei. Din această cauză, intensitatea efectelor secundare poate crește și frecvența dezvoltării lor poate crește.

În teorie, un efect aditiv se poate dezvolta atunci când sunt utilizate substanțe care încetinesc agregarea trombocitelor. Datorită probabilității crescute de sângerare, combinați aceste substanțe (printre care tirofiban, clopidogrel cu iloprost, anagrelidă, ticlopidină și eptifibatidă cu abciximab și, în plus, dipiridamol, epoprostenol, AINS (cu excepția inhibitorilor selectivi ai activității COX-2) și acetililor. Necesar pentru a fi extrem de atent.

Utilizarea în combinație cu cimetidină poate determina o creștere a nivelului plasmatic al pentoxifilinei împreună cu elementul său metabolic I.

Conditii de depozitare

A se păstra pentoxifilina la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Pentoxifilina poate fi utilizată într-un termen de 36 de luni de la data comercializării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Trental, Latren cu Vasonite, Pentoxpharm și Agapurin cu Xanthinol nicotinat și, în plus, Flexital, Pentylin și Trentan.