Esperal

Tetlong-250 este o substanță utilizată în cazul tulburărilor aditive (dependență de alcool).

Mecanismul efectului anti-alcoolic al drogurilor este asociat cu efectul său asupra metabolismului alcoolului din organism prin blocarea activității sistemelor enzimatice care sunt implicate în transformarea alcoolului. În același timp, blochează și acțiunea acidului 5-hidroxiindolocitar cu adrenalină, ceea ce determină acumularea de acetaldehidă în sânge, ceea ce duce la apariția tulburărilor somatovegetative la o persoană (potențarea bătăilor inimii, scăderea tensiunii arteriale, strângere în stern, frisoane, senzație de groază etc.). [1]

Indicaţii Tetlong-250

Este utilizat pentru terapie la persoanele cu alcoolism cronic (orice tipuri și faze ale bolii).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se realizează sub forma unui lichid de injecție, în interiorul fiolelor cu un volum de 1 ml. Există 10 fiole în interiorul cutiei.

Farmacocinetica

Disulfiramul, introdus în țesutul muscular, cristalizează cu o viteză foarte mare, urmat de formarea unui număr mare de cristale mici și apoi trece treptat în sânge. Ratele ridicate de solubilitate a lipidelor permit disulfiramului să fie larg distribuit în corp și să se acumuleze în țesuturile adipoase. [2]

Disulfiramul suferă suficient de repede procese metabolice odată cu formarea elementului DDC; o parte din substanță este excretată sub formă de disulfură de carbon împreună cu aerul expirat de pacient, iar cealaltă parte este implicată în metabolismul intrahepatic cu formarea de metil-DDC, care se transformă în componenta metil-DTC cu activitate terapeutică. [3]

Timpul de înjumătățire al metil-DTC este de aproximativ 10 ore, iar efectul său inhibitor față de aldehida dehidrogenază are o durată mult mai mare. Dar, deși elementele metabolice au o concentrație scăzută, manifestările de tip disulfiram-etanol se pot dezvolta în 20 de zile de la momentul administrării medicamentului.

În cazul tulburărilor ușoare sau moderate ale ficatului, procesele metabolice nu sunt slăbite. Mai mult, în cazul cirozei hepatice, apare o creștere a parametrilor sanguini ai metaboliților.

Excreția elementelor metabolice se efectuează în principal cu urină. O anumită cantitate este excretată în aerul pe care o persoană îl expiră (sub formă de disulfură de carbon). Un alt 20% sub formă de disulfiram permanent este excretat în fecale.

Dozare și administrare

Înainte de a începe terapia, este imperativ să finalizați o examinare completă a pacientului. De asemenea, trebuie să purtați o conversație cu el, în care să transmiteți că este strict interzis să ia droguri sau alcool în timpul perioadei de terapie. După aceea, este necesar să obțineți consimțământul său scris și o chitanță că a fost avertizat cu privire la riscurile consumului de droguri și alcool, precum și obligația de a respecta condițiile unui curs terapeutic și de reabilitare îndelungat.

De asemenea, înainte de a începe tratamentul, este necesar să eliminați complet simptomele de sevraj și să efectuați un curs de întărire generală, detoxifiere și tratament simptomatic. În același timp, se recomandă efectuarea unor proceduri raționale de psihoterapie. În plus, cu 1-3 zile înainte de a utiliza medicamente, trebuie să renunțați complet la utilizarea tranchilizantelor, hipnoticelor, antipsihoticelor și antidepresivelor. Înainte de a începe terapia, pacientul trebuie înregistrat cu manifestările clinice ale sindromului post-sevraj: dorință psihologică puternică de droguri și alcool, stare proastă, iritabilitate severă, tulburări de somn, anxietate, pierderea poftei de mâncare și frică.

Administrarea intramusculară a medicamentului se efectuează într-un ambulatoriu sau într-un spital. Medicamentul într-o porție de 1 ml (0,25 g) la viteză redusă (timp de 0,5-1 minute) este injectat profund în țesutul muscular al fesei (cadranul superior exterior). În acest moment, pacientul trebuie să raporteze constant sentimentele sale subiective care apar în timpul injecției.

Pentru 1 injecție, se pot administra maximum 0,25 g de substanță. În tratamentul alcoolismului, se administrează adesea câte o injecție pe lună. În cazul dependenței de opioide, numărul procedurilor de injectare poate varia de la 1 la 4 pe lună.

Luând în considerare severitatea alcoolismului (de asemenea, una care este combinată cu dependența de droguri), frecvența recidivelor și parametrii caracteristici ai pacientului, ciclul anual de tratament poate fi de până la 10 injecții.

Apariția unei pofte patologice de alcool în timpul remisiunii este principalul criteriu pentru o injecție repetată urgentă de Tetlong-250 - pentru a menține o remisie terapeutică pe termen lung.

• Cerere pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentului în pediatrie.

Utilizați Tetlong-250 în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Tetlong-250 în timpul sarcinii. Înainte de a începe terapia, este necesar să se excludă complet posibilitatea sarcinii la pacient și, în timpul cursului, să se utilizeze contraceptive fiabile.

Pentru perioada de tratament, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu disulfiram;
• stadiile severe ale bolilor care afectează CVS: ateroscleroză în regiunea vaselor cerebrale, cu o severitate puternică a cardiosclerozei, anevrism aortic, stare pre- sau post-infarct, tensiune arterială crescută (2-3 grade), insuficiență coronariană, CVS decompensat patologii și care au un grad sever de boli care afectează vasele cerebrale;
• stadii severe de insuficiență hepatică;
• boli endocrine, inclusiv hipertiroidism și diabet (formă severă sau moderată);
• sindroame epileptiforme și epilepsie (cu excepția epilepsiei legate de alcool);
• patologii de natură neuropsihică într-un grad cronic (printre care psihoze de tip maniaco-depresiv și schizofrenie);
• ulcere în tractul gastro-intestinal în stadiul de exacerbare sau cu apariția sângerării;
• boli care afectează sistemul hematopoietic;
• nevrita care afectează nervul optic sau auditiv, precum și polinevrita;
• glaucom;
• combinație cu izoniazidă, fenitoină sau metronidazol;
• tuberculoză (diagnosticată și pentru prima dată; însoțită de infiltrare și hemoptizie);
• având astm sever sau moderat;
• neoplasme maligne;
• leucopenie sau anemie;
• emfizem pulmonar și insuficiență respiratorie severă;
• având o endarterită obliterantă;
• infecții cerebrale de natură infecțioasă și simptome reziduale după un accident vascular cerebral sau infecție;
• persoane peste 60 de ani;
• consumul de alimente sau băuturi, precum și medicamente sau substanțe cosmetice care conțin alcool (în termen de 24 de ore de la momentul administrării disulfiramului);
• o istorie a psihozei;
• patologie traumatică.

Efecte secundare Tetlong-250

Printre semnele laterale:

• tulburări în activitatea NS: adesea există mono- sau polineuropatie, nevrită în nervul optic, polinevrită care afectează picioarele, somnolență, dezorientare, tulburări de memorie, cefalee și tulburări de natură neuropsihică. Uneori se dezvoltă crize epileptiforme;
• probleme digestive: gust metalic. Uneori există pierderea poftei de mâncare, diaree, vărsături, hepatită sau icter;
• simptome alergice: mâncărime sau erupție epidermică;
• disfuncție sexuală: apare o singură slăbire a potenței;
• manifestări asociate compusului disulfiram-etanol: tulburări ale ritmului cardiac, infarct miocardic, colaps, edem cerebral și atacuri de angină. În plus, insuficiența activității coronariene se poate dezvolta odată cu scăderea funcției cardiace, respirația aritmică superficială (sau oprirea completă a acesteia), precum și cianoza în zona unghiilor sau a buzelor;
• altele: dureri în gât sau tuse uscată, oboseală severă, frică, miros ascuțit medicinal din gură și durere severă în zona injecției cu dezvoltarea iradierii la nivelul piciorului, precum și căldură în gât. Uneori poate exista o creștere a temperaturii până la 37-38 ° C, întunecarea culorii urinei și anurie de natură reflexă;
• modificări ale citirilor testului: citirile testelor hepatice se pot modifica.

Supradozaj

Odată cu intoxicația, există o potențare a simptomelor secundare, dezvoltarea encefalopatiei sau a semnelor extrapiramidale; se observă și confuzie. În tulburările severe, există un eșec al funcției CVS și o comă.

Se efectuează acțiuni simptomatice. În caz de tulburare severă, pacientul este așezat orizontal, cu un tampon de încălzire în picioare și, de asemenea, i se permite să miroasă amoniacul și să injecteze vitamina C și glucoza intravenos.

Dacă funcția cardiacă este slăbită, se utilizează corazol, cordiamină, cofeină sau camfor.

În caz de scădere a tensiunii arteriale, se utilizează efedrină, stricnină, adrenalină, precum și metazonă și prednisolon. Lobelin sau cititon este utilizat în metoda s / c; de asemenea, trebuie să inhalați carbogen.

În timpul convulsiilor epileptiforme, se injectează 25% sulfat de magneziu lichid (5 ml), diluat în 40% glucoză (20-40 ml), precum și 2-4 ml de seduxen. De asemenea, se efectuează o clismă cu clorhidrat.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația de medicamente cu anticoagulante cumarinice (inclusiv warfarina) duce la potențarea activității anticoagulante și crește probabilitatea de sângerare.

Disulfiram inhibă efectul enzimelor hepatice, motiv pentru care utilizarea împreună cu substanțe ale căror procese metabolice sunt efectuate în interiorul ficatului poate duce la o încălcare a metabolismului lor.

Combinația dintre un medicament și derivați de fenotiazină, triciclici și IMAO determină probabilitatea unor semne negative asociate cu interacțiunile medicamentoase.

Introducerea împreună cu buspirona în teorie poate provoca dezvoltarea tulburărilor mentale (cum ar fi mania).

Utilizarea împreună cu disulfiram reduce valorile clearance-ului imipraminei cu desipramină.

Combinația dintre Tetlong-250 și amitriptilină poate potența activitatea medicamentoasă a disulfiramului, dar poate crește și efectul toxic al amitriptilinei asupra sistemului nervos central.

Administrarea în asociere cu clorideasepoxid și diazepam crește valorile plasmatice ale acestora, ceea ce duce uneori la amețeli. Expunerea la diazepam poate slăbi severitatea efectului alcoolului disulfiram. Există posibilitatea potențării proprietăților toxice ale temazepamului.

Administrarea împreună cu izoniazida poate provoca depresie și amețeli; cu cofeina - provoacă o scădere a ratei de excreție a acestui element din corp; utilizarea cu metronidazol duce la confuzie și la dezvoltarea psihozei în faza activă; utilizarea cu omeprazol poate provoca catatonie și tulburări de conștiență.

Atunci când se combină medicamente cu perfenazină, există posibilitatea dezvoltării manifestărilor psihotice.

Utilizarea simultană cu rifampicină încetinește procesele sale metabolice și excreția.

Combinația dintre medicament și fenazonă prelungește timpul de înjumătățire al acesteia din urmă.

Utilizarea cu fenitoină și alți derivați ai benzodiazepinelor și, în plus, cu morfină, barbiturice și pentidină, potențează simptomele secundare și efectul terapeutic al acestor medicamente (datorită creșterii valorilor plasmatice ale acestora); apar și semne de intoxicație.

Combinația cu clorzoxazonă crește valorile sale plasmatice.

Administrarea cu clorpromazină poate potența o scădere a tensiunii arteriale.

Există informații despre apariția interacțiunilor medicamentoase cu substanțe precum amfetamine și bupropironă cu metilfenidat.

Conditii de depozitare

Tetlong-250 trebuie păstrat într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor. Este interzisă congelarea lichidului. Citiri de temperatură - maxim 25 ° С.

Termen de valabilitate

Tetlong-250 poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricării substanței farmaceutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Antaxon, Naltrexin, Lidevin cu Biotredin, Teturam și Vivitrol cu Medichronal și Disulfiram și, în plus, Esperal, Kolme și Naltrex.