Iressa

Iressa are un efect antitumoral, suprimând activitatea tirozin kinazei - terminațiile unui factor care stimulează creșterea epidermei, care se găsește în majoritatea neoplasmelor în vrac. Efectul medicamentului vizează reducerea ratei de creștere a unui neoplasm, prevenirea formării și răspândirii metastazelor și, pe lângă reducerea ratei de angiogeneză și creșterea ratei de apoptoză a tumorii formate.

Prin prevenirea dezvoltării neoplasmelor, medicamentul potențează, de asemenea, eficacitatea substanțelor hormonale, radiaționale și chimioterapice. [1]

Indicaţii Iressa

Este utilizat pentru a reduce rata de dezvoltare a tumorilor cu celule non-mici de natură malignă în bronhii și plămâni , precum și a formelor metastatice de carcinom pulmonar .

Medicamentul este eficient în tratarea patologiilor oncologice și a rezistenței celulelor cauzatoare de boli în raport cu efectul chimioterapiei cu utilizarea substanțelor de platină.

Formularul de eliberare

Eliberarea unui agent terapeutic se efectuează în tablete cu un volum de 0,25 g, câte 10 bucăți în interiorul unui pachet de celule; în interiorul pachetului există 3 astfel de pachete.

Farmacocinetica

Absorbţie.

După administrarea orală, absorbția este destul de lentă. Valorile Cmax plasmatice sunt observate pe o perioadă de 3-7 ore. [2]

Indicatorii biodisponibilității absolute sunt în medie de 59%. Consumul de alimente nu modifică biodisponibilitatea medicamentului. La un pH gastric mai mare de 5, biodisponibilitatea gefitinib a scăzut cu 47%.

Procese de distribuție.

Aportul continuu al medicamentului o dată pe zi determină o creștere a concentrației de 2-8 ori (în comparație cu o singură utilizare). Nivelul Css este notat după consumarea a 7-10 porții.

Valorile Vd ale gefitinibului după atingerea Css sunt egale cu 1400 litri - acest lucru indică faptul că Iressa este distribuită extensiv în țesuturi.

Sinteza proteinelor (cu α1-glicoproteina și albumina serică) este de aproximativ 90%.

Procese de schimb.

Gefitinib este implicat în procesele metabolice oxidative cu participarea izoenzimei CYP3A4.

Procesele metabolice ale gefitinibului se realizează în 3 moduri: metabolismul care afectează subgrupul N-propilmorfolină, demetilarea părții chinazolinei din subgrupul metoxil și forma oxidativă a defosforilării grupării fenil halogenate.

Principalul produs de degradare înregistrat în plasma sanguină umană este O-desmetilgefitinib. Are o activitate mai puțin pronunțată în comparație cu gefitinib (de 14 ori) în raport cu creșterea celulară stimulată de factorul de creștere epidermic, motiv pentru care este puțin probabil să aibă un efect semnificativ asupra efectului clinic al gefitinib.

Excreţie.

Indicatorii sistemici ai clearance-ului intraplasmic al gefitinibului sunt de aproximativ 0,5 litri pe minut. Timpul mediu de înjumătățire este de 41 de ore. Majoritatea medicamentului este excretat prin fecale. Excreția în urină este mai mică de 4% din doza acceptată.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală. Comprimatele trebuie luate în același timp, fără referire la consumul de alimente.

Medicamentul este utilizat în 1 comprimat (0,25 g), o dată pe zi. Dacă omiteți următoarea aplicație, ar trebui să o completați cu cel puțin 12 ore înainte de următoarea aplicație. Nu puteți utiliza 2 comprimate simultan într-o singură doză.

Dacă pacientul nu este capabil să înghită el însuși o tabletă întreagă, aceasta poate fi dizolvată în apă liniștită (0,1 l), pe care o va bea (sau o va introduce printr-un tub). Pentru a obține efectul complet, după golirea paharului, acesta trebuie spălat, reumplut cu apă și dat pacientului să bea.

Persoanele cu diaree severă, pneumonie interstițială, semne de alergii și alte simptome secundare în timpul terapiei pot face o pauză în utilizarea medicamentelor (nu mai mult de 14 zile). Mai mult, terapia se efectuează într-un mod standard.

• Cerere pentru copii

Prescrierea unui medicament în pediatrie este interzisă.

Utilizați Iressa în timpul sarcinii

Nu puteți utiliza Iressa în timpul sarcinii, precum și în timpul alăptării.

Contraindicații

Este contraindicat să utilizați medicamentul dacă sunteți alergic la elementele care îl compun.

Este necesară precauție în prezența unor astfel de boli concomitente: pneumoconioză, formă idiopatică de fibroză pulmonară, niveluri crescute de enzime hepatice și bilirubină, precum și o formă ereditară de hipolactazie. Dacă pacientul are o formă de pneumonie indusă de medicament, interstițială sau post-radiație, terapia trebuie efectuată sub supraveghere.

Efecte secundare Iressa

Adesea, utilizarea unui medicament provoacă astfel de simptome secundare: deshidratare, stomatită, diaree, mucoase uscate și epidermă, precum și mâncărime și erupții cutanate (acnee sau pustulare). În plus, există greață, astenie, anorexie, vărsături cu tendință de sângerare (din nas sau hematurie), conjunctivită, xeroftalmie, blefarită, activitate AST crescută cu ALT, pneumonie interstițială (dacă ignorați creșterea manifestărilor, moartea este posibil), hipertermie și schimbarea formei unghiilor. Iressa afectează unele teste: nivelul proteinelor urinare și creșterea nivelului de creatinină și bilirubină din sânge.

Ocazional, când se utilizează medicamente, apar pancreatită, TEN, hepatită, hipocoagulare, urticarie, edem Quincke, MEE sau o formă malignă de eritem exudativ, eroziune tratabilă în cornee, tulburare de creștere a genelor, vasculită epidermică și insuficiență hepatică.

Supradozaj

În caz de supradozaj, se observă disfuncții digestive severe, erupții cutanate epidermice și o creștere a intensității efectelor secundare.

Interacțiuni cu alte medicamente

Luarea medicamentului împreună cu inductori ai producției de izoenzimă CYP3A4 (rifampicină, carbamazepină, barbiturice și fenitoină cu tinctură de sunătoare) slăbește semnificativ efectul medicamentos al gefitinibului.

Efectul Iressa este potențat cu 80% atunci când este administrat cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, itraconazol).

Probabilitatea de neutropenie crește atunci când este combinată cu vinorelbina.

În cazul unei creșteri a pH-ului gastric sub influența anumitor medicamente, activitatea medicamentului este slăbită cu 45-50%.

Utilizarea în combinație cu anticoagulante crește probabilitatea de sângerare. Este necesar să combinați aceste medicamente, controlând ratele de coagulare a sângelui.

Conditii de depozitare

Iressa trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 30oC.

Termen de valabilitate

Iressa poate fi utilizat într-o perioadă de 4 ani de la data fabricării produsului farmaceutic.