Vivitrol

Vivitrol este un medicament cu efect prelungit; conține naltrexonă, care este un antagonist opioid cu cea mai mare afinitate pentru opiacee mu-terminații. În afară de terminațiile relativ opoidale, naltrexonul nu are aproape niciun efect intrinsec. De asemenea, naltrexona poate constrânge elevii, dar nu a fost încă posibil să se determine principiul dezvoltării unui astfel de efect.

Utilizarea drogurilor nu provoacă apariția toleranței, dependenței fizice, psihice sau de droguri. La persoanele cu dependență de opiacee, utilizarea medicamentului duce la apariția unui sindrom de sevraj. [1]

Indicaţii Vivitrol

Se utilizează la persoanele cu dependență de alcool diagnosticată, care pot înceta să mai ia alcool înainte de a începe tratamentul (trebuie avut în vedere faptul că medicamentul nu slăbește intensitatea și nu elimină semnele retragerii alcoolului etilic ).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub formă de liofilizat pentru o suspensie de tip prelungit administrată parenteral - în sticle cu un volum de 0,38 g (1 sticlă cu solvent în cutie). Trusa conține, de asemenea, o seringă de 1 dată, un ac pentru fabricarea medicamentelor și 2 ace de injecție intramusculară.

Farmacodinamica

Medicamentul blochează efectul opiaceelor prin sintetizarea competitivă cu terminații de opiacee din sistemul nervos central.

În prezent, nu a fost posibil să se determine principiul exact al dezvoltării influenței drogurilor la persoanele cu dependență de alcool, dar există sugestii că efectul naltrexonei se dezvoltă cu ajutorul sistemului intern de opiacee. [2]

Blocajul naltrexonului dispare în cazul unei creșteri a porțiunii de opiacee, dar în același timp, pe fondul acestui efect, apar manifestări similare celor care se dezvoltă cu eliberare crescută de histamină. [3]

Suspendarea medicamentului nu este utilizată pentru tratamentul aversiv și nu provoacă apariția simptomelor asemănătoare disulfiramului în cazul administrării de opiacee și alcool.

Farmacocinetica

Vivitrol are o activitate prelungită. Când este utilizat intramuscular, naltrexonă este eliberată treptat, prezentând un vârf inițial la aproximativ 120 de minute după injecție; se observă un vârf repetat după 2-3 zile. După 2 săptămâni de la momentul injectării, există o scădere lentă a nivelurilor plasmatice de naltrexonă. Substanța se găsește în plasmă după 1 lună de la injectare.

Principala componentă metabolică a naltrexonei este 6-β-naltrexona.

În cazul injecțiilor repetate, se acumulează mai puțin de 15% din naltrexonă cu derivatul său activ.

În testele in vitro, maximum 21% din naltrexonă este sintetizată cu albumina plasmatică. Medicamentul se transformă activ în interiorul corpului. Hemoproteina P450 nu este implicată în procesele metabolice ale naltrexonei. Împreună cu derivatul principal (6-β-naltrexonă), se formează și un număr de alți derivați, din care se formează conjugați glucuronidici. După o injecție i / m de naltrexonă, volumul de 6-β-naltrexonă format este mai mic decât în cazul administrării orale.

Elementul activ și derivații săi sunt excretați prin rinichi; o cantitate mică din porția administrată este excretată nemodificată.

Timpul de înjumătățire este de 5-10 zile; această perioadă este direct dependentă de severitatea degradării polimerului.

Dozare și administrare

Medicamentul sub formă de suspensie se administrează pe cale intramusculară; medicamentul are un tip de efect prelungit. Alte metode de utilizare a medicamentelor (pe lângă injecția i / m) sunt strict interzise. De asemenea, nu puteți bea alcool la începutul tratamentului.

Vivitrol este utilizat doar ca parte a unui program sistemic de terapie a dependenței de alcool, care include, de asemenea, furnizarea obligatorie de sprijin psihosocial.

Medicamentul poate fi utilizat exclusiv într-un spital. Suspendarea poate fi făcută și administrată numai de medici cu experiență și calificări adecvate.

În timpul tratamentului, medicamentul este adesea utilizat într-o doză de 0,38 g (substanța trebuie injectată numai intramuscular), o dată pe lună. Suspensia este injectată adânc în mușchii feselor. Locurile de injectare trebuie alternate, injectându-le alternativ în fesele stânga și dreapta.

Când săriți următoarea porție de medicament, trebuie să o prezentați pacientului cât mai repede posibil.

Înainte de administrarea medicamentului, naltrexona nu trebuie administrată pe cale orală.

Procesul de realizare a unei suspensii pentru injecții intramusculare.

În timpul fabricării medicamentului, se folosește numai solventul furnizat în kit. În timpul pregătirii și injectării medicamentelor, trebuie să utilizați numai acele care sunt, de asemenea, conținute în trusa de medicamente. Este interzisă înlocuirea oricărui element al medicamentului (trusa conține toate componentele necesare pentru prepararea și utilizarea medicamentului).

Medicamentul trebuie scos din frigider cu 45-50 de minute înainte de începerea preparării suspensiei. De asemenea, este necesar să vă asigurați că medicamentul nu se încălzește peste 25 ° C.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie (sub vârsta de 18 ani).

Utilizați Vivitrol în timpul sarcinii

Nu s-au efectuat teste medicamentoase controlate în timpul sarcinii. Este necesar să se țină seama de riscurile existente și să nu se utilizeze Vivitrol fără supraveghere medicală. În timpul testării, administrarea medicamentului a fost oprită în caz de sarcină.

Naltrexonă împreună cu 6-β-naltrexonă sunt excretate în laptele matern. La alăptare, medicamentul nu este utilizat, deoarece poate provoca un efect cancerigen și dezvoltarea semnelor secundare severe ale medicamentului la un nou-născut.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate la naltrexonă sau alte componente ale medicamentului;
• dependență de droguri sau administrarea de analgezice narcotice;
• faza activă a sindromului de sevraj la opiacee;
• în cazul eșecului de a trece testul provocator (odată cu introducerea naloxonei);
• persoanele care au un răspuns pozitiv la analiza opiaceelor în urină (utilizarea opiaceelor, pentru a evita sindromul de sevraj, este oprită cu 7-10 zile înainte de începerea tratamentului cu Vivitrol; în ciuda faptului că un test de urină cu opiacee nu poate oferiți o garanție de 100% a acurateței, până la inițierea terapiei, este necesar să efectuați un test provocator cu introducerea naloxonei).

Medicamentul nu este utilizat la persoanele cu hepatopatologii active (datorită hepatotoxicității potențiale a naltrexonei (proporția dintre porțiunea medicamentoasă și hepatotoxică este mai mică de 5)).

Este necesară precauție în astfel de cazuri:

• stadii severe ale disfuncțiilor hepatice, în care este posibilă dezvoltarea tulburărilor de coagulare și apariția complicațiilor la efectuarea injecțiilor;
• formă moderată sau severă de insuficiență renală (nu a fost efectuată testarea proprietăților farmacocinetice ale medicamentelor la astfel de persoane, dar, ținând seama de parametrii farmacocinetici generali ai medicamentului, acești pacienți pot avea nevoie să schimbe doza).

Medicamentul nu este utilizat pentru a bloca activitatea opiaceelor sau pentru a trata dependența de opiacee, deoarece, în cazul unei creșteri a porțiunii de opiacee, dispare blocarea acțiunii naltrexonei, care poate provoca otrăviri severe datorită creșterii nivelului de opiacee. În același timp, naltrexona crește sensibilitatea la opiacee la sfârșitul ciclului de consum de droguri, care poate provoca, de asemenea, otrăvire (de asemenea, potențial fatală) odată cu introducerea unor porțiuni mai mici de opiacee. Pacienții trebuie avertizați împotriva utilizării opiaceelor în asociere cu naltrexonă.

De asemenea, este necesară precauție în cazul administrării de medicamente persoanelor cu diferite tulburări de coagulare a sângelui.

Efecte secundare Vivitrol

Testarea a identificat dezvoltarea unor astfel de simptome secundare:

• disfuncție a tractului gastro-intestinal: greață, xerostomie, frecvență crescută a mișcărilor intestinale, disconfort și durere în zona epigastrică, dispepsie, tulburări ale apetitului (poate ajunge la anorexie) și vărsături. În plus, pot apărea tulburări ale gustului, GERD, balonare, diferite forme de tulburări ale scaunelor, hemoroizi, gastroenterite, colite, sângerări în interiorul tractului gastro-intestinal, blocaj intestinal și abces perirectal;
• probleme cu activitatea sistemului hepatobiliar: faza activă a colecistitei, colelitiaza și creșterea valorilor enzimelor intrahepatice;
• tulburări respiratorii: faringită (poate fi asociată cu streptococ) sau nazofaringită, laringită cu sinuzită și alte infecții ale tractului respirator, dureri în gât, dispnee, dificultăți de respirație și obstrucționarea conductelor respiratorii;
• leziuni ale structurii musculo-scheletice: durere la nivelul articulațiilor, mușchilor și membrelor, rigiditate articulară, zvâcniri musculare sau spasm și artrită;
• simptome asociate sistemului nervos central: slăbiciune, agitație, pierderea cunoștinței, amețeli, tulburări de somn, dureri de cap (inclusiv migrenă), iritabilitate și încetinirea reacției. În plus, se pot observa euforie, sindrom de sevraj alcoolic, convulsii, accident vascular cerebral ischemic, delir, anevrisme asociate cu arterele cerebrale și slăbirea activității intelectuale;
• tulburări în activitatea CVS: infarct miocardic, CHF, creșterea tensiunii arteriale, tromboză care afectează vasele plămânilor, TVP, angina pectorală, ateroscleroză care afectează arterele coronare, fibrilație atrială și tulburări ale ritmului cardiac;
• leziuni ale sistemului circulator: limfadenopatie sau număr crescut de leucocite;
• schimbarea indicațiilor testului: o creștere a valorilor CPK sau eozinofilelor (stabilizată în timpul tratamentului ulterior), o scădere a numărului de trombocite și un răspuns fals pozitiv în analiza urinei pentru prezența opiaceelor și a altor medicamente individuale;
• semne de alergii: erupții pustulare, manifestări anafilactoide, mâncărime, conjunctivită și urticarie;
• simptome locale în zona de aplicare a suspensiei: umflături, durere și indurație tisulară, precum și mâncărime și hematom. Ocazional au fost raportate cazuri cu apariție de necroză, abces, precum și sigilii care necesită intervenții chirurgicale;
• alte manifestări: astenie, hipertermie, durere de dinți, anxietate, scădere în greutate, tremurături și letargie. În plus, pot apărea hipovolemie, infecții ale tractului urinar, tulburări ale libidoului, hipercolesterolemie și insolatie.

Ocazional, s-a observat hiperhidroză (de asemenea nocturnă) și dezvoltarea celulitei.

În timpul testării, a fost observat un caz cu dezvoltarea pneumoniei de tip eozinofil, precum și un caz cu suspiciune de dezvoltare a acestuia. Bolile au fost vindecate folosind corticosteroizi și antibiotice. Nu s-a putut stabili o legătură directă între acțiunea naltrexonei și apariția acestei boli, dar în cazul dispneei și hipoxiei progresive, este necesar să se diagnosticheze și să se efectueze tratamentul necesar.

Utilizarea Vivitrol poate provoca apariția unor gânduri suicidare (de asemenea, după finalizarea terapiei) care însoțesc depresia emergentă. Persoanele cărora li se injectează medicamentul ar trebui să fie sub supravegherea unui medic pentru a detecta în timp util gândurile de sinucidere și depresia.

Supradozaj

Există doar informații limitate cu privire la otrăvirea cu Vivitrol. La 5 voluntari, în cazul creșterii dozei la 784 mg, dezvoltarea semnelor toxice nu a fost observată. Un supradozaj ar trebui să provoace o creștere a intensității și o creștere a probabilității simptomelor adverse.

Intoxicația cu medicamente necesită o acțiune simptomatică și de susținere.

Luând în considerare tipul prelungit de expunere la medicamente, după depășirea dozei, trebuie să monitorizați pacientul pentru o lungă perioadă de timp.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul poate bloca sau slăbi complet activitatea pe care o demonstrează analgezicele de tip opioid. Dacă trebuie să efectuați anestezie la persoanele care utilizează Vivitrol, trebuie să luați în considerare opțiunile cu introducerea de analgezice non-narcotice, anestezie regională sau locală și în plus față de benzodiazepine sau anestezie generală.

Dacă este imposibil să refuzați utilizarea opiaceelor, este necesar să luați în considerare opțiunea de a crește doza, ceea ce poate provoca prelungirea și potențarea supresiei respiratorii. În astfel de situații, trebuie să faceți o alegere în favoarea medicamentelor de tip cu acțiune rapidă, suprimând minim respirația și, de asemenea, să reglați personal porțiunea, ținând cont de rezultatul obținut. În plus, este necesar să se ia în considerare creșterea probabilității de a dezvolta forme severe de simptome alergice (care decurg din eliberarea de histamină). Indiferent de tipul de medicament selectat, trebuie să monitorizați cu atenție starea pacientului.

Conditii de depozitare

Vivitrol trebuie păstrat la frigider (cu valori de temperatură cuprinse între 2-8 ° C). La o temperatură de 25 ° C, medicamentul poate fi păstrat cel mult 1 săptămână.

Este interzisă păstrarea substanței la o temperatură mai mare de 25 ° C sau congelarea acesteia.

Termen de valabilitate

Vivitrol într-un pachet complet sigilat poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricării medicamentului. În cazul încălcării etanșeității flacoanelor, este interzisă utilizarea medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Tison, Antabus, Beviplex cu Glutargin Alkoklin, Galavit și Relium cu Gepar Compositum și, pe lângă acesta, Muscomed, Vitanam, Sedalit și Prodetoxon. În plus, Tiaprid, Alkodez IC și Antaxon cu Tazepam sunt pe listă.

Recenzii

Vivitrol este considerat a fi o substanță foarte eficientă în a ajuta la dependența de alcool. Analizele pacienților arată că medicamentul slăbește semnificativ manifestările de retragere a etanolului. Datorită acestui efect, dependența mentală de alcool este redusă, ceea ce crește eficiența terapiei combinate.