Bisoprofar

Bisoprofar aparține grupului de β1-blocante selective. Utilizarea în porțiuni terapeutice nu duce la apariția ICA și la un efect de stabilizare a membranei clinic vizibil.

Posedă proprietăți antianginale: slăbește cererea de oxigen a miocardului, reducând ritmul cardiac, tensiunea arterială și debitul cardiac; în plus, medicamentul crește volumul de oxigen furnizat miocardului - prelungind diastola și scăzând presiunea end-diastolică. [1]

Indicaţii Bisoprofar

Se utilizează cu creșterea tensiunii arteriale , precum și pentru tratamentul bolilor coronariene (angina pectorală) și CHF, însoțite de disfuncție sistolică a ventriculului stâng (în combinație cu diuretice și inhibitori ai ECA, precum și, dacă este necesar, cu SG).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se face în tablete - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare; în interiorul ambalajului - 3 astfel de farfurii.

Farmacodinamica

Medicamentul are un efect antihipertensiv, reducând debitul cardiac și încetinind secreția renală renală și, în plus, afectează baroreceptorii arcului aortic cu sinusul carotidian. Utilizarea prelungită a bisoprololului conduce în primul rând la o scădere a rezistenței crescute a vaselor periferice. În cazul CHF, Bisoprofar inhibă RAAS activat și sistemul simpatoadrenal. [2]

Bisoprololul are o afinitate extrem de scăzută pentru capetele ß2 ale mușchilor netezi ai vaselor de sânge și ale bronhiilor și, pe lângă capetele ß2 ale sistemului endocrin. Medicamentul poate afecta singură mușchii netezi ai arterelor periferice cu bronhiile și procesele metabolice ale glucozei. [3]

Farmacocinetica

Bisoprololul este absorbit aproape complet și cu o rată ridicată în interiorul tractului gastro-intestinal. În combinație cu efectul extrem de slab al primului pasaj intrahepatic, acesta formează o biodisponibilitate ridicată (aproximativ 90%). Aproximativ 30% din substanță este sintetizată cu proteine din sânge. Nivelul volumului de distribuție este de 3,5 l / kg. Clearance-ul sistemic este de aproximativ 15 l / h.

Termenul de înjumătățire plasmatică este de 10-12 ore, datorită căruia, cu un aport de o singură dată dintr-o porție zilnică, efectul terapeutic este remarcat timp de 24 de ore.

Excreția de bisoprolol se realizează în 2 moduri. 50% din doză este implicat în procesele metabolice intrahepatice cu formarea de metaboliți inactivi, apoi excretați prin rinichi. Restul de 50% din doză este excretat prin rinichi nemodificat.

Când medicamentele sunt administrate persoanelor cu CHF (stadiul 3), indicele plasmatic al medicamentului și durata de înjumătățire cresc. Indicatorii Cmax plasmatici la echilibru dinamic sunt egali cu 64 ± 21 ng / ml după introducerea unei doze zilnice de 10 mg; termenul de înjumătățire este de 17 ± 5 ore.

Dozare și administrare

Bisoprofar se administrează pe cale orală - comprimatul trebuie înghițit întreg, fără mestecare, cu apă plată. Recepția se efectuează dimineața (poate fi luată cu alimente). Dacă este necesar, tableta poate fi împărțită în două porțiuni egale.

Mărimea dozei standard cu tensiune arterială crescută și angina pectorală este de 5 mg o dată pe zi (nu mai mult de 20 mg o dată pe zi). Modificările regimului de dozare sunt efectuate de medic, personal pentru fiecare pacient.

• Cerere pentru copii

Nu există informații despre efectul terapeutic și siguranța utilizării medicamentelor în pediatrie.

Utilizați Bisoprofar în timpul sarcinii

Prescrierea Bisoprofarului în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai așteptat decât riscurile de complicații la făt. Adesea, blocantele ß slăbesc circulația sângelui în interiorul placentei și pot afecta dezvoltarea fătului. Dacă sunt necesare blocanți ß, se recomandă utilizarea blocanților ß1 selectivi. Este necesară monitorizarea circulației sângelui în interiorul uterului și al placentei.

După naștere, starea bebelușului trebuie monitorizată cu atenție. Dezvoltarea semnelor de bradicardie și hipoglicemie apare în primele 3 zile.

Nu există informații cu privire la faptul dacă bisoprololul este excretat în laptele matern, motiv pentru care nu poate fi utilizat pentru hepatita B.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la bisoprolol sau alte elemente ale medicamentului;
• formă activă de IC sau IC decompensată, în care este necesar un tratament inotrop;
• blocarea gradului 2-3 (fără utilizarea unui stimulator cardiac);
• șoc cardiogen;
• formă pronunțată de blocaj sinoatrial;
• SSSU;
• bradicardie simptomatică (indicatorii de frecvență cardiacă sunt sub 60 de bătăi pe minut);
• scăderea tensiunii arteriale (valori ale tensiunii arteriale sistolice - mai mici de 100 mm Hg);
• astm bronșic sever sau leziuni pulmonare obstructive severe cu formă cronică;
• Sindromul Raynaud și tulburări ale fluxului sanguin periferic în stadiu târziu;
• feocromocitom netratat;
• acidoză metabolică.

Efecte secundare Bisoprofar

Printre semnele laterale:

• încălcări în zona Adunării Naționale: sincopă, cefalalgie *, amețeală *;
• probleme cu funcția vizuală: conjunctivită și lacrimare scăzută (trebuie luată în considerare la persoanele care utilizează lentile de contact);
• tulburări psihice: depresie, parestezii, tulburări de somn, halucinații și coșmaruri;
• simptome asociate cu activitatea CVS: bradicardie (la persoanele cu CHF, IHD sau hipertensiune arterială), colaps ortostatic, amorțeală și răcire a extremităților, tulburare de conducere AV, scăderea tensiunii arteriale, manifestări de agravare a CHF;
• leziuni în tractul gastro-intestinal: dureri abdominale, vărsături, constipație, greață și diaree;
• tulburări digestive: hepatită sau o creștere a activității enzimelor hepatice (ALT și AST);
• probleme asociate cu organele mediastinale și sistemul respirator: nas curbat de tip alergic sau spasm bronșic la persoanele cu astm sau cu antecedente de boli cronice obstructive ale tractului respirator;
• leziuni ale țesuturilor conjunctive și ale sistemului musculo-scheletic: crampe, slăbiciune musculară și artropatie;
• tulburări de auz: tulburări de auz;
• probleme cu epiderma și stratul subcutanat: semne de intoleranță (roșeață, hiperhidroză, mâncărime și erupții cutanate). De asemenea, ß-blocantele pot provoca dezvoltarea psoriazisului, potentarea simptomelor acestuia sau pot duce la apariția unei erupții și alopecie asemănătoare psoriazisului;
• tulburări de nutriție și metabolism: hipoglicemie și creșterea indicatorilor trigliceridelor;
• manifestări asociate sistemului reproductiv: disfuncție erectilă;
• tulburări imune: un nas curbat de natură alergică și apariția anticorpilor antinucleari, care este însoțită individual de semne clinice de LES (dispar după întreruperea tratamentului);
• modificarea citirilor testelor: o creștere a activității plasmatice a enzimelor hepatice (ALT cu AST) și a trigliceridelor din sânge;
• tulburări sistemice: oboseală * sau astenie.

* se aplică numai persoanelor cu boală coronariană sau tensiune arterială crescută.

Aceste manifestări se dezvoltă adesea la începutul tratamentului, sunt ușoare și dispar după 1-2 săptămâni.

Supradozaj

Semne de otrăvire: bloc AV de gradul III, insuficiență cardiacă activă, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, amețeli, hipoglicemie și spasm bronșic.

În caz de intoxicație, trebuie să anulați imediat terapia și să informați medicul despre aceasta. Luând în considerare severitatea otrăvirii, se efectuează proceduri simptomatice și de susținere:

• bradicardie - administrare de izoprenalină și atropină, stimulator cardiac;
• valori scăzute ale tensiunii arteriale - utilizarea vasoconstrictorilor și introducerea de lichide;
• Bloc AV - administrare de perfuzie de izoprenalină și implantare de pacemaker transvenos;
• spasm bronșic - utilizarea de ß-simpatomimetice și izoprenalină;
• potențarea CH - utilizarea diureticelor, vasodilatatoarelor și a substanțelor inotrope;
• hipoglicemie - utilizarea glucozei.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul poate potența activitatea altor medicamente antihipertensive.

Introducerea medicamentului împreună cu reserpina, clonidina sau guanfacina poate reduce semnificativ ritmul cardiac și poate duce la tulburări de conducere cardiacă.

Nifedipina și alte substanțe care blochează canalele de Ca sunt capabile să potențeze efectul antihipertensiv al Bisoprofarului; atunci când un medicament este combinat cu diltiazem și verapamil, ritmul cardiac poate scădea, de asemenea.

Utilizarea combinată cu derivați de ergotamină (inclusiv medicamente anti-migrene care conțin ergotamină) potențează semnele tulburărilor de flux sanguin periferic.

Combinația cu medicamente hipoglicemiante orale sau insulină duce la o anumită slăbire sau mascare a manifestărilor hipoglicemiei (este necesară monitorizarea constantă a parametrilor zahărului din sânge).

Introducerea unui medicament cu substanțe antiaritmice poate perturba ritmul inimii.

Alergenii utilizați în imunoterapie în combinație cu β-blocante pot provoca simptome alergice generale severe.

Când se utilizează medicamentul cu substanțe pentru anestezie prin inhalare, miocardul este suprimat și crește probabilitatea simptomelor antihipertensive.

Utilizarea combinată cu substanțe de contrast cu raze X care conțin iod crește probabilitatea simptomelor anafilactice.

Introducerea rifampicinei scurtează oarecum timpul de înjumătățire al bisoprololului, dar în acest caz, de obicei nu este necesară o creștere a dozei acestuia.

Conditii de depozitare

Bisoprofar trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Bisoprofar poate fi utilizat pentru un termen de 24 de luni de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Bidop, Bisoprol, Biprolol cu Bisopropel și, pe lângă acesta, Alotendin, Bisokard cu Bikard, Dorez și Bisostad.