Bisokard

Bisokard este un blocant β1-adrenergic de tip cardioselectiv.

Medicamentul are o afinitate slabă pentru receptorii β2-adrenergici ai mușchilor netezi bronșici și vasculari, precum și pentru terminațiile β2, care reglează procesele metabolice. Din această cauză, are un efect redus asupra rezistenței arborelui bronșic și a proceselor metabolice, care depind de terminațiile β. [1]

Selectivitatea medicamentului la receptorii β1-adrenergici este menținută chiar și atunci când dozele de medicament necesare sunt depășite.

Indicaţii Bisokard

Este utilizat pentru tratamentul bolilor coronariene (angina pectorală), a tensiunii arteriale crescute și a insuficienței cardiace .

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se face în tablete cu un volum de 5 sau 10 mg, câte 30 de bucăți în interiorul unui pachet de celule; în interiorul cutiei - 1 sau 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Nu există date finale cu privire la principiul exact al expunerii la medicamente cu tensiune arterială crescută. Se știe că medicamentul slăbește semnificativ activitatea intraplasmică a reninei. [2]

La persoanele cu angină pectorală, Bisokard reduce necesarul de oxigen al miocardului, scăzând valorile debitului cardiac și ale ritmului cardiac. În același timp, volumul mic de sânge scade ușor; creșterea presiunii de încastrare în interiorul capilarelor plămânilor și a presiunii din atriul drept este de asemenea nesemnificativă. [3]

Testele clinice au arătat că la persoanele cu insuficiență cardiacă și insuficiență simptomatică stabilă de tip sistolic (fracția de ejecție este <35%) atunci când se utilizează medicamentul:

• rata mortalității scade;
• numărul de incidente cu moarte coronariană subită și cazuri cu insuficiență cardiacă și spitalizare ulterioară este în scădere;
• îmbunătățit atunci când este evaluat de NYHA.

La persoanele cu boală coronariană și fără CHF, medicamentul reduce frecvența cardiacă și nivelul volumului sistolic, ceea ce reduce necesarul de oxigen al miocardului și volumul de ejecție.

Valorile OPSS cu utilizarea medicamentelor cresc mai întâi și apoi, cu utilizarea prelungită, scad.

Farmacocinetica

După administrarea orală, este aproape complet absorbită. Indicele de biodisponibilitate este de aproximativ 90%. Sinteza proteinelor este de 30%.

Timpul de înjumătățire al bisoprololului este de aproximativ 10-12 ore (ceea ce vă permite să îl luați o dată pe zi).

Excreția medicamentului se realizează prin rinichi (substanța nemodificată este de 50%, iar restul sunt metaboliți fără activitate, formați în ficat), doar 2% se excretă în fecale. Datorită faptului că rinichii cu ficatul sunt participanți echivalenți la eliminarea bisoprololului, persoanele cu funcție insuficientă a unuia dintre aceste organe nu trebuie să ajusteze doza.

Proprietățile farmacocinetice ale medicamentului sunt liniare. La persoanele care utilizează 10 mg de medicament pe zi, Cmax plasmatic este de 64 ± 21 ng / ml, iar timpul de înjumătățire este de 17 ± 5 ore.

La persoanele cu CHF (clasa III NYHA), nivelul de bisoprolol și termenul de înjumătățire au depășit valorile înregistrate la voluntari.

Dozare și administrare

Doza zilnică recomandată este de 5 mg. Dacă este necesar, această porție poate fi mărită la 10 mg (dar numai în cazuri extreme). Este permisă maximum 20 mg de medicament pe zi. Mărimea dozei este selectată individual.

Comprimatele sunt înghițite întregi cu apă plată. Trebuie să utilizați Bisokard înainte de mese sau împreună cu acesta (se recomandă administrarea medicamentului la aceeași oră a zilei).

Ciclul terapeutic este destul de lung. Durata sa depinde de evoluția și severitatea bolii. Este interzisă anularea bruscă a terapiei, cursul se încheie cu o scădere treptată a dozei.

Persoanele cu insuficiență renală / hepatică.

Persoanele cu disfuncții hepatice / renale severe (valori CC mai mici de 20 ml pe minut) nu trebuie să utilizeze mai mult de 10 mg de medicament pe zi.

• Cerere pentru copii

Nu puteți utiliza medicamentul în pediatrie (la persoanele cu vârsta sub 18 ani).

Utilizați Bisokard în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Bisokard în timpul sarcinii și VG.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementele medicamentului;
• HF decompensat, SSS, șoc cardiogen, formă pronunțată de blocaj sinoatrial, precum și bloc AV de grad 2-3;
• bradicardie simptomatică cu o frecvență cardiacă sub 50 de bătăi pe minut, scăderea tensiunii arteriale (presiunea sistolică mai mică de 100 mm Hg);
• bronșită obstructivă și astm bronșic sever;
• Sindromul Raynaud, tulburări ale fluxului sanguin periferic în stadiu târziu;
• feocromocitom netratat;
• acidoză metabolică.

Efecte secundare Bisokard

Printre efectele secundare:

• tulburări în activitatea NA: amețeli, oboseală, slăbiciune ciudată, cefalgie și insomnie sunt adesea observate. Se observă uneori depresie, tulburări de atenție, astenie, parestezie, somnolență, tinitus și anxietate, instabilitate emoțională, convulsii, tulburări vizuale și scăderea producției de lacrimi. Halucinațiile apar ocazional;
• probleme cu funcția vizuală: rareori, există o scădere a lacrimării (trebuie luată în considerare la purtarea lentilelor de contact). Conjunctivita apare singură;
• tulburări ale sistemului cardiovascular și ale sistemului circulator: apare adesea bradicardie. Uneori se remarcă IC, aritmie, valori scăzute ale tensiunii arteriale (de asemenea colaps ortostatic), blocaj, claudicație intermitentă, trombocitopenie, agranulocitoză, boala Raynaud și purpură trombocitopenică;
• leziuni în tractul gastro-intestinal: adesea există vărsături, constipație, xerostomie, greață, simptome dispeptice, diaree și colită ischemică. Ocazional, se dezvoltă tulburări metabolice (o creștere a valorilor sanguine ale trigliceridelor) și hepatită și crește și activitatea intraplasmică a enzimelor hepatice (ALT cu AST);
• tulburări respiratorii: uneori există dispnee, faringită, tuse, sinuzită, spasm laringian și bronșic, infecție a tractului respirator și un nas curbat de natură alergică;
• semne asociate sistemului urogenital: rareori, există o slăbire a libidoului, cistită, edem periferic, impotență, colici la rinichi și boala Peyronie;
• leziuni epidermice: se observă uneori mâncărime, hiperhidroză, simptome alergice, erupții cutanate, înroșirea epidermei, acnee, erupție psoriazică (psoriazisul se agravează) și dermatită. Alopecia este notată singular;
• disfuncție a aparatului locomotor: uneori apar convulsii și miastenie gravis;
• probleme metabolice: ocazional se dezvoltă hiperuricemie, crește rezistența la insulină și crește greutatea.
• altele: mialgie, astenie, artralgie, tulburări de auz.

Supradozaj

Semne de otrăvire: spasm bronșic, hipoglicemie, bradicardie, blocaj, scăderea tensiunii arteriale și insuficiență cardiacă activă.

Ocazional, odată cu introducerea unei porții maxime de 2 g, a existat o scădere a ritmului cardiac sau o scădere a tensiunii arteriale. Persoanele cu insuficiență cardiacă sunt mai sensibile la dozele crescute de bisoprolol, de aceea este necesară creșterea treptată a dozei de medicamente.

Procedurile de hemodializă sunt ineficiente. În caz de intoxicație, trebuie să anulați utilizarea medicamentului, să efectuați spălături gastrice, să luați cărbune activ și să efectuați proceduri simptomatice:

• bradicardie - administrarea intravenoasă de atropină (izoprenalină sau alte medicamente cu efect cronotrop); dacă este necesar, se folosește un stimulator cardiac temporar;
• valori reduse ale tensiunii arteriale - utilizarea vasoconstrictorilor, injecția intravenoasă de fluide care înlocuiesc plasma, glucagon;
• Blocarea AV a gradului 2-3 - injecție intravenoasă de izoprenalină, monitorizarea stării pacientului; folosiți un stimulator cardiac, dacă este necesar;
• stadiul activ al CHF - utilizarea intravenoasă de medicamente inotrope, diuretice și vasodilatatoare;
• spasm bronșic - inhalarea β2-adrenostimulanților, utilizarea aminofilinei sau bronhodilatatoarelor (izoprenalină);
• hipoglicemie - injecție intravenoasă de glucoză.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă utilizarea medicamentului împreună cu astfel de substanțe:

• agenți care blochează canalele de Ca (diltiazem, verapamil și nifedipină) - acest lucru afectează negativ conducerea AV, contractilitatea miocardică și tensiunea arterială;
• clonidină - există posibilitatea unei scăderi a ritmului cardiac și afectarea conducerii impulsurilor în interiorul miocardului; anularea clonidinei poate determina o creștere bruscă a tensiunii arteriale;
• IMAO (cu excepția IMAO-B) - după anularea utilizării IMAO, se poate dezvolta o criză hipertensivă.

Este necesară precauție atunci când se combină cu astfel de medicamente:

• barbiturice, triciclice, derivați fenotiazinici și alte medicamente antihipertensive - există posibilitatea unei scăderi puternice a valorilor tensiunii arteriale;
• medicamente care încetinesc activitatea COX - reduc efectul antihipertensiv al bisoprololului;
• anticolinergice (tacrine) - există posibilitatea prelungirii conducerii AV;
• glicozide digitale - riscul de aritmie și bradicardie;
• derivați de ergotamină - această combinație potențează tulburările de flux sanguin periferic;
• alți β-blocanți (de asemenea, sub formă de picături oftalmice) - îmbunătățirea reciprocă a efectului terapeutic;
• substanțe antiaritmice de clasa I (chinidină cu disopiramidă) - prelungirea perioadei de conducere atrială și efect inotrop negativ;
• simpatomimetice - o scădere reciprocă a activității medicamentului (atunci când utilizați Bisokard cu adrenalină, trebuie să creșteți doza acesteia din urmă);
• substanțe pentru anestezie generală și anestezie prin inhalare - probabilitatea suprimării funcției miocardice și a tahicardiei reflexe, o scădere a valorilor tensiunii arteriale; în timp ce combinația de bisoprolol și anestezice reduce probabilitatea aritmiei în timpul intubației și stadiului inițial al anesteziei. Este necesar să anunțați anestezistul despre utilizarea medicamentului înainte de operație;
• administrate pe cale orală medicamente antidiabetice și insulină - o creștere a probabilității de hipoglicemie;
• rifampicină - o ușoară scădere a timpului de înjumătățire al bisoprololului;
• AINS - o scădere a activității antihipertensive a medicamentului.

Conditii de depozitare

Bisokardul trebuie păstrat la îndemâna copiilor. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 30 ° С.

Termen de valabilitate

Bisokard poate fi utilizat pe o perioadă de 3 ani de la data fabricării agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Tirez, Concor, Biprol cu Bisoprolol, Aritel și Coronal și, pe lângă acesta, Bidop și Biol cu Niperten, Cordinorm și Bisogamma cu Bisomor.