Bisopropel

Bisopropelul aparține grupului de blocanți selectivi ai receptorilor β-adrenergici. Este un blocant β1-adrenergic selectiv care nu are un efect de stabilizare a membranei și un efect simpatomimetic intern. Medicamentul are proprietăți antianginale și antihipertensive.

Cu utilizarea prelungită a medicamentului, apare scăderea primară a rezistenței vasculare periferice generale crescute. În plus, la persoanele cu CHF, medicamentul inhibă activitatea sistemului simpatoadrenal, precum și a RAAS. [1]

Indicaţii Bisopropel

Se utilizează pentru tratarea ICC, a bolilor cardiace ischemice (angina pectorală) și pentru a reduce tensiunea arterială crescută .

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se face sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare; în interiorul unui pachet - 2 sau 3 astfel de farfurii.

Farmacodinamica

Efectul antihipertensiv este asociat cu o scădere a volumului mic de sânge, suprimarea eliberării renale renale și o scădere a stimulării simpatice în raport cu vasele periferice.

Efectul antianginal se dezvoltă odată cu blocarea receptorilor β1-adrenergici, ceea ce determină o slăbire a funcției cardiace prin reducerea debitului cardiac și a ritmului cardiac. Ca urmare, cererea de oxigen a miocardului este slăbită. [2]

Medicamentul are o afinitate extrem de slabă cu capetele β2 ale mușchilor netezi ai vaselor și bronhiilor și, în plus, cu capetele β2 ale sistemului endocrin. După o singură doză de Bisoproel, efectul său durează 24 de ore. [3]

Farmacocinetica

Când este administrat oral, bisoprololul este bine absorbit în interiorul tractului gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 90% și nu este legată de alimente. Valorile Cmax sunt notate după 1-3 ore. Sinteza proteinelor este de aproximativ 30%.

Activitatea primului pasaj intrahepatic este destul de slabă (sub 10%). În ficat, aproximativ 50% din doză este biotransformată cu formarea de metaboliți inactivi.

Aproximativ 98% din medicamente sunt excretate prin rinichi (50% au o formă nemodificată, iar restul este sub formă de componente metabolice). Aproximativ 2% dintr-o porție este excretată de intestine. Timpul de înjumătățire este de 10-12 ore.

Dozare și administrare

Trebuie să utilizați medicamentul pe cale orală, 5-10 mg, o dată pe zi; mărimea maximă de servire zilnică este de 20 mg. Este necesar să selectați dozele personal, luând în considerare valorile ritmului cardiac și eficacitatea terapeutică. Comprimatele sunt înghițite fără mestecare, spălate cu apă simplă, pe stomacul gol dimineața sau la micul dejun.

În cazul bolii cardiace ischemice sau a tensiunii arteriale crescute, este necesar să luați 5-10 mg Bisopropel o dată pe zi.

Cu CHF, terapia trebuie începută cu o doză minimă, crescând-o treptat în câteva săptămâni. Mărimea porției inițiale este de 1,25 mg, o dată pe zi (în decurs de 7 zile). În a 2-a săptămână, se folosește o porție de 2,5 mg pe zi, iar în a 3-a - 3,75 mg pe zi.

În perioada de 4-8 săptămâni de terapie, se iau 5 mg de medicamente. În timpul săptămânilor 8-12, porția trebuie să fie de 7,5 mg. După a 12-a săptămână, se aplică doza maximă pe zi - 10 mg.

Creșterea porțiunii este ajustată luând în considerare nivelul ritmului cardiac și al tensiunii arteriale, precum și starea generală a pacientului. Dacă este necesar, doza poate fi redusă treptat. Este interzisă anularea bruscă a terapiei, ciclul de tratament trebuie finalizat încet, cu o scădere treptată a porțiunii de medicament.

Persoanele cu disfuncții renale severe (valori CC - sub 20 ml pe minut) și hepatice nu trebuie să ia mai mult de 10 mg de substanță pe zi.

• Cerere pentru copii

Nu există informații clinice cu privire la efectul terapeutic și siguranța medicamentului atunci când este prescris în pediatrie, motiv pentru care nu este utilizat pentru copii.

Utilizați Bisopropel în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului pentru hepatita B sau sarcină, deoarece nu există informații clinice fiabile care să confirme siguranța acesteia. Dacă este absolut necesar să luați Bisopropel la femeile gravide, terapia trebuie anulată cu 72 de ore înainte de termenul scadent (deoarece nou-născutul poate dezvolta hipoglicemie, bradicardie și depresie respiratorie). Dacă este imposibil să anulați medicamentele după naștere, trebuie să monitorizați cu atenție starea bebelușului. În primele 3 zile se dezvoltă semne de hipoglicemie.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• șoc cardiogen;
• SSSU;
• blocada (tot sinoatrială) a gradului 2-3;
• bradicardie (indicatori de ritm cardiac sub 50 de bătăi pe minut);
• scăderea tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică - mai mică de 90 mm Hg);
• BA și alte leziuni obstructive ale tractului respirator;
• tulburări ale fluxului sanguin periferic într-un grad sever;
• utilizarea în combinație cu IMAO (cu excepția IMAO-B);
• psoriazis (de asemenea, un istoric familial al acestuia);
• intoleranță crescută la medicament și la elementele sale.

Efecte secundare Bisopropel

Principalele simptome secundare:

• leziuni în zona NS: este posibilă apariția (mai ales la începutul terapiei) de amețeli, depresie, oboseală, cefalalgie și tulburări de somn. Ocazional apar halucinații (mai ales slabe și dispar după 1-2 săptămâni), uneori se pot dezvolta parestezii;
• probleme oculare: conjunctivită, tulburări vizuale și slăbirea lacrimării (luați în considerare persoanele care poartă lentile de contact);
• tulburări asociate cu activitatea CVS: este posibilă dezvoltarea bradicardiei, colaps ortostatic, tulburări de conducere AV, decompensarea IC cu apariția edemului periferic. În stadiul inițial al terapiei, starea pacientului se poate agrava - se dezvoltă boala Raynaud sau claudicația intermitentă;
• probleme cu sistemul respirator: dispneea este observată ocazional (la persoanele cu tendință la spasme bronșice);
• tulburări ale funcției digestive: pot exista greață, constipație, dureri abdominale, diaree și hepatită sau o creștere a indicelui plasmatic al enzimelor hepatice (ALT cu AST);
• leziuni ale aparatului locomotor: apariția convulsiilor, slăbiciune musculară, artropatie (una sau mai multe articulații sunt afectate (poli- sau monoartrită));
• tulburări ale sistemului endocrin: scăderea toleranței la glucoză (cu diabet zaharat latent) și dezvoltarea simptomelor mascate de hipoglicemie. Sunt posibile tulburări de potență și o creștere a nivelurilor de trigliceride;
• semne epidermice: manifestări dermatologice - uneori apar erupții cutanate, mâncărime, hiperhidroză și roșeață a epidermei.
• În cazul utilizării blocanților β-adrenoreceptorului, pot apărea zgomotul urechii sau tulburări de auz, alopecie, labilitate a dispoziției și un nas curbat de natură alergică și, în plus, creșterea în greutate. De asemenea, este posibilă pierderea memoriei pe termen scurt și boala Peyronie.

Supradozaj

Manifestări de supradozaj: IC, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie și spasm bronșic.

Se efectuează spălare gastrică, se prescrie cărbune activ.

În cazul scăderii tensiunii arteriale sau bradicardiei, glucagonul se administrează în porții de 1-5 mg (nu mai mult de 10 mg) sau atropină într-o doză de 1,5 mg (nu mai mult de 2 mg).

Cu spasmul bronșic, se utilizează agoniști β2-adrenergici (de exemplu, fenoterol sau salbutamol).

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea cu alte medicamente antihipertensive poate duce la potențarea efectului acestora.

Utilizarea medicamentelor împreună cu clonidina, reserpina, α-metildopa sau guanfacina poate provoca o scădere bruscă a ritmului cardiac.

Utilizarea în combinație cu substanțe de guanfacină, clonidină și digitală poate duce la tulburări de conducere cardiacă.

Atunci când se combină Bisoprolol cu simpatomimetice (conținute în picături oftalmice, picături nazale, medicamente antitusive), activitatea bisoprololului poate scădea.

Antagoniștii de Ca (derivați de dihidropiridină) sunt capabili să potențeze efectul antihipertensiv al medicamentului.

Combinația de medicamente cu diltiazem sau verapamil și alte medicamente antiaritmice poate duce la scăderea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale și, pe lângă dezvoltarea insuficienței cardiace sau a aritmiei (este interzisă prescrierea medicamentului împreună cu medicamente antiaritmice și canalul Ca blocante).

Atunci când se combină un medicament cu clonidină, anularea acestuia din urmă poate fi efectuată numai după ce au trecut câteva zile după încetarea administrării de bisoprolol - deoarece acest lucru poate crește semnificativ tensiunea arterială.

Introducerea împreună cu derivații ergotaminei (printre care medicamentele anti-migrenă care conțin ergotamină) pot potența semnele unei tulburări a fluxului sanguin periferic.

Utilizarea concomitentă cu rifampicină nu poate reduce semnificativ timpul de înjumătățire al bisoprololului.

Combinația cu medicamente hipoglicemiante orale sau insulină determină o înmuiere sau mascare a manifestărilor hipoglicemiei (trebuie să monitorizați constant valorile glicemiei).

Conditii de depozitare

Bisopropelul trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, închis de copii mici. Nivelul de temperatură nu depășește 25 ° C.

Termen de valabilitate

Bisopropel poate fi utilizat pe o perioadă de 36 de luni de la data vânzării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Biprolol, Concor, Bikard cu Bisoprolol și, în plus, Coronal, Bisoprol și Eurobisoprolol cu Dorez.