Bisoprovel

Bisoprovelul face parte din grupul de blocante selective ale receptorilor β-adrenergici. Este un blocant selectiv al receptorilor β1-adrenergici care nu are efect de stabilizare a membranei sau efect simpatomimetic intern. Medicamentul are proprietăți antianginoase și antihipertensive.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului, efectul principal este o scădere a rezistenței vasculare periferice generale crescute. În plus, la persoanele cu insuficiență cardiacă congestivă (ICC), medicamentul inhibă activitatea sistemului simpatoadrenal, precum și a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA). [ 1 ]

Indicaţii Bisoprovel

Se utilizează pentru tratarea insuficienței cardiace congestive (ICC), a bolii coronariene (angina pectorală) și pentru reducerea tensiunii arteriale crescute.

Formularul de eliberare

Substanța terapeutică se eliberează sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul unei plăci celulare; în interiorul unui pachet - 2 sau 3 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Efectul antihipertensiv este asociat cu o scădere a volumului sanguin pe minut, suprimarea proceselor renale de eliberare a reninei și o scădere a stimulării simpatice în raport cu vasele periferice.

Efectul antianginos se dezvoltă odată cu blocarea receptorilor β1-adrenergici, ceea ce provoacă o slăbire a funcției cardiace prin reducerea debitului cardiac și a frecvenței cardiace. Drept urmare, necesarul de oxigen al miocardului este redus. [ 2 ]

Medicamentul are o afinitate extrem de slabă pentru β2-terminalele mușchilor netezi ai vaselor de sânge și bronhiilor și, în plus, pentru β2-terminalele sistemului endocrin. După o singură doză de Bisoprovel, efectul său durează 24 de ore. [ 3 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, bisoprololul este bine absorbit în tractul gastrointestinal. Ratele de biodisponibilitate sunt de aproximativ 90% și nu sunt legate de aportul alimentar. Valorile Cmax sunt observate după 1-3 ore. Sinteza proteinelor este de aproximativ 30%.

Activitatea la primul pasaj intrahepatic este destul de slabă (mai puțin de 10%). În ficat, aproximativ 50% din doză este biotransformată pentru a forma metaboliți inactivi.

Aproximativ 98% din medicament este excretat prin rinichi (50% este neschimbat, iar restul este sub formă de componente metabolice). Aproximativ 2% din porție este excretată prin intestin. Timpul de înjumătățire este de 10-12 ore.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, 5-10 mg, o dată pe zi; doza zilnică maximă este de 20 mg. Dozele trebuie selectate individual, ținând cont de valorile ritmului cardiac și de eficacitatea terapeutică. Comprimatele se înghit fără a fi mestecate, se beau cu apă plată, pe stomacul gol dimineața sau la micul dejun.

În caz de boală coronariană sau hipertensiune arterială, este necesar să se ia 5-10 mg Bisoprovel o dată pe zi.

În caz de insuficiență cardiacă congestivă (ICC), terapia trebuie inițiată cu o doză minimă, crescând-o treptat pe parcursul a câteva săptămâni. Doza inițială este de 1,25 mg, o dată pe zi (pe o perioadă de 7 zile). În a 2-a săptămână se utilizează o doză de 2,5 mg pe zi, iar în a 3-a săptămână, 3,75 mg pe zi.

În timpul săptămânii 4-8 de tratament, se administrează 5 mg de medicament. În timpul săptămânii 8-12, doza trebuie să fie de 7,5 mg. După săptămâna 12, se utilizează doza zilnică maximă - 10 mg.

Creșterea dozei se ajustează ținând cont de ritmul cardiac și tensiunea arterială, precum și de starea generală a pacientului. Dacă este necesar, doza poate fi redusă treptat. Este interzisă întreruperea bruscă a terapiei, ciclul de tratament trebuie finalizat lent, cu o reducere treptată a dozei de medicament.

Persoanele cu disfuncții renale severe (valori ale clearance-ului creatininei sub 20 ml pe minut) și hepatice nu trebuie să ia mai mult de 10 mg din substanță pe zi.

• Aplicație pentru copii

Nu există date clinice privind efectul terapeutic și siguranța medicamentului atunci când este prescris la copii, motiv pentru care nu se utilizează la copii.

Utilizați Bisoprovel în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul alăptării sau sarcinii, deoarece nu există informații clinice fiabile care să confirme siguranța acestuia. Dacă este absolut necesar să se administreze Bisoprovel la femeile gravide, tratamentul trebuie întrerupt cu 72 de ore înainte de data estimată a nașterii (deoarece nou-născutul poate dezvolta hipoglicemie, bradicardie și depresie respiratorie). Dacă este imposibil să se întrerupă administrarea medicamentului după naștere, starea copilului trebuie monitorizată îndeaproape. Semnele de hipoglicemie apar în primele 3 zile.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• șoc cardiogen;
• SSSU;
• bloc (și sinoatrial) gradul 2-3;
• bradicardie (frecvență cardiacă sub 50 de bătăi pe minut);
• tensiune arterială scăzută (nivelul tensiunii arteriale sistolice este mai mic de 90 mm Hg);
• BA și alte afecțiuni obstructive ale tractului respirator;
• tulburări severe ale fluxului sanguin periferic;
• utilizarea în combinație cu IMAO (cu excepția IMAO-B);
• psoriazis (prezența sa și în antecedentele familiale);
• intoleranță crescută la medicament și la componentele acestuia.

Efecte secundare Bisoprovel

Principalele efecte secundare:

• leziuni ale sistemului nervos: pot apărea amețeli, depresie, oboseală, dureri de cap și tulburări de somn (în special la începutul terapiei). Ocazional pot apărea halucinații (de cele mai multe ori slabe și care dispar după 1-2 săptămâni), iar uneori se pot dezvolta parestezii;
• probleme oculare: conjunctivită, tulburări de vedere și scăderea lăcrimației (de luat în considerare de către persoanele care poartă lentile de contact);
• tulburări asociate cu funcționarea sistemului cardiovascular: se pot dezvolta bradicardie, colaps ortostatic, tulburări de conducere AV, decompensare a insuficienței cardiace cu apariția edemului periferic. În stadiul inițial al terapiei, starea pacientului se poate agrava - se poate dezvolta boala Raynaud sau claudicație intermitentă;
• probleme cu sistemul respirator: dispneea este observată ocazional (la persoanele cu tendință la spasme bronșice);
• tulburări digestive: pot apărea greață, constipație, dureri abdominale, diaree și hepatită sau pot crește enzimele hepatice plasmatice (ALT și AST);
• leziuni ale sistemului musculo-scheletic: posibilă apariție a crampelor, slăbiciunii musculare, artropatiei (una sau mai multe articulații sunt afectate (poli- sau monoartrită));
• Disfuncție a sistemului endocrin: toleranță scăzută la glucoză (în diabetul zaharat latent) și dezvoltarea simptomelor de hipoglicemie mascată. Sunt posibile tulburări de potență și niveluri crescute de trigliceride;
• Semne epidermice: manifestări dermatologice – uneori apar erupții cutanate, mâncărime, hiperhidroză și roșeață a epidermei.
• În cazul blocantelor receptorilor beta-adrenergici, pot apărea tinitus sau pierderea auzului, alopecie, modificări ale dispoziției, rinită alergică și creștere în greutate. Sunt posibile și pierderea memoriei pe termen scurt și boala Peyronie.

Supradozaj

Manifestări ale supradozajului: insuficiență cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie și spasme bronșice.

Se efectuează lavaj gastric și se prescrie cărbune activat.

În caz de scădere a tensiunii arteriale sau bradicardie, se administrează glucagon în doză de 1-5 mg (nu mai mult de 10 mg) sau atropină în doză de 1,5 mg (nu mai mult de 2 mg).

Pentru spasmul bronșic se utilizează agoniști β2-adrenergici (de exemplu, fenoterol sau salbutamol).

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea concomitentă cu alte medicamente antihipertensive poate duce la potențarea efectului acestora.

Utilizarea medicamentului împreună cu clonidină, rezerpină, α-metildopa sau guanfacină poate provoca o scădere bruscă a ritmului cardiac.

Utilizarea în combinație cu guanfacină, clonidină și substanțe digitalice poate duce la tulburări de conducere cardiacă.

Când se combină bisoprololul cu simpatomimetice (conținute în picături oftalmice, picături nazale, medicamente antitusive), activitatea bisoprololului poate scădea.

Antagoniștii Ca (derivați de dihidropiridină) pot potența efectul antihipertensiv al medicamentului.

Combinația medicamentului cu diltiazem sau verapamil și alte medicamente antiaritmice poate duce la o scădere a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale, precum și la dezvoltarea insuficienței cardiace sau a aritmiei (este interzisă prescrierea medicamentului împreună cu medicamente antiaritmice și blocante ale canalelor de Ca).

Când se combină medicamentul cu clonidină, aceasta din urmă poate fi întreruptă numai după ce au trecut câteva zile de la întreruperea administrării bisoprololului, deoarece aceasta poate crește semnificativ tensiunea arterială.

Administrarea împreună cu derivați de ergotamină (inclusiv medicamente antimigrenoase care conțin ergotamină) poate potența semnele tulburărilor de flux sanguin periferic.

Utilizarea concomitentă cu rifampicină poate reduce ușor timpul de înjumătățire plasmatică al bisoprololului.

Combinația cu medicamente hipoglicemiante administrate oral sau cu insulină determină o atenuare sau mascarea manifestărilor hipoglicemiei (este necesară monitorizarea constantă a nivelului de glucoză din sânge).

Conditii de depozitare

Bisoprovel trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, ferit de copiii mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Bisoprovel poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data vânzării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Biprolol, Concor, Bicard cu Bisoprolol și, în plus, Coronal, Bisoprol și Eurobisoprolol cu Dorez.