Alzepil

Alzepil este o substanță selectivă reversibilă care încetinește activitatea acetilcolinesterazei (este principalul tip de colinesterază care se află în interiorul creierului uman).

Atunci când colinesteraza cerebrală este încetinită, se produce defalcarea acetilcolinei (sub influența donepezilului), care transmite impulsuri de excitație neuronale către interiorul sistemului nervos central. Încetinirea activității AChE sub acțiunea donepezilului este mai puternică de mai mult de o mie de ori decât sub influența butirilcolinesterazei, care este localizată în interiorul structurilor, determinată în cea mai mare parte în afara sistemului nervos central.

[1], [2], [3]

Indicaţii Alzepila

Acesta este folosit ca un remediu pentru semne de demență la persoanele cu un soi slab sau moderat Alzheimer.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice este produsă în tablete - 14 bucăți în interiorul ambalajului cu blistere. În cutie - 2 sau 4 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

La utilizarea de 1 ori a medicamentelor într-o doză de 5 sau 10 mg, rata de inhibare a activității AChE este evaluată în membranele eritrocitare și atinge 63,6%, respectiv 77,3%.

Inhibarea activității ache în interiorul eritrocitelor sub influența terapeutică a Alzepil se corelează cu schimbările care au loc pe spectrul ADAS-cog (spectrul indicat evaluează activitatea cognitivă a persoanelor cu Alzheimer).

Farmacocinetica

Valorile Cmax intra-plasma sunt determinate după 3-4 ore de la momentul administrării medicamentului. Valorile Cmax și ale ASC cresc în linie cu creșterea dozei. Termenul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 70 de ore, astfel încât în cazul reutilizării medicamentului de 1 ori, indicatorii de echilibru sunt realizați treptat pe zi (în a 21-a zi de la începutul cursului). La creșterile de echilibru, în timpul zilei se observă numai modificări nesemnificative ale nivelului plasmatic al donepezilului și activitatea terapeutică corespunzătoare. Absorbția medicamentelor nu se modifică odată cu aportul alimentar.

Proteina intraplasma sinteză a medicamentului este de 95%. Modelul distribuției medicamentelor în diferite țesuturi a fost studiat într-o măsură limitată. Teoretic, elementul activ, împreună cu produsele de dezintegrare, poate păstra activitatea în organism timp de aproximativ 10 zile.

Schimbă procesele și excreția.

Clorhidratul Donepezil se excretă neschimbat împreună cu urina și se transformă sub influența structurii hemoproteinei P450 (aceasta produce un număr mare de componente metabolice, dintre care unele sunt imposibil de stabilit).

Când se utilizează o dată de 5 mg de donepezil, care este marcat cu 14C, se observă următoarele indicații:

• o parte a elementului plasmatic neprotejat este egal cu 30% din porțiunea acceptată;
• o parte a componentei 6-O-desmetildonepesil - 11% (numai el are activitate similară cu donepezil);
• o parte din substanța donepezil-cis-N-oxid - 9%;
• o parte a elementului 5-O-desmetildoneepesil - 7%;
• o parte din conjugatul de glucuron (component 5-O-desmetildonepezil) - 3%.

Aproximativ 57% din doza utilizată este determinată în interiorul urinei (din care 17% este sub formă de donepezil), iar alte 14,5% sunt în fecale. Din aceasta putem concluziona că principalele căi de excreție a medicamentului sunt biotransformarea, precum și excreția în urină.

Dozare și administrare

Este necesar să luați medicamente pe cale orală, înainte de culcare.

Terapia începe cu introducerea a 5 mg de droguri o dată pe zi (luate în conformitate cu această schemă ar trebui să fie de cel puțin 1 lună). După această lună, doza medicamentului poate fi mărită la 10 mg cu o utilizare de 1 zi pe zi (aceasta este doza maximă zilnică).

Terapia se desfășoară sub supravegherea strictă a medicului curant, care are experiență în domeniul diagnosticului și tratamentului demenței de tip Alzheimer.

Este posibil să începeți tratamentul numai dacă există persoane care sunt capabile să aibă grijă de bolnavi și să monitorizeze în permanență că ia medicamentul în timp util.

Punerea în aplicare a tratamentului de întreținere se efectuează până la menținerea efectului terapeutic (este necesar ca eficacitatea terapiei să fie evaluată în mod constant). În absența expunerii la medicament, medicul curant trebuie să ia în considerare oportunitatea utilizării ulterioare a Alzepil.

[7], [8]

Utilizați Alzepila în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea medicamentelor în timpul sarcinii, cu excepția situațiilor în care tratamentul este vital.

Nu există informații referitoare la faptul dacă medicamentul poate fi excretat cu lapte matern. Atunci când este necesar să se utilizeze în timpul tratamentului cu HB, medicul curant poate decide suspendarea alăptării.

[4], [5], [6]

Contraindicații

Este contraindicată folosirea medicamentului în caz de intoleranță la componentele sale.

Efecte secundare Alzepila

Cel mai adesea, medicamentul provoacă apariția unor reacții adverse cum ar fi diaree, vărsături, oboseală, crampe musculare, greață și insomnie. În plus, există dovezi de frig, durere, amețeli și dureri de cap. De obicei, aceste simptome se transmit pe cont propriu, fără a necesita întreruperea tratamentului.

În plus tulburările de recepție Alzepila descrise mai sus pot provoca: rinită, simptome extrapiramidale, sincopă, bradicardie și halucinații, și în plus, coșmaruri, anorexie, dispepsie, comportament agresiv, erupții cutanate, excitație sens, mancarime epidermal si incontinenta urinara.

Supradozaj

În cazul intoxicării cu medicamente, apare o criză colinergică, în care se observă simptome cum ar fi hiperhidroza, vărsăturile și greața severă, slăbirea, bradicardia, convulsii, scăderea tensiunii arteriale, colapsul și depresia respiratorie. În plus, poate exista o puternică slăbiciune a musculaturii.

Se efectuează proceduri de asistență generală. Atropina este folosită ca antidot: trebuie să-l injectați în / în metodă în porțiuni crescătoare (până când se obține efectul dorit).

Interacțiuni cu alte medicamente

Componenta activă a medicamentului, împreună cu metaboliții acestuia, reduc rata proceselor metabolice ale unor astfel de elemente cum ar fi warfarina și teofilina cu digoxina sau cimetidina. În plus, în cazul unei combinații cu cimetidina sau digoxina, procesele de schimb de Alzepil vor rămâne neschimbate. Testarea in vitro a demonstrat că metabolizarea donepezilului se realizează sub acțiunea unei enzime cum ar fi ZA4 din structura hemoproteinei P450 și, în același timp, 2D6 (intensitatea este mai mică).

La determinarea interacțiunii medicamentoase sub formă in vitro, sa constatat că chinidina împreună cu ketoconazolul (respectiv, inhibitori ai 2D6 cu CYP3A4) încetinesc schimbul de donepezil. Din acest motiv, se poate concluziona că acești inhibitori și alți inhibitori ai activității CYP3A4 (printre care eritromicina și itraconazolul împreună cu aceasta) și cu ei inhibitori ai activității CYP2D6 (de exemplu, fluoxetina) pot, de asemenea, încetini procesele metabolice ale donepezilului. În timpul testelor, la care au participat voluntarii, ketoconazolul a crescut nivelul mediu al Alzepil cu aproximativ 30%.

Substanțele care induc activitatea enzimelor (printre care carbamazepina și rifampicina, precum și fenitoina și băuturile alcoolice) pot reduce indicatorii de donepezil. Datorită faptului că nu este definit gradul de indicatori ai efectului de inducție sau de inhibiție, astfel de combinații de medicamente trebuie utilizate cu precauție extremă.

Donepezil are potențialul de a interacționa cu medicamente care au un efect anticholinergic.

În plus, există riscul potențării reciproce atunci când se combină Alzepil cu succinilcolină și alte blocante neuromusculare și în plus cu agoniștii colinergici sau β-blocanții care pot afecta procesele de conducere cardiacă.

Introducerea împreună cu alte substanțe colinomimetice și 4-tychny holinoliticheskie (de exemplu, glicopirolate) pot provoca modificări atipice ale indicatorilor frecvenței cardiace, precum și tensiunii arteriale.

[9], [10]

Conditii de depozitare

Alzepil trebuie păstrat în locurile închise de accesul copilului mic. Nivelul temperaturii - nu mai mult de + 30 ° C

[11]

Termen de valabilitate

Alzepil este autorizat să se aplice în termen de 5 ani de la vânzarea substanței medicamentoase.

[12]

Cerere pentru copii

Alzepil nu trebuie utilizat în pediatrie (pentru persoanele cu vârsta sub 18 ani).

Analogi

Medicamente sunt medicamente Ariza Analogues, Aricept cu Alzamedom, Divar cu Almeria, dar în afară de faptul că Servoneks și Donerum cu Doenzoy-Sanovel și clare cu Paliksidom-Richter.