Ental

Ental conține o substanță capecitabină, care este un derivat al carbamatului de fluorpirimidină. Este un citostatic ingerat care este activat în interiorul țesutului tumoral și demonstrează efectul său citotoxic selectiv în relația sa. În același timp, capecitabina însăși nu are activitate citotoxică, dar fluorouracilul (5-FU) este transformat într-un element citotoxic.

Formarea componentei 5-FU din interiorul țesutului tumoral se realizează sub influența elementului angiogenic fosforylaza timidină a neoplasmului, datorită căruia efectul total al 5-FU asupra țesuturilor sănătoase este minimizat.

Indicaţii Ente

Se utilizează în astfel de situații:

• carcinom mamar : carcinom local metastatic sau comun (în combinație cu docetaxel dacă chimioterapia cu taxani și antracicline a fost ineficientă sau cu contraindicații la utilizarea acestora la un pacient);
• carcinom colorectal sau carcinom de colon: tratament adjuvant sau substanță de primă linie în tratamentul carcinomului colorectal metastatic;
• carcinomul stomacului și esofagului: medicamentul din prima linie în forma comună de carcinom.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se face în tablete - cu un volum de 0,15 g în 10 bucăți în interiorul unui pachet de celule, 6 pachete într-un ambalaj; cu un volum de 0,5 g - 10 bucăți în interiorul plăcii de ambalare, 12 plăci în interiorul cutiei.

Farmacodinamica

Conversia enzimatică secvențială a capecitabinei la componenta 5-FU formează valori mai mari în interiorul celulelor neoplazice decât în țesuturile sănătoase. Atunci când medicamentele sunt folosite de persoanele cu carcinom de colon, nivelul de 5-FU în interiorul țesutului tumoral este de 3,2 ori mai mare decât indicii din țesuturile sănătoase. Proporția valorilor 5-FU din interiorul țesuturilor și plasmei neoplasmului este de 21,4, în timp ce raportul dintre indicatorii din țesuturile sănătoase și plasma este de 8,9.

Eficacitatea timidin fosforilazei din interiorul neoplasmului colorectal primar este de patru ori mai mare decât activitatea sa în țesuturile sănătoase.

În interiorul celulelor neoplasmului la indivizi cu carcinom al sânului, colonului, stomacului, ovarelor și colului uterin, se detectează o cantitate mai mare de timidin fosforilază, capabilă să transforme 5'-DFUR într-o componentă în 5-FU decât în interiorul țesutului sănătos.

[8]

Farmacocinetica

Medicamentul cu viteză ridicată, absorbit pe deplin în interiorul tractului gastro-intestinal (consumul de alimente reduce viteza de absorbție). În interiorul ficatului, medicamentul, împreună cu carboxesterazele, suferă o transformare, formând elementul 5-DFCT, care se deaminază sub influența citamin-deaminazei (în interiorul țesutului neoplasmului și ficatului), după care devine o componentă a 5-DFUR. Sinteza cu proteina capecitabină, precum și componentele 5-DFTC, 5-FU și 5-DFUR sunt, respectiv, 54%, 10%, 10% și 62%.

Valorile Cmax ale capecitabinei sunt determinate după 90 de minute și 5-DFCT cu 5-DFUR - după 2 ore; timpul lor de înjumătățire este de 0,7-1,14 ore. Cmax a-fluor-p-alanina, care este un element metabolic al 5-FU, este determinată după 3 ore; timpul de înjumătățire este de 3-4 ore.

Excreția este efectuată în principal în urină (la 95,5% din doză), în timp ce 57% este excretată sub formă de a-fluor-p-alanină.

La persoanele cu deficit de funcție renală, o scădere cu 50% a valorilor QA ale α-fluor-β-alaninei este observată cu 114%.

[9], [10], [11]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, timp de cel mult o jumătate de oră după masă.

În monoterapie utilizată, în general, astfel de porțiune: în cazul carcinomului de sân sau carcinomul de colon și colorectal - introducerea de 2,5 g / m ² pe zi (2 pentru a utiliza, dimineața, și apoi seara). Terapia se desfășoară săptămânal - consumul zilnic de medicamente în decurs de 14 zile și apoi o pauză de 7 zile.

În cazul tratamentului cu carcinom mamar complex, medicamentul este utilizat de obicei împreună cu docetaxel - într-o doză de 1,25 g / m ^{3 de} 2 ori pe zi, timp de 2 săptămâni, după care este necesară o perioadă de 7 zile. Indivizii cu carcinoame ale stomacului, colon sau esofag, precum carcinomul colorectal în terapia asociată cu capecitabina primei doze mai mici la 0,8-1 g / m ², de 2 ori pe zi (în perioada de 14 zile, după care fac 7 - pauză zilnică) sau de până la 625 mg / m2 de ² ori pe zi în cazul administrării continue.

[19], [20], [21],

Utilizați Ente în timpul sarcinii

Nu utilizați Ental în timpul sarcinii sau alăptării, deoarece acest medicament este considerat teratogen.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate puternică la elementele de droguri;
• lipsa diagnosticată a unui element al DPD;
• stadiul sever de trombocite, leuko sau neutropenie;
• disfuncție hepatică severă;
• disfuncție renală, având un caracter sever (valorile CC sunt sub 30 ml pe minut);
• în asociere cu sovarudin sau analogii acestuia.

[12], [13], [14], [15], [16]

Efecte secundare Ente

Printre evenimentele adverse:

• tulburări de tip neurologic: oboseală, astenie, iritație oculară, parestezii, polineuropatie și slăbiciune, precum și tulburări de gust, amețeli, potențarea ruperii, dureri de cap și confuzie. Sunt posibile somnolență, semne cerebeloase (ataxie cu dizartrie, probleme de coordonare și echilibru), insomnie, encefalopatie și conjunctivită;
• probleme cardiovasculare angină caracter, infarct sau ischemie miocardică, anemie, insuficiență cardiacă, angină fals, tahicardie și cardiomiopatie precum flebita, pancitopenie, aritmie supraventriculară extrasistole tip tromboflebită ventriculare, cresc sau scad valorile tensiunii arteriale, operație supresia măduvei osoase și moarte subită;
• afecțiuni ale funcției respiratorii: tuse, dispnee, sindrom RDS, durere la nivelul gâtului, embolie care afectează vasele de sânge ale plămânilor și spasm bronșic;
• tulburări digestive: diaree, balonare, stomatită, pierderea poftei de mâncare, anorexie, constipație, xerostomie, greață, dureri abdominale și modificări ale consistenței fecalelor. În plus, pot fi observate insuficiență hepatică, hiperbilirubinemie, candidoză orală, hepatită de tip cholestatic și leziuni cu natură ulcero-inflamatorie (duodenită, colită cu gastrită, sângerare în tractul gastro-intestinal și esofagită);
• Leziuni ODA: dureri la nivelul membrelor sau spatelui inferior, artralgie, umflarea picioarelor sau mialgie;
• simptome epidermice alopecie, uscăciunea epidermică, eritem, LPS (peeling, amorțeală, formarea de vezicule, furnicături, durere ascuțită, parestezii și umflătură) precum și dermatite, hiperpigmentare și epidermice fisuri. În plus, marcate erupții cutanate eritematoase, infecții ale unghiilor, mâncărimi, descuamarea focal, fotosensibilitate, onycholysis și decolorarea, distrofia si unghiile fragile;
• altele: hiperglicemia, sepsisul, sângerarea din nas, infecțiile asociate cu mielosupresia, pierderea în greutate, stenoza care afectează tractul lacrimal-nazal, durerea sternului, modificările în AST sau ALT și deshidratarea.

[17], [18]

Supradozaj

Semne de intoxicație: mucozită, sângerare, vărsături, suprimarea funcției măduvei osoase, iritație în tractul gastro-intestinal și diaree.

Sunt efectuate acțiuni simptomatice.

[22]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea cu anticoagulante cumarinice (de exemplu fenprocumum sau warfarină) duce la întreruperea proceselor de sângerare și coagulare a sângelui. Simptome similare au apărut în intervalul de câteva zile / luni de la începerea tratamentului; o dată ce o astfel de încălcare a apărut după o lună de la terminarea tratamentului.

Antacidele conținând magneziu sau aluminiu au dus la o ușoară creștere a indicilor plasmatici ai capecitabinei și a primului element metabolic (5'-DFCR).

O introducere în asociere cu sovarudina sau analogii acesteia poate duce la o interacțiune semnificativă clinic (cu componenta 5-FU), care se dezvoltă în legătură cu inhibarea DPD sub influența soirudinei. Ca rezultat, proprietățile toxice ale fluoropirimidinei sunt potențate, ceea ce poate fi chiar fatală. Din această cauză, Ental nu se utilizează împreună cu sorivudină sau analogi chimici ai acestei substanțe (de exemplu, cu brivudină).

Este interzisă utilizarea terapiei asociate capecitabină-docetaxel sau capecitabină-cisplatină în situațiile în care ultimele medicamente sunt contraindicate pacientului.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Conditii de depozitare

Enthal trebuie menținut la valori de temperatură cuprinse între 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Enthal poate fi utilizat într-un termen de 36 de luni de la momentul realizării substanței terapeutice.

[30], [31], [32]

Cerere pentru copii

Nu există informații privind siguranța și eficacitatea medicamentului medicamentului la persoanele cu vârsta sub 18 ani.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Xeloda, Capecibex cu Apsibin, Tsitin și Kapetero cu Capecitabine, precum și Newcapibin și Caponco.