Neksium

Nexium conține în compoziția sa elementul esomeprazol. Aceasta inhibă în mod specific acțiunea pompei de protoni a celulelor de căptușire ale mucoasei gastrice și, în plus, acționează ca varietatea izomerică S a componentei omeprazol.

Substanța se acumulează și dobândește o formă activă în interiorul tubulilor excretori, unde inhibă influența pompei de protoni (enzima H ⁺ K ⁺ -ATPază), în urma căreia eliberarea acidului clorhidric este încetinită.

Indicaţii Neksiuma

Se utilizează pentru a trata astfel de afecțiuni:

• gastrinom ;
• reflux esofagită (sub formă de substanță simptomatică sau pentru prevenirea recurenței și, în plus, ca tratament etiologic pentru gastrita de reflux a varietății ulcerului);
• distrugerea microbului H. Pylori (în combinație cu medicamente antibacteriene) pentru ulcerele care afectează tractul gastro-intestinal;
• tratamentul preventiv al ulcerului peptic în cazul utilizării AINS, precum și pentru tratamentul ulcerelor rezultate din utilizarea AINS.

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului terapeutic este produsă în tablete cu un volum de 20 sau 40 mg. În interiorul ambalajului cu blistere - 7 comprimate. În cutie - 1, 2 sau 4 pachete.

Farmacodinamica

Efectele medicamentului se dezvoltă după o oră după introducerea 20-40 mg de esomeprazol. Când re-luați 20 mg de medicament după 24 de ore (1 dată pe zi), până în a 5-a zi de utilizare, există o scădere cu 90% a cantității de secreție gastrică asociată cu efectul pentagastrinului.

Primirea unei porții de 40 mg acționează eficient cu esofagită de reflux. Este prescris ca agent terapeutic pentru leziunile ulcerative ale mucoasei gastrointestinale; atunci când este combinat cu un antibiotic bine selectat, crește eficacitatea distrugerii Helicobacter pylori (în 90% din cazuri). De obicei, în tratamentul combinat al unui ulcer, după terminarea utilizării antibioticelor, nu este necesară prelungirea monoterapiei anti-secretoare.

Testele clinice au arătat că utilizarea medicamentelor duce la o creștere a valorilor sanguine ale gastrinei (ca reacție la o scădere a producției de acid clorhidric). Creșterea numărului de celule endocrine care produc histamină se realizează cu o creștere a nivelului sanguin de gastrin.

Uneori a existat o creștere a frecvenței dezvoltării chisturilor granulare în mucoasa gastrică în cazul administrării prelungite a medicamentelor antisecretorii. Acest fenomen este considerat un răspuns fiziologic la suprimarea producției de acid clorhidric. Astfel de chisturi au întotdeauna un caracter temporar și benign, trecând la sfârșitul ciclului de tratament.

Omeprazolul cu eficiență ridicată previne formarea varietăților de ulcer peptic atunci când este administrat împreună cu AINS (aceasta include, de asemenea, inhibitori selectivi ai COX-2).

[2]

Farmacocinetica

Esomeprazolul este absorbit la viteză mare, atingând valorile plasmatice ale Cmax după aproximativ 1-2 ore de la momentul administrării orale.

Nivelul de biodisponibilitate cu introducerea unei doze unice de 40 mg este de 64%, iar administrarea repetată crește până la 90%. La o doză de 20 mg, indicele de biodisponibilitate absolută, respectiv, este de 50% și de 68%.

Valorile sintezei proteinelor intraplasmatice sunt de 97%. Introducerea împreună cu alimentația nu schimbă intensitatea influenței anti-secretoare, dar încetinește rata de absorbție.

Procesele de schimb de principală parte a esomeprazolului sunt realizate cu ajutorul enzimei CYP 2C19 și echilibrul cu participarea izomerului enzimei CYP 3A4. Toate aceste reacții se desfășoară cu ajutorul hemoproteinei P450. Termenul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 70 de minute după introducerea unei a doua porțiuni după 24 de ore.

Eliminarea se face prin rinichi, pe deplin, în intervalul dintre consumul de droguri; când este administrat o dată în 24 de ore, nu se acumulează în interiorul corpului. O porțiune mai mică din medicament este excretată în fecale. Elementele metabolice ale medicamentelor nu afectează eliberarea de acid clorhidric. Mai puțin de 1% din medicament este eliminat prin rinichi neschimbate.

Dozare și administrare

Nexium poate fi utilizat exclusiv pe cale orală - pilulele sunt înghițite, fără mestecare, cu apă simplă.

În cazul problemelor cu funcția de înghițire 1-godeu, se adaugă o pilulă de medicament în apă necarbonată (0,1 l), se așteaptă până se dizolvă și lichidul rezultat se bea (puteți bea medicamentul în maxim jumătate de oră după dizolvarea comprimatului). Orice alți solvenți (lapte sau ceai) nu pot fi utilizați, deoarece pot deteriora coaja tabletei. Mai mult, într-un pahar de la care beau medicamentul, au turnat mai multă apă și din nou beau.

Pentru probleme foarte grave cu înghițire, medicamentul este administrat cu un tub nazogastric. Înainte de introducerea tabletei se dizolvă în conformitate cu schema de mai sus. Apoi, medicamentul este colectat într-o seringă (5-10 ml) și apoi injectat în sondă.

Terapia pentru esofagita de reflux.

În perioada primei luni trebuie să luați 40 mg de droguri pe zi. Dacă după această perioadă simptomele bolii persistă, tratamentul este prelungit pentru încă o lună. Pentru a preveni reapariția patologiei, se administrează 20 mg de medicamente pe zi.

Pentru a elimina semnele bolii în timpul esofagitei de reflux, 20 mg se administrează pe zi în prima lună; Dacă simptomele persistă, diagnosticul trebuie revizuit. Apoi, după cum este necesar, se administrează 20 mg pe zi pentru a controla situația. Este imposibil să utilizați Nexium "după cum este necesar" ca tratament preventiv la persoanele care utilizează AINS și având o tendință crescută la apariția ulcerelor peptice.

Ulcere gastro-intestinale asociate cu Helicobacter pylori sau tratament anti-recidivă.

Terapia asociată include utilizarea a 20 mg de esomeprazol și 1 g de amoxicilină, precum și 0,5 g de claritromicină de 2 ori pe zi timp de 7 zile.

Persoanele care utilizează AINS timp îndelungat trebuie să consume 20 mg 1 dată pe zi timp de 24 de ore. În cazul ulcerelor peptice care au apărut datorită utilizării AINS, durata cursului este de 1-2 luni.

În cazul gastrinoamelor, acestea se utilizează de două ori pe zi pentru 40 mg de Nexium. Durata ciclului este selectată individual, luând în considerare imaginea clinică. Cu o astfel de boală pot fi consumate în intervalul de 0,08-0,16 g de droguri pe zi.

Persoanele cu insuficiență hepatică nu pot introduce mai mult de 20 mg esomeprazol pe zi.

Utilizați Neksiuma în timpul sarcinii

Există foarte puține informații despre introducerea esomeprazolului în timpul sarcinii, din cauza a ceea ce este prescris foarte atent. În testele clinice, efectul teratogen și embriotoxic al medicamentului nu a fost detectat, ca și efectul asupra vaginului și nașterii, precum și rata de dezvoltare postnatală.

Nu există date privind eliminarea Nexium cu laptele matern, astfel încât atunci când nu este prescrisă alaptat.

[3]

Contraindicații

Printre contraindicatiile:

• simptome de intoleranță la medicament (și în ceea ce privește benzimidazolul);
• administrarea cu atazanavir.

Efecte secundare Neksiuma

Principalele semne de plută:

• leziuni asociate cu activitatea sistemului nervos central și PNS: depresie, insomnie, amețeli, somnolență și agresivitate, precum și parestezii, creșterea excitabilității și halucinațiilor (în special la persoanele cu stadii grave ale bolii);
• încălcări ale tractului gastro-intestinal: stomatită sau candidoză;
• probleme cu procesele hematopoietice: leuko-, trombocito- sau pancitopenie și, de asemenea, agranulocitoză;
• tulburări hepatice: insuficiență hepatică, hepatită (însoțită de icter sau nu), precum și encefalopatie (cu antecedente de anomalii hepatice severe);
• Leziuni ODA: dureri la nivelul articulațiilor și slăbiciune musculară;
• semne asociate cu epiderma: erupție cutanată, alopecie, fotosensibilitate și PET;
• altele: simptome de intoleranță (febră, hiperhidroză, spasm bronșic și nefrită), hiponatremie, inflamație și tulburări ale gustului.

[4]

Supradozaj

Sunt disponibile foarte puține informații privind cazurile de intoxicație cu esomeprazol. Odată cu introducerea de medicamente în porții de până la 80 mg, nu sa produs nici un efect toxic puternic. După aplicarea unei porțiuni de 0,28 g, s-au observat simptome ale tulburării tractului gastrointestinal și slăbiciune sistemică.

Esomeprazolul nu are antidot. Procedurile de hemodializă vor fi ineficiente, deoarece majoritatea medicamentelor sunt sintetizate cu proteine plasmatice. Când apar semne de otrăvire, se efectuează acțiuni simptomatice și de susținere.

[5], [6], [7]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul medicamentelor a căror absorbție depinde de nivelul pH-ului gastric, esomeprazolul poate spori sau reduce capacitatea de absorbție. În cazul utilizării medicamentelor, se observă o scădere a absorbției de ketoconazol cu itraconazol.

Inhibarea producerii elementului CYP 2C19 determină o creștere a valorilor plasmatice ale acelor agenți ai căror procese metabolice sunt efectuate utilizând această enzimă (printre care diazepam cu fenitoină, citalopram și imipramină cu clomipramina). Adesea, în astfel de cazuri, este necesară o reducere a porțiunii de astfel de medicamente.

În cazul introducerii Nexium cu warfarină, este necesar să se monitorizeze parametrii de coagulare.

Combinația dintre medicament și cisaprid determină o creștere a valorilor ASC cu 32%, precum și o prelungire cu 31% a timpului de înjumătățire plasmatică al cisapridei. Dar acest lucru nu duce la o schimbare semnificativă a parametrilor de sânge ai cisapridei.

Asocierea cu ritonavir sau atazanavir determină o slăbire a severității acțiunii medicamentelor antivirale, chiar și în cazul creșterii porțiunilor lor.

Deoarece ingredientul activ al medicamentului suferă procese metabolice cu participarea enzimelor CYP 3A4 la CYP 2C19, introducerea acestuia împreună cu claritromicina (încetinește activitatea enzimelor CYP 3A4) crește nivelul ASC de Nexium. Dar asemenea modificări nu necesită corectarea unei porțiuni de esomeprazol.

Utilizarea medicamentelor cu voriconazol crește expunerea primelor mai mult decât sa dublat (dar acest lucru nu necesită modificarea dozei de medicament).

Conditii de depozitare

Nexium trebuie ținut într-un loc închis pentru copii mici. Nivelul de temperatură este de maximum 30 ° С.

Termen de valabilitate

Nexium poate fi utilizat pentru un termen de 3 ani de la fabricarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Este imposibil să se utilizeze pentru persoanele cu vârsta sub 12 ani, deoarece nu au fost efectuate teste clinice pentru subgrupul de vârstă specificat.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Emanera, Losek Maps, Omep și Lansoprazol cu Ultop și, în plus, Omeprazol, Hasek și Pariet cu Sanpraz și Lansoprol.

[8], [9]

Opinii

Nexium primește recenzii bune de la pacienți - acționează foarte eficient și ajută la eliminarea încălcărilor descrise în medicamente. Dintre minusuri sa remarcat doar costul ridicat al medicamentului.