Bobinate

Nemotan blochează selectiv acțiunea canalelor Ca, afectând în principal vasele. Medicamentul este un derivat dihidropiridină și conține componenta nimodipină.

Nimodipina prezintă o activitate selectivă pronunțată în anumite zone ale creierului. Efectul medicamentos al medicamentului se dezvoltă sub influența ionilor de calciu - încetinirea proceselor contractile din interiorul celulelor musculare netede.

Se constată că medicamentul reduce intensitatea tulburărilor de memorie și contribuie la îmbunătățirea concentrației de atenție la persoanele cu probleme la nivelul creierului.

Indicaţii Bobinate

Se utilizează pentru tratarea și prevenirea tulburărilor neurologice de natură ischemică asociate cu spasmele vasculare din creier, care rezultă din hemoragia subarahnoidă dezvoltată după ruptura anevrismică.

Numiți cu simptomele intense ale tulburărilor cerebrale la vârstnici.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului produs în tablete - 10 bucăți în interiorul ambalajului celular; 3 sau 10 pachete în interiorul unui pachet.

[1], [2], [3], [4]

Farmacodinamica

Nimodipina ajută la normalizarea activității neuronilor și le protejează de influențele negative. În același timp, are un efect pozitiv asupra fluxului sanguin cerebral și crește toleranța față de ischemie, interacționând cu finalitățile cerebrovasculare și neuronale care sunt conectate la canalele de Ca.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmacocinetica

Elementul activ al medicamentului este aproape complet absorbit după ingestie. Valorile Cmax din plasmă, precum și creșterea ASC în concordanță cu creșterea dozei (studiile au fost efectuate la o porțiune de 90 mg).

Volumul de distribuție (Vss, tip cu 2 camere) pentru injecții intravenoase egale cu 0,9-1,6 l / kg. Nivelul clearance-ului total este de 0,6-1,9 l / h / kg.

Cu proteine din sânge, se sintetizează la 97-99%.

Excreția de nimodipină se realizează în procesele metabolice prin structura hemoproteinei P450 ZA4.

Procesele metabolice intense presisteme (aproximativ 85-95%) creează indicatori de biodisponibilitate egali cu 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Dozare și administrare

Utilizarea în tulburări ale funcției cerebrale.

Persoanele în vârstă cu patologii similare trebuie să aplice de 3 ori pe zi pentru prima tabletă de medicamente (30 mg de substanță de 3 ori pe zi).

Persoanele cu activitate renală semnificativ afectată (rata CF este sub 20 ml pe minut) sunt prescrise foarte atent, cu examinări periodice ale pacientului în timpul tratamentului.

Terapia și prevenirea tulburărilor neurologice de natură ischemică asociate spasmelor vasculare cerebrale care se dezvoltă datorită rupturii anevrisme urmată de hemoragie subarahnoidă.

După tratamentul cu introducerea de perfuzii, administrarea orală de 60 mg de medicament (2 comprimate) se efectuează de 6 ori pe zi.

Odată cu apariția semnelor negative, o porțiune reduce sau oprește utilizarea medicamentelor (dacă este necesar).

Problemele legate de funcționarea ficatului (în special ciroza hepatică) pot crește biodisponibilitatea medicamentului datorită scăderii valorilor clearance-ului metabolic și slăbirii proceselor metabolice primare. În aceste cazuri, simptomele negative pot crește (de exemplu, o scădere a valorilor tensiunii arteriale), prin urmare, reducerea dozei sau anularea medicamentelor.

Combinația cu substanțele care induc sau încetinește acțiunea componentei CYP 3A4 poate necesita modificarea mărimii porțiunii.

Tabletele sunt înghițite întregi, fără a fi mestecate, stoarse cu apă curată. Puteți lua medicamente fără referire la consumul de alimente, cu intervale de cel puțin 4 ore. Este interzis să beți suc de grapefruit în timpul tratamentului.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Utilizați Bobinate în timpul sarcinii

Testarea nu a fost efectuată în ceea ce privește utilizarea medicamentelor în timpul sarcinii. În cazul unei necesități de utilizare a acesteia în perioada specificată, trebuie să evaluați cu atenție riscurile și beneficiile, având în vedere severitatea simptomelor clinice.

Sa stabilit că indicele de nimodipină și componentele sale metabolice din laptele matern corespund valorilor plasmatice. Din acest motiv, în timpul utilizării Nemotana, alăptarea este interzisă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• utilizarea medicamentelor pentru intoleranță personală asociată cu nimodipina sau alte elemente ale medicamentului;
• Desemnarea în asociere cu rifampicină (în astfel de cazuri, efectul terapeutic Nemotana atenuat semnificativ) și anticonvulsivante, inclusiv fenitoina, fenobarbitalul și carbamazepina (acești compuși reduc semnificativ nivelul de biodisponibilitate a nimodipină);
• introducerea la persoanele cu infarct miocardic sau angina de natură instabilă (și în prima lună de la momentul dezvoltării lor);
• cu terapie continuă a tulburărilor cerebrale;
• tulburări ale ficatului (în special ciroza hepatică), deoarece pot provoca o creștere a valorilor biodisponibilității nimodipinei datorită slăbicirii clearance-ului metabolic și a proceselor metabolice primare.

[15], [16], [17], [18]

Efecte secundare Bobinate

Printre evenimentele adverse:

• tulburări asociate sângelui și limfei: trombocitopenie sau o modificare a indicațiilor testelor de laborator;
• tulburări ale sistemului imunitar: simptome de alergii, manifestări acute de intoleranță și erupții cutanate;
• leziuni care afectează NS: dureri de cap și semne cerebrovasculare care sunt nespecifice;
• probleme cardiace: tahicardie, tipuri nespecifice de aritmii și bradicardie;
• simptome vasculare: scăderea valorilor tensiunii arteriale, semne cardiovasculare nespecifice și vasodilatație;
• afecțiuni ale tractului gastro-intestinal: greață, tulburări gastrointestinale și blocaj intestinal;
• probleme cu activitatea hepatică și a vezicii biliare: o creștere temporară a activității enzimelor hepatice și semne moderate sau ușoare asociate cu ficatul.

În cadrul testelor clinice de nimodipină, în conformitate cu indicațiile pentru tratamentul tulburărilor din creier, s-au constatat manifestări negative:

• probleme cu activitatea Adunării Naționale: vertij;
• manifestări neurologice de natură nespecifică: hiperkinezie, amețeli sau tremor;
• afectarea funcției cardiace: palpitații;
• leziuni vasculare: edem sau sincopă;
• probleme cu activitatea tractului digestiv: diaree, balonare sau obstipare.

Supradozaj

Atacurile acute cu Nemotan cauzează bradicardie sau tahicardie, greață, o scădere puternică a tensiunii arteriale, precum și tulburări ale funcției gastro-intestinale.

În cazul intoxicării acute, trebuie să anulați imediat utilizarea medicamentului. În plus, se efectuează acțiuni simptomatice, precum și lavajul gastric și consumul de carbon activat.

Dacă indicatorii de tensiune arterială continuă să scadă, trebuie să intrați în / în metoda dopaminei sau norepinefrinei. Deoarece medicamentul nu are un antidot, în cazul dezvoltării altor semne laterale, se efectuează proceduri simptomatice.

[25], [26], [27], [28]

Interacțiuni cu alte medicamente

Metabolismul nimodipinei este asociat cu acțiunea sistemului hemoproteic P450 ZA4, care este localizat în interiorul ficatului și al mucoasei intestinale. Din acest motiv, medicamentele care afectează această structură enzimatică pot modifica nivelul clearance-ului medicamentos și procesele sale metabolice primare.

Experiența utilizării altor antagoniști ai canalelor de Ca arată că rifampicina este capabilă să potențeze metabolizarea nimodipinei, deoarece induce activitatea enzimelor. Ca urmare a combinării acestor medicamente, există o slăbire semnificativă a efectului terapeutic al nimodipinei, motiv pentru care acestea nu sunt utilizate împreună.

Anticonvulsivanții (dintre care fenitoina cu fenobarbital și carbamazepina) reduc în mod semnificativ nivelul de biodisponibilitate al Nemotan, motiv pentru care nu este utilizat cu aceste substanțe.

Introducerea împreună cu următorii agenți, încetinind activitatea sistemului hemoproteic P450 ZA4, necesită urmărirea valorilor tensiunii arteriale și luarea în considerare a opțiunilor cu schimbarea dozei de nimodipină, dacă este necesar.

Testarea interacțiunii dintre medicamente și macrolide nu a fost efectuată, dar se știe că macrolidele individuale (de exemplu, eritromicina) pot încetini efectul hemoproteinei P450 ZA4, astfel încât să poată interacționa cu acest medicament în acest stadiu. În această privință, această combinație nu poate fi utilizată.

Nu a fost efectuată testarea interacțiunilor de investigare cu o combinație de medicamente și agenți care încetinesc activitatea proteazei anti-HIV (de exemplu, ritonavir). Se crede că substanțele din această categorie au un puternic efect inhibitor asupra hemoproteinei P450 ZA4. Există posibilitatea creșterii valorilor plasmatice ale nimodipinei, care este intensă și importantă pentru imaginea clinică, atunci când este administrată împreună cu medicamente care încetinesc acțiunea proteazei.

Nu există informații privind efectele care apar atunci când se utilizează medicamentul și ketoconazolul. Există informații că antimicoticele de tip azol încetinesc activitatea hemoproteinei P450 ZA4 și, de asemenea, interacționează cu alte antagoniști ai canalelor de dihidropiridină. Din acest motiv, cu o administrare combinată cu nimodipină, se poate observa o creștere semnificativă a nivelului biodisponibilității sale generale (datorită slăbirii proceselor metabolice primare).

Testarea privind distribuirea de medicamente și nefazodona nu a fost efectuată. Există dovezi că antidepresivul are un puternic efect inhibitor asupra hemoproteinei P450 ZA4. Există riscul creșterii indicelor plasmatice ale nimodipinei dacă se combină cu nefazodonă.

Combinația pe termen lung a medicamentului cu fluoxetină conduce la o creștere a valorilor plasmatice ale nimodipinei de aproape 50%. Eficacitatea fluoxetinei a fost semnificativ slăbită, iar efectul elementului său metabolic activ, norfluoxetina, nu a fost.

Utilizarea medicamentului împreună cu dalfopristin sau quinupristin cauzează o creștere a indicilor plasmatici ai nimodipinei.

Administrarea de Nemotan împreună cu antagonistul H2-terminal cimetidină sau cu acidul valproic determină o creștere a valorilor plasmatice ale medicamentelor.

Combinația prelungită dintre medicament și nortriptilină nu crește în mod semnificativ nivelul plasmatic al nimodipinei (în timp ce valorile nortriptilinei nu se modifică).

Medicamentul capabil să potențând activitatea antihipertensivă ca urmare medicamente antihipertensive: beta-blocante, α-adrenergici agenți, diuretice, antagoniști α1- și alți antagoniști de Ca, și în plus inhibitori ECA, α-metildopa și inhibitori ai PDE5 de blocare. Cu o nevoie strictă de a utiliza astfel de combinații, trebuie să monitorizați cu atenție starea pacientului.

Testarea cu participarea maimuțelor a evidențiat faptul că atunci când este combinată cu / în utilizarea medicamentului cu zidovudină, există o creștere semnificativă a indicatorilor AUC ai zidovudinei, precum și o scădere a clearance-ului și a volumului de distribuție.

Sucul de grapefruit încetinește acțiunea hemoproteinei P450 ZA4. Atunci când se utilizează împreună cu acest suc, valorile plasmatice ale creșterii medicamentului și prelungirea efectului acestuia. Acest efect poate îmbunătăți activitatea antihipertensivă a medicamentului. Acest efect poate continua timp de aproximativ 4 zile din momentul luării sucului de grapefruit, care trebuie luat în considerare atunci când se utilizează nimodipină.

[29], [30], [31]

Conditii de depozitare

Nemotan trebuie să fie ținut într-un loc închis de penetrarea copiilor mici. Indicatori de temperatură - maxim 25 ° C

[32]

Termen de valabilitate

Nemotan poate fi utilizat pentru un termen de 5 ani de la producerea substanței terapeutice.

[33]

Cerere pentru copii

Nu poți folosi drogul în pediatrie.

[34], [35]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Vazokor, Amlorus, Nimotop cu Nimodip Sandoz, Nitopin cu Nimodipheksalom și, în plus, Amlodipina, Nimodipina și Fenigidina.

[36], [37], [38], [39], [40]

Opinii

Nemotan primește în general recenzii bune - ajută la îmbunătățirea semnificativă a calității vieții persoanelor în vârstă care au tulburări legate de vârstă în creier: iritabilitate, tulburări de memorie și insomnie.

Efectul regenerativ susținut al medicamentului a fost observat în timpul reabilitării persoanelor care au suferit o fază activă de accident vascular cerebral ischemic. Comentariile de pe forum au evaluat, de asemenea, pozitiv eficacitatea medicamentelor în eliminarea spasmelor vasculare din interiorul creierului.