Neksazol

Nexazolul este un medicament anticanceros, un inhibitor selectiv non-steroidal al acțiunii aromatazei (enzima de legare a estrogenului). Are activitate anti-estrogenică.

Efectul aromatazei este slăbit prin sinteza competitivă cu regiunea protetică (heme) a hemoproteinei P450 (o subunitate a acestei enzime). La femeile aflate în postmenopauză, estrogenii se formează în principal cu ajutorul unei enzime aromataze care convertește androgenii legați în interiorul glandelor suprarenale (în principal testosteronul cu androstenedione) la estradiol cu estronă.

Indicaţii Neksazola

Se folosește pentru astfel de patologii:

• stadiile incipiente ale carcinomului mamar, ale căror celule au sfârșituri legate de hormoni (ca curs adjuvant în timpul postmenopauzei);
• fazele timpurii ale cancerului de sân în postmenopauză (după terminarea ciclului adjuvant standard cu tamoxifen timp de 5 ani);
• tipuri dependente de hormoni de carcinom mamar (frecvente) la postmenopauză (tratamentul liniei 1);
• un tip de cancer de sân dependent de hormoni dintr-o formă comună (cu artificial sau natural în postmenopauză) la femeile care au fost tratate anterior cu anti-estrogeni.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor este pusă în aplicare în tablete - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare. În interiorul casetei sunt 3 astfel de înregistrări.

Farmacodinamica

Utilizarea zilnică a letrozolului la femei în timpul postmenopauzei la o doză de 0,1-5 mg pe zi determină o scădere a valorilor estronului cu estradiol și sulfat de estronă în interiorul plasmei sanguine cu 75-95% din valorile inițiale. Un nivel scăzut de estrogen este menținut în timpul tratamentului la toți pacienții.

Dacă o femeie are un neoplasm dependent de estrogen de natură malignă în zona sânului (în timpul menopauzei), medicamentul, reducând estrogenii circulanți și inhibând legarea acestora în țesuturile tumorale, determină regresia neoplasmului (23% din aceste cazuri), precum și scăderea numărului de recăderi și decese. Având o specificitate ridicată în ceea ce privește aromataza, medicamentul nu încalcă legarea hormonilor steroizi în interiorul glandelor suprarenale.

Letrozolul poate fi utilizat pentru postmenopauză în absența efectului din utilizarea tamoxifenului.

Farmacocinetica

Absorbție.

Letrozolul este absorbit pe deplin și la viteză mare în interiorul tractului gastro-intestinal. După consumul pe stomacul gol, valorile Cmax după 60 de minute sunt egale cu 129 ± 20,3 nmol / l și, dacă sunt introduse după 2 ore de la momentul consumării alimentelor, Cmax LS este 98,7 ± 18,6 nmol / l. Modificările valorilor ASC nu sunt marcate, din cauza cărora medicamentul poate fi utilizat fără referire la aportul de alimente. Scorurile biodisponibilității sunt de 99,9%.

Procesele de distribuție.

Sinteza proteinelor Intlasma este egală cu 60% (asociată în principal cu albumina - cu 55%). Indicele letrozol din interiorul eritrocitelor este de 80% din valorile plasmatice.

Nivelul volumului aparent de distribuție după obținerea indicatorilor Vss este de 1,87 l / kg. În cazul utilizării zilnice a unei porțiuni de 2,5 mg, se observă valori stabile de echilibru după 0,5-1,5 luni. Indicii de echilibru modificați în plasmă sunt aproximativ peste nivelul după administrarea unei doze unice (2,5 mg), precum și de 1,5-2 ori mai mare decât marcajul calculat - aceasta indică o anumită neliniaritate a medicamentului atunci când se utilizează o doză de 2,5 mg. Recepționarea pe termen lung nu duce la acumularea de droguri.

Schimbă procesele și excreția.

Procesele metabolice sunt în principal realizate în interiorul ficatului cu ajutorul izoenzimelor hemoprotein P450 ZA4, precum și 2A6 cu formarea unui derivat carbinol care nu are efect medicinal.

Medicamentul este excretat în principal prin intermediul rinichilor sub formă de componente metabolice și, în plus, prin intestine. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 48 de ore. Substanța poate fi excretată din plasmă prin hemodializă.

Dozare și administrare

Nexazol trebuie administrat oral - 1 comprimat (2,5 mg) o dată pe zi.

Ca agent pentru procedurile adjuvante, medicamentul a fost utilizat pentru un termen de 5 ani. Dacă pacientul are simptome de progresie a patologiei, medicamentul este anulat.

[1]

Utilizați Neksazola în timpul sarcinii

Nexazol nu este utilizat în timpul sarcinii sau alăptării, precum și în timpul premenopauzei.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elemente ale medicamentului;
• indicii endocrini care corespund perioadei de reproducere;
• premenopauză.

Efecte secundare Neksazola

Printre evenimentele adverse:

• datele testului: se observă adesea creșterea în greutate. Uneori apare scăderea în greutate;
• leziuni care afectează activitatea sistemului cardiovascular: uneori există angină sau tahicardie și, în plus, tromboembolism, HF cu tromboflebită (venele profunde sau superficiale) sau infarct miocardic cu palpitații și valori crescute ale tensiunii arteriale. Rar, embolie pulmonară, tromboză arterială sau infarct cerebral;
• tulburări care afectează limfa și sânge: uneori leucopenia se dezvoltă;
• probleme cu activitatea Adunării Naționale: amețeli sau dureri de cap sunt adesea observate. Uneori există o tulburare a fluxului sanguin cerebral în faza activă, somnolență, memorie, gust sau tulburări de sensibilitate (inclusiv hipestezie și parestezie) și insomnie;
• tulburări vizuale: uneori există o afectare vizuală, iritație oculară sau cataractă;
• semne asociate cu organele mediastinului și sternului, precum și cu sistemul respirator: uneori există tuse sau dispnee;
• leziuni în tractul gastro-intestinal: adesea vărsături, diaree, greață, obstipare sau dispepsie. Uneori se dezvoltă stomatită, dureri abdominale și xerostomie;
• tulburări de urinare: uneori există o creștere a urinării;
• tulburări asociate cu epiderma și stratul subcutanat: dezvoltă în principal hiperhidroza. Există deseori erupții cutanate (maculopapulare, veziculoase, eritematoase sau psoriazis) sau alopecie. Uneori există uscăciune a pielii sau mâncărime și urticarie;
• probleme legate de activitatea țesuturilor conjunctive împreună cu structura musculoscheletală: apare, în principal, artralgia. Adesea, se dezvoltă durere care afectează oasele, osteoporoza, mialgia sau fracturile. Artrita este observată uneori;
• Tulburări nutriționale și metabolice: apetitul este adesea crescut și apare hipercolesterolemia sau anorexia. Uneori se formează edeme sistemice;
• infecție: apare uneori infecția;
• tumori de natură neidentificată, malignă sau benignă (printre care polipi și chisturi): uneori durerea se dezvoltă la locul neoplasmului;
• tulburări generale: oboseală majoră (de asemenea, astenie) sau bufeuri. Deseori există o stare de rău sau umflături periferice. Uneori se dezvoltă membranele mucoase uscate, hipertermia sau setea;
• afectarea funcției hepato-biliari: uneori există o creștere a activității enzimelor intrahepatice;
• leziuni asociate cu glandele mamare și activitate de reproducere: uneori se produce descărcare vaginală sau sângerare, se observă sensibilitate la nivelul pieptului sau uscăciunea vaginală;
• tulburări psihice: depresia se dezvoltă adesea. Uneori există iritabilitate, anxietate și nervozitate.

Supradozaj

Există numai date unice despre intoxicare. Nu se efectuează terapie specială, se efectuează numai acțiuni simptomatice și de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

In vitro, substanța letrozol încetinește acțiunea izoenzimelor hemoproteinei P450 - 2A6, precum și 2C19 (moderat). Componenta CYP2A6 nu are nici un efect semnificativ asupra proceselor metabolice ale medicamentelor. Prin urmare, este necesar să se combine foarte atent Nexazol cu substanțe cu indice scăzut de medicament, în care distribuția este în mare măsură determinată de aceste izoenzime.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Nexazolul trebuie ținut într-un loc închis pentru copii. Indicatoare de temperatură - maxim 30 ° С.

Termen de valabilitate

Nexazol este autorizat să se aplice timp de 3 ani de la data vânzării produsului terapeutic.

Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

Analogi

Analogii de medicamente sunt substanțele Extrasa și Letroza.