Nekspro

Nexpro - un medicament care încetinește activitatea pompei de protoni. Se utilizează pentru terapia pentru ulcerul gastro-duodenal sau ulcerul peptic.

Componenta esomeprazolului acționează ca izomer S al omeprazolului, care slăbește secreția de suc gastric printr-un mecanism specific de influență terapeutică. Medicamentul încetinește în mod specific acțiunea pompei de protoni din interiorul celulei de căptușeală. În același timp, izomerii R și S ai substanței omeprazol au același efect farmacodinamic.

Indicaţii Nekspro

Folosit cu următoarele forme de GERD:

• reflux esofagită, având o natură erozivă;
• terapie pe termen lung pentru a preveni probabilitatea reapariției;
• eliminarea semnelor de GERD.

Atribuite în mod cuprinzător, împreună cu medicamentele antibacteriene, de a distruge Helicobacter pylori:

• cu un ulcer cauzat de activitatea Helicobacter pylori care afectează duodenul;
• prevenind dezvoltarea recidivei ulcerelor peptice la persoanele cu ulcere asociate cu H. Pylori.

Terapia pentru ulcere asociate cu utilizarea prelungită a AINS. Este, de asemenea, utilizat pentru a preveni apariția ulcerelor în tractul gastrointestinal la persoanele cu risc de a lua AINS.

A fost stabilită pentru a preveni recurența sângerării în ulcerele din zona tractului gastro-intestinal asociată cu utilizarea esomeprazolului sub formă de lichid de perfuzare.

Este utilizat pentru tratarea gastrinomelor.

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului terapeutic este în comprimate - 7 sau 10 bucăți în interiorul plăcii celulare. În interiorul cutiei sunt 2 astfel de înregistrări.

[2]

Farmacodinamica

După concentrare, esomeprazolul este transformat în forma sa activă în interiorul tubulului excretor al celulei de căptușeală, care are un mediu cu aciditate ridicată. Acolo, aceasta încetinește activitatea enzimei H ⁺ K ⁺ -ATPază - o pompă de acid și, în același timp, inhibă secreția stimulată și bazală a acidului.

În timpul utilizării substanțelor anti-secretoare, nivelul plasmatic al gastrinei crește - ca reacție la slăbirea secreției de acid.

Creșterea numărului de celule ECL, observată la pacienții individuali cu utilizarea prelungită a esomeprazolului, poate fi asociată cu o creștere a valorilor plasmatice ale gastrinei.

Există informații despre creșterea frecvenței dezvoltării chisturilor gastrice granulare în cazul administrării prelungite a agenților antisecretori. Aceste simptome sunt reversibile și benigne și reprezintă un răspuns fiziologic la inhibarea prelungită a proceselor de eliberare a acidului.

Slăbirea secreției de suc gastric prin introducerea oricărui medicament care încetinește acțiunea pompei de protoni crește numărul inițial de bacterii din interiorul stomacului. Terapia cu utilizarea medicamentelor din grupul de mai sus poate determina o creștere a probabilității de apariție a infecției gastrointestinale, asociată, de exemplu, cu Campylobacter sau Salmonella.

[3], [4]

Farmacocinetica

Esomeprazolul este expus la acid. Tabletele introduse au o acoperire enterică. Conversia cu formarea izomerului R în timpul proceselor in vivo este destul de nesemnificativă.

Absorbția esomeprazolului se efectuează la viteză mare, atingând valorile plasmatice ale Cmax după 1-2 ore de la momentul introducerii medicamentului. O indicație a biodisponibilității când porțiuni 1 x 40 mg administrată este egală cu 64%, și cu administrarea repetată de 1 ori pe zi este crescut la 89%. La administrarea a 20 mg de medicamente, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%.

Volumul distribuției de echilibru al voluntarilor este de 0,22 l / kg. Sinteza esomeprazolului cu proteină intraplasmatică - 97%.

Consumul de alimente slăbește și inhibă absorbția esomeprazolului, fără a afecta eficacitatea acestuia față de aciditatea gastrică.

Esomeprazolul este pe deplin implicat în procesele metabolice, efectuate cu ajutorul hemoproteinei P450 (CYP). Metabolismul medicamentos este realizat, în principal, cu ajutorul polimorfului 2С19, care contribuie la formarea demetil și hidroximetabolit de esomeprazol. Reziduul este metabolizat cu participarea unei alte izoenzime specifice, CYPRA4. Acest element ajută la formarea principalului component metabolic din interiorul plasmei sanguine - esomeprazol sulfonă.

Valorile totale ale clearance-ului intraplasmatic sunt de aproximativ 17 litri / oră cu introducerea unei singure porții, precum și cu aproximativ 9 litri / oră în cazul utilizării repetate. Termenul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1,3 ore, cu o utilizare repetată a unei serii de 1 ori pe zi.

Caracteristicile farmacocinetice ale esomeprazolului au fost studiate utilizând o doză de 40 mg de 2 ori pe zi. Indicatori ai creșterii ASC plasmatice în cazul utilizării repetate de Nexpro. O astfel de creștere depinde de dimensiunea porțiunii și determină o creștere a nivelului de ASC proporțional cu doza în timpul administrării repetate. O astfel de dependență de perioada de timp și mărimea dozei se datorează slăbirii primului pasaj intrahepatic și a clearance-ului total datorită suprimării acțiunii enzimei 2C19 de esomeprazol sau de sulfmetabolit.

Medicamentul este complet excretat din plasmă între introducerea dozelor sale. Folosind de 1 ori pe zi, medicamentul nu se acumulează.

Principalele elemente metabolice ale medicamentului nu afectează secreția de suc gastric. Aproximativ 80% din porțiunea ingerată a medicamentului este excretată sub formă de componente metabolice, iar restul este excretat. Mai puțin de 1% din substanța nemodificată este înregistrată în interiorul urinei.

[5]

Dozare și administrare

Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a fi zdrobite sau mestecate, în timp ce se presează cu apă curată.

Persoanele care au funcția de înghițit pot dizolva medicamentul în lichid necarbonatat (0,1 l). Este interzisă utilizarea altor lichide decât apa, deoarece acestea pot distruge coaja enterică a tabletei. Pentru a se dizolva, trebuie să scuturați lichidul din sticlă. Amestecul rezultat trebuie să fie băut în jumătate de oră după dizolvare. După aceea, se toarnă mai multă apă în pahar prin clătirea pereților și apoi prin băutură. Microgranulele formate în timpul dizolvării nu pot fi zdrobite sau mestecate.

De asemenea, persoanele care au probleme cu înghițirea, medicamentul poate fi administrat cu ajutorul unui tub nasogastric - tableta este, de asemenea, pre-dizolvată într-un lichid necarbonatat (0,5 cani).

Utilizați cu GERD.

În cazul esofagitei de reflux, care are o natură erozivă: utilizarea de 40 mg o dată pe zi pentru prima lună. Persoanele care au semne de boală după o anumită perioadă de timp pot primi un curs suplimentar de 1 lună de terapie.

Terapie prelungită pentru recăderi la persoanele cu esofagită vindecătoare: o singură utilizare de 20 mg de medicamente pe zi.

Tratamentul semnelor de GERD: administrarea unică a 20 mg de medicamente pe zi (pentru persoanele fără esofagită). În absența unui rezultat după prima lună de tratament, pacientul trebuie examinat. Dacă simptomele bolii au fost eliminate, monitorizarea ulterioară se efectuează cu un aport de 20 mg de 1 dată pe zi.

Combinație cu substanțe antibacteriene pentru a ucide H.pylori.

Pentru ulcerele care afectează duodenul cauzate de activitatea Helicobacter pylori, precum și pentru prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu H. Pylori: 20 mg de medicament sunt administrate cu 0,5 g claritromicină și 1000 mg amoxicilină de 2 ori pe zi în timpul perioadei 7 zile.

Prevenirea și tratamentul ulcerelor asociate cu administrarea prelungită a AINS.

În cazul ulcerelor gastrice care apar ca urmare a tratamentului cu AINS, 20 mg Nexpro se administrează o dată pe zi. Terapia durează 1-2 luni.

Pentru a preveni ulcerele din tractul gastro-intestinal, persoanele din categoria de risc sunt prescrise 1 doză zilnică de 20 mg de medicament pe zi.

Prevenirea recurenței sângerărilor în ulcerele din tractul gastrointestinal după utilizarea esomeprazolului cu lichid de injecție.

În prima lună, se administrează 40 mg de substanță o dată pe zi. Înainte de acest curs, se efectuează un tratament care vizează inhibarea acidității (introducerea unui fluid de perfuzie cu esomeprazol).

Terapia în caz de gastrinoame.

De obicei, 40 mg de droguri este prescris de 2 ori pe zi. Porțiunea este selectată individual, iar durata ciclului depinde de indicațiile clinice. În partea principală a tratamentului, boala poate fi controlată prin aplicarea a 0,08-0,16 g substanță pe zi. Dacă depășiți doza zilnică de 80 mg, este împărțită în 2 utilizări.

Probleme cu activitatea ficatului.

Persoanele cu afecțiuni severe nu pot folosi mai mult de 20 mg de medicamente pe zi.

Utilizați Nekspro în timpul sarcinii

Informațiile privind administrarea Nexpro în timpul sarcinii sunt limitate. Studiile nu au evidențiat un impact mediat sau direct negativ asupra fătului. În această perioadă, medicamentul este prescris foarte atent.

Nu există informații privind faptul că esomeprazolul poate fi excretat în laptele uman. Administrarea de medicamente în timpul alăptării nu a fost studiată, motiv pentru care nu poate fi utilizată în această perioadă.

[6]

Contraindicații

Este contraindicat să fie prescris pentru intoleranță severă asociată cu esomeprazol, derivați de benzimidazol sau alte elemente ale medicamentelor. Nu se poate utiliza în asociere cu nelfinavir sau atazanavir.

Efecte secundare Nekspro

Principalele semne laterale sunt:

• afecțiuni ale proceselor hematopoietice: trombocite, leuko sau pancitopenie, precum și agranulocitoză;
• manifestări imune: simptome de intoleranță, incluzând angioedem, febră și anafilaxie sau simptome anafilactice;
• tulburări metabolice: hipomagneziemie sau natriemie, precum și edeme periferice. În stadiul sever al hipomagnezemiei se poate dezvolta hipocalcemie;
• probleme psihice: agresiune, insomnie, confuzie, halucinații, depresie și agitație;
• simptome asociate cu NA: parestezii, tulburări de gust, dureri de cap, somnolență și slăbiciune;
• tulburări vizuale: insuficiență vizuală;
• întreruperea labirinței: amețeli;
• leziuni asociate cu sistemul respirator: spasm bronsic;
• manifestări care afectează funcția digestivă: vărsături, dureri abdominale și candidoză care afectează tractul gastro-intestinal, constipație și, în plus, greață, gură uscată, diaree, flatulență, stomatită și colită microscopică;
• probleme asociate cu sistemul hepatobilar: insuficiență hepatică, hepatită (însoțită de icter sau nu), o creștere a enzimelor hepatice și a encefalopatiei la persoanele cu anomalii hepatice;
• leziuni ale stratului subcutanat și ale epidermei: erupție cutanată, fotosensibilizare, dermatită, SJS, prurit, eritem multiform, urticarie, TEN și alopecie;
• tulburări musculo-scheletale: mialgie sau artralgie, precum și slăbiciune musculară;
• insuficiență urinară și renală: nefrită tubulointerstițială;
• probleme cu funcția de reproducere: ginecomastie;
• semnele sistemice: hiperhidroza sau slăbiciunea.

[7], [8]

Supradozaj

Există doar informații limitate privind intoxicațiile cu medicamente. Odată cu introducerea a 0,28 g de medicament, există o slăbiciune și semne asociate cu tractul gastrointestinal. O singură injecție a unei porțiuni de 80 mg nu cauzează apariția unor încălcări grave.

Nexpro nu are un antidot. Majoritatea esomeprazolului este sintetizată cu proteine din sânge, motiv pentru care medicamentul nu răspunde la dializă. Sunt efectuate acțiuni simptomatice.

[9], [10]

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectele esomeprazolului în raport cu farmacocinetica altor medicamente.

Datorită scăderii pH-ului gastric după administrarea esomeprazolului, este posibilă creșterea sau scăderea absorbției medicamentelor a căror absorbție este asociată cu indicatorii de aciditate.

De exemplu, există o slăbire a absorbției de medicamente, cum ar fi itraconazolul, cu ketoconazol și erlotinib. Dar absorbția digoxinei prin introducerea de aspirină sau esomeprazol, dimpotrivă, crește. Introducerea a 20 mg de omeprazol pe zi, precum și a digoxinei, la voluntari a condus la o creștere a nivelului de biodisponibilitate a celor din urmă cu 10% (de asemenea, în 2 din 12 persoane, indicele a crescut cu 30%).

Esomeprazolul încetinește acțiunea enzimei 2C19, care este principalul participant la procesele sale metabolice. Din acest motiv, introducerea medicamentelor în combinație cu substanțele al căror metabolism se desfășoară utilizând 2C19 (dintre care fenitoina cu diazepam, imipramină și citalopram cu clomipramina), poate crește indicele lor plasmatic, ceea ce necesită o reducere a dozei. Acest factor trebuie luat în considerare la utilizarea esomeprazolului.

Combinația de esomeprazol (30 mg) cu diazepam determină o scădere cu 45% a clearance-ului CYP2C19 pentru diazepam substrat.

Utilizarea a 40 mg de medicamente împreună cu fenitoina determină o creștere a parametrilor plasmatici ai acestora din urmă cu 13% la persoanele cu epilepsie. Este necesară monitorizarea acestor indicatori la numirea sau încetarea utilizării esomeprazolului.

Este necesar să se controleze nivelul INR la început, precum și la sfârșitul cursului combinat cu warfarină sau alți derivați de cumarină.

Combinația de 40 mg de medicament cu cisaprid a determinat o creștere cu 32% a valorilor ASC și, în plus, termenul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost de 31% mai lung; totuși, o creștere semnificativă a indicelui de plasmă Cmax în cisaprid nu a fost observată. Sa observat o creștere moderată a intervalului QT cu o aplicare separată a cisapridei, dar nu sa produs o prelungire ulterioară în cazul administrării combinate cu esomeprazol.

Combinarea cu medicamentul duce la o creștere a indicilor serici de tacrolimus.

Există dovezi ale creșterii valorilor sanguine ale metotrexatului la indivizi în cazul combinării sale cu agenți care încetinesc acțiunea pompei de protoni. Dacă este necesară utilizarea unor cantități mari de metotrexat, este necesar să se ia în considerare posibilitatea opririi temporare a Nexpro.

Odată cu introducerea medicamentelor antiretrovirale individuale (printre care nelfinavirul și atazanavirul) o scădere a valorilor serice ale acestora din urmă. Din acest motiv, medicamentul nu este utilizat în combinație cu substanțele medicamentoase de mai sus.

Impactul altor medicamente asupra proprietăților farmacocinetice ale esomeprazolului.

Procesele de schimb de esomeprazol sunt implementate cu participarea componentelor 2С19, precum și cu CYRZA4. Administrarea medicamentului împreună cu claritromicină, care încetinește acțiunea CYPRA4 (într-o doză de 0,5 g de 2 ori pe zi), a dublat nivelul de expunere la esomeprazol.

Combinația dintre medicament și inhibitorul complex al elementelor 2C19 și CYPRA4 (de exemplu, voriconazol) conduce la o creștere de peste două ori a indicatorilor de expunere la medicament.

În plus, voriconazolul determină o creștere de 280% în valorile AUCτ ale medicamentului.

La persoanele cu afecțiuni grave ale funcției hepatice, cu utilizare prelungită a medicamentului, este necesară luarea în considerare a opțiunii de modificare a dozei.

Medicamentele care induc activitatea CYP2C19 și CYP3A4 sau ambele enzime (cum ar fi sunătoare sau rifampicină) pot reduce valorile serice ale esomeprazolului, crescând rata proceselor sale metabolice.

[11]

Conditii de depozitare

Nexpro trebuie păstrat într-un loc închis pentru copii mici. Marcajul de temperatură - nu depășește limita de 25 ° C.

[12]

Termen de valabilitate

Nexpro poate fi aplicat în termen de 24 de luni de la data fabricării produsului farmaceutic.

[13]

Cerere pentru copii

Nu există date privind utilizarea medicamentului la persoanele cu vârsta sub 12 ani, motiv pentru care acest grup nu este prescris.

[14], [15],

Analogi

Analogii de medicamente sunt medicamentele Despazol, Esomealox, Ezoxium cu Esomer, precum și Zerzim, Esonex, Ezolong cu Nexium și Esosol cu Ezoks. În plus, Pemozar, Esomeprazole, Emanera și Ezer cu Esomaps.

[16]