Reminyl

Reminyl are proprietăți anticholinesterazice. Ingredientul său activ este un alcaloid terțiar, o substanță galantamină, care acționează ca un inhibitor competitiv reversibil al elementului acetilcolinesterază (cu activitate selectivă).

În același timp, medicamentul potențează efectul caracteristic pe care acetilcolina îl are asupra finalizărilor cu nicotină (cel mai probabil datorită faptului că interacționează cu segmentul alosteric al capătului). Îmbunătățirea funcționării sistemului colinergic conduce la creșterea funcției cognitive la persoanele cu demență de natură Alzheimer.

Indicaţii Remini

Se utilizează în caz de demență senilă a caracterului Alzheimer, care are severitate ușoară sau moderată (aceasta include cazurile cu tulburări ale fluxului sanguin cerebral pe fundalul fluxului sanguin cerebral).

[1],

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei este pusă în aplicare în capsule - 7 bucăți în interiorul plăcii. Într-un pachet - 4 astfel de înregistrări.

[2]

Farmacocinetica

Reminil are o rată scăzută a clearance-ului intraplasmatic (aproximativ 300 ml pe minut), precum și valori medii ale volumului de distribuție (175 l la valori staționare). Excreția are o formă biexponențială, iar timpul de înjumătățire final este de 7-8 ore.

După ingestia de 8 ori a medicamentului în interior, absorbția în interiorul tractului gastro-intestinal se desfășoară la o rată suficient de mare. Valorile absolute de biodisponibilitate sunt de aproximativ 88,5%. Nivelul de Swag este notat după 80 de minute și este de 43 ± 13 ng / ml; Cu toate acestea, ASC este de 427 ± 102 ng / h / ml.

Consumul de alimente nu afectează valorile ASC, dar inhibă absorbția galantaminei, reducând nivelul Cmax cu 25%. Utilizând repetat 24 mg dintr-o substanță pe zi, valorile Cmax din plasmă și valorile medii sunt de 30-90 ng / ml.

Folosind 2 ori pe zi 4-16 mg din medicament, farmacocinetica devine liniară. În termen de 7 zile după administrarea a 4 mg de medicamente, 2,2-6,3% din radioactivitate a fost excretată cu fecale, în timp ce 90-97% a fost excretată cu urină. Împreună cu urină, 18-22% din elementul activ nemodificat este excretat pe zi. Valorile fixe ale clearance-ului intrarenal sunt de 65 ml pe minut (20-25% din clearance-ul total intraplasmatic).

Principalele căi metabolice ale medicamentului sunt glucuronizarea, epimerizarea și, în plus, N-oxidarea cu O-demetilare și N-demetilare. La persoanele cu procese metabolice active ale hemoproteinei CYP2D6, se observă O-demetilarea. Indicatorii componentelor radioactive excretați de intestin și rinichi nu sunt legați de rata schimburilor de transformări. Rezultatele testelor in vitro au arătat că principalele izoenzime metabolice ale galantaminei din sistemul hemoproteic P450 sunt 3A4 cu 2D6. Indiferent de viteza proceselor metabolice, principala parte a elementelor radioactive din plasmă sunt glucuronidul cu galantamină. La o rată ridicată metabolică, se detectează, de asemenea, glucuronidul asociat cu O-desmetilgaltenamina.

La administrarea de Reminyl de 1 ori în plasmă (în orice moment de procese metabolice), nu se observă componente metabolice (norhalantamină și O-demetil-galantamină cu O-demetil-nororgalantamină) având o formă neconjugată. Numai în cazul utilizării multiple a medicamentelor în plasmă, norgalantamina este înregistrată (indicele său nu depășește 10% din valoarea medicamentelor).

Testele clinice ale medicamentului au arătat că indicatorii plasmatici ai elementului activ la persoanele cu Alzheimer sunt cu 30-40% mai mari decât la persoanele sănătoase.

La pacienții cu insuficiență renală moderată, ASC și timpul de înjumătățire plasmatică au crescut cu aproximativ 30%.

În cazul bolilor legate de ficat, excreția galantaminei a fost slăbită în conformitate cu o scădere a nivelului CC. În cazul unei insuficiențe moderate a funcției renale (indicatorul KK cuprins între 52-104 ml / min), valorile intraplasmelor au crescut cu 38%, iar în cazul greutăților (nivelul KK în intervalul 9-51 ml / min) - cu 67%.

[3], [4], [5], [6]

Dozare și administrare

Medicamentul este recomandat să se utilizeze împreună cu alimente, aplicând prima capsulă pe zi. În timpul tratamentului, pacientul trebuie să primească o cantitate suficientă de lichid.

În primul rând, este necesar să se utilizeze 8 mg de medicament pe zi (durata acestui ciclu este de 1 lună). Mai mult, se utilizează o porțiune zilnică de sprijin de 16 mg din substanță (acest curs trebuie să dureze cel puțin o lună).

Creșterea mărimii porțiunii de întreținere la maxim (24 mg pe zi) este permisă numai după finalizarea studiului clinic complet (este necesar să se determine toleranța personală a medicamentului și efectul exercitat de tratament).

În cazul unei întreruperi neplanificate a terapiei (de exemplu, atunci când se prepară un pacient pentru intervenții chirurgicale), nu a existat o exacerbare a simptomelor bolii.

Cu necesitatea de a opri terapia timp de câteva zile, este necesar să o reluați cu ajutorul porțiunii inițiale și apoi să creșteți doza conform schemei indicate mai sus.

La persoanele cu stadii severe sau moderate de afecțiuni hepatice, indicatorii medicamentului din interiorul plasmei cresc.

În cazul unei insuficiențe hepatice moderate, porțiunea inițială a medicamentului trebuie consumată în cel puțin o săptămână; este de 8 mg în 48 de ore. În luna următoare, puteți utiliza această porțiune deja pentru o zi. În general, este permisă o zi să nu utilizeze mai mult de 16 mg Reminyl.

În cazul unor stadii severe de boli hepatice și afecțiuni ale rinichilor (nivelul de QC sub 9 ml pe minut), utilizarea medicamentului este interzisă.

Utilizați Remini în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste speciale privind efectele medicamentului asupra femeilor care alăptează sau asupra femeilor însărcinate, deci nu pot fi prescrise în aceste perioade.

Contraindicații

Printre contraindicatiile:

• afecțiuni renale cu intensitate severă (valori ale CC mai mici de 9 ml pe minut), precum și boli hepatice;
• prezența intoleranței severe asociate cu galantamina sau componentele auxiliare ale medicamentului.

Atenție este necesară atunci când se utilizează medicamente în astfel de cazuri:

• efectuarea anesteziei generale;
• faza cronică a patologiei pulmonare de natură obstructivă;
• SI;
• bradicardie, AB blocada și CSSD;
• angina instabilă;
• epilepsie;
• operații anterioare care afectează tractul gastro-intestinal și vezica urinară;
• ulcere care afectează tractul gastrointestinal;
• utilizarea în asociere cu substanțe care inhibă indicatorii frecvenței cardiace (digoxină, β-blocante etc.);
• obstrucție care afectează tractul gastrointestinal sau conductele urinare.

Efecte secundare Remini

Principalele evenimente adverse:

• deshidratare (uneori are severitate severă, care poate determina dezvoltarea insuficienței renale);
• intoleranță severă;
• depresie (uneori însoțită de starea de spirit suicidar), dureri de cap și amețeli și, în plus, leșin și halucinații;
• anorexie, tulburări de gust, pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, disconfort care afectează tractul gastro-intestinal, diaree, greață, dispepsie și scădere în greutate;
• sentimentul de inhibiție, zgomotul urechii, bradicardia, tremorul, somnolența, parestezia, mizeria vizuală și hipersomnia;
• senzație de bătăi de inimă, scăderea tensiunii arteriale, blocare AV (gradul 1), bufeuri, hiperhidroză și extrasistol supraventricular;
• oboseală și slăbiciune sau spasme musculare;
• activitate crescută a funcționării enzimelor hepatice sau a hepatitei.

Cel mai adesea, pacienții au vărsături cu greață, care se dezvoltă atunci când se determină porțiunea corespunzătoare de dozaj; ele se manifestă adesea cel puțin pentru prima săptămână. În cazul unor astfel de încălcări, se recomandă utilizarea cât mai multor lichide, precum și luarea de medicamente antiemetice - aceasta va elimina complet aceste simptome.

[7], [8]

Supradozaj

Se crede că atunci când manifestările de intoxicare cu galantamină vor fi similare cu simptomele care apar în timpul intoxicării cu alte substanțe colinomimetice.

Se dezvoltă de obicei reacții toxice asociate cu NS, CNS și sinapselor neuromusculare parasimpatice. Împreună cu slăbiciune musculară sau fasciculații apar tulburări colinergici simptome: greață severă, lăcrimare, salivație, erupții cutanate, o scădere a tensiunii arteriale, vărsături, convulsii, și în plus față de această durere, care afectează zona abdominală, colaps și urinare urinare și defecare.

Dezvoltând, în același timp, spasme bronșice, hipersecreție prin membrana mucoasă a traheei și slăbiciune musculară severă poate duce la blocarea canalelor respiratorii, drept consecință a căruia poate să apară moartea.

În același timp, când se utilizează 32 mg de galantamină, se produce prelungirea valorilor intervalului QT, pierderea conștiinței și tahicardia polimorfică a ventriculilor, având un caracter al axului.

În cazul Reminilom otravire necesare pentru a efectua proceduri standard astfel de sprijin situații (lavaj gastric, vărsături de inducție, utilizarea de sorbenți).

În cazul supradozajului sever, se administrează atropină, un antidot comun pentru colinomimetice. La început, se administrează intravenos 0,5-1 mg din substanță și apoi porțiunile sunt ajustate conform imaginii clinice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când se efectuează anestezia, galantamina poate duce la potențarea conducerii neuromusculare depolarizante.

Medicamentul are un efect antagonist asupra medicamentelor anticholinergice.

Utilizarea medicamentului în combinație cu alte substanțe colinomimetice este interzisă.

Medicamentul poate intra în interacțiune terapeutică cu agenți care reduc nivelul de frecvență cardiacă (de exemplu digoxină sau beta-blocante).

Substanțele care încetinesc puternic coenzimele CYP3A4, precum și CYP2D6 pot crește ASC al galantaminei. Introducerea împreună cu paroxetina crește această valoare cu 40%, cu eritromicină - cu 10%, și cu ketoconazol - cu 30%.

Combinând cu fluvoxamina, amitrptilina și în plus cu paroxetina, fluoxetina sau chinidina determină o scădere a clearance-ului medicamentului cu 25-33%, care, mai ales în stadiul inițial de tratament, crește apariția simptomelor colinergice negative (de obicei, aceasta este greața, merge în vărsături). Acest lucru poate necesita o scădere a părții de susținere Reminil.

Când se utilizează doza zilnică de memantină, care este de 10-20 mg, în timpul perioadei de 12 zile, parametrii farmacocinetici ai galantaminei, utilizați în doze zilnice de până la 16 mg, nu s-au schimbat.

Odată cu introducerea unei doze zilnice de medicamente de cel mult 24 mg, farmacocinetica digoxinei cu warfarină nu se modifică.

Galantamina încetinește doar ușor principalele forme de hemoproteină umană P-450.

[9], [10]

Conditii de depozitare

Este necesar să se mențină temperatura la temperaturi cuprinse între 15-30 ° C.

Termen de valabilitate

Reminyl poate fi utilizat pentru o perioadă de 2 ani de la momentul producerii medicamentului.

Cerere pentru copii

Datorită specificului indicațiilor privind utilizarea Reminil, nu sa efectuat testarea efectelor asupra copiilor.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Alzepil, Servonex, Alzenorm, Divare cu Donerum, Ekselon și Palixid-Richter cu Aripezil și, în plus, Almer, Yasnal, Rivastigmin Orion cu Aricept și Ivastiklein.

[11], [12]