Tsefosulbyn

Cefosulbina este un medicament antibacterian complex cu o gamă largă de activitate terapeutică.

Indicaţii Tsefosulbyna

Este folosit pentru terapie în cazul infecțiilor declanșate de acțiunea bacteriilor care sunt sensibile la medicamente:

• leziuni ale tractului respirator (partea inferioară și superioară);
• infecția uretrei (zonele inferioare și superioare);
• colecistita cu peritonită și, în plus, cholangita și alte infecții care afectează peritoneul;
• meningită sau septicemie;
• leziuni ale stratului subcutanat și ale epidermei;
• infecția articulațiilor cu oase;
• inflamațiile care afectează organele din zona pelviană, precum și endometrita și gonoreea cu alte infecții genitale.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub formă de liofilizat combinat pentru fabricarea fluidului de injecție în porțiuni de 1 g (0,5 g cefoperazonă și 0,5 g sulbactam) sau 2 g (1 g cefoperazonă și 1 g sulbactam) în interiorul primei sticle.

Farmacodinamica

Medicamentul conține componente cefoperazon (cefalosporina III-generare) și sulbactam (substanță activitate ireversibil retardare majorității de bază beta-lactamazelor produse de microbi, penicilina relativ rezistente).

Elementul antibacterian al medicamentelor este cefoperazona, care afectează microbii sensibili în stadiul de reproducere activă - inhibarea bioprotezei mucopeptidelor în zona pereților celulelor bacteriene.

Sulbactam nu are un efect antibacterian real, excluzând efectul asupra acinetobacterelor și Neisseriaceae. Dar, teste biochimice care implică sisteme bacteriene lipsite de celule au identificat capacitatea de sulbactam este ireversibil inhiba activitatea celor mai importante beta-lactamazelor produse de bacterii rezistente la penicilină. Confirmați potențialul substanței în ceea ce privește cefalosporina preveni degradarea sub influența bacteriilor rezistente la penicilină a eșuat atunci când este testat pe tulpini rezistente la microbi in care sulbactamul au prezentat sinergism semnificativ cu cefalosporine și peniciline. Datorită faptului că sulbactam sintetizat, de asemenea, cu proteine individuale care leagă penicilina, bacteriile cu sensibilitate chiar mai expuse cefoperazon cu sulbactamul (în comparație cu influența doar cefoperazon).

Asocierea cu cefoperazon sulbactamul afectează în mod activ toate bacteriile sunt sensibile în raport cu cefoperazon. Odata cu aceasta, utilizarea acestei combinații este observat un efect sinergie al elementelor sale în ceea ce privește următoarele microbi: bacteroizii, E. Coli, influenzae bacilul, Acinetobacter calcoaceticus, pneumonie Klebsiella, și, în plus, Enterobacter cloacale, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, bacterii Morgan Proteus mirabilis și Citrobacter diversus.

Cefoperazona in vitro cu sulbactam prezintă activitate împotriva unei game largi de bacterii importante din punct de vedere clinic.

Bacterii gram-pozitive caracter S.aureus (tulpinile care produc sau nu produc penicilinaza), stafilococi epidermic, pneumococii (in principal Diplococcus pneumoniae), streptococi pyogenic (forma streptococ-β-hemolitic de subtipul A). În plus, lista Streptococcus agalactie (forma streptococ-β-hemolitic de subtipul B), majoritatea celorlalte tipuri de β-hemolitic tip streptococ și cele mai multe tulpini de streptococi fecali (enterococi).

Microbii gram caracter Klebsiella, E. Coli, tsitrobakter, ordinare Proteus, Enterobacter și bacilul gripei. În plus față de lista de Proteus mirabilis, bacterii Providencia, Morgan (în principal, împotriva Morgan), Providencia Rettgera (Proteas de multe ori Rettgera), Salmonella cu Serratia (martsestsens Serratia printre ei), și Shigella. De asemenea, sunt incluse Pseudomonas aeruginosa, și anumite tipuri de Pseudomonas, meningococ, Yersinia enterokolitika, gonococi și Acinetobacter calcoaceticus cu bastoane pertussis.

Anaerobilor: natura Gram-negative ale microorganismelor (aici sunt incluse Bacteroides fragilis Bacteroides și alte tipuri, precum fuzobakterii), și împreună cu aceasta și gram coci -pozitiv (aici include peptostreptokokki cu peptokokki și veylonelly) și caracterul bacilii gram-pozitivi (inclus aici Clostridium, eubacteriile și lactobacili).

Medicamentul are următoarele spectre de dozare eficiente (IPC, μg / ml pentru cefoperazonă): prezența sensibilității este sub 16, valorile intermediare sunt în intervalul 17-36, rezistente -> 64.

Farmacocinetica

Aproximativ 84% din sulbactam, precum și 25% din cefoperazonă, se excretă prin rinichi. Partea principală a cefoperazonei este excretată în bilă. După administrarea medicamentului, timpul mediu de înjumătățire plasmatică al sulbactamului este de 60 minute, iar cel al cefoperazonei este de aproximativ 1,7 ore. Indicatorii de droguri la plasmă sunt proporțional cu dimensiunea porțiunii utilizate. Aceste informații farmacocinetice sunt înregistrate cu utilizarea separată a componentelor.

Nivelul mediu de Cmax de sulbactam, precum și de cefoperazonă, cu administrarea intravenoasă a 2000 mg de medicamente (1000 mg de ambele componente), este de 130,2 și respectiv 236,8 μg / ml timp de 5 minute. Din aceasta putem concluziona că sulbactamul are un volum de distribuție mai extins (Vα este în intervalul 18,0-27,6 l) în comparație cu valorile similare ale cefoperazonei (Vα este de aproximativ 10,2-11,3 l). Ambele elemente ale Cefosulbinei suferă o distribuție intensivă în lichidele cu țesuturi, incluzând vezica biliară cu bilă, apendicele, uterul cu ovarele și trompele uterine, epiderma și așa mai departe.

La copii, timpul de înjumătățire al sulbactamului este egal în intervalul 0,91-1,42 ore, iar cel al cefoperazonei este în intervalul 1,44-1,88 ore. Nu sunt înregistrate informații privind interacțiunea farmacocinetică a cefoperazonei cu sulbactam în cazul utilizării lor combinate.

Cu utilizarea repetată, nu s-au găsit modificări notabile ale parametrilor farmacocinetici ai elementelor de medicamente, precum și orice acumulare a acestora atunci când au fost utilizate la intervale de 8-12 ore.

O parte substanțială a cefoperazonei se excretă în bilă. Timpul de înjumătățire al unei substanțe din interiorul plasmei sanguine și gradul de excreție în urină cresc adesea la persoanele cu obstrucție a bolilor grave și hepatice. Chiar și în cazul formelor severe de tulburări hepatice, nivelul medicamentului din bilă atinge concentrația de medicament, în ciuda faptului că timpul de înjumătățire al medicamentelor din plasma sanguină crește doar de două ori / patru ori.

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi administrat în / m sau în / înăuntru.

Pentru adulți pe zi, în medie, este necesară introducerea a 2-4 g de medicamente (cu intervale de 12 ore). Dacă infecțiile au severitate severă, porțiunea zilnică poate fi crescută la 8 g cu o proporție de elemente active 1k1 (nivelul de cefoperazonă este de 4 g). Persoanele care utilizează ambele componente ale unui medicament în proporția 1k1 pot necesita o utilizare separată suplimentară a cefoperazonei. În același timp, trebuie administrată în doze egale cu intervale de 12 ore. Se recomandă utilizarea a cel mult 4 g sulbactam pe zi.

Utilizarea la pacienții cu tulburări la nivelul funcționării rinichilor.

Regimul de dozaj în cazul tratamentului persoanelor cu o scădere semnificativă a activității renale (nivelul QC sub 30 ml / minut) trebuie ajustat pentru a compensa clearance-ul redus al sulbactamului.

Persoanele cu CK în intervalul 15-30 ml / minut necesită o porțiune maximă de sulbactam (1000 mg), care se administrează la intervale de 12 ore (nu se poate utiliza mai mult de 2000 mg sulfbamat pe zi).

Pentru persoanele cu un nivel QA sub 15 ml / minut, sulbactamul este prescris într-o porțiune maximă de 0,5 g, administrată la intervale de 12 ore (se utilizează maxim 1000 mg de substanță pe zi).

Odată cu apariția formelor severe ale bolii, poate fi necesară o utilizare suplimentară a cefoperazonei.

Farmacocinetica sulbactamului este percepută în mod semnificativ în timpul sesiunilor de hemodializă. Timpul de înjumătățire plasmatică al cefoperazonei din hemodializă este ușor redus. De aceea, atunci când se efectuează dializă, regimul de dozare trebuie ajustat.

Tratament general.

Datorită faptului că cefosulbina are o gamă largă de activități antibacteriene, multe infecții pot fi vindecate prin monoterapie. Dar, uneori, medicamentul este lăsat să se combine cu alte antibiotice. Când medicamentele sunt combinate cu aminoglicozide, activitatea renală și hepatică este monitorizată pe tot parcursul ciclului de tratament.

Utilizarea la persoanele cu tulburări hepatice.

Schimbarea dozei poate fi necesară în cazul obstrucției naturale în formă severă și, de asemenea, în patologiile hepatice severe sau dacă se observă o tulburare a activității renale în fundalul acestei boli.

La persoanele cu probleme hepatice și tulburări concomitente ale activității renale, valorile plasmatice ale cefoperazonei trebuie monitorizate și, dacă este necesar, trebuie ajustate porțiunile corespunzătoare. În absența unei observații atent a nivelului plasmatic al medicamentului, porțiunea de cefoperazonă ar trebui să fie de maxim 2000 mg pe zi.

Utilizarea la copii.

Copiii trebuie să introducă 40-80 mg / kg pe zi. Medicamentul se aplică la intervale de 6-12 ore în porțiuni împărțite uniform.

În stadiile severe ale bolii, se permite creșterea porțiunii la 160 mg / kg pe zi cu proporțiile componentelor active 1k1. Trebuie aplicată doza, împărțită în 2-4 porțiuni uniforme.

Pentru copiii cu vârsta până la 7 zile, medicamentul este utilizat la intervale de 12 ore. În timpul zilei, se poate administra un număr maxim de 80 mg / kg de substanță.

Metoda de administrare intravenoasă.

Când se infuzează printr-o picătură, liofilizatul din flacoane se diluează în cantitatea necesară de soluție de glucoză 5%, soluție de NaCI 0,9% sau apă sterilă injectabilă. Apoi, utilizând un solvent similar, substanța este diluată la 20 ml și apoi injectată printr-o soluție IV timp de 15-60 de minute.

Diagrama alegerii regimului de dozare:

• doza totală de medicament este de 1 g (doza a 2 elemente active este de 500 + 500 mg); - volumul solventului utilizat este de 3,4 ml, iar concentrația maximă admisă este de 125 + 125 mg / ml;
• Dozajul total al medicamentului este de 2 g (2 ingrediente active 1000 + 1000 mg) - volumul solventului utilizat este de 6,7 ml, iar concentrația maximă este de 125 + 125 mg / ml.

Medicamentul poate fi combinat cu apă injectabilă, 5% glucoză lichidă într-o soluție de NaCl 0,225%, precum și o soluție de glucoză 5% într-un lichid izotonic de NaCI (concentrațiile medicamentului variază de la 10-125 mg / ml medicament) .

Forma lactat de soluție Ringer poate fi utilizată pentru fabricarea perfuziei, dar este interzisă dizolvării primare. Pentru porțiunea de injectare, liofilizatul este dizolvat în conformitate cu schema de mai sus și apoi injectat timp de cel puțin 3 minute. Cu injecții directe, doza unică admisă maximă admisă este de 2000 mg, iar copiii - 50 mg / kg.

Metoda intramusculară de administrare.

Clorhidratul de lidocaină poate fi utilizat pentru a se dizolva în timpul utilizării, dar nu și în timpul dizolvării inițiale.

[1]

Utilizați Tsefosulbyna în timpul sarcinii

Medicamentul trece prin placentă. Prescrierea la femeile gravide este permisă numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai mare decât riscul de complicații la făt.

Contraindicații

O contraindicație este folosirea alergiei la peniciline, sulbactam sau cefalosporine la persoanele cu antecedente de alergii.

Efecte secundare Tsefosulbyna

Deseori, Cefosulbin este tolerat fără complicații. Cele mai multe dintre simptomele negative au severitate ușoară sau moderată, deci nu este nevoie să anulați consumul de droguri. Printre efectele secundare se numără:

Tulburări ale activității digestive: vărsături, suprainfecție sau hiperestezie a mucoasei orale și, în plus, forma pseudomembranoasă de colită, diaree și greață;

Leziuni ale stratului subcutanat și ale epidermei: eritem, erupție maculopapulară, TEN, urticarie și pe lângă această formă exfoliativă de dermatită, sindrom Stevens-Johnson și mâncărime. Manifestările descrise se întâlnesc cel mai adesea la persoanele cu antecedente de alergii (adesea în legătură cu penicilinele);

Disfuncția sistemului limfatic și a sângelui: există informații despre o micșorare a nivelului de neutrofile. Se poate dezvolta și neutropenie neutră. Pacienții individuali pot prezenta un răspuns pozitiv dintr-un test Coombs direct. În plus, poate fi de așteptat o scădere a hematocritului sau hemoglobinei sau apariția leuko- și trombocitopeniei, precum și anemia și hipoprotrombinemia;

Probleme asociate cu activitatea sistemului nervos central: cefoperazona poate reduce semnificativ rezervele de albumină și în timpul tratamentului nou-născuților cu icter crește probabilitatea encefalopatiei de tip bilirubinei;

Tulburări în activitatea sistemului cardiovascular: vasculită, scăderea nivelului tensiunii arteriale, tahicardie sau bradicardie și, în plus, stopul cardiac și șocul cardiogen;

Leziuni imune: semne de intoleranță și simptome anafilactoide (printre care șocuri);

Alte manifestări: febra medicamentului, frisoane, dureri de cap, anxietate, modificări și dureri în zona de injectare, precum și torsada musculară;

Tulburări ale sistemului urinar și ale rinichilor: hematurie;

Probleme digestive: icter;

Semne ale sistemului respirator: uneori spasmele bronhice apar la persoanele cu astm bronșic în istorie și obstrucția conductelor respiratorii în stadiul cronic și, în afară de aceasta, există laringospasm. Ocazional marchează dispnee și nasul alergic;

Modificări ale datelor din testele de laborator: o creștere tranzitorie a valorilor funcției hepatice (ALT sau AST), parametrii bilirubinei sau fosfatazei alcaline, creșterea nivelurilor PTV și un răspuns fals pozitiv în timpul determinării indicatorilor de zahăr din urină (folosind metode non-enzimatice);

Semnele locale: cu injecții, medicamentul este de obicei tolerat fără complicații; doar ocazional există durere în zona de injectare. Ca și în cazul utilizării altor peniciline cu cefalosporine, după utilizarea medicamentelor prin intermediul unui cateter pentru injectare intravenoasă, pacienții individuali pot să apară flebită în zona perfuziei.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu medicamente, poate apărea potențarea simptomelor negative. Este necesar să se ia în considerare faptul că porțiuni mari de antibiotice β-lactamice din interiorul lichidului cefalorahidian pot duce la apariția semnelor neurologice (de exemplu, convulsii).

Datorită faptului că sulbactamul cu cefoperazonă este excretat din organism prin hemodializă, această procedură poate crește eliminarea medicamentelor în caz de otrăvire la persoanele cu afecțiuni renale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentelor în interiorul unei seringi împreună cu aminoglicozide provoacă inactivarea lor reciprocă. Dacă este nevoie de utilizarea simultană a acestor categorii de agenți antibacterieni, este necesar să le introduceți în diferite zone cu un interval de 1 oră. Cefosulbinul crește probabilitatea toxicității neurotice a furosemidului și a aminoglicozidelor.

Substanțele bacteriostatice (printre care sulfanidamida și cloramfenicolul cu tetracicline și eritromicină) slăbesc proprietățile terapeutice ale medicamentului.

Probenecidul slăbește secreția de sulbactam prin tubuli. Rezultatul este o creștere a valorilor plasmatice și a timpului de înjumătățire al medicamentelor, ceea ce crește probabilitatea otrăvirii.

Atunci când este utilizat împreună cu AINS, riscul de sângerare crește.

În cazul consumului de alcool în timpul ciclului de tratament, precum și timp de 5 zile după terminarea utilizării cefoperazonei, s-au înregistrat următoarele simptome: hiperhidroză, hiperemie facială, tahicardie și dureri de cap. Simptome similare au fost observate la utilizarea altor cefalosporine. Pacienții trebuie să fie foarte atent să combine administrarea alcoolului și a medicamentului.

Dacă pacientul se află într-o dietă artificială (metoda parenterală sau orală), nu utilizați soluții care conțin etanol.

[2]

Conditii de depozitare

Cefosulbinul trebuie menținut într-un loc închis copiilor mici. Indicatori de temperatură - maxim 25 ° C

Termen de valabilitate

Cefosulbin poate fi utilizat în 24 de luni de la fabricarea agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Gepatsef Kombi, Tsebaneks cu Cefopektam, precum și Sultsef și Cefoperazone + Sulbactam.