Genfastat

Postul este un analog al substanței somatostatin. Folosit în proceduri terapeutice intensive în gastroenterologie.

Indicaţii Genfastata

Se folosește în următoarele cazuri:

• acromegalie (dacă radioterapia, procedurile chirurgicale și utilizarea agoniștilor dopaminergici nu au avut efectul dorit);
• neoplasme în care se înregistrează creșterea producției de somatoliberină (GH-RF);
• eliminarea manifestărilor care apar din secreția de neoplasme în sistemul gastroenteropancreatic (aceasta include neoplasmele carcinoide însoțite de sindromul carcinoid și, în plus, insuloamele cu glucagonomas și gastrinomas);
• prevenirea dezvoltării complicațiilor postoperatorii la nivelul pancreasului;
• diaree refractară în alte tipuri de tratament la persoanele cu SIDA.

Este de asemenea utilizat pentru a opri sângerarea și pentru a preveni recurența acesteia cu vene varicoase în zona venei a esofagului la persoanele cu ciroză hepatică (combinată cu scleroterapia endoscopică).

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea unui agent terapeutic este sub forma unui lichid pentru injecții subcutanate sau intravenoase, în sticle de sticlă cu un volum de 1 ml. În interiorul cutiei - 5 din aceste flakonchikov.

Farmacodinamica

Genofastat este un analog artificial al elementului somatostatin, care are o lungă durată a efectului terapeutic. Medicamentul suprimă eliberarea hormonului de creștere prin lobul hipofizar anterior și, în plus, secreția de TSH.

În același timp, inhibă endocrine (glucagon la insulină), și secreția pancreatice exocrine, procedeele clorhidric gastrina izolarea acidului, secretină cu colecistochinina, vazointestinalnogo peptide cu alte peptide individuale, enzime digestive, și componente bioactive, a căror secreție este produsă prin sistemul gastroenteropankreaticheskuyu. De asemenea, medicamentul inhibă funcția motorie a tractului gastro-intestinal.

[2]

Farmacocinetica

După injectarea subcutanată, medicamentul este absorbit rapid în sistemul circulator la viteză mare. Nivelul Cmax al elementului activ în plasmă este notat după o jumătate de oră. Sinteza proteinelor intraplasmice este de 65%; se leagă foarte slab de componentele sanguine. Valorile Vd sunt de 0,27 l / kg.

Valori ale clearance-ului total - 160 ml / min. Timpul de înjumătățire pentru o injecție subcutanată este de 100 de minute. Pentru injectarea intravenoasă, excreția se efectuează în două etape, cu un timp de înjumătățire de 10 și respectiv 90 de minute.

[3], [4],

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat pentru injecții intravenoase și subcutanate.

Pentru neoplasmele endocrine, medicamentul este utilizat subcutanat, doza inițială fiind de 50 mcg cu o administrare de 1-2 ori pe zi. Mai mult, luând în considerare rezultatul obținut, impactul asupra hormonilor produși de formare (în neoplasmele carcinoide - efectele asupra secreției acidului 5-hidroxiindol acetic cu urină), precum și tolerabilitatea, porțiunea este permisă treptat să fie mărită la 100-200 ug cu utilizare de 3 ori zi. Pentru a obține un răspuns rapid, de exemplu, în cazul formărilor carcinoide, doza inițială de medicamente se administrează sub forma unei injecții de bolus diluate, în timp ce se monitorizează nivelul frecvenței cardiace.

În absența modificărilor pozitive după o săptămână de tratament pentru o tumoră de tip carcinoid, aceasta poate fi oprită.

În cazul acromegaliei, medicamentul este utilizat în sc cu metoda în porțiunea inițială de 50-100 mcg, care este utilizată la intervale de 12 ore. Apoi, dozele sunt selectate pe baza rezultatelor determinării indicatorilor de sânge ai GH, analizei semnelor clinice și toleranței la medicament. Practic, este necesar să se administreze 200-300 μg dintr-o substanță pe zi. Dacă indicatorul de GH nu scade până la nivelul necesar după 3 luni de tratament și imaginea clinică a bolii nu se îmbunătățește, tratamentul este anulat.

Pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii în regiunea pancreatică, prima porțiune a medicamentului (100 pg) este injectată subcutanat, cu 60 de minute înainte de laparotomie; apoi, după terminarea operației, se administrează 100 μg de 3 ori pe zi pentru următoarele 7 zile. Numai în situații excepționale poate necesita introducerea unor porțiuni mai mari. Selectarea dozei de sprijin se face individual. În absența unui rezultat după un tratament de o săptămână cu introducerea porțiunilor maxime admise, cursul este oprit.

Fabricarea fluidelor pentru procedurile intravenoase.

Imediat înainte de procedură, substanța medicamentoasă din flacon pentru utilizare repetată este dizolvată în 0,9% NaCI. Medicamentul nu trebuie dizolvat în soluție de glucoză. În acest caz, limitele minime pentru dizolvarea medicamentelor sunt 1k1, iar maximul - 1k9. Pentru a preveni contaminarea cu bacterii, plută trebuie să fie perforată de maxim 10 ori. Lichidul finit trebuie aplicat în următoarele 8 ore, iar substanța rămasă neutilizată trebuie eliminată.

Sticla reutilizabilă deschisă de medicamente (200 μg / ml) trebuie păstrată în frigider (valori de temperatură - în intervalul 2-8 ° C). Termenul de valabilitate este de 15 zile.

Înainte de introducerea lichidului se verifică prezența în acesta a sedimentelor și a particulelor, precum și o schimbare a culorii, a transparenței și a fluxului sticlei.

Este interzisă utilizarea unei substanțe cu o nuanță schimbată sau noroioasă, precum și dacă există un sediment cu particule în ea și dacă pe sticlă sunt urme de pete.

Utilizați Genfastata în timpul sarcinii

Este posibil să se prescrie Genetic Fast la femeile care alăptează sau la cele însărcinate numai dacă există indicații stricte vitale.

Contraindicații

Este contraindicată utilizarea medicamentului pentru intoleranță împotriva octreotidei.

[5], [6]

Efecte secundare Genfastata

Administrarea de medicamente conduce la următoarele efecte secundare:

• afecțiuni digestive: vărsături, dureri abdominale, anorexie, diaree, steatoree, greață și flatulență. Poate exista o tulburare de toleranță față de glucoză. Ocazional durerea apare în timpul palpării, o durere ascuțită în zona epigastrică, tensiunea musculară în peritoneu, hiperbilirubinemia și hepatita acută, precum și creșterea activității enzimelor hepatice. Utilizarea prelungită duce uneori la formarea calculului în interiorul vezicii biliare;
• semne locale: mâncărime, senzație de arsură, durere, înroșire și umflături în zona injecției.

[7],

Supradozaj

Porțiuni de medicamente până la 2000 mcg pe zi, utilizate sub formă de injecții subcutanate pe parcursul mai multor luni, sunt adesea tolerate fără complicații.

Cu un bolus de maxim 1 ori v / într-o injecție la un adult de 1000 μg din medicament, manifestări precum erupția cutanată la nivelul feței, scăderea frecvenței cardiace și, pe lângă durerea spastică în zona abdominală, greața, diareea și senzația de gol în interiorul stomacului. Simboluri similare dispărea în 24 de ore din momentul utilizării medicamentului.

În cazul utilizării accidentale prin perfuzie prelungită a unor porțiuni prea mari de octreotidă (250 μg / oră, nu 25 μg / oră), nu s-au observat simptome negative. Intoxicarea acută, de asemenea, nu duce la apariția semnelor care amenință viața. Sunt luate măsuri simptomatice pentru a elimina încălcările.

[8], [9],

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțele similare cu somatostatina pot reduce clearance-ul componentelor a căror metabolizare se efectuează utilizând izoenzimele sistemului hemoproteic P450 (acest lucru se poate datora inhibării hormonului de creștere).

Utilizarea combinată cu bromocriptina determină o creștere a biodisponibilității sale.

Combinația cu insulina poate potența efectul antidiabetic al medicamentelor.

Introducerea împreună cu ciclosporina reduce absorbția acestui element.

Utilizarea Genfast și Cimetidină inhibă absorbția acestuia din urmă.

[10], [11]

Conditii de depozitare

Trebuie păstrat într-un loc închis și închis pentru copii. Nu înghețați medicamentul. Indicatoare de temperatură - în limitele de 2-8 ° С.

Termen de valabilitate

Cel mai puțin poate fi utilizat într-o perioadă de 36 de luni de la data fabricării substanței medicamentoase.

Cerere pentru copii

Există doar informații limitate privind utilizarea medicamentelor în pediatrie, motiv pentru care nu este prescrisă copiilor.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Oktra cu Octrestatin și Sandostatin.

[12]