Nebitrend

Non-marcajul este un element care blochează activitatea receptorilor beta-adrenergici.

Indicaţii Nebitrenda

Se utilizează pentru tratamentul hipertensiunii primare și, de asemenea, ca tratament suplimentar cu medicamente standard pentru CHF la vârstnici (cu vârsta peste 70 de ani). 

Formularul de eliberare

Eliberarea se face în tablete ambalate în 7 bucăți în interiorul plăcii cu blistere (pachetul conține 4 astfel de plăci). De asemenea, în placa blister poate conține 10 comprimate - aceste plăci în cutie 3 bucăți.

Farmacodinamica

Nebivolol - o substanță racemat, enantiomer 2 care cuprinde: tip SRRR nebivolol (D-nebivolol) și tip nebivolol RSSS (L-nebivolol). În ea sunt combinate astfel de proprietăți terapeutice: enantiomerul D are o activitate de blocare competitivă selectivă β1-adrenoceptor, și L-enantiomer are un efect vasorelaxant ușoară oferit de interacțiunea metabolică cu substanța L-arginină / NO.

După o utilizare unică și repetată a medicamentelor, indicele HR scade cu sarcini și într-o stare calmă (la persoanele cu tensiune arterială normală și la persoanele cu valori crescute).

Efectul hipotensiv al medicamentului continuă să persiste cu terapie prelungită. Porțiunile medicamentoase nu determină dezvoltarea antagonismului α-adrenergic. Cu o terapie scurtă și prelungită la persoanele cu indice BP ridicate, rezistența vasculară sistemică este slăbită. Deși ritmul cardiac scade, atenuarea debitului cardiac într-o stare calmă sau încărcare este limitată, datorită creșterii volumului de impact.

Care este semnificația clinică a diferențelor hemodinamice în comparație cu indicii atunci când se utilizează alte medicamente care blochează receptorii β-adrenergici nu a fost suficient studiat până acum. La persoanele cu tensiune arterială crescută, medicamentul sporește răspunsul vascular la efectul acetilcolinei, care apare prin intermediul monoxidului de azot. La persoanele cu probleme în activitatea endoteliului, această reacție este slăbită.

Atunci când se utilizează Nebitrenda ca substanță suplimentară la tratamentul standard cu ICC atenuare a fracției de ejecție a ventriculului stâng (sau fără ea) se extind foarte mult spitalizarea viață sau moarte apariție din cauza CAS bolii.

Persoanele care au luat medicamentul au avut o scădere a incidenței deceselor cu debut brusc.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează pe cale orală, absorbția enantiomerilor nebivololului are loc la o rată ridicată. Aportul de alimente nu are efect asupra absorbției, ceea ce face posibilă aplicarea medicamentului fără a fi legat de alimente.

Procedurile de schimbare ale medicamentului apar în interiorul ficatului; în același timp se formează hidroximetaboliți cu activitate medicamentoasă. Valorile biodisponibilității nebivololului ingerat în medie sunt de 12% la persoanele cu o rată ridicată de procese metabolice și aproape la o rată completă la persoanele cu rate scăzute. Având în vedere diferența de viteză a acestor procese, este necesară selectarea unei porțiuni a medicamentului ținând cont de caracteristicile individuale ale pacientului (persoanele cu o rată metabolică mai scăzută trebuie să primească doze mai mici).

La persoanele cu o rată ridicată a metabolismului, timpul de înjumătățire al enantiomerilor este în medie 10 ore, iar la persoanele cu o rată lentă această rată este mai mare (de 3-5 ori). Valorile plasmatice, care se situează în intervalul 1-30 mg din substanță, sunt proporționale cu mărimea dozei.

După 7 zile de la administrarea medicamentelor, substanța este excretată (cu urină - 38% și cu fecale - 48%). În stare nemodificată cu urină, nebivololul este excretat numai sub 0,5% din porție.

Valorile plasmatice de echilibru ale substanței active la majoritatea pacienților (cu o rată ridicată a metabolismului) sunt observate după 24 de ore, iar indicatorii de metaboliți hidroxi - după câteva zile.

Enantiomerii sunt sintetizați cu proteine (în principal cu albumină). În acest caz, SRRR-nebivololul este sintetizat de 98,1%, iar RSSS-nebivololul - cu 97,9%.

Dozare și administrare

Utilizați medicamentul pe cale orală, luând pastila cu apă curată. Recepționarea de droguri nu este legată de consumul de alimente.

Hipertensiune primară.

Este necesar să luați 1 comprimat de medicament (5 mg de substanță) pe zi. Se recomandă să faceți acest lucru în același timp al zilei.

Efectul optim antihipertensiv se dezvoltă după 1-2 săptămâni de tratament, dar în cazuri individuale rezultatul trebuie așteptat în prima lună.

Medicamentul poate fi utilizat ca monoterapie și, în plus, în asociere cu alte medicamente antihipertensive. Trebuie avut în vedere faptul că efectul antihipertensiv suplimentar a fost observat numai când a fost combinat cu hidroclorotiazidă (porțiunea 12,5-25 mg).

Pacienți cu CHF.

Terapia pentru CHF trebuie să înceapă cu o titrare lentă a dozei - până când se obține partea optimă de sprijin pentru pacient. Un astfel de tratament este oferit persoanelor cu CHF fără episoade de decompensare în formă acută în ultimele 1,5 luni. Medicul care participă trebuie să aibă experiență în terapia CHF.

Persoanele care utilizează alte medicamente pentru a îmbunătăți cardiovasculare (dioxină cu medicamente diuretice, inhibitori ai ECA și antagoniști ai angiotensinei finaluri 2), este necesar pentru a ridica o parte din medicament în ultimele 14 zile înainte de a utiliza Nebitrenda.

Titrarea inițială de dozare realizată conform schemei de mai jos respectând intervale de 1-2 săptămâni, precum și luând în considerare pacientul tolerat această doză: 1,25 mg porțiuni la 1 PM ori pe zi, aceasta este lăsată să crească până la 5 mg de medicament pe zi . În plus, doza este crescută la 10 mg cu o administrare de 1 dată pe zi. Doza indicată este maximul permis pentru administrare pe zi.

La etapa inițială a tratamentului, și cu fiecare creștere în porțiuni, la un pacient trebuie să fie de cel puțin 2 chasa rămân sub controlul unui medic cu experiență - pentru a confirma că starea sa clinică este stabilă (în special, acest lucru este important pentru a tensiunii arteriale și tulburări de valori ale frecvenței cardiace de conducere miocardic și cu cu aceasta în potențarea semnelor de insuficiență cardiacă).

Dacă este necesar, doza deja primită poate fi treptat eliminată sau returnată din nou.

Potențează simptome de insuficienta cardiaca sau de hipersensibilitate în legătură cu medicamente de pe faza de titrare, doza nebivololul trebuie mai întâi redusă sau, în cazul în care aveți nevoie, anulați imediat la recepție (în cazul în care există manifestări ale insuficienței cardiace asociate cu edem pulmonar acut, indicatori drastic redus de sânge de presiune, caracterul simptomatic bradicardie dezvoltat, cardiogen șoc sau blocadă AV). Adesea, pentru tratamentul CHF, medicamentul trebuie utilizat mult timp.

Terapia cu utilizarea medicamentelor nu poate fi oprită brusc, deoarece, ca urmare, semnele de insuficiență cardiacă pot fi potențate. Dacă este necesar să se elimine consumul de droguri, reducerea porțiunii în etape - reducând în fiecare săptămână reducerea la jumătate.

Persoanele cu insuficiență renală.

Pentru o zi trebuie să luați 2,5 mg de substanță. Dacă este necesar, doza pentru zi poate fi crescută la 5 mg.

Persoane vârstnice (> 65 ani).

În primul rând trebuie să utilizați 2,5 mg de medicamente pe zi și apoi, dacă este necesar, creșteți doza la 5 mg. De asemenea, în legătură cu faptul că experiența consumului de droguri este inadecvată pentru persoanele cu vârsta peste 75 de ani, tratamentul cu această grupă de vârstă este necesar cu o foarte mare atenție și numai sub supravegherea medicală.

[2]

Utilizați Nebitrenda în timpul sarcinii

Efectul terapeutic al nebivololului poate provoca un efect negativ asupra cursului sarcinii, precum și asupra fătului și nou-născutului. Din acest motiv, în această perioadă se utilizează numai în cazurile în care beneficiile pentru femei sunt mult mai probabile decât apariția complicațiilor la făt. 

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței în ceea ce privește elementul activ al medicamentului sau al altor componente;
• insuficiența activității hepatice sau o tulburare a funcției hepatice;
• netratat feocromocitom;
• insuficiența cardiacă în stadiul acut, precum și șocuri sau episoade cardiogene cu dezvoltarea de decompensare, în care este necesar să se introducă elemente active care au un efect izotropic pozitiv;
• SSSU (aceasta include și o blocare a naturii sinuaurice) și blocarea AV de gradul 2-3 (fără stimulator cardiac);
• spasme bronhiale sau astm, disponibile în istorie;
• acidoza, care are un caracter metabolic;
• bradicardie (înainte de începerea tratamentului, frecvența cardiacă este <60 bp / min);
• reducerea tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică este <90 mm Hg), precum și tulburările fluxului sanguin periferic într-un grad sever.

Efecte secundare Nebitrenda

Efectele secundare care apar la persoanele cu hipertensiune primară:

• tulburări psihice: uneori apare depresia sau apar coșmaruri;
• tulburări ale funcției NA: adesea există parestezii, amețeli și dureri de cap. Se produce leșinul unic;
• probleme cu organele vizuale: uneori sunt observate tulburări vizuale;
• leziuni care afectează sistemul respirator: dispnee apare adesea. Uneori apar spasme de bronhii;
• tulburări ale activității digestive: adesea există greață, constipație sau diaree. Uneori se dezvoltă vărsături, dispepsie sau balonare;
• simptomele pe epidermă și țesuturile subcutanate: uneori există erupții ale naturii eritematoase sau mâncărime. Există o exacerbare a psoriazisului;
• tulburări în activitatea CCC: uneori se dezvoltă insuficiență cardiacă, etiologie, scăderea nivelului AD, inhibarea conductivității AV sau blocarea AV, precum și claudicația intermitentă;
• manifestări sistemice: deseori există umflături și oboseală crescută;
• leziuni imune: pot dezvolta intoleranță sau edem Quincke;
• încălcări ale funcției organelor reproducătoare și ale glandelor mamare: uneori există impotență.

De asemenea, există dovezi ale dezvoltării tulburărilor provocate de anumite beta-blocante: psihoza cu halucinații, cianoza extremităților, senzație de confuzie, boala Raynaud, leziuni toxice ale mucoasei oculare (similar cu acțiunea practolol) și mucoase de ochi uscat.

Tulburări care apar la persoanele cu CHF.

Cel mai adesea, cu utilizarea Nebitendra, a apărut o amețeli sau dezvoltarea bradicardiei.

Există, de asemenea, simptome negative (care pot fi asociate cu utilizarea de medicamente), care sunt considerate cele mai frecvente în timpul terapiei în timpul CHF:

• potențarea semnelor de insuficiență cardiacă;
• colaps ortostatic;
• Blocarea AV, având gradul I;
• umflarea picioarelor;
• o reacție alergică la medicament.

[1]

Supradozaj

În caz de intoxicare cu beta-adrenobloceri, există un spasm de bronhii, o bradicardie, o insuficiență cardiacă incompletă și o scădere a nivelului tensiunii arteriale.

Pentru a trata tulburarea, trebuie mai întâi să clătiți stomacul și apoi să îl numiți pe destinatar pentru a lua laxative cu cărbune activat. În plus, este necesară monitorizarea valorilor glicemiei. Dacă este necesar, la o terapie intensivă de spital: dezvoltarea îmbunătățită vagotoniei sau bradicardie atropina, și într-o stare de șoc sau reduse valori ale tensiunii arteriale sunt utilizate pentru substitute de plasmă catecolamine.

Dezvoltarea efectului de blocare a β poate fi oprită prin administrarea clorhidratului de izoprenalină la viteză redusă (începe de la porțiuni de 5 g / min) sau dobutamină (începe de la porțiuni de 2,5 g / min) până la un rezultat dorit.

Dacă nu se înregistrează niciun rezultat după utilizarea măsurilor de mai sus, glucagonul trebuie administrat în doză de 50-100 μg / kg. După aceasta, dacă este necesar, injecția se repetă timp de 60 de minute și, de asemenea, se efectuează perfuzarea substanței într-o doză de 70 μg / kg / h.

În situații extreme se efectuează ventilație artificială pulmonară și se conectează un stimulator cardiac.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea Nebitrend cu sultopridă, precum și cu floktafenin.

De asemenea, printre combinațiile interzise de droguri cu prima serie antiaritmic (printre cele chinidina, lidocaina, propafenona cu flecainida și gidrokvinidin plus, tsibenzolin și mexiletina cu disopiramidă), medicamente care blocheaza canalele de Ca (această listă de verapamil cu diltiazem) precum și medicamente hipotensive cu efect central (inclusiv clonidină, rilmenidina, metildopa și moxonidina cu guanfacine).

Utilizarea simultană a medicamentului și a furosemidei, hidroclorotiazidei sau băuturilor alcoolice nu afectează caracteristicile sale farmacocinetice.

[3], [4]

Conditii de depozitare

Nu se solicită acordarea de subvenții într-un loc închis de la copii mici. Temperatura camerei este standard.

Termen de valabilitate

Produsul non-marcaj este autorizat să fie utilizat în termen de 36 de luni de la data eliberării medicamentului.

Cerere pentru copii

Nu au fost efectuate teste privind utilizarea non-absolvent în pediatrie, din cauza căruia această categorie de vârstă nu este atribuită.

Analogi

Analogi de droguri sunt medicamente Nebival Nebitenz, cu Nebilet Nebivolol Orion Nebikard cu nebivolol Sandoz, și în afară de Nebilong și Nebivolol-Teva.