Zoltan

Zolta este un medicament care afectează procesele de mineralizare osoasă și structura lor. Este inclus în categoria bifosfonați.

Indicaţii Zoltan

Este utilizat în cazul persoanelor cu o probabilitate crescută de resorbție osoasă.

Se atribuie pentru a preveni manifestările care se dezvoltă odată cu distrugerea țesutului osos asociată cu fracturi de natură patologică, compresie care afectează trunchiul vertebral, complicații asociate cu procedurile chirurgicale, efectele negative ale radioterapiei și, în plus, hipercalcemia provocată de progresia tumorilor maligne.

Cu toate acestea, medicamentul este utilizat în tratamentul persoanelor cu tumori maligne într-un grad sever.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberarea unui medicament terapeutic se realizează sub formă de concentrat, în interiorul unei sticle cu o capacitate de 5 ml.

Farmacodinamica

Acidul zoledronic este un bisfosfonat care afectează în mod specific activitatea țesutului osos. Aceasta încetinește activitatea osteoclastelor în timpul resorbției osoase.

Efectul selectiv exercitat de bifosfonați asupra oaselor se dezvoltă datorită afinității lor înalte pentru țesuturile osoase de caracter mineralizat. În momentul de față, nu a fost posibil să se determine principiul molecular al acțiunii, care încetinește activitatea osteoclastelor. Testele pe animale au demonstrat că substanța încetinește resorbția osoasă, fără a avea un efect negativ asupra formării, mineralizării și parametrilor mecanici ai oaselor.

Pe lângă încetinirea activității osteoclastelor de resorbție osoasă, medicamentul are un efect antitumoral direct, care poate spori eficacitatea sistemică în timpul terapiei pentru metastazele care afectează osul. Testele preclinice au arătat astfel de rezultate:

• in vivo - încetinirea osteoclastelor de resorbție osoasă, care acționează în raport cu structura matricei osoase microcristaline; interfereaza cu cresterea unui neoplasm si are un efect antiangiogen (afecteaza vasele, ceea ce determina o scadere a alimentarii cu sange a tumorii) si un efect analgezic;
• in vitro - încetinirea reproducerii osteoblastice, efectul citostatic direct, efectul pro-apopto-static asupra celulelor tumorale, interacțiunea citostatică și sinergică cu alte medicamente antitumorale, precum și activitatea antiinvazivă și antiadhezivă.

[3], [4], [5],

Farmacocinetica

Informațiile privind caracteristicile farmacocinetice în cazul metastazelor osoase au fost obținute după efectuarea injecțiilor de perfuzie cu durata de 5 sau 15 minute de 2, 4 și 8 și 16 mg de droguri la 64 de persoane. Se pare că proprietățile medicamentelor nu sunt legate de dimensiunea dozei.

De la începutul perfuziei, valorile medicamentelor din plasmă cresc rapid, atingând un maxim la sfârșitul procedurii de perfuzare. După aceasta, indicatorii s-au redus rapid la <10% din Cmax după 4 ore și <1% din Cmax după 24 de ore, cu perioade succesive de rate scăzute care nu depășesc 0,1% din Cmax, până în momentul aplicării perfuzie, care se desfășoară în a 28-a zi.

Utilizat în / în calea acidului zolendronic se excretă prin rinichi, procesul se desfășoară în 3 faze. În primul rând, la o viteză mare, există o excreție în două faze a medicamentelor din circulația generală cu un timp de înjumătățire-α egal cu 0,24 ore, precum și -β, care este de 1,87 ore. După aceasta se efectuează o etapă lungă de eliminare, timpul de înjumătățire final al γ fiind de 146 ore.

Nu se produce acumularea componentei medicamentoase în interiorul plasmei în cazul perfuzărilor repetate efectuate la intervale de 28 de zile.

Elementul activ al medicamentului nu participă la procesele metabolice și se excretă prin rinichi într-o stare neschimbată. În timpul primelor 24 de ore, în interiorul urinei se înregistrează aproximativ 39 ± 16% din lotul utilizat. Restul substanței se sintetizează cu țesut osos, după care se eliberează cu viteză redusă de acolo spre sistemul circulator și se excretă prin rinichi.

Valoarea totală a clearance-ului este de aproximativ 5,04 ± 2,5 l / h. Extinderea timpului de perfuzare de la 5 la 15 minute reduce valorile medicamentului până la sfârșitul procedurii cu 30%, dar nu afectează valorile ASC din plasmă.

Testele experimentale efectuate pe animale au arătat că mai puțin de 3% din substanță este excretată în materiile fecale, pe baza cărora se poate presupune că starea activității hepatice nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentului.

Clearance-ul medicamentului din rinichi se corelează cu indicatorii QC; în interiorul rinichiului, este de aproximativ 75 ± 33% din valorile medii QC, care au fost de 84 ± 29 ml / minut (limite de 22-143 ml / minut) la 64 de persoane cu oncologie care au participat la testare. Analiza a arătat că la pacienții cu CC 20 ml / minut (insuficiență renală acută), precum și 50 ml / minut (formă moderată a bolii), clearance-ul relativ al medicamentelor a fost de 37%, respectiv 72%. Trebuie avut în vedere faptul că informațiile despre pacienții cu un nivel de CC <30 ml / minut sunt limitate.

Zolta are o afinitate slabă pentru elementele celulare de sânge. Sinteza proteinelor intraplasmice este destul de scăzută (aproximativ 56%); nu este legat de indicatorii de acid zoledronic din interiorul corpului.

[6], [7], [8], [9]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat exclusiv de către un medic care are experiență în tratamentul cu bifosfonați. Înainte de a începe procedura, trebuie să vă asigurați că pacientul are un nivel suficient de hidratare.

Medicamentul (5 ml) este dizolvat utilizând o soluție de glucoză 0,5% sau 0,1% NaCI (0,1 L). Substanța finită se administrează intravenos, printr-un preparat IV. Aplicați Zolta 1 timp de 3-4 săptămâni. Terapia trebuie să dureze aproximativ 2-3 luni. Intervalul minim dintre utilizarea medicamentului nu trebuie să depășească 7 zile.

Persoanele supuse procedurilor de tratament trebuie să utilizeze în fiecare zi 0,5 g de calciu și 400 UI de calciferol.

[16], [17], [18]

Utilizați Zoltan în timpul sarcinii

Datele fiabile privind siguranța medicamentului la femeile gravide lipsesc, motiv pentru care nu sunt utilizate în acest segment.

Contraindicații

Medicamentul nu trebuie administrat persoanelor cu intoleranță severă la acidul zoledronic sau la alte bifosfonați. De asemenea, trebuie să controlați posibilitatea dezvoltării hiperhidrării la persoanele cu risc crescut de HF.

Este interzisă combinarea Zoltei cu alte medicamente care conțin zometa sau alte substanțe care conțin bifosfonați.

[10], [11], [12], [13], [14],

Efecte secundare Zoltan

Atunci când se utilizează medicamentul, pot apărea tulburări ale sistemului hematopoietic sau receptorilor de gust, dureri de cap, dispepsie, durere în mușchi, amețeli, convulsii și edeme periferice. În plus, atacurile epilepsiei, conjunctivita, anorexia, afectarea activității renale, tremurul mâinii sau piciorului, aritmia, simptomele alergiei și afecțiunile asemănătoare gripei.

[15]

Supradozaj

Utilizarea unor doze mari de medicament poate duce la distrugerea structurii electrolitice a serului de sânge sau la apariția unor probleme în activitatea rinichilor.

Dacă pacientul prezintă simptome de hipocalcemie, gluconatul de calciu trebuie administrat intravenos.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să se combine cu atenție bifosfonații cu aminoglicozide, deoarece acestea pot avea un efect aditiv, datorită căruia nivelul de calciu seric poate fi redus pentru o perioadă mai lungă decât este necesar.

Medicamentul este folosit cu grijă în combinație cu alte substanțe cu potențial nefrotoxic. Este necesar să se ia în considerare probabilitatea de hipomagneziemie în timpul tratamentului.

Există dovezi că persoanele care au utilizat Zolta împreună cu medicamente antiangiogene pot dezvolta osteonecroză maxilară.

[19]

Conditii de depozitare

Zolta ar trebui să fie ținută într-un loc întunecat, închis de la pătrunderea copiilor mici.

Termen de valabilitate

Zolta poate fi utilizat timp de 36 de luni de la fabricarea substanței farmaceutice.

Cerere pentru copii

Nu se știe dacă Zolta poate fi utilizată în siguranță pentru copii sub 17 ani; nu există, de asemenea, informații privind eficacitatea medicamentelor în această categorie de pacienți.

Analogi

Analogii medicament sunt medicamente Deztron, Zoledo și Aklasta Zoltsid Blazterom cu, și în plus Zoldriya și Blazter-H Zolendronat, Zoleum, acid Zolendronovaya cu Zoltero, Zolemeda cu Montheron, Zolendran cu Zometa și Rezorba cu Zolotonarom și Nyuzolenom Metakosom.

[20]