Zanidip

Compania italiană-irlandeză comună Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Medicamentul Lercanidipina (denumirea internațională a medicamentului), un blocant al canalelor de calciu, a fost lansat pe piața farmacologică. În farmaciile noastre se găsește sub numele de Zanidip. El este cunoscut medicilor ca un excelent medicament antihipertensiv.

Acest material vine ca o introducere și nu ar trebui să devină o instrucțiune pentru auto-tratare. Orice medicament trebuie să numească un medic pe baza imaginii clinice a bolii. Medicamentul Zanidip este un medicament antihipertensiv eficace, dar trebuie luat numai în scopul și sub supravegherea constantă a medicului specialist.

Indicaţii Zanydypa

Acest medicament este o acțiune îndreptată. Prin urmare, indicațiile pentru Zanidip nu sunt la fel de numeroase ca și alte medicamente farmacologice, dar acest lucru nu impune în nici un fel eficiența.

Principala și singura indicație pentru aplicarea Zanidip poate fi numită hipertensiune esențială, severitatea cărora poate fi declarată ca ușoară sau moderată (moderată). 

[1],

Formularul de eliberare

Substanță activă eficientă Zanidip - substanțe chimice auxiliare clorhidrat de lercanidipină sunt: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu, povidona K30 și stearat de magneziu.

Forma de eliberare - tablete pe care se pune stratul subțire al unui capac. Piața farmaciei oferă blistere cu un număr diferit de piese (7,14,15,25,28,30 bucăți, respectiv).

Tabletele sunt disponibile într-o nuanță galben deschis și au o doză de compus chimic activ lercanidipină clorhidrat - 10 mg, tablete umbroase de la roz la roz întuneric - 20 mg de ingredient activ. Compoziția cantitativă a elementelor auxiliare, respectiv, în comprimate roz este de două ori mai concentrată. 

[2], [3]

Farmacodinamica

Substanța activă activă Zanidip - lercanidipina, care este un antagonist destul de puternic al calciului, aparținând grupului de compuși chimici ai dihidropiridinei. Lercanidipina deprimă transportul intermembranar al acestui element chimic în regiunea interioară a cardiomiocitelor și a celulelor vasculare ale mușchiului neted.

Farmacodinamica Zanidip ingredientul activ, lercanidipina este caracterizată prin efect direct direcționat relaxant asupra musculaturii netede a vaselor de sange, acest lucru face posibilă reducerea rezistenței vasculare periferice totale (FBD). Medicamentul începe să lucreze în interval de cinci până la șapte ore după administrarea medicamentului și efectul terapeutic pozitiv persistă în următoarele 24 de ore.

Selectivitatea vasculară superioară (selectivitatea) medicamentului poate afecta în mod adecvat întregul sistem cardiovascular al unei persoane, fără a crea o leziune inotropică negativă. Zanidip (spre deosebire de un mic T1 din serul de sânge), datorită coeficientului său de distribuție ridicat al membranei, este capabil să asigure un efect prelungit asupra caracteristicilor antihipertensive ale corpului pacientului. Lercanidipina acționează treptat asupra procesului de vasodilatare, care ajută la evitarea atacurilor bruște severe de hipotensiune arterială cu tahicardie reflexă.

Rezultatele de laborator și observații clinice au arătat că, după introducerea medicamentului Zanidip 40% dintre pacienții cu tensiune arterială hipotensiune arterială acută a revenit la normal (medicamentul a fost programată pentru pacienți zi în doză unică de 20 mg). La administrarea de lercanidipină de 10 mg de două ori pe zi, acest procent a fost mai mare - 56% dintre pacienți.

În procesul de monitorizare a rezultatelor studiului orb randomizate duplicate au fost obținute eficiente de scădere a tensiunii arteriale sistolice (BP) cu cifre 172,6 ± 5,6 la pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipina se comportă selectiv în blocarea curentului de ioni de calciu care sunt transportați între membranele celulare. Această caracteristică vă permite să controlați fluxul de penetrare internă a calciului în pereții cardiace și vasculați ai celulelor, precum și în celulele musculare netede.

[4], [5]

Farmacocinetica

Aspirație. Datorită caracteristicilor sale biochimice, farmacocinetica Zanidip permite absorbi integral ingredientul activ din tractul gastrointestinal în persoana canalele sanguine. Numărul lercanidipinei plasmatice maxime observate deja după jumătate - trei ore după cifre introduse și indică 3,3 ng / ml (în cazul în care pacientul a fost luat 10 mg de două ori în timpul zilei) și 7,66 ng / ml (după intrarea singură dată 20 mg Zanidipa).

Distribuție. Metabolizarea lercanidipinei în toate sistemele, organele și țesuturile pacientului din sânge este suficient de mobilă. Substanța activă prezintă un procent ridicat de interacțiune (mai mare de 98%) în procesul de legare la proteinele plasmatice. Dacă medicamentul a fost luat după masă, biodisponibilitatea ingredientului activ este determinată cu 10%, în timp ce în cazul administrării medicamentului nu mai târziu de două ore după consumarea unui conținut foarte ridicat de grăsime, biodisponibilitatea crește de patru ori. De aici rezultă că, pentru a obține un efect mai mare, medicamentul Zanidip trebuie utilizat împreună cu alimentele (adică în timpul sau imediat după masă). Când reintrați, nu se acumulează în corp. Substanța activă este metabolizată destul de ușor prin ficat, biotransformând o anumită cantitate de metaboliți care nu au activitate farmacologică mare.

Retragere. După biotransformare, metaboliții lercanidipinei sunt excretați de către corpul pacientului prin rinichi prin urină și intestine, împreună cu formarea fecală. Două etape de retragere sunt împărțite:

• Faza de excreție timpurie. Timpul de înjumătățire al Zanidip este de două până la cinci ore.
• Faza excreției terminale. Timpul de înjumătățire al Zanidip este de opt până la zece ore.

Analizele clinice arată că practic nu există nici un medicament în forma sa originală, fie în urină, fie în fecale.

Din punct de vedere clinic, sa stabilit că farmacocinetica lui Zanidip nu este practic diferită în ceea ce privește manifestările sale, încât persoanele care au antecedente de patologie hepatică și rinichi care au istoric de pacienți vârstnici.

[6],

Dozare și administrare

Cel mai adesea, metoda de administrare și doza de Zanidip este lipsită de ambiguitate. Medicamentul este luat prin stoarcerea unei multitudini de lichide. O tabletă nu trebuie mestecată.

Doza zilnică de pornire a medicamentului este de 10 mg și administrată o dată cu 15 minute înainte de mese. Dacă timp de două săptămâni efectul terapeutic nu vine, doza zilnică poate fi crescută până la 20 mg, luându-o o dată sau divorțată în două moduri.

Nu este necesară corectarea dozei pentru pacienții vârstnici, dar este necesar să se monitorizeze în permanență starea generală a pacientului și, dacă este necesar, să se anuleze sau să se corecteze intrarea Zanidip.

 Dacă o istorie a pacientului are un grad ușor sau moderat de anomalii ale funcției hepatice și / sau renale, atunci nu este necesară ajustarea dozei, în forme acute, acest medicament nu trebuie prescris. Doza inițială în acest caz este de 10 mg, după care se ajustează foarte bine la 20 mg.

Dacă efectul antihipertensiv este prea pronunțat, cantitatea de medicament administrată trebuie redusă.

[10], [11], [12]

Utilizați Zanydypa în timpul sarcinii

Având în vedere faptul că nu există date complete privind utilizarea Zanidip în timpul sarcinii și alăptării, nu se recomandă utilizarea acestui medicament în această perioadă.

Există date privind testarea pe animale a altor dihidropiridine. Rezultatele arată că preparatele din acest grup sunt capabile să exercite un efect distructiv asupra fătului în uterul mamei, manifestând ulterior tot felul de vicii și urât (efect teratogen). De aceea, ori de câte ori este posibil, nu este necesar să se folosească femei nu numai în timpul sarcinii și alăptării, ci și în perioada în care este planificată.

Datorită gradului ridicat de lipofilitate al substanței active Zanidip, probabilitatea de intrare în laptele matern este ridicată. Prin urmare, nu este necesar să beți medicamentul în această perioadă, în caz de necesitate medicală a acestuia, este necesar să nu mai hrăniți nou-născutul cu sânul.

Contraindicații

Pe baza farmacocineticii și a farmacodinamicii lercanidipinei, contraindicațiile privind utilizarea Zanidip sunt suficient de extinse:

• Angina pectorală instabilă.
• Insuficiență cardiacă de natură cronică în stadiul de decompensare.
• Încălcări în funcționarea rinichilor. Glomerular filtrarea este redusă și este mai mică de 39 ml / min.
• Dacă nu ați trecut o lună după infarctul miocardic.
• Formă acută de insuficiență hepatică.
• Patologia ventriculului cardiac stâng și obstrucția vasculară asociată.
• Siguranța medicamentului pentru copii și adolescenți nu a fost stabilită. Limita de vârstă este de 18 ani.
• Sarcina și alăptarea.
• Deficiență în organism sau intoleranță completă a unei astfel de enzime ca lactoza.
• Contraindicat în utilizarea Zanidip și în asociere cu inhibitori potenți (de exemplu, cum ar fi eritromicina, itraconazolul, ciclosporina, ketoconazolul). Nu beți suc de grapefruit în timp ce luați acest medicament.
• Intoleranță individuală la lercanidipină sau la alte componente ale medicamentului.
• Reprezentanții sexului echitabil al vîrstei fertile care planifică o sarcină în viitorul apropiat.
• Insuficiență cardiacă în formă cronică.
• Foarte atent, trebuie să luați Zanidip în asociere cu digoxina și beta-blocantele.
• În cursul tratamentului, este necesar să fiți deosebit de atenți atunci când conduceți un vehicul și mutați utilaje.

[7], [8]

Efecte secundare Zanydypa

În ciuda eficienței ridicate, există și efecte secundare ale Zanidip:

• Amețeli și dureri de cap.
• Hipersensibilitate.
• Somnolență.
• Greață cu vărsături.
• Infarctul miocardic.
• Rahulează pe piele.
• Uneori există tahicardie și angină.
• Diaree.
• Flushes de sânge la epiderma facială.
• Este destul de rar, dar totuși există dureri și dureri în piept.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Mialgia este o durere musculară.
• Poliuria - creșterea concentrației urinare.
• Creșterea oboselii.

[9]

Supradozaj

Luând în considerare farmacocinetica și farmacodinamia lercanidipină și care se referă la tratamentul de monitorizare clinică a hipertensiunii arteriale esențiale, se poate argumenta că o supradoză Zanidip însoțită de astfel de simptome:

• Vasodilatație periferică.
• tahicardie reflexă.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Creșterea în timp a cursului și frecvența manifestărilor atacurilor anginoase.
• Infarctul miocardic.

Când apar aceste devieri, medicul curant atribuie medicamente care pot vindeca simptomele.

[13]

Interacțiuni cu alte medicamente

Doar un medic experimentat este capabil să aloce corespunzător medicamentul și să aleagă doza. Este deosebit de necesar să fii prudent în utilizarea complexă a medicamentelor, deoarece interacțiunile dintre Zanidip și alte medicamente nu sunt întotdeauna pe deplin înțelese.

 De exemplu, s-ar părea că sucul de grapefruit elementar în asociere cu Zanidip stimulează creșterea componentei cantitative a lercanidipinei în sânge. Din același motiv, nu trebuie să luați acest medicament cu inhibitori, cum ar fi itraconazol, eritromicină și altele. Administrarea în comun a ciclosporinei cu Zanidip provoacă o creștere a concentrației ambelor medicamente în plasmă.

Este necesar să se adere la precizie atunci când pacientul este injectat în organism cu medicamente cum ar fi chinidina, amiodarona, astemizolul, terfenadina.

Nivelul lercanidipinei poate scădea odată cu admiterea în tandem cu medicamente anticonvulsivante (acest grup se numește carbamazepină, fenitoină, rifamicină). Acest lucru se datorează faptului că eficacitatea antihipertensivă a substanței active a medicamentului Zanidip scade.

Utilizarea în comun a lercanidipinei cu midazolam la o persoană în vârstă poate determina o creștere a volumului de lercanidipină absorbită, în timp ce clearance-ul absorbției este redus. Dacă a existat o nevoie medicală de admitere simultană cu digoxină, merită, fără oprire, monitorizarea stării pacientului pentru manifestarea simptomelor de intoxicare.

Jumătate din biodisponibilitatea substanței active Zanidip scade atunci când lucrează în perechi cu metoprolol, în timp ce caracteristicile sale rămân neschimbate. Astfel de consecințe pot apărea din cauza beta-blocantelor, care pot bloca sau pot bloca parțial fluxul de sânge prin ficat. O situație similară poate apărea atunci când se "cooperează" cu alte forme medicinale din acest grup.

 Îmbinarea complexă cu medicamente precum fluoxetina sau warfarina nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica lercanidipinei. Dacă cimetidina este administrată la un pacient în doze care nu depășesc pragul zilnic de 800 mg, nu se observă modificări semnificative în clinica procesului. În timp ce la doze mai mari de medicament, efectul antihipertensiv al lercanidipinei poate crește.

Zanidip este mai bine să bei dimineața, iar simvastatina seara. Acest lucru va fi suficient pentru a minimiza impactul negativ reciproc. Dacă este necesar, efectul medicamentului luat în considerare este capabil de etanol.

În timpul perioadei de tratament cu Zanidip, este necesar să se reducă la minimum aportul de orice tip de alcool. Altfel, acest lucru poate afecta negativ farmacodinamica medicamentului, crescând efectul vasodilatator.

[14]

Conditii de depozitare

Temperatura camerei în care este depozitat Zanedip nu trebuie să depășească 25 ° C - 30 ° C. Locul trebuie să fie ales astfel încât să nu fie accesibil copiilor mici. Conditiile de depozitare ale lui Zanidip sunt destul de simple si nu necesita mult efort.

[15], [16]

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a medicamentului în cauză Zanidip este de trei ani. Termenul limită pentru utilizare este reflectat în pachet și nu trebuie depășit. Dacă data expirării a expirat, nu se recomandă utilizarea în continuare a acestui medicament.

[17], [18]