Vultur

Orlip are un principiu periferic de influență; este un medicament utilizat pentru obezitate. Componenta orlistat este o substanță specifică care are un puternic efect inhibitor asupra lipazelor din tractul gastro-intestinal (are un efect de lungă durată).

Efectul medicamentos al medicamentelor se realizează în interiorul intestinului subțire și al lumenului gastric - se formează ligamente covalente cu regiuni serice active ale lipazelor pancreatice și gastrice. În acest caz, enzima inactivată își pierde capacitatea de a descompune grăsimile dietetice, care vin sub formă de trigliceride și, în plus, efectul asupra acizilor grași liberi absorbiți și a monogliceridelor. [1]

Indicaţii Vultur

Se utilizează în asociere cu un regim alimentar (hipocaloricitate moderată) la persoanele obeze (IMC este ≥30 kg / m2) sau la persoanele supraponderale (IMC este ≥28 kg / m2), inclusiv la cei care prezintă factori de risc asociați cu obezitatea.

Introducerea orlistat trebuie anulată după 3 luni, dacă nu se înregistrează o pierdere în greutate de cel puțin 5% în comparație cu nivelul inițial.

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de capsule, în cantitate de 10 bucăți în interiorul plăcii celulare. Caseta conține 3 astfel de înregistrări.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Testarea la voluntari cu greutate normală și obezi a arătat că efectul greutății asupra ratelor de absorbție este extrem de scăzut. După 8 ore după administrarea orală a medicamentelor, substanța neschimbată din plasma sanguină nu a fost înregistrată, din care putem concluziona că indicatorul său este mai mic de 5 ng / mol. [2]

În general, odată cu introducerea unor porțiuni terapeutice de Orlip, a fost posibil să se determine orlistat nemodificat în plasma sanguină doar sporadic; în același timp, indicatorii săi au fost foarte mici (<10 ng / ml sau 0,02 μmol). În același timp, nu au fost observate semne de acumulare, ceea ce confirmă absorbția slabă a medicamentului. [3]

Procese de distribuție.

Volumul de distribuție nu poate fi detectat, deoarece medicamentul este slab absorbit. In vitro, mai mult de 99% din medicament este sintetizat cu proteine intraplasmice din sânge (cea mai mare parte cu albumină și lipoproteine). Volumele minime de orlistat trec în interiorul eritrocitelor.

Procese de schimb.

Informațiile obținute în timpul testării cu animale au arătat că procesele metabolice ale orlistatului sunt realizate în principal prin pereții tractului gastro-intestinal. Aproximativ 42% din valorile minime ale medicamentelor supuse absorbției totale la persoanele obeze sunt 2 dintre principalele produse metabolice Orlip - M1 cu MZ.

Moleculele de tip M1 și M3 au un inel β-lactonic deschis și încetinesc destul de slab activitatea lipazei (1000 și, de asemenea, de 2500 de ori mai puțin decât orlistat). Având în vedere un efect de întârziere atât de slab și valori plasmatice scăzute (nivelul mediu este, respectiv, de 26 și 108 ng / ml), după administrarea porțiunilor terapeutice, se consideră că acești produși metabolici nu au activitate medicamentoasă.

Excreţie.

Medicamentul neabsorbit este eliminat în principal cu fecale (aproximativ 97% din doză și 83% nemodificat).

Excreția renală cumulativă a tuturor substanțelor sintetizate structural cu orlistat este mai mică de 2% din porție. Termenul până la excreția completă a medicamentelor (împreună cu urină și fecale) este de 3-5 zile. Proporțiile căilor de excreție ale medicamentului la voluntarii cu supraponderalitate și greutate normală sunt complet similare. Ambele elemente metabolice M1 cu MZ și orlistat sunt capabile să fie excretate în bilă.

Dozare și administrare

Adulților li se prescrie utilizarea primei capsule de 0,12 g (cu apă simplă) imediat înainte de a mânca, împreună cu aceasta, sau pentru următoarea oră după. Dacă omiteți să mâncați sau să mâncați alimente cu conținut scăzut de grăsimi, utilizarea Orlip este permisă să fie omisă.

Pacienții trebuie să ia o dietă echilibrată, o dietă cu conținut scăzut de calorii sub formă moderată, care conține aproximativ 30% din calorii (sub formă de grăsimi). Este necesar să consumați multe legume împreună cu fructe. Cantitatea zilnică de proteine cu grăsimi, precum și carbohidrați, trebuie împărțită în 3 mese zilnice.

Depășirea dozei standard de medicamente (0,12 g de 3 ori pe zi) nu determină potențarea efectului medicamentului.

Utilizarea orlistat duce la o creștere a secreției de grăsime împreună cu fecalele după 24-48 de ore din momentul administrării medicamentului. La sfârșitul terapiei, secreția de grăsime din fecale revine la volumul inițial după 48-72 de ore.

• Cerere pentru copii

Nu există informații cu privire la utilizarea Orlip în pediatrie.

Utilizați Vultur în timpul sarcinii

Nu există informații clinice cu privire la utilizarea orlistat în timpul sarcinii.

Testarea pe animale nu a determinat dacă a existat un efect advers indirect sau direct asupra sarcinii, dezvoltării fetale / embrionare, travaliului sau dezvoltării postnatale. Dar orlistat este încă interzis de utilizat în perioada specificată.

Nu există informații despre dacă orlistat este excretat în laptele matern, motiv pentru care nu este prescris pentru alăptare.

Contraindicații

Este contraindicat să se prescrie un sindrom de malabsorbție cronică sau cu intoleranță la elementul activ sau la alte componente ale medicamentului.

Efecte secundare Vultur

Printre simptomele secundare:

• afectarea funcției NS: de obicei se dezvoltă dureri de cap;
• tulburări asociate căilor respiratorii, sternului și mediastinului: deseori există leziuni ale regiunilor inferioare și superioare ale sistemului respirator;
• probleme cu tractul gastro-intestinal: descărcare grasă din rect, durere sau disconfort în zona abdominală, balonare însoțită de descărcarea unei cantități mici de mișcări intestinale, steatoree, scaune libere, descărcare uleioasă, mișcări intestinale imperative și o creștere a mișcărilor intestinale sunt adesea observate. Adesea pot exista scaune moi, leziuni ale gingiilor sau dinților, disconfort sau durere în zona rectală și incontinență fecală;
• încălcări ale activității renale și urinare: adesea există o infecție a uretrei;
• probleme metabolice: se dezvoltă de obicei hipoglicemia;
• invazii și alte infecții: apare adesea gripa;
• semne sistemice: se observă adesea slăbiciune;
• tulburări asociate cu glandele mamare și funcția reproductivă: apare deseori dismenoree;
• probleme mentale: se constată adesea anxietate.

Supradozaj

Testele clinice la persoanele cu greutate normală și obezitate care au luat porții de 1 ori de 0,8 g orlistat sau doze reutilizabile de 0,4 g de 3 ori pe zi timp de 15 zile nu au arătat dezvoltarea simptomelor negative vizibile. În plus, persoanele obeze au experiență în utilizarea medicamentelor de 3 ori pe zi la o doză de 0,24 g timp de șase luni.

De obicei, cu o supradoză a unui medicament în timpul testelor de după punerea pe piață, semnele negative au fost absente sau au fost similare cu cele observate la introducerea porțiilor terapeutice de medicamente.

În caz de otrăvire severă, este necesară monitorizarea stării pacientului timp de 24 de ore. Dovezile din testele pe animale și voluntari sugerează că efectul general care poate fi asociat cu efectul de inhibare a lipazei al orlistatului dispare de obicei rapid.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ciclosporină.

Combinația medicamentului cu ciclosporina duce la o scădere a parametrilor plasmatici ai acesteia din urmă. Ca urmare, activitatea imunosupresoare a ciclosporinei poate fi slăbită. Din această cauză, o astfel de combinație este interzisă. Dar cu o nevoie strictă de a utiliza aceste substanțe în același timp, trebuie să monitorizați în mod regulat valorile plasmatice ale ciclosporinei. Nivelurile de ciclosporină plasmatică trebuie monitorizate până se stabilizează.

Acarbose.

Deoarece interacțiunea farmacocinetică a medicamentului cu acarboza nu a fost studiată, acestea nu pot fi combinate.

Anticoagulante administrate pe cale orală.

Combinația de medicamente cu warfarină și alte anticoagulante necesită o monitorizare regulată a valorilor INR.

Vitamine liposolubile.

Administrarea cu orlistat determină o slăbire a absorbției retinolului, calciferolului, tocoferolului și vitaminei K. În același timp, la majoritatea pacienților care au utilizat medicamentul timp de până la 4 ani, valorile normale ale acestor vitamine, precum și ca β-caroten, au fost observate în testele clinice.

Pentru a asigura o alimentație adecvată persoanelor care fac dietă, trebuie să includeți mai multe legume și fructe în dieta dvs. și să luați un supliment multivitaminic pentru a vă controla greutatea.

Dacă aveți nevoie de multivitamine, acestea trebuie consumate la cel puțin 2 ore după introducerea orlistat sau seara, înainte de culcare.

Amiodaronă.

Combinația medicamentului cu amiodaronă a condus la o ușoară scădere a parametrilor acesteia din urmă în plasmă la un număr mic de voluntari. La persoanele care utilizează amiodaronă, nu a fost posibil să se clarifice semnificația clinică a acestui simptom, dar uneori poate fi important. La persoanele care combină Orlip cu amiodaronă, observația clinică și monitorizarea ECG ar trebui consolidate.

Alte combinații.

Administrarea medicamentului împreună cu anticonvulsivante (lamotrigină sau valproat) duce uneori la apariția convulsiilor. Nu a fost posibil să se stabilească legătura dintre aceste fenomene, dar pacienții ar trebui monitorizați pentru posibila apariție a modificărilor intensității sau frecvenței convulsiilor.

Ocazional, se dezvoltă hipotiroidismul sau controlul acestuia este slăbit. Nu a fost posibil să se demonstreze mecanismul acestei încălcări, dar poate exista o slăbire a absorbției sărurilor de levotiroxină sau iod.

Există informații despre o scădere a activității terapeutice a medicamentelor antiretrovirale la persoanele cu HIV, antipsihotice (printre care litiu) și antidepresive, care coincide cu începerea tratamentului medicamentos la persoanele cu un curs de patologii controlat în mod adecvat. Din acest motiv, înainte de a începe terapia, este necesar să se evalueze cu atenție eventualele complicații posibile pentru astfel de pacienți.

Orlistat este capabil să slăbească indirect activitatea contracepției orale, care uneori poate duce la o concepție neplanificată. Pentru diaree severă, ar trebui să se utilizeze contracepție suplimentară.

Conditii de depozitare

Vulturul nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor, într-un loc întunecat și uscat, cu temperaturi cuprinse între 10-20˚С.

Termen de valabilitate

Orlip poate fi utilizat într-o perioadă de 36 de luni de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Xenical, Orlikel și Xenistat cu Olistat.

Recenzii

Orlip primește recenzii mixte de la pacienți. Ca mijloc care vă permite să eliminați excesul de greutate, este considerat eficient, dar, în același timp, se remarcă un număr mare și o intensitate ridicată a dezvoltării efectelor secundare în timpul utilizării sale.