Velcade

Velcade are un efect antitumoral.

Indicaţii Velcade

Se utilizează pentru a elimina mielomul multiplu și în plus față de limfomul de origine celulară (în cazul persoanelor care au fost deja tratate).

[1]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de pulbere, din care se face o soluție medicinală, introdusă în / în sau prin metoda a / c. Conținut în flacoane cu o capacitate de 3,5 mg.

[2]

Farmacodinamica

Elementul activ al medicamentului Velcade, bortezomib, este o substanță care returnează în mod reversibil activitatea asemănătoare cu cea a chymotripsinei a proteazomului 26S localizat în interiorul celulelor mamifere specifice. Proteazomul de mai sus este cel mai mare complex de proteine care are capacitatea de a descompune proteine care sunt conjugate cu substanța ubiquitină. Trebuie remarcat faptul că forma de transport ubiquitin-proteazom este extrem de importantă în reglarea nivelelor intracelulare de proteine individuale, deoarece susține procesul homeostaziei în celule.

Suprimarea funcției proteazomului conduce la prevenirea proceselor selective de proteoliză, care afectează, de asemenea, o varietate de răspunsuri celulare. Dacă mecanismul de menținere a proceselor de homeostazie a fost încălcat, celula poate muri. Adesea, bortezomibul determină inhibarea creșterii tumorale (de exemplu, în cazul mielomului multiplu).

[3], [4], [5], [6]

Farmacocinetica

După efectuarea procedurii, injectarea SCI sau IV în cursul tratamentului, parametrii plasmatici ai medicamentului sunt semnificativ crescuți.

Bortezomibul este distribuit în principal în țesuturile de tip periferic. Sinteza proteinelor este de aproximativ 83%.

În timpul metabolizării medicamentului se formează două produse de degradare, care apoi suferă procesul de hidroxilare, ca urmare a formării altor produse de descompunere.

[7], [8], [9], [10], [11],

Dozare și administrare

Medicamentul se utilizează exclusiv pentru injectarea de SC sau o metodă IV. Când substanța este administrată prin alte metode, se poate observa un rezultat letal.

Trebuie să ne amintim că o persoană care are experiența și cunoștințele necesare trebuie să pregătească soluția și apoi să o introducă. Odată cu introducerea injecțiilor intravenoase, trebuie utilizată o concentrație de 1 mg și o injecție SC este necesară o concentrație de 2,5 mg.

Se calculează concentrația medicamentului trebuie să fie extrem de atentă, deoarece afectează nu numai procesul de terapie, ci și viața pacientului.

La efectuarea monoterapiei, medicamentul este injectat n / k sau în / în metoda (perfuzie cu jet, care durează 3-5 secunde).

Dimensiunea dozei terapeutice este de 1,3 mg. Introduceți-l ar trebui să fie de două ori pe săptămână, în termen de 14 zile. Adesea, schema de tratament arată astfel - injecția este administrată în prima, a patra, apoi la a 8-a și a 11-a zi, după care trebuie să faceți o pauză de 10 zile. Intervalele dintre procedurile de injectare trebuie să fie de cel puțin 72 de ore.

Eficacitatea medicamentului va fi posibilă pentru a fi evaluată după trecerea celui de-al treilea și, de asemenea, cel de-al 5-lea curs de terapie. După primirea unei reacții clinice complete, este necesar să se completeze terapia cu încă două cicluri de tratament.

Tratamentul pe termen lung (mai mult de 8 cicluri) poate fi efectuat în conformitate cu schema standard de tratament sau sub formă de proceduri de sprijin (trebuie respectate intervale de 13 zile).

Tratamentul complex este efectuat cu ajutorul injecției cu jet iv (durata este de 3-5 secunde) în asociere cu melfalanul, precum și cu prednisonul, administrat pe cale orală. Adesea, în acest caz, este alocată o schemă formată din 9 cicluri și durează 1,5 luni. În timpul primei substanțe 4 cicluri se administrează de două ori pe săptămână (pe 1, 4, 8 și 11 zile, în plus față de 22, 25, 29, și 32 zi). Pe parcursul acelorași cicluri, 5-9, medicamentul este utilizat o dată pe săptămână - în zilele 1, 8, și 22 și 29.

Înainte de cursul de tratament, pacientul trebuie să efectueze un examen medical complet, care include, de asemenea, livrarea de diverse teste și teste de laborator.

Modificarea dimensiunilor porțiunilor sau a unui regim de tratament poate fi efectuată numai de un medic.

[18]

Utilizați Velcade în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Velcade în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații ale medicamentelor:

• prezența hipersensibilității la elementele medicamentului;
• leziuni care afectează pericardul;
• perioada de alăptare;
• boli pulmonare de tip acut (cu caracter difuziv infiltrativ);
• numirea copiilor.

Este necesar să utilizați medicamentul cu grijă în timpul tratamentului la persoanele cu diferite afecțiuni renale / hepatice funcționale, epilepsie sau convulsii, deshidratare, polineuropatie diabetică, constipație și așa mai departe.

[12], [13], [14]

Efecte secundare Velcade

Folosirea medicamentelor poate provoca simptome negative care afectează orice sistem și organe - SSS, hematopoietice, respiratorii, funcții digestive, NS, organe vizuale și auditive și așa mai departe.

Frecvent observate simptome adverse, cum ar fi neutropenie, leucopenie, limfopenie sau trombotsito-, șoc cardiogenic, anemie, angina, sau stop cardiac. In afara de aceasta se poate dezvolta insuficienta cardiaca exacerbare, infarct miocardic, hipokinezie ventriculară, precum și dispnee, edem pulmonar, rinoree, tuse, și sângerare din nas.

În plus, ne putem aștepta la apariția diareei, a durerii abdominale, a vărsăturilor, a constipației, a poftei de mâncare, a greaței, a manifestărilor dispeptice, a stomatitei sau a balonării. De asemenea, uneori există dureri de cap, parestezii, amețeli, polineuropatie, depresie și senzație de confuzie. Se poate observa vertij, o tulburare a funcției rinichilor, o slăbire a clarității vizuale, disurie, erupții și așa mai departe.

[15], [16], [17]

Supradozaj

Atunci când în stare de intoxicare, când dimensiunea dozei admise a fost dublată, victimele au dezvoltat trombocitopenie și scăderea acută a tensiunii arteriale, rezultând moartea.

Din acest motiv, în caz de otrăvire, este necesară efectuarea urgentă a tuturor măsurilor necesare care vor susține funcționarea sistemelor vitale și apoi monitorizarea constantă a indicatorilor și efectuarea procedurilor simptomatice.

[19], [20], [21]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea Velcade cu medicamente care sunt slab pentru a încetini moderat în jos activitatea izoenzimelor hemoproteină (cum ar fi dexametazona sau ketoconazol), se pot schimba ușor parametrii farmacocinetici ai bortezomib.

Atunci când sunt combinate cu rifampicină, valorile acestui medicament scad.

Utilizarea elementului CYP3A4 (cum ar fi fenitoină, carbamazepină sau fenobarbital) și sunătoare obișnuite nu este permisă în combinație cu inductori puternici - deoarece acest lucru poate reduce eficacitatea medicamentului.

Utilizarea de melfalan-prednison împreună cu complexul poate crește nivelul de bortezomib, deși nu are nici o semnificație farmacologică.

Uneori, la persoanele cu diabet zaharat, care utilizează medicamente antidiabetice pentru ingestie, combinația cu Velcade determină apariția hiper- sau hipoglicemiei.

Atenție este necesară atunci când medicamentul este combinat cu medicamente antivirale, amiodaronă, izoniazid și, în plus, nitrofurantoină sau statine.

[22], [23]

Conditii de depozitare

Velcade trebuie ținut într-un loc închis de lumina soarelui și accesul copiilor mici, cu temperatură standard pentru medicamente.

[24], [25]

Termen de valabilitate

Velcade poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricării medicamentului.

[26], [27]

Opinii

Velcade primește adesea feedback, care descrie eficiența sa destul de ridicată. Este adesea raportat că terapia cu utilizarea sa poate stopa dezvoltarea unei patologii destul de severe - mielom.

Există, de asemenea, observații care indică lipsa unei proteine monoclonale în interiorul măduvei osoase și a sângelui (în timpul evaluării stării pacientului după terminarea ciclului 5 al tratamentului). Dar, în această etapă, schimbarea regimului de terapie și a dozei de dozaj este de o importanță decisivă - adică este necesară abordarea competentă a medicului curant. Acest lucru se datorează faptului că există dovezi că o scădere a porțiunii a determinat revenirea valorilor observate înainte de începerea tratamentului.

În același timp, pacienții spun adesea că, împreună cu efectul utilizării medicamentelor, apar simptome negative. Adesea, pacienții se plâng de dispnee, de modificări ale tensiunii arteriale și de tremur. Dar, de obicei, aceste inconveniente trebuie să fie tolerate, deoarece nu se obține întotdeauna cum să alegi o alternativă la medicament.

Rezumând, putem spune că eficacitatea medicamentului este în mare parte determinată de caracteristicile individuale ale pacientului, precum și de acțiunile medicului. Dar, în general, în nici un caz, nu trebuie să renunți la terapie. Dacă există vreo îndoială cu privire la competența specialistului care vă tratează, este recomandat să căutați un alt medic.