Tyenvir

Tenvir este un medicament care are un efect asupra hepatitei tip B, precum și a infecției cu HIV.

Indicaţii Tenvira

Se utilizează pentru terapia HIV și SIDA. Pe lângă utilizarea sa în scheme individuale de tratament combinat de tip hepatitic B. Trebuie, de asemenea, luată în timpul tratamentului antiretroviral.

[1]

Formularul de eliberare

Preparatul se vinde sub formă de tablete, 30 de bucăți pe container, echipate cu pungi care conțin gel de silice. Există un astfel de container în interiorul ambalajului.

[2]

Farmacodinamica

Substanța tenofovir disoproxil după absorbție este transformată în elementul activ tenofovir, care este un analog al unei nucleotide monofosfatice. După aceasta, substanța este transformată în produsul de degradare activ, 2-fosfat de tenofovir (cu participarea enzimelor celulare exprimate constructiv).

Timpul de înjumătățire intracelular al 2-fosfatului de tenofovir este egal cu 10 ore în starea activă și, de asemenea, 50 de ore în timp ce se află într-o stare calmă în interiorul celulelor mononucleare din sângele periferic.

Acest element incetineste revers transcriptaza HIV-1 și VHB polimeraza utilizând sinteza directă competitivă de membru substrat deoxiribonucleotide natural, rupând astfel lanțul ADN după conectarea la acesta.

Tenofovir 2-fosfatul are un efect de întârziere slab asupra celulelor polimerazice α, β, precum și γ. Testele in vitro arată că tenofovirul la un nivel de până la 300 μmol / l afectează atât legarea ADN-ului mitocondrial, cât și procesul de formare a acidului lactic.

[3]

Farmacocinetica

Absorbție.

Există dovezi că ingestia de către pacient cu HIV, fumarat de tenofovir disoproxil este absorbit la viteză mare și transformată în elementul tenofovir. La utilizare, au fost observate o pluralitate de porțiuni de fumarat de tenofovir disoproxil cu alimente la persoanele infectate cu HIV pentru tenofovir medie parametrii Cmax (326 (36,6%) ng / ml), nivelul ASC 0-∞ (3.324 (41,2%) ng h / ml), precum și valorile Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Valorile maxime ale tenofovirului din ser sunt înregistrate după aproximativ 60 de minute cu postul și aproximativ 120 de minute cu alimente. După administrarea medicamentelor pe stomacul gol, nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 25%. Când a fost consumată împreună cu alimente grase, biodisponibilitatea medicamentelor a crescut (în plus, au crescut și ASC (cu aproximativ 40%) și Cmax (cu aproximativ 14%).

La primirea primei porțiuni a medicamentului, care a fost introdus după consumul alimentelor grase, valorile medii ale Cmax ale serului au fost de aproximativ 213-375 ng / ml. În acest caz, utilizarea medicamentului cu vase mai ușoare nu a avut un efect semnificativ asupra profilului său farmacocinetic.

Procesele de distribuție.

Sa observat că upotreblonny interior Tenvir distribuit în multitudinea de țesut, în ciuda faptului că valorile cele mai mari observate în rinichi și ficat conținutului intestinal (teste preclinice). Sinteza cu proteine plasmatice sau serice în teste in vitro a fost egală cu mai puțin de 0,7%, respectiv 7,2% (cu un interval de LS în intervalul 0,01-25 μg / ml).

Procese de schimb.

Testarea in vitro a arătat că nici elementul activ al medicamentului, nici produsele sale metabolice nu sunt substraturi ale enzimelor CYP450.

Excreție.

Tenofovirul se excretă în principal prin rinichi - prin filtrare, precum și prin sistemul de transport tubular activ. Componenta neschimbată este excretată în urină (aproximativ 70-80% din doza acceptată).

Nivelul total de clearance este de aproximativ 230 ml / h / kg (aproximativ 300 ml / minut). Valorile clearance-ului renal sunt de aproximativ 160 ml / h / kg (aproximativ 210 ml / minut), care este mai mare decât rata de filtrare glomerulară. Acest fapt confirmă importanța deosebită a secreției tubulare în timpul excreției tenofovirului.

În cazul administrării orale, timpul de înjumătățire plasmatică finală al tenofovirului este de 12-18 ore.

Dozare și administrare

Luați Tenwire este permisă doar ca parte a tratamentului antiretroviral. Dacă se ia ca monoterapie, fără adăugarea altor agenți terapeutici, efectul dorit nu se va dezvolta, deoarece tenofovirul are un efect slab inhibitor.

Trebuie să consumați medicamentul înainte de mese sau împreună cu el, în cantitatea primei pilule, o dată pe zi. Intervalul dintre utilizări nu trebuie să depășească 24 de ore. Dacă pierdeți timpul necesar pentru a lua medicamentul cât mai curând posibil.

Nu măriți doza. Pe zi (o dată) i se permite să ia maximum 0,3 g de medicament. În general, creșterea sau scăderea independentă a mărimii unei porțiuni este interzisă, deoarece poate duce la creșterea probabilității supradozajului sau la slăbirea eficacității medicamentului.

Tabletele sunt folosite întregi, fără măcinare preliminară. Beți-le cu multă apă.

Utilizați Tenvira în timpul sarcinii

Medicamentul trebuie prescris cu atenție femeilor însărcinate. Deoarece nu există informații privind modul în care tenofovir afectează dezvoltarea fătului, este necesar să se evalueze mai întâi beneficiile pentru femeie din utilizarea sa și riscul de risc pentru făt.

Persoanele care sunt tratate cu Tenvir trebuie să utilizeze contraceptive fiabile în această perioadă.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• oameni care, pe lângă patologia de bază, suferă, de asemenea, de polineuropatie;
• tulburări funcționale ale rinichilor într-un grad sever;
• Prezența hipersensibilității la elementele care fac parte din medicament.

Atenție la utilizare este necesară în astfel de cazuri:

• insuficiență renală, în care nivelul CK este în intervalul de 30-50 ml / minut;
• pacientul are nevoie de sesiuni de hemodializă.

Dacă aveți factorii de mai sus, luați medicamentul sub supravegherea unui medic. Controlul medical este, de asemenea, necesar atunci când este utilizat la persoanele de peste 65 de ani.

Dacă trebuie să luați Tenvira de la o femeie care alăptează, pe durata tratamentului, trebuie să întrerupeți alăptarea.

[4]

Efecte secundare Tenvira

Utilizarea medicamentului poate provoca unele efecte secundare:

• încălcări ale funcției fluxului sanguin sistemic și a limfei: dezvoltarea anemiei sau a neutropeniei;
• tulburări ale sistemului imunitar: apariția semnelor de alergie;
• probleme cu procesele metabolice: dezvoltarea acidozei lactice, hiperglicemiei, precum și hipofosfatemiei sau hipertrigliceridemiei;
• tulburări psihice: apariția insomniei sau a viselor anormale;
• tulburări în activitatea Adunării Naționale: apariția durerilor de cap, tulburărilor toracice sau respiratorii, precum și amețeli și dificultăți în procesul respirator;
• tulburări care afectează activitatea digestivă: dezvoltarea vărsăturilor, diaree, simptome dispeptice, greață, durere în regiunea epigastrică și pancreatită. Există, de asemenea, o creștere a nivelului de amilază (de exemplu, în regiunea pancreasului), balonare și o creștere a valorilor lipazei serice;
• distrugerea epidermei și straturile subcutanate: erupții cutanate, pustuloasă având formă, maculopapulara sau veziculare, schimbarea culorii epidermei (pigmentare crescută), prurit și urticarie;
• probleme cu activitatea musculo-scheletică și funcția țesuturilor conjunctive: o creștere a valorilor creatin kinazei. Osteomalacia, rabdomioliza, precum și slăbiciunea musculară și miopatia se pot dezvolta;
• tulburări ale funcției vezicii urinare: proteinurie, creșterea valorilor de creatinină, insuficiență renală (faza acută sau cronică), în tubulopatia renal având caracter proximal (aici includ sindromul Fanconi) și, în plus față de necroza tubulară acută și o altă formă.

[5], [6]

Interacțiuni cu alte medicamente

Trebuie remarcat faptul că combinarea medicamentului cu majoritatea medicamentelor este interzisă. Acest lucru se datorează faptului că Tenvir este incompatibil cu multe medicamente. Prin urmare, utilizarea concomitentă a medicamentelor poate determina simptome negative destul de grave, precum și slăbirea sau complet neutralizarea eficacității terapeutice a Tenvir. Mai jos sunt interacțiunile medicamentului cu medicamente individuale.

Atunci când este combinată cu didanozina, valorile medicamentelor sale cresc. Prin urmare, o astfel de combinație este interzisă (numai în câteva cazuri, poate fi luată în considerare o variantă cu o scădere a dozei de didanozină).

Combinarea cu atazanavir determină o scădere a indicilor acestuia, precum și o creștere paralelă a valorilor tenofovirului. O astfel de combinație de medicamente este permisă numai cu potențiarea suplimentară a efectului atazanavirului și ritonavirului.

Administrarea concomitentă cu ritonavir și lopinavir crește concentrația de tenofovir, astfel încât această combinație este interzisă.

Aplicarea împreună cu darunavir cu aproximativ 20-25% crește valorile tenofovirului. Utilizați aceste medicamente în porții standard, urmărind cu atenție efectele nefrotoxice ale tenofovirului.

Când se combină Tenvir cu cidofovir, ganciclovir sau valganciclovir, indicele de tenofovir sau de droguri luate simultan cu acesta cresc. De aceea, aceste medicamente trebuie utilizate cu prudență, evitând apariția de reacții adverse. Medicamentele nefrotoxice sunt, de asemenea, capabile să mărească nivelul serului de tenofovir.

Dacă pacientul are patologii cronice în care este necesară utilizarea regulată a medicamentelor, este necesar să se consulte cu medicul dumneavoastră despre compatibilitatea lor cu Tenvir.

[7], [8], [9]

Conditii de depozitare

Tenvir trebuie ținut într-un loc care este închis de umiditate și de lumina soarelui, unde nu există acces pentru copii mici. Nivelul de temperatură ar trebui să fie de maximum 30 ° C.

[10],

Termen de valabilitate

Tenierul poate fi aplicat în 24 de luni de la eliberarea medicamentului terapeutic.

Cerere pentru copii

Nu atribuiți persoanelor care nu au împlinit vârsta de 18 ani.

[11], [12]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Zeffix, Lamivudine și Epivir cu Sebivo, Azimite, Retrovir și Tenofovir-TL.

[13]