Tizanidină ratiopharm

Comprimatele de tizanidină sunt un relaxant muscular cu efect central asupra mușchilor scheletici.

Tizanidina este utilizată ca antispasmodic în tratamentul spasmelor musculare acute dureroase, precum și a spasmelor spastice de tip cerebral sub formă cronică. Medicamentul reduce rezistența la mișcări pasive, inhibă convulsiile clonice cu spasme și, în același timp, poate îmbunătăți forța musculară voluntară. [1]

Indicaţii Tizanidină ratiopharm

Este utilizat pentru stări convulsive de tip cronic, provocate de disfuncții ale sistemului nervos central. În plus, este prescris în caz de crampe musculare locale .

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare; în interiorul ambalajului - 3 astfel de farfurii.

Farmacodinamica

Medicamentul are un efect direct asupra măduvei spinării, unde încetinește eliberarea aminoacizilor excitatori care stimulează finalul NMDA. Acest efect este cel mai probabil asociat cu stimularea activității terminărilor α2. Ca urmare, transmisia polisinaptică a semnalelor prin conexiunile interneuronale din interiorul măduvei spinării este suprimată (această transmisie duce la tonus muscular excesiv), ceea ce permite slăbirea tonusului muscular. [2]

Farmacocinetica

Absorbție și biodisponibilitate.

Absorbția tizanidinei este rapidă și aproape completă, dar datorită proceselor metabolice extinse ale primului pasaj, nivelul mediu de biodisponibilitate al substanței este de numai aproximativ 34%. Indicatorii Cmax plasmatic se notează după 1 oră din momentul administrării medicamentelor. [3]

Procese de distribuție.

Valoarea medie a volumului stabil de distribuție (Vss) cu administrare intravenoasă a substanței este de 2,6 l / kg. Rata de sinteză a proteinelor - 30%.

În cazul administrării medicamentului în porții de 4-12 mg, se observă parametri farmacocinetici liniari. Variabilitatea redusă a valorilor ASC și Cmax la diferite persoane simplifică procesul de evaluare fiabilă a nivelului plasmatic de LA după administrarea orală.

Procese de schimb.

Tizanidina suferă procese metabolice intrahepatice extinse la o rată ridicată. Metabolismul se realizează in vitro în principal cu participarea hemoproteinei P4501A2. Componentele metabolice ale tizanidinei nu au activitate terapeutică.

Excreţie.

Ultima jumătate de perioadă de eliminare a medicamentului din sistemul circulator este în medie de 2-4 ore. Tizanidina se excretă în principal prin rinichi (aproximativ 70% din doză) sub formă de elemente metabolice. Aproximativ 2,7% din componenta excretată este substanța activă nemodificată.

La persoanele cu funcție renală insuficientă (nivel CC sub 25 ml / minut), indicatorul Cmax este de 2 ori mai mare decât la o persoană sănătoasă. Termenul final al timpului de înjumătățire este, de asemenea, prelungit la aproape 14 ore, din cauza căruia crește și nivelul ASC (aproape de șase ori).

Dozare și administrare

Adulții trebuie să utilizeze 2-6 mg de medicament de 3-4 ori pe zi. Dimensiunea inițială de servire nu trebuie să depășească 6 mg de 3 ori pe zi. Dozajul medicamentului crește treptat, cu 2-4 mg, de 1-2 ori pe săptămână.

Efectul medicamentos se dezvoltă de obicei în cazul administrării unei doze zilnice de 12-24 mg, împărțit în 3-4 utilizări în porții egale. Este permisă maximum 36 mg de substanță pe zi.

Durata terapiei este selectată individual.

În cazul disfuncțiilor renale / hepatice, doza de medicamente este redusă. Este necesar să începeți cu o porție de 2 mg, o dată pe zi. Doza trebuie crescută treptat. Dacă nu există niciun efect din porția inițială, mai întâi, doza zilnică utilizată pentru o utilizare este crescută, apoi numărul de doze este crescut.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie deoarece nu există suficiente informații cu privire la utilizarea acestuia la copii.

Utilizați Tizanidină ratiopharm în timpul sarcinii

Testele pe animale nu au determinat prezența efectelor teratogene. Testarea controlată a medicamentului în timpul sarcinii nu a fost efectuată, motiv pentru care Tizanidine-ratiopharm nu este utilizat în perioada specificată (cu excepția cazurilor în care beneficiile posibile ale terapiei sunt mai probabile decât orice riscuri).

Testele experimentale au arătat că cantități mici de tizanidină sunt excretate cu lapte la animale; medicamentul nu este permis să fie utilizat pentru HB.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la tizanidină sau alte elemente ale medicamentului;
• disfuncție hepatică severă;
• sindrom bulbar de tip astenic;
• utilizare combinată cu fluvoxamină sau ciprofloxacină.

Efecte secundare Tizanidină ratiopharm

Printre semnele laterale:

• tulburări mentale: ocazional se dezvoltă insomnie, probleme de somn și halucinații;
• probleme cu activitatea NA: amețeli sau somnolență sunt adesea observate;
• tulburări ale funcției CVS: adesea există o scădere a tensiunii arteriale și a bradicardiei;
• simptome asociate cu activitatea digestivă: apare adesea xerostomie. Ocazional se observă tulburări dispeptice și greață;
• leziuni ale sistemului hepatobiliar: hepatita apare individual;
• tulburări în zona țesuturilor conjunctive, a mușchilor cu oase și articulații: ocazional apare slăbiciune musculară;
• manifestări sistemice: se constată adesea oboseală crescută;
• modificarea citirilor testului: de multe ori apare o scădere a tensiunii arteriale. Ocazional, valorile transaminazelor serice cresc.

Supradozaj

Semne de otrăvire: vărsături, amețeli, greață, scăderea tensiunii arteriale, mioză și comă.

Se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea medicamentului cu ciprofloxacină sau fluvoxamină (fiecare dintre aceste medicamente încetinește efectul CYP4501A2 uman), deoarece aceasta crește valoarea ASC a tizanidinei (de 10 și respectiv 33 de ori). Ca urmare, se dezvoltă o scădere prelungită, semnificativă clinic a tensiunii arteriale, ale cărei simptome sunt amețeli, somnolență și slăbirea activității psihomotorii.

Nu combinați tizanidină ratiopharm cu alte medicamente care încetinesc activitatea CYP1A2. Printre acestea se numără anumite medicamente antiaritmice (mexeletină cu amiodaronă și propafenonă), rofecoxib, cimetidină cu ticlopidină, anumite fluorochinolone (pefloxacină și norfloxacină cu enoxacină, precum și ciprofloxacină) și contracepție orală.

Administrarea împreună cu medicamente antihipertensive (printre care diuretice) poate duce la bradicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Sedativele și alcoolul pot potența efectul sedativ al tizanidinei.

Conditii de depozitare

Comprimatele de tizanidină nu trebuie lăsate la îndemâna copiilor mici. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Tizanidina ratiopharm poate fi utilizată pe o perioadă de 3 ani de la data fabricării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt preparatele Tizalud cu Sirdalud.