Theotard

Theotard are proprietăți bronhodilatatoare.

Indicaţii Theotard

Se utilizează pentru tratamentul sau prevenirea următoarelor afecțiuni:

• sindromul de obstrucție bronșică de diverse origini (acesta include bronșita obstructivă, astmul bronșic și patologiile pulmonare cronice);
• tulburări respiratorii nocturne care au o etiologie centrală (cum ar fi apneea de somn);
• hipertensiune pulmonară (HP).

Formularul de eliberare

Substanța este eliberată în capsule cu efect prelungit; pachetul conține 40 de capsule.

Farmacodinamica

Granulele conținute în capsule sunt teofilină anhidră pură (un derivat al xantinei). Teofilina este o substanță care încetinește activitatea PDE și, de asemenea, crește acumularea de cAMP în țesuturi, ceea ce duce la slăbirea activității contractile a mușchilor netezi.

Medicamentul are un efect bronhodilatator pronunțat, previne sau elimină complet obstrucția bronșică. O creștere semnificativă a activității pulmonare permite o creștere a volumului de oxigen care intră în sângele arterial, datorită căreia nivelul de CO2 scade.

Teotard stimulează centrul respirator, reduce rezistența vaselor pulmonare și presiunea din interiorul circulației pulmonare. În plus, are un efect pozitiv asupra nivelului carcinomului ciliar central (CCM) și are un efect inotrop și cronotrop favorabil asupra mușchiului cardiac. Medicamentul activează procesele de diureză, inhibă agregarea plachetară și are un efect vasodilatator asupra vaselor de sânge (afectează în principal vasele cerebrale, epidermice și renale).

Farmacocinetica

Absorbția medicamentului după administrarea orală este aproape completă. Datorită eliberării lente a elementului activ din capsulele medicamentului, este posibilă menținerea unor niveluri uniforme de teofilină în sânge pe o perioadă de 12 ore.

Dezvoltarea efectului bronhodilatator are loc treptat - acesta este motivul pentru care medicamentul nu poate fi utilizat pentru ameliorarea afecțiunilor acute.

După o singură utilizare a 0,35 g de teofilină, după 6,3-8,8 ore se înregistrează Cmax-ul acesteia în plasma sanguină, care este de 4,4 mcg/ml. După câteva zile, se ating valorile terapeutice ale medicamentului, egale cu 8-20 mcg/ml.

Rata de sinteză cu proteine este de 60%. Substanța pătrunde prin placentă și în laptele matern. Principalele procese metabolice au loc în interiorul ficatului cu ajutorul enzimelor microsomale.

Excreția are loc prin rinichi (la un adult, aproximativ 7-13% din substanță este neschimbată, în timp ce la un copil această cifră este de 50%). Timpul de înjumătățire este cuprins între 7-9 ore (la fumători este de 4-5 ore).

La persoanele cu insuficiență renală sau cardiacă, ciroză hepatică sau alcoolism, timpul de înjumătățire al medicamentului crește. Valorile clearance-ului total scad la persoanele cu vârsta peste 55 de ani, precum și la persoanele cu infecții virale respiratorii acute, febră severă, insuficiență cardiacă, hepatică sau respiratorie și ICC.

Dozare și administrare

Capsulele trebuie administrate oral, dimineața sau seara, după mese. Nu deschideți și nu mestecați capsulele – acestea trebuie înghițite cu apă plată.

Dozajul este selectat individual de către medic. Este interzisă depășirea dozei zilnice, care este de 15 mg/kg pentru un adult și 20 mg/kg pentru un copil, cu utilizare de 2 ori pe zi (după un interval de 12 ore). Pentru a selecta dozajul necesar pentru fiecare caz, este necesar să se determine mai întâi valorile serice ale teofilinei.

Doza cea mai potrivită, care permite obținerea unei eficiențe terapeutice ridicate și evitarea dezvoltării unor manifestări negative pronunțate, este o doză cuprinsă între 10-15 mcg/ml. Dacă doza depășește 20 mcg/ml, aceasta trebuie redusă. Valorile serice ale teofilinei trebuie monitorizate la intervale de 6-12 luni.

În primele 3 zile, este necesar să se administreze 1 capsulă (0,2-0,35 g) de medicament la intervale de 12 ore. După această perioadă, este necesar să se evalueze eficacitatea medicamentului și tolerabilitatea acestuia. Dacă nu se obține rezultatul dorit, doza zilnică poate fi crescută cu 0,2-0,35 g - până la obținerea efectului optim al tratamentului.

Dacă pacientul dezvoltă reacții adverse, doza este redusă până la dispariția acestora. Mărimea dozei zilnice de medicament este determinată de severitatea și natura patologiei, precum și de vârsta și greutatea pacientului.

Dozele administrate dimineața și seara pot varia în funcție de predispoziția temporară a pacientului la apariția atacurilor care îngreunează respirația, de eficacitatea medicamentului și de tabloul clinic al bolii.

Capsulele de 0,2 g sunt prescrise persoanelor cu o greutate de cel mult 20 kg (de obicei copii).

Capsulele de 0,35 g sunt utilizate pentru persoanele cu greutatea peste 40 kg. De obicei, o astfel de porție, administrată de 2 ori pe zi, este de întreținere pentru persoanele cu greutatea peste 60 kg.

Adulții nefumători cu greutatea peste 60 kg ar trebui să ia mai întâi 0,35 g de medicament, o dată pe zi, seara. Apoi, doza zilnică este crescută cu 0,35 g, aducând-o la valorile optime de întreținere, care sunt adesea de 0,7 g cu o singură utilizare seara.

Fumătorii și cei care au un metabolism crescut al teofilinei ar trebui, de asemenea, să ia mai întâi 0,35 g de medicament, apoi să crească doza până când se atinge valoarea zilnică de întreținere de 1050 mg (se ia conform schemei - 1 capsulă dimineața și apoi încă 2 seara).

În cazul valorilor reduse ale clearance-ului, se utilizează inițial o doză zilnică de 0,2 g, apoi se crește cu 0,2 g la intervale de 48 de ore. Doza zilnică de întreținere este adesea de 0,4 g (o dată, seara), iar la o greutate sub 60 kg - 0,2 g.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani trebuie să ia capsule de 0,2 g. Pentru o greutate de 20-30 kg, doza zilnică trebuie să fie de 0,4 g (de 2 ori pe zi, 0,2 g). Pentru o greutate de 30-40 kg, este de 0,6 g (de 3 ori pe zi, 0,2 g de LS).

Adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12 și 16 ani (cu o greutate de obicei de 40-60 kg) trebuie să ia capsule de 0,35 g de 2-3 ori pe zi.

Un efect medicinal vizibil se observă adesea după 3-4 zile de tratament.

[ 1 ]

Utilizați Theotard în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, Teotard este prescris doar în cazuri excepționale, în special în al treilea trimestru.

În timpul alăptării, este necesară monitorizarea atentă a stării nou-născutului. Dacă apar iritabilitate sau tulburări de somn, este necesar să consultați un medic.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• stadiul acut al infarctului miocardic;
• o scădere sau o creștere puternică a tensiunii arteriale;
• formă hemoragică de accident vascular cerebral;
• aritmii de severitate severă;
• epilepsie;
• hemoragii în zona retinei;
• ulcer agravat;
• sângerare în interiorul tractului gastrointestinal;
• formă hiperacidă de gastrită;
• prezența intoleranței la teofilină (sau derivați de xantină, cum ar fi cafeina și teobromina împreună cu pentoxifilină).

Medicamentul trebuie utilizat cu extremă precauție în următoarele cazuri:

• forme severe de boli care afectează ficatul sau rinichii;
• ICC;
• o formă vasculară de ateroscleroză răspândită;
• angină instabilă;
• cardiomiopatie obstructivă de tip hipertrofic;
• porfirie;
• extrasistolă ventriculară frecvent observată;
• creșterea pregătirii pentru convulsii;
• prezența ulcerului în anamneză;
• antecedente recente de sângerare gastrointestinală;
• hipotiroidism sau hipertiroidism necontrolat;
• GERD;
• hipertermie prelungită;
• mărirea prostatei;
• utilizare la vârstnici.

Efecte secundare Theotard

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția anumitor efecte secundare:

• Leziuni ale SNC: senzații de agitație, iritabilitate sau anxietate, dureri de cap, tremor, insomnie, amețeli și vertij;
• simptome alergice: mâncărime, erupții cutanate pe epidermă și febră;
• tulburări ale sistemului digestiv: reflux gastroesofagian (BRGE), diaree, dureri abdominale, greață și, în plus, agravarea ulcerelor, arsuri la stomac, pierderea poftei de mâncare (în cazul utilizării prelungite a medicamentelor) și vărsături;
• disfuncție a sistemului cardiovascular: tahicardie (și la făt dacă tratamentul se efectuează în trimestrul al 3-lea), cardialgie, scăderea tensiunii arteriale, aritmie, palpitații și creșterea numărului de atacuri de angină pectorală;
• modificări ale datelor de laborator: albuminurie, hematurie, hipercalcemie sau hipokaliemie, precum și hiperglicemie și hiperuricemie;
• altele: bufeuri, diureză crescută, hiperhidroză, durere în stern și tahipnee.

Incidența simptomelor negative crește odată cu valorile concentrațiilor de teofilină din sânge peste 20 mcg/ml.

Reducerea dimensiunii porției ajută la reducerea severității efectelor secundare.

Supradozaj

În caz de intoxicație, se observă următoarele simptome: greață, tahipnee, hiperemie facială, dureri de stomac, vărsături (uneori cu sânge), pierderea poftei de mâncare, sângerări în tractul gastrointestinal și diaree. În plus, se pot dezvolta tahicardie, tremor, aritmie ventriculară, insomnie, senzație de excitație motorie sau anxietate, fotofobie și convulsii.

În caz de supradozaj sever, pot apărea convulsii epileptoide (în special la copii), hiperglicemie, confuzie, hipoxie, scăderea tensiunii arteriale, hipokaliemie, precum și acidoză metabolică, necroză a mușchilor scheletici și insuficiență renală.

Dacă apar astfel de tulburări, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă, trebuie efectuată spălarea gastrică (folosind o combinație de polietilen glicol cu electroliți), iar pacientului i se vor prescrie laxative cu cărbune activ.

În plus, se efectuează proceduri de diureză forțată, sorbție plasmatică, hemosorpție și hemodializă (slab eficiente), iar metoclopramidă cu ondansetron este prescrisă (în caz de vărsături).

În caz de convulsii, este necesară monitorizarea permeabilității căilor respiratorii și asigurarea aportului de oxigen. Pentru a opri atacul, este necesară administrarea intravenoasă de diazepam - într-o doză de 0,1-0,3 mg/kg (maxim 10 mg).

Interacțiuni cu alte medicamente

Teofilina este compatibilă cu antispasticele.

Medicamentul nu trebuie combinat cu alți derivați de xantină.

Medicația crește riscul de a dezvolta simptome negative ale mineralocorticosteroizilor (hipernatremie), GCS (hipokaliemie), anestezicelor generale (crește probabilitatea aritmiilor ventriculare) și medicamentelor care stimulează activitatea sistemului nervos central (neurotoxicitate).

Medicamentele antidiareice și enterosorbentele reduc gradul de absorbție a teofilinei.

Utilizarea combinată cu alopurinol, cimetidină, precum și lincomicină, macrolide și fluorochinolone necesită o reducere cu 60% a dozelor de medicament.

Când este utilizat împreună cu disulfiram, probenecid, precum și cu fluvoxamină, fenilbutazonă, imipenem, paracetamol, tacrină, precum și tiabendazol, mexiletină și ranitidină, doza medicamentului trebuie redusă cu 30%. Această listă include, de asemenea, medicamente precum metotrexat, verapamil, α-interferon recombinant, pentobarbital cu ticlopidină, fenobarbital, ritonavir cu izoprenalină, contracepție orală estrogenă, moracizină, izoniazidă cu hidroxid de magneziu, carbamazepină cu enoxacină, sulfinpirazonă cu primidonă, rifampicină cu fenitoină și aminoglutetimidă.

Combinația cu viloxazină și, în plus, vaccinarea paralelă împotriva gripei poate determina o creștere a intensității efectului teofilinei, ceea ce va necesita o reducere a dozei acesteia.

Medicamentul sporește proprietățile diureticelor, stimulentelor β-adrenergice și rezerpinei.

Medicamentul suprimă efectele medicinale ale carbonatului de litiu, adenozinei și beta-blocantelor.

În combinație cu diuretice tiazidice, furosemid și substanțe care blochează activitatea receptorilor α-adrenergici, crește probabilitatea hipokaliemiei.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Theotard trebuie păstrat într-un loc uscat și întunecat. Temperatura maximă este de 25°C.

Termen de valabilitate

Teotard poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Capsulele de 0,2 g nu trebuie prescrise copiilor sub 6 ani, iar capsulele de 0,35 g nu trebuie prescrise copiilor sub 12 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Aminofilină-Eskom, Eufillin, Diprofilină cu Teobromină, precum și Teofedrina-N și Neo-Teofedrina.

Recenzii

Teotard primește în mare parte recenzii pozitive, care menționează eficacitatea bronhodilatatoare ridicată a medicamentului în diverse patologii pulmonare.

Deși majoritatea pacienților evaluează pozitiv efectul medicamentului, aproape toți observă și apariția diferitelor efecte secundare după utilizarea acestuia. Cele mai frecvent menționate simptome sunt tremurul mâinilor, senzația de somnolență dimineața, amețelile și insomnia.