Teofilină

Teofilina are un efect bronhodilatator.

Indicaţii Teofillina

Se utilizează în sindromul de obstrucție bronșică cauzat de diferiți factori:

• BA (ca un medicament de alegere în cazul astmului, provocat de efort fizic și, în plus, sub forma unui mijloc suplimentar pentru alte forme ale bolii);
• curge bronșită cronică caracter obstructiv;
• emfizem pulmonar, hipertensiune arterială sau inimă;
• sindromul edem, care se dezvoltă din cauza patologiei renale (terapie combinată);
• somn apnee.

[1], [2], [3]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului este vândută în tablete, având o formă prelungită. Volumul de tablete este de 0,1, 0,2 sau 0,3 g din substanță. În interiorul cutiei se află 20, 30 sau 50 de comprimate.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmacodinamica

Teofilina este un derivat purinic și un medicament bronhodilatator. Medicamentul inhibă activitatea PDE, ducând la creșterea acumulării de cAMP în țesuturi, ajută la blocarea finalizărilor purinice și, în același timp, reduce cantitatea de ioni de calciu transportați prin canalele peretelui celular și micșorează activitatea contractilă a mușchilor netezi.

Relaxarea mușchilor vaselor sanguine (în special vasele din epiderma si rinichi la creier) si bronhii, medicamentul care conduce la efectul vasodilatator periferic, iar pe langa el potențează circulatia sângelui renal si un efect diuretic moderat. Medicamentul stabilizează celulele lambrocyte și, de asemenea, inhibă eliberarea conductorilor de semne alergice.

Medicamentul potențează MCC, îmbunătățește procesele respiratorii din diafragmă, crește capacitatea funcțională a mușchilor respiratori și intercostali și stimulează, de asemenea, activitatea centrului respirator. În interiorul sângelui, acesta reduce dioxidul de carbon și stabilizează fluxul de oxigen. Când hipopotasemia potențează ventilația pulmonară.

De asemenea, medicamentul crește circulația coronariană, stimulează activitatea mușchiului cardiac, crește rezistența contracțiilor și frecvența acestuia și, în plus, reduce nevoia de oxigen. Reduce rezistența vaselor pulmonare și presiunea din interiorul cercului mic al fluxului sanguin. Medicamentul extinde canalele biliare (extrahepatice) și previne agregarea plachetară, inhibând activarea trombocitelor și PG E2-α. În plus, aceasta crește stabilitatea celulelor roșii în raport cu deformarea, afectând pozitiv caracteristicile reologice ale sângelui. Incetineste formarea cheagurilor de sange si stabilizeaza microcirculatia.

Eliberarea prelungită a ingredientului activ conduce la atingerea parametrilor terapeutici în interiorul plasmei după 3-5 ore și vă permite să mențineți acest nivel în intervalul de 10-12 ore. Ca urmare, luând medicamentul de 2 ori pe zi, puteți oferi un efect medicinal permanent.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmacocinetica

Medicamentul are o bună absorbție din tractul gastrointestinal, precum și indicatorii de biodisponibilitate, care sunt aproximativ 88-100%. Sinteza cu proteine este de aproximativ 60%. Valorile Tmax fluctuează în jurul valorii de la ora 6. Substanța trece prin placentă și se excretă în laptele matern.

Medicamentul este expus 90% la procesele metabolice din interiorul ficatului, în care sunt implicați enzimele hemoproteinei P450 (cea mai importantă fiind CYP1A2). În același timp, se eliberează principalele produse metabolice - 3-metilxantină, precum și acidul 1,3-dimetil uric.

Produsele metabolice ale medicamentelor și, împreună cu ele, alte 7-13% din elementul nemodificat (la copii, acest indicator atinge 50%) sunt excretați prin rinichi. Datorită proceselor metabolice incomplete la nou-născuți, cea mai mare parte a medicamentului este excretată sub formă de cafeină.

Pentru persoanele care nu fumează, perioada de înjumătățire a medicamentului este de 6-12 ore, iar pentru fumători aceasta scade la 4-5 ore. La persoanele cu afecțiuni renale sau hepatice, precum și la alcoolism, indicatorul T1 / 2 este prelungit.

Cu insuficiență hepatică sau funcția respiratorie, CHF, febră în formă severă, virusuri și în grupuri de vârstă de până la 12 luni sau peste vârsta de 55 de ani, clearance-ul total este redus.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dozare și administrare

Se recomandă selectarea dozei individuale de medicament pentru fiecare pacient.

Dimensiunea medie a porțiunii inițiale pe zi este de 0,4 g. Dacă medicamentul din această doză este tolerat fără complicații, este permisă creșterea de 1 ori a acesteia cu aproximativ 25%. Este necesară creșterea porțiunilor cu intervale de 2-3 zile până la atingerea rezultatului terapeutic optim.

Dozele maxime admise care pot fi luate fără monitorizarea parametrilor sanguine ai teofilinei sunt: 18 mg / kg (adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12-16 ani) și 13 mg / kg (grupa de vârstă de 16 ani).

În absența efectului de a lua dozele de mai sus (necesitatea creșterii porțiunii) sau cu apariția manifestărilor toxice, tratamentul ulterior trebuie efectuat pe fundalul monitorizării periodice a valorilor sanguine ale medicamentelor. Cele mai optime porțiuni sunt considerate în intervalul 10-20 μg / ml. Dozele mai mici nu au eficacitatea necesară, iar dozele mai mari nu duc la o potențare semnificativă a expunerii, dar cresc în mod dramatic probabilitatea apariției simptomelor negative.

[31], [32], [33]

Utilizați Teofillina în timpul sarcinii

Prescrierea medicamentelor pentru alăptare sau sarcină este permisă doar ocazional și cu precauție extremă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hiperacidă gastrită;
• ulcerații în interiorul tractului gastrointestinal în timpul stadiului acut, precum și sângerări în aceeași zonă;
• crize epileptice;
• valori scăzute sau crescute ale tensiunii arteriale cu severitate severă;
• hemoragie;
• tahiaritmiile severe;
• hemoragie în retina oculară;
• prezența unei sensibilități puternice în raport cu teofilina și în plus față de alți derivați de xantină (pentoxifilină cu teobromină și cafeină).

Atenție este necesară atunci când este utilizată în astfel de cazuri:

• insuficiență coronariană severă (aceasta include stadiul acut de infarct miocardic și angină);
• cardiomiopatia hipertrofică având o formă obstructivă;
• ateroscleroza vasculară;
• CHF;
• insuficiență hepatică sau rinichi;
• care dezvoltă adesea extrasistole ale ventriculilor;
• îmbunătățirea pregătirii convulsive;
• prostate adenom;
• ulcer diagnosticat anterior în interiorul tractului gastrointestinal sau sângerare recentă în aceeași zonă;
• hipertermie prelungită;
• hipotiroidism sau hipertiroidism;
• GERD;
• utilizarea vârstnicilor.

[21], [22], [23]

Efecte secundare Teofillina

Luarea medicamentelor poate duce la următoarele simptome:

• tulburări ale sistemului nervos central: amețeli, tremor, senzație de iritabilitate, agitație sau anxietate și, în plus, insomnie și dureri de cap;
• disfuncții ale sistemului cardiovascular: palpitații, cardialgie, tahicardie (observată și în cazul fătului în cazul utilizării medicamentelor în trimestrul III), aritmii, scăderea tensiunii arteriale și creșterea atacurilor anginei pectorale;
• leziuni care afectează organele digestive: diaree, exacerbarea ulcerului, arsuri la stomac, gastralgie, greață și GERD, vărsături și deteriorarea apetitului (cu utilizare prelungită);
• simptome alergice: mâncărime și erupții pe epidermă și în plus față de această stare febrilă;
• altele: dureri în stern, hematurie, tahipnee, hiperhidroză, înroșirea feței de pe față, hipoglicemie, potențarea diurezei și albuminuriei.

Adesea, cu o scădere a porțiunii medicamentului, severitatea simptomelor negative este slăbită.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Supradozaj

Intoxicarea cu medicamentul duce la astfel de afecțiuni: diaree, sângerare în interiorul tractului gastro-intestinal, slăbire a apetitului, greață, până la vărsături (uneori sângeroase) și gastralgie. În plus, hiperemia facială, aritmii ventriculare, tahicardie și tahipnee. Există, de asemenea, un sentiment de anxietate, tremor, insomnie, agitație motorie, convulsii și fotofobie.

În intoxicații severe pot să apară crize epileptice (mai ales la copii), un sentiment de confuzie, hipoxie, forma acidoză metabolică, hiperglicemie, și în afară de necroza a musculaturii scheletice, hipokaliemie, scăderea valorilor tensiunii arteriale și lipsa funcției renale cu mioglobinurie.

Pentru a elimina tulburările, trebuie să anulați medicația, să procedați la lavaj gastric, să prescrieți cărbune activ și laxative și, în plus, să efectuați spălarea intestinală (utilizând polietilen glicol și electroliți). În plus, se efectuează procedurile de sorbție în plasmă, diureză forțată și hemozorbție; hemodializa poate fi de asemenea efectuată, dar este ineficientă. Sunt de asemenea prescrise măsuri simptomatice.

Cu greață severă cu vărsături, metoclopramid intravenos sau ondansetron trebuie injectat.

Odată cu apariția crizelor, este necesar să se asigure și să se controleze permeabilitatea conductelor respiratorii și, prin aceasta, să se efectueze oxigenoterapia. Este posibil să se oprească atacul cu diazepam (0,1-0,3 mg / kg (maxim 10 mg) intravenos).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nivelul de clearance al teofilinei scade cu combinația de medicamente cu alopurinol, lincomicină și macrolide și, în plus, cu cimetidină, propranolol, contracepție orală și izoprenalină.

Utilizarea împreună cu blocantele β-adrenergice (în special neselective) poate provoca bronhoconstricție, din cauza căreia efectul bronhodilatator al teofilinei este slăbit și, în plus, este posibilă activitatea blocantelor β-adrenergice.

Efectul terapeutic al Theophylline este potențat atunci când este utilizat împreună cu cafeina, substanțe care stimulează activitatea receptorilor β2-adrenergici, precum și cu furosemidul.

Aminoglutetimidul crește excreția de teofilină, datorită căreia efectul său de medicație poate fi slăbit.

Combinația cu disulfiram sau aciclovir mărește concentrația sanguină a medicamentelor, ceea ce potențează, de asemenea, probabilitatea reacțiilor adverse.

Utilizarea simultană a diltiazem, nifedipină, și, în plus față de felodipina sau verapamil adesea ușoară efect asupra valorilor sanguine de medicament până la moderată, dar nu se schimba gravitatea efectelor sale bronhodilatatoare (există raportări de potențare a manifestărilor negative, în combinație cu verapamil sau nifedipina).

Utilizarea medicamentelor împreună cu săruri de litiu poate slăbi proprietățile lor medicinale.

Combinația dintre medicament și fenitoină conduce la o slăbire reciprocă a eficacității terapeutice și la o scădere a performanței elementelor sale active.

Efectul medicamentos al medicamentului este slăbit atunci când este combinat cu izoniazid, carbamazepină și, de asemenea, sulfinpirazonă, fenobarbital sau rifampicină.

Se dezvoltă o creștere semnificativă a valorilor sanguine ale medicamentelor atunci când se utilizează împreună cu enoxacină sau alte fluoroquinolone.

[41], [42], [43], [44], [45]

Conditii de depozitare

Teofilina trebuie menținută la indicatorii de temperatură care nu depășesc 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Termen de valabilitate

Teofilina poate fi utilizată în decurs de 36 de luni de la fabricarea agentului terapeutic.

[51], [52],

Cerere pentru copii

Teofilina într-o formă orală standard nu trebuie utilizată la copiii cu vârsta sub 3 ani; sunt interzise tabletele de tip prelungit pentru utilizare la copiii cu vârsta sub 12 ani.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analogi

Analogi ai medicamentelor sunt medicamentele Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H cu Diprofillin și, de asemenea, Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Opinii

Teofilina primește recenzii destul de bune de la medici, deși nu este 100% pozitivă, deoarece medicamentul are încă unele manifestări negative. Acest lucru se datorează faptului că numai un medic cu experiență care are toate cunoștințele necesare în acest scop poate fi implicat în prescrierea medicamentului. De exemplu, el ar trebui să știe că medicamentul este ineficient în îndepărtarea atacurilor acute, în timp ce demonstrează un rezultat excelent cu tratament pe termen lung. În același timp, este necesar să se ia în considerare istoricul pacientului, sensibilitatea sa individuală, prezența patologiilor concomitente, utilizarea altor medicamente și restul a ceea ce o persoană obișnuită care nu are o practică medicală adecvată nu poate face. De aceea este necesar să utilizați Theophylline exclusiv cu numirea unui medic - în acest caz, rezultatul terapiei va fi pozitiv.