Tasigna

Antineoplazice antineoplazice Tasignon bazată pe inhibitor de proteinkinază nilotinib.

Indicaţii Tasigna

Aplicați Tacos în următoarele cazuri:

• pentru tratamentul pentru prima dată a cursului cronic de leucemie mieloidă detectat la adulți cu translocație cromozomală caracteristică;
• tratament pentru prima dată detectat cronice fluxul și accelerat de leucemie mieloidă la adulți, cu o translocație cromozomială caracteristică, precum dependența sau de hipersensibilitate la schema terapeutică anterioară (adică, printre altele, și imatinib).

Formularul de eliberare

Este produsă într-o formă învechită:

• capsulele dense 150 mg sunt formele roșiatice cu inscripția NVR și BCR;
• capsulele dense 200 mg sunt forme gălbui cu inscripția roșie în culori NVR și TKI.

Capsulele conțin o substanță cu pulbere de nuanță alb-gălbuie.

Placa cu blister conține patru capsule de câte 150 mg fiecare sau patru sau patru capsule de 200 mg fiecare. Un pachet de carton conține 2-7 plăci blister.

Ingredientul activ al Tasigne este nilotinib g / x monohidrat.

Farmacodinamica

Tasigna - este un medicament puternic, care inhiba activitatea tirozin kinazei Abl oncoprotein Bcr-Abl, acționând în generații succesive de structuri celulare și celule de leucemie pozitive cromozomiale primare Philadelphia afectate.

 Taxonul formează o legătură densă în zona de legare a ATP, formând cel mai puternic inhibitor al Bcr-Abl și continuă să fie activă împotriva a 32 de specii Bcr-Abl mutante rezistent la imatinib.

Ca urmare a activității biologice și chimice Tasigna inhibă selectiv modificări proliferative și induce apoptoza în generații succesive de celulare și pozitive în celulele leucemie infectate primare izolate de la pacienți cu formă leucemie mieloidă cronică.

Efectul taposinfectat afectează sau nu afectează numărul mare de proteine kinaze, inclusiv proteina kinaza serică. Singura excepție este FR, activitatea tirozin kinazei receptorului și kinazele efrinoreceptor: Tazosin le inhibă la nivelul observat după administrarea orală a dozei terapeutice de medicament.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmacocinetica

Concentrația limită a Taws în sânge este observată timp de 3 ore după administrarea orală a capsulelor. Absorbția poate fi de aproximativ 30%. Când utilizați Taksi împreună cu alimentele, conținutul maxim al medicamentului din sânge crește. Utilizând Tasign în jumătate de oră sau 2 ore după masă, biodisponibilitatea medicamentului este crescută cu 29 sau 15%, respectiv. Absorbția Tacos poate fi perturbată la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale de gastrectomie sau unei gastrectomii parțiale.

 Legarea la proteinele plasmatice poate fi de aproximativ 98%.

Metodele de bază ale metabolizării Tasign sunt procesele de oxidare și hidrooxidare. Principalul ingredient din serul de sânge este nilotinibul.

După o doză unică de doză, mai mult de 90% din medicament este excretat pe parcursul săptămânii, cu cele mai multe mase calorice.

Timpul de înjumătățire preconizat, calculat pentru a determina proprietățile cinetice ale tehnicilor multiple Tasigne, a fost de 17 ore.

Expunerea ingredientului activ al Tasigne într-o stare de echilibru este considerată dependentă de doză. Echilibrul este atins cel mai adesea în a opta zi. Creșterea expunerii serice a nilotinibului între doza inițială și debutul echilibrului a fost dublă atunci când este administrată o dată pe zi sau de 3,8 ori când se administrează Tasox de două ori pe zi.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dozare și administrare

Medicamentul capsulat Tasone este recomandat pentru admitere de două ori pe zi (o dată în 12 ore), la 2 ore după masă. După administrarea capsulelor, nu puteți mânca mai mult de șaizeci de minute.

Taposul se spală cu apă, fără a zdrobi sau goli capsulele. Excepție sunt pacienții care au probleme cu înghițirea alimentelor: li se permite să dilueze pulberea din capsule în 1 linguriță. Piure de mere.

Dacă pacientul pierde accidental administrarea Taksi, atunci nu trebuie luată nicio capsulă suplimentară: se ia următoarea doză prescrisă de Tasigne.

Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie să efectueze un ECG și să determine conținutul cantitativ de potasiu și magneziu în sânge.

Cantitatea standard de Tasign este determinată într-o doză de 300 mg de medicamente de două ori pe zi - 2 capsule cu o doză de 150 mg. Dacă medicul a prescris 400 mg de două ori pe zi, utilizați capsule cu o doză de 200 mg.

Durata tratamentului cu Tasigna este determinată de efectul clinic al medicamentului.

[21], [22], [23], [24], [25]

Utilizați Tasigna în timpul sarcinii

Studiile au demonstrat toxicitatea asupra funcției de reproducere a Tasign, prin urmare, acest medicament nu poate fi utilizat pentru tratarea sarcinii: există un risc crescut de complicații pentru făt.

Pacienții în vârstă fertilă în tratamentul cu Tasign trebuie să utilizeze contraceptive fiabile. Utilizarea lor continuă timp de două săptămâni după terminarea tratamentului.

Experimentele pe animale au arătat că Tasea intră în laptele matern. Din acest motiv, nu utilizați acest medicament pe toată durata alăptării.

Contraindicații

Specialiștii nu recomandă numirea Taksi:

• în timpul sarcinii;
• la hrănirea toracală;
• în pediatrie (copii sub 18 ani);
• cu deficit de lactază, cu absorbție perturbată a glucozei-galactozei, cu hipersensibilitate la galactoză;
• cu o tendință la alergii la Taxon.

 Contraindicațiile relative sunt:

• decompensate și leziuni grave ale inimii;
• patologia hepatică complicată;
• pancreatită.

[16], [17]

Efecte secundare Tasigna

Tratamentul cu Tapox poate fi însoțit de unele efecte secundare:

• infecții complicate sub formă de foliculită, faringită, pneumonie, herpes, aftoasă, gastroenterită;
• cutanat;
• trombocitopenie, anemie, neutropenie;
• disfuncția glandei tiroide;
• emaciation, tulburări de schimb electrolitic, diabet zaharat, apetit scăzut;
• durere în cap, amețeli, neuropatie, tremurături la nivelul membrelor, migrene;
• tulburări de somn, anxietate, condiții depresive;
• hemoragie în retină, conjunctivită, afectarea funcției vizuale;
• vertij;
• tulburări ale ritmului cardiac, angina pectorală, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, întreruperea coagulării sângelui;
• dificultăți de respirație, sângerări din nas, durere toracică, edem pulmonar;
• greața, tulburarea scaunului, durere în stomac, sete, icter;
• hiperhidroza, înroșirea și erupția pe piele, pigmentarea afectată, apariția blisterelor și a chisturilor pe piele;
• durere la nivelul mușchilor și articulațiilor, durere la nivelul mâinilor și picioarelor;
• tulburări de urinare;
• durere în spatele sternului, disfuncție erectilă, lărgirea glandelor mamare;
• un sentiment de oboseală, umflare, febră, bufeuri.

[18], [19], [20],

Supradozaj

Există informații despre mai multe cazuri de supradozaj deliberat de Taksin, precum și cazuri de combinare a unui medicament cu băuturi alcoolice sau alte medicamente. În situațiile enumerate, au fost observate simptome precum neutropenia, convulsii emetice și pierderea puterii. Ficatul și inima nu au fost controlate. Nu sa observat moartea pacienților după episoade de supradozaj.

Dacă există o suspiciune că pacientul primește prea mult Tasign, se recomandă efectuarea unui diagnostic aprofundat al funcționalității organismului, apoi se recomandă o terapie simptomatică și de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Medicamente care pot crește concentrația de Thysin în serul de sânge:
  • imatinib;
  • ketoconazol, voriconazol, ritonavir, intraconazol, telitromicină, claritromicină.
• Medicamente care reduc conținutul de concentrație de Taxol în serul de sânge:
  • inductori ai izoenzimei CYP3A4 (fenitoină, fenobarbital, rifampicină, carbamazepină, preparate din sunătoare).
• Este permisă prescrierea unui tasone în asociere cu warfarina, a căror proprietăți anti-coagulare nu suferă. Utilizarea taoxei cu midazolam conduce la o ușoară creștere a concentrației acesteia, dar gradul de metabolizare a midazolamului nu sa schimbat.
• Tasigna nu administrat în asociere cu medicamente antiaritmice, care includ amiodaronă, sotalol, chinidina, procainamida, și cu medicamente interval de calitate viyayuschimi QT (pimozidă, metadonă, clorochina, claritromicina, etc.).
• Nu este recomandat să luați Taxos cu alimente, deoarece acest lucru duce la o creștere a concentrației serice a nilotinibului.
• Nu se recomandă administrarea Tasigne cu suc de grapefruit și medicamente care inhibă izoenzima CYP3A4.

[26], [27]

Conditii de depozitare

Păstrați Taksi în ambalajul original, departe de razele soarelui și de umiditate, respectând regimul de temperatură de la +18 la +30 ° C. Medicamentele, inclusiv Tacos, sunt ținute din zona de acces a copiilor.

[28]

Termen de valabilitate

Capsule Taksi în ambalajul original pot fi păstrate timp de până la trei ani.