Tartseva

Tarceva, un medicament antitumoral și un inhibitor al tirozin kinazei, aparține categoriei de agenți antineoplazici.

Indicaţii Tartsevs

Principalele indicații pentru prescrierea Tarceva sunt următoarele:

• Tratament de întreținere pentru cancerul pulmonar fără celule mici, localizat sau metastatic, dacă nu există progresie a bolii după 4 cure de chimioterapie.
• Cancer pulmonar, localizat sau metastatic, dacă una sau mai multe cure de chimioterapie nu au avut efectul scontat.
• Cancer pancreatic inoperabil localizat sau metastatic (ca medicament de primă linie, în combinație cu Gemcitabină).

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Tarceva este produs sub formă de comprimate, cu un înveliș protector. Ingredientul activ este substanța antitumorală erlotinib.

Comprimatele sunt rotunde, cu margini netede, acoperite cu o peliculă gălbuie deschisă. Pe o parte există o inscripție care reflectă denumirea și doza comprimatului în mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

O placă cu blister conține zece comprimate. Un ambalaj de carton conține trei plăci cu blister și instrucțiuni pe hârtie.

Farmacodinamica

Tarceva, pe bază de erlotinib, este cel mai puternic medicament care inhibă tirozin kinaza receptorului EGF (factorul de creștere epidermal uman).

Tirozin kinaza este responsabilă de procesele de fosforilare a EGF, care sunt exprimate pe suprafața structurilor celulare sănătoase și tumorale, în interiorul celulei. Inhibarea activității factorului de creștere fosfotirozinic inhibă dezvoltarea celulelor canceroase și/sau provoacă moartea acestora.

[ 2 ]

Farmacocinetica

Componenta activă a Tarceva este bine absorbită după administrarea orală. Concentrația serică maximă este observată după patru ore. Biodisponibilitatea la o persoană sănătoasă este estimată la 59%. Prezența maselor alimentare în stomac poate crește biodisponibilitatea medicamentului.

Concentrația serică minimă este de 1,995 ng/ml. Echilibrul se observă după 7-8 zile. Înainte de următoarea doză de Tarceva, concentrația serică minimă a ingredientului activ este de 1,238 ng/ml.

În probele de țesut canceros, după 9 zile de tratament, nivelul substanței active este în medie de 1,185 ng/g. Aceasta reprezintă aproximativ 63% din nivelul maxim din ser la echilibru. După 60 de minute de administrare a Tarceva, conținutul maxim al medicamentului în plasmă poate fi de 73%. Legarea de proteinele plasmatice este de 95%.

Metabolismul tarcevei are loc în ficat, cu implicarea enzimelor în acest proces. Procesele metabolice extrahepatice se observă în cavitatea intestinală, în plămâni, direct în țesuturile tumorale.

Clearance-ul mediu este apropiat de 4,47 l/h. Timpul de înjumătățire este de 36,2 ore. Produșii metabolici și reziduurile medicamentoase nemodificate sunt excretate în principal prin fecale (peste 90%) și într-o măsură mai mică prin rinichi.

Tratamentul concomitent cu Tarceva și Gemcitabină nu afectează ratele de clearance seric ale erlotinibului.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

Tarceva se administrează oral, o dată pe zi, cu 60 de minute înainte de mese sau la două ore după mese.

• Pentru cancerul pulmonar fără celule mici, doza recomandată este de 150 mg Tarceva pe zi.
• În caz de cancer pancreatic, se recomandă administrarea a 100 mg de Tarceva pe zi, pe o perioadă lungă de timp, în asociere cu Gemcitabină.

[ 10 ], [ 11 ]

Utilizați Tartsevs în timpul sarcinii

Posibilitatea utilizării Tarceva la pacientele însărcinate nu a fost suficient studiată. Testele preclinice privind efectele toxice ale medicamentului la doze standard au indicat embriotoxicitate.

Având în vedere cele de mai sus, nu se recomandă utilizarea Tarceva pentru terapia pacientelor însărcinate. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să excludă o sarcină înainte de începerea tratamentului și să utilizeze, de asemenea, metode contraceptive fiabile.

Posibilitatea tratamentului cu Tarceva în timpul alăptării nu a fost studiată, prin urmare, nu se recomandă utilizarea acestui tip de medicament.

Contraindicații

Tratamentul cu Tarceva trebuie evitat în următoarele situații:

• în caz de afectare hepatică și renală severă;
• în timpul sarcinii și alăptării;
• în pediatrie;
• dacă sunteți predispus la alergii la Tarceva.

Contraindicațiile relative sunt:

• fumatul pacientului;
• intoleranță la galactoză, deficit de lactază;
• ulcer peptic;
• chimioterapie concomitentă cu taxani.

Efecte secundare Tartsevs

Cel mai adesea, specialiștii detectează următoarele reacții adverse în timpul administrării medicamentului Tarceva:

• diaree, greață, ulcerații bucale, dureri abdominale, balonare, sângerări la nivelul tractului digestiv (până la perforație);
• emaciere;
• dezvoltarea insuficienței hepatice;
• conjunctivită, ulcere corneene (uneori cu perforație), keratită;
• tuse, dificultăți de respirație, sângerare din mucoasa nazală;
• erupții cutanate, chelie, deteriorarea pielii și a unghiilor, modificări ale pigmentării;
• dureri de cap, neuropatii;
• stări depresive;
• senzație de oboseală, infecție (pneumonie, flegmon, complicații septice).

[ 8 ], [ 9 ]

Supradozaj

Nu s-au observat efecte speciale la administrarea orală a unei singure doze de Tarceva de până la 1600 mg.

La administrarea de doze mai mari, pot apărea următoarele simptome:

• diaree severă;
• erupție cutanată;
• niveluri crescute ale transaminazelor hepatice.

În caz de posibilă supradoză, administrarea de Tarceva se întrerupe și se prescrie în schimb tratament cu medicamente simptomatice.

[ 12 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Ketoconazolul și ciprofloxacina afectează metabolismul Tarcevei și îi cresc concentrația în serul sanguin.

Rifampicina, medicamente care induc izoenzima CYP3A4, cresc metabolismul Tarceva și scad concentrația medicamentului în plasmă.

Medicamentele care determină modificări ale pH-ului în tractul gastrointestinal superior pot afecta solubilitatea ingredientului activ din Tarceva și gradul său de biodisponibilitate.

Omeprazolul, inhibitorii pompei de protoni, ranitidina, blocanții receptorilor histaminei reduc concentrația maximă de Tarceva.

Warfarina și alte medicamente cumarinice cresc riscul de sângerare.

Statinele în asociere cu Tarceva cresc riscul de miopatie.

Fumatul în timpul tratamentului cu Tarceva reduce expunerea la ingredientul activ de aproximativ 2 ori.

Tarceva crește concentrațiile serice de platină, aspect care trebuie luat în considerare la administrarea concomitentă de carboplatină sau paclitaxel.

Capecitabina crește concentrațiile plasmatice ale substanței active Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Conditii de depozitare

Tarceva se păstrează în încăperi cu o temperatură cuprinsă între +15 și +30°C, complet inaccesibile copiilor.

[ 15 ]

Termen de valabilitate

Tarceva poate fi păstrat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.