Tarceva

Categoria de agenți antineoplazici este Tarceva - un medicament antitumoral, un reprezentant al inhibitorilor de tirozin kinază.

Indicaţii Tarceva

Principalele indicații pentru numirea Tarceva sunt următoarele:

• Tratamentul de susținere a cancerului pulmonar nemetal celular localizat sau metastatic, dacă nu există o creștere a dezvoltării bolii după 4 cursuri de chimioterapie.
• Tumorile tumorale din plămâni, răspândirea localizată sau metastatică, dacă unul sau mai multe dintre cursurile de chimioterapie nu au efectul așteptat.
• Cancer inoperabil localizat sau metastatic în pancreas (ca medicament de primă linie, în asociere cu Gemcitabină).

[1]

Formularul de eliberare

Tarceva este produs sub formă de tablete, cu un strat de protecție. Ingredientul activ este substanța antitumorală erlotinib.

Tabletele sunt rotunjite, cu margini netede, acoperite cu un strat de nuanță gălbuie. Pe de o parte există o inscripție care reflectă numele și doza comprimatului în mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

O placă cu blister conține zece tablete. Un pachet de carton conține trei plăci blister și o instrucțiune pentru hârtie.

Farmacodinamica

Tarceva pe baza erlotinibului este cel mai puternic medicament care inhibă tirozin kinaza receptorilor EGF (factor de creștere epidermal al unui om).

Tirozin kinaza este responsabilă de procesele interne de fosforilare a EGF, care sunt exprimate în partea superioară a structurilor de celule sănătoase și tumorale. Inhibarea activității fosfotirozinei a factorului de creștere inhibă dezvoltarea celulelor canceroase și / sau provoacă moartea lor. 

[2]

Farmacocinetica

Componenta activă a Tarcev este bine absorbită după administrarea orală. Conținutul limitator din ser se observă după patru ore. Disponibilitatea biologică la o persoană sănătoasă este estimată la 59%. Prezența masei alimentare în stomac poate crește biodisponibilitatea medicamentului.

Conținutul limitator din ser este de 1.995 ng / ml. Echilibrul de echilibru este observat după 7-8 zile. Înainte de a utiliza doza ulterioară de Tarcev, nivelul minim al ingredientului activ din ser este de 1,238 ng / ml.

În probele de țesuturi canceroase după 9 zile de tratament, nivelul ingredientului activ se găsește la o medie de 1.158 ng / g. Aceasta reprezintă aproximativ 63% din nivelul limită al serului într-o stare de echilibru. După 60 de minute după administrarea lui Tarcev, conținutul limitator al medicamentului din plasmă poate ajunge la 73%. Legarea la proteinele plasmatice este de 95%.

Metabolizarea Tarceva are loc în ficat, cu implicarea enzimelor în proces. Procesele metabolice extrahepatice sunt observate în cavitatea intestinală, în plămâni, direct în țesuturile tumorale.

Media clearance-ului este aproape de 4.47 l / h. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 36,2 ore. Produsele metabolice și reziduurile de medicamente nemodificate sunt excretate în principal la viței (mai mult de 90%) și, într-o măsură mai mică, la rinichi.

Tratamentul combinat al Tarceva și gemcitabinei nu are niciun efect asupra clearance-ului substanței erlotinib în ser.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dozare și administrare

Luați Tarceva pe cale orală, o dată pe zi, cu 60 de minute înainte de masă sau două ore după masă.

• Atunci când se face un proces non-mic de celule canceroase în plămâni, se recomandă administrarea a 150 mg de Tarceva pe zi.
• Atunci când procesul canceros în pancreas este recomandat să ia 100 mg de Tarceva pe zi, timp îndelungat, în asociere cu Gemcitabină.

[10], [11]

Utilizați Tarceva în timpul sarcinii

Posibilitatea de a trata tratamentul cu Tarceva cu femeile însărcinate a fost insuficient investigată. Testarea preclinică a efectului toxic al medicamentului în doze standard a indicat prezența embriotoxicității.

Având în vedere cele de mai sus, nu se recomandă utilizarea Tarceva pentru tratamentul pacienților gravide. Femeile aflate la vârsta fertilă înainte de începerea tratamentului trebuie să excludă prezența sarcinii și să utilizeze metode fiabile de contracepție.

Posibilitatea tratamentului cu Tarceva în timpul alăptării nu a fost investigată, prin urmare nu se recomandă utilizarea acestui tip de medicament.

Contraindicații

Tratamentul cu Tarcev trebuie evitat în astfel de situații:

• cu leziuni hepatice și renale severe;
• cu gestație și lactație;
• în pediatrie;
• cu tendința de a alerga la Tarceva.

 Contraindicațiile relative sunt:

• fumatul pacientului;
• intoleranță la galactoză, insuficiență de lactază;
• duodenal alergija;
• chimioterapie simultană cu taxani.

Efecte secundare Tarceva

Cel mai adesea, specialiștii detectează astfel de reacții adverse atunci când iau medicamentul de la Tarceva:

• diaree, greață, ulcere orale, dureri abdominale, balonare, sângerare în tractul digestiv (până la perforare);
• ishudanie;
• dezvoltarea insuficienței hepatice;
• conjunctivită, ulcere corneene (uneori cu perforații), keratită;
• tuse, scurtarea respirației, sângerarea mucoasei nazale;
• erupții cutanate, chelie, deteriorarea pielii și a unghiilor, modificări ale pigmentării;
• durere in cap, neuropatie;
• condiții depresive;
• senzația de oboseală, atașarea infecției (pneumonie, flegmon, complicații septice).

[8], [9]

Supradozaj

La administrarea orală a unei singure doze de Tartz la 1600 mg, nu s-au observat efecte speciale.

Când se administrează doze mai mari, pot să apară următoarele simptome:

• diaree severă;
• erupție cutanată;
• o creștere a nivelului de transaminaze hepatice.

Cu un eventual supradozaj, Tarceva a fost eliminată, în schimb prescrie tratamentul cu medicamente simptomatice.

[12],

Interacțiuni cu alte medicamente

Ketoconazolul, Ciprofloxacina afectează metabolizarea Tarceva și crește concentrația acesteia în ser.

Rifampicina, inductorii izoenzimelor CYP3A4, cresc metabolismul Tarceva și scad nivelul medicamentului în plasmă.

Medicamentele care provoacă o modificare a pH-ului în segmentul superior al tractului digestiv pot afecta solubilitatea ingredientului activ Tarceva și gradul de biodisponibilitate a acestuia.

Omeprazolul, medicamentele inhibitorilor pompei de protoni, ranitidina, medicamentele de blocare a receptorilor de histamină scad nivelul concentrației limitative a medicamentului Tarceva.

Warfarina și alte preparate de cumarină cresc riscul de sângerare.

Statinele combinate cu Tarceva măresc riscul de miopatie.

Fumatul în timpul tratamentului Tarceva reduce expunerea ingredientului activ cu aproximativ 2 ori.

Tarceva mărește concentrația de platină din serul de sânge, care trebuie luat în considerare la administrarea carboplatinei sau a paclitaxelului.

Capecitabina crește concentrația plasmatică a ingredientului activ Tarceva.

[13], [14]

Conditii de depozitare

Țineți-l pe Tarceva în camere cu un regim de temperatură cuprins între + 15 și + 30 ° C, în totalul inaccesibilității copiilor.

[15],

Termen de valabilitate

Tarceva poate fi depozitat timp de 3 ani de la momentul producerii medicamentului.