Sermione

Sermion este α-blocant. Promovează îmbunătățirea circulației intracerebrală și periferică.

[1], [2], [3]

Indicaţii Sermione

Se folosește în următoarele condiții:

• având tulburări cerebrale și metabolice vasculare acute sau cronice ( în curs de dezvoltare din cauza aterosclerozei, creșterea indicatorilor tensiunii arteriale, embolie sau în golovnomozgovyh tromboze), incluzând demența vasculară, tulburări tranzitorii acute ale fluxului sanguin cerebral, și în plus, dureri de cap, a provocat vasospasm;
• tulburări metabolice și vasculare de natură cronică sau acută (arteriopatii organice sau funcționale care afectează extremitățile și, în plus, sindroame care se dezvoltă din cauza tulburărilor circulației periferice și a sindromului Raynaud);
• sub formă de medicamente suplimentare pentru terapie la pacienții cu criză hipertensivă.

[4], [5]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează în comprimate cu un volum de 5 mg (15 blistere în interior, 2 cutii într-o cutie), 10 mg (25 comprimate în blistere, 2 ambalaje în ambalaj) și 30 mg (15 celule blister; un pachet - 2 pachete).

Se comercializează, de asemenea, sub formă de pulbere pentru lichide injectabile - în interiorul baloanelor de sticlă. Completați cu acestea sunt disponibile și fiole care conțin solvent. În interiorul cutiei - 4 sticle de pulbere și 4 fiole de solvent.

Farmacodinamica

Principalul element activ al medicamentului este nicergolina (derivat ergoline), care ajută la îmbunătățirea proceselor metabolice și hemodinamice care apar în interiorul creierului.

Medicamentul reduce agregarea plachetară și, în același timp, îmbunătățește reologia sângelui și crește circulația sângelui în brațe și picioare. Îmbunătățirea proceselor de circulație a sângelui este asociată cu dezvoltarea efectului de blocare a1-adreno-blocantă.

Sermion are un efect direct asupra sistemului mediator cerebral - noradrenergic, dopaminergic și acetilcholinergic. Acest lucru are un efect pozitiv asupra dezvoltării proceselor cognitive. După utilizarea prelungită a medicamentelor, pacienții au prezentat o slăbire a severității tulburărilor comportamentale asociate cu demența și, în plus, activitatea cognitivă a organismului sa îmbunătățit.

[6], [7]

Farmacocinetica

Absorbție (tablete).

După penetrare în organism, nicergolina este absorbită aproape complet și la viteză mare. Gradul și viteza de absorbție a medicamentelor aproape nu depind de forma eliberării lor, nici de utilizarea alimentelor. Când se administrează o doză de până la 60 mg, proprietățile farmacocinetice ale nicergolinei sunt lineare, fără a se modifica odată cu vârsta pacientului.

Procesele de schimb și de distribuție.

Componentul nicergolină este sintetizat cu o proteină plasmatică de cel puțin 90% și gradul de afinitate al acestui element față de albumina serică este mai mic decât în ceea ce privește acidul glicoproteic α. Nicergolina, împreună cu produsele sale metabolice, poate invada celulele sanguine.

Principalele produse metabolice ale nicergolinei sunt MDL (formate ca rezultat al procesului de demetilare care se dezvoltă sub influența izoenzimei CYP2D6) și, de asemenea, MDTL (formată în timpul hidrolizei).

Raportul dintre valorile ASC pentru MDL și MDL după injectarea intravenoasă a unui medicament sau administrare orală sugerează că medicamentul este supus trecerii hepatice 1. Odată cu introducerea a 30 mg de substanță, valorile Cmax pentru MMDL (21 ± 14 ng / ml) și MDL (41 ± 14 ng / ml) au fost observate după 1 și, respectiv, 4 ore și apoi Nivelul MDL a scăzut cu un timp de înjumătățire de 13-20 ore. În plus, în timpul testelor, sa înregistrat absența cumulului altor produse metabolice din sânge (de asemenea MMDL).

Excreție.

Elementul nicergoline este excretat sub formă de produse metabolice, în principal cu urină (aproximativ 80%) și pe lângă fecale (aproximativ 10-20%).

Caracteristicile farmacocinetice care apar în cazul persoanelor cu situații clinice speciale.

La persoanele cu insuficiență renală sub formă severă, produsele metabolice semnificativ mai puțin sunt excretate în urină decât la persoanele cu funcție renală sănătoasă.

[8], [9], [10], [11]

Dozare și administrare

Utilizarea pastilelor.

Aplicați medicamentul trebuie să fie pe cale orală.

În timpul tulburărilor cognitive care afectează vasele de sânge și, în plus, în cazul afecțiunilor post-accident vascular cerebral și al afecțiunilor cronice cerebrale cronice, este necesar să se utilizeze medicamentul într-o doză de 10 mg, de 3 ori pe zi. Ciclul terapeutic trebuie să dureze cel puțin 3 luni, deoarece efectul medicamentos al medicamentului se dezvoltă treptat.

În cazul demenței vasculare, medicamentul este administrat în doză de 30 mg, de două ori pe zi. Este necesar să se consulte cu medicul la fiecare șase luni pentru a determina fezabilitatea continuării ciclului terapeutic.

In caz de accident vascular cerebral ischemic, aterosclerozei provocat, embolie sau tromboză vaselor cerebrale și, în plus, tulburări acute sau tranzitorii golovnomozgovogo flux (AIT sau crize hipertensive cerebrală) ciclu de tratament, se recomandă să se înceapă cu administrarea parenterală nicergolină, apoi consumate oral Sermion.

Pentru tulburările care afectează fluxul sanguin periferic, medicamentul este utilizat de 3 ori pe zi (porțiune de 10 mg). Cursul trebuie să dureze mai multe luni.

Persoanele cu insuficiență renală (niveluri serice ale creatininei - mai mult de 2 mg / dl) trebuie să utilizeze medicamentul la o doză mai mică.

Schema de utilizare a pulberilor medicamentoase.

Odată cu introducerea medicamentului în m / m: în cantitate de 2-4 ml, de 2 ori pe zi.

Când se utilizează medicamentul I / V: se introduc la viteză mică în porțiuni de 4-8 mg (pulberea este diluată în 0,1 I solvent - se utilizează soluție de dextroză 5-10% sau soluție de NaCl 0,9%). Cu această dozare, injecțiile de medicamente pot fi efectuate de mai multe ori pe zi.

Odată cu introducerea în interiorul arterei: timp de 2 minute trebuie să introduceți 4 mg de liofilizat, dizolvat anterior în 10 ml de soluție de NaCl 0,9%.

Lichidul recuperat trebuie utilizat imediat după preparare.

Durata tratamentului, mărimea porțiunii și metoda de utilizare a substanței medicamentoase depind de patologia observată la pacient. Uneori, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea medicamentului prin metoda parenterală și apoi administrarea orală (terapie de susținere).

Persoanele cu afecțiuni renale (valorile serice ale creatininei - peste 2 mg / dl) sunt necesare pentru utilizarea dozei mai mici de medicamente.

[18]

Utilizați Sermione în timpul sarcinii

Nu s-au efectuat teste cu folosirea medicamentelor în timpul sarcinii, motiv pentru care Sermion este permis să fie utilizat numai cu indicații vitale și sub supravegherea unui specialist.

Alăptarea este necesară pentru perioada de tratament, deoarece nicergolina și produsele sale metabolice se excretă cu laptele matern.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• tulburări ale proceselor de reglare ortostatică;
• infarct miocardic recent;
• bradicardia, care este pronunțată;
• sângerare acută;
• sensibilitate crescută la componentele componente ale unui medicament.

Medicamentul trebuie să fie alocate cu atenție persoanelor cu antecedente de guta sau hiperuricemie, și, de asemenea, dacă este necesar, să-l combine cu medicamente perturba metabolismul sau excreția acidului uric.

În plus, tabletele nu pot fi utilizate cu o lipsă de zaharază sau izomaltază, precum și cu fructosemie sau malabsorbție de glucoză-galactoză.

[12], [13], [14], [15]

Efecte secundare Sermione

Utilizarea medicamentelor poate duce la următoarele efecte secundare:

• tulburări ale funcției Adunării Naționale: ocazional există un sentiment de somnolență sau insomnie;
• leziuni care afectează activitatea sistemului cardiovascular: rareori există o scădere pronunțată a valorilor tensiunii arteriale (în special în cazul utilizării parenterale a medicamentelor), precum și amețeli sau febră;
• tulburări ale proceselor metabolice: creșterea parametrilor de sânge ai acidului uric. Acest efect nu depinde de dimensiunea porțiunii sau de durata cursului terapeutic;
• alte simptome: erupții ocazionale la nivelul epidermei sau simptome dispeptice.

Adesea, simptomele negative ale medicamentului sunt ușoare.

[16], [17]

Supradozaj

O manifestare a intoxicației Sermion este o scădere temporară a tensiunii arteriale (care este pronunțată).

De obicei, cu o supradoză de acest medicament nu necesită terapie specifică - doar suficient pentru a sta jos pentru câteva minute. Numai o singură tulburare este observată în alimentarea cu sânge a creierului și a inimii. Pentru astfel de probleme ar trebui introduse simpatomimetice, monitorizând în mod regulat valorile tensiunii arteriale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când se utilizează medicamente cu medicamente antihipertensive sau antichololitice, efectul acestor medicamente poate fi potențat.

Utilizarea combinată cu colestiramină sau antiacidele neabsorbabile încetinește absorbția sermionului.

Metabolizarea medicamentului se efectuează utilizând enzima CYP 2D6. Din acest motiv, medicamentul poate avea o interacțiune cu alte medicamente, biotransformarea cărora are loc și cu participarea acestei enzime (cum ar fi rinidina, risperidona și alte antipsihotice).

[19], [20], [21], [22], [23],

Conditii de depozitare

Sermionul trebuie ținut într-un loc închis de la penetrarea copiilor, la valori de temperatură care nu depășesc 25 ° C.

Termen de valabilitate

Sermion poate fi utilizat în decurs de 36 de luni de la fabricarea agentului terapeutic.

Cerere pentru copii

Nu puteți aloca în pediatrie - copii sub 18 ani.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Sergolin și Nitserium cu Nicergolin.

Opinii

Sermion primește un număr mare de recenzii, care sunt în mare parte pozitive. Pacienții care au utilizat-o, au remarcat eficacitatea mare a medicamentului. Datorită medicamentului, a fost posibilă stabilizarea indicatorilor de presiune, reducerea treptată a numărului de atacuri de migrenă și eliminarea durerilor de cap. Cele mai multe comentarii descriu reacții cum ar fi îmbunătățirea concentrației, precum și activitatea cognitivă a corpului.

Există, de asemenea, recenzii cu avertismente că pilula trebuie consumată pentru o lungă perioadă de timp, deoarece efectul medicamentului începe să se dezvolte exclusiv în timpul cumulului său în interiorul corpului. Din acest motiv au existat câteva comentarii negative privind Sermion - pacienții care au luat-o fără să aștepte rezultatul, au oprit terapia.

[24], [25], [26]