Sermion

Sermion este un α-blocant adrenoid. Ajută la îmbunătățirea circulației sanguine intracerebrale și periferice.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Sermiona

Se utilizează în următoarele condiții:

• Tulburări cerebrovasculare și metabolice acute sau cronice (care se dezvoltă din cauza aterosclerozei, creșterii tensiunii arteriale, emboliei sau trombozei în vasele cerebrale), inclusiv demență vasculară, tulburări acute tranzitorii ale fluxului sanguin cerebral și, de asemenea, cefalee cauzată de vasospasm;
• tulburări metabolice și vasculare de natură cronică sau acută (arteriopatie organică sau funcțională care afectează extremitățile, precum și sindroame care se dezvoltă din cauza tulburărilor circulației periferice și sindromul Raynaud);
• ca medicament suplimentar în tratamentul persoanelor cu criză hipertensivă.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează în comprimate cu un volum de 5 mg (15 bucăți în blistere; 2 pachete într-o cutie), 10 mg (25 de comprimate în blistere; 2 blistere într-un pachet) și 30 mg (15 bucăți în celule de blistere; 2 pachete într-un pachet).

Se vinde și sub formă de pulbere pentru lichide injectabile - în flacoane de sticlă. Acestea includ fiole care conțin un solvent. În cutie - 4 flacoane cu pulbere și 4 fiole cu solvent.

Farmacodinamica

Principalul ingredient activ al medicamentului este nicergolina (un derivat al ergolinei), care ajută la îmbunătățirea proceselor metabolice și hemodinamice care au loc în creier.

Medicamentul reduce agregarea plachetară și, în același timp, îmbunătățește reologia sângelui și crește viteza circulației sângelui la nivelul brațelor și picioarelor. Îmbunătățirea proceselor circulatorii sanguine este asociată cu dezvoltarea efectului α1-adrenoblocant.

Sermion are un efect direct asupra sistemului de mediatori cerebrali - noradrenergici, dopaminergici și acetilcolinergici. Acest lucru are un efect pozitiv asupra dezvoltării proceselor cognitive. După utilizarea prelungită a medicamentului, pacienții au prezentat o scădere a severității tulburărilor de comportament asociate cu demența și, în plus, activitatea cognitivă a organismului s-a îmbunătățit.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

Absorbție (comprimate).

După penetrarea în organism, nicergolina este absorbită aproape complet și cu viteză mare. Gradul și viteza de absorbție a medicamentului practic nu depind de forma de eliberare sau de aportul alimentar. La administrarea unei doze de până la 60 mg, proprietățile farmacocinetice ale nicergolinei sunt liniare, nemodificându-se în funcție de vârsta pacientului.

Procese de schimb și distribuție.

Componenta nicergolina este sintetizată cu proteinele plasmatice în proporție de cel puțin 90%, iar gradul de afinitate al acestui element față de albumina serică este mai mic decât față de glicoproteina α-acidă. Nicergolina, împreună cu produșii săi metabolici, poate pătrunde în celulele sanguine.

Principalele produse metabolice ale nicergolinei sunt MDL (format ca urmare a procesului de demetilare, care se dezvoltă sub influența izoenzimei CYP2D6) și MMDL (format în timpul procesului de hidroliză).

Raportul dintre valorile ASC pentru MDL și MMDL după injectarea intravenoasă a medicamentului sau administrarea orală ne permite să concluzionăm că medicamentul trece printr-un prim pasaj hepatic. La administrarea a 30 mg de substanță, valorile Cmax pentru MMDL (21±14 ng/ml) și MDL (41±14 ng/ml) au fost observate după 1 și, respectiv, 4 ore, iar apoi nivelul MDL a scăzut cu un timp de înjumătățire plasmatică de 13-20 de ore. În plus, în timpul testelor, nu s-a înregistrat nicio acumulare a altor produși metabolici în sânge (inclusiv MMDL).

Excreţie.

Elementul nicergolină este excretat sub formă de produși metabolici, în principal prin urină (aproximativ 80%) și, de asemenea, prin fecale (aproximativ 10-20%).

Caracteristici farmacocinetice care se dezvoltă la indivizi cu situații clinice speciale.

Persoanele cu insuficiență renală severă elimină semnificativ mai puține produse metabolice reziduale în urină decât persoanele cu funcție renală normală.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozare și administrare

Folosind tablete.

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală.

În cazul deficiențelor cognitive care afectează vasele de sânge, precum și în cazul afecțiunilor post-accident vascular cerebral și al tulburărilor cronice ale proceselor circulatorii cerebrale, medicamentul trebuie administrat în doză de 10 mg, de 3 ori pe zi. Ciclul terapeutic trebuie să dureze cel puțin 3 luni, deoarece efectul medicinal al medicamentului se dezvoltă treptat.

În caz de demență vasculară, medicamentul se administrează în doză de 30 mg, de 2 ori pe zi. Este necesară consultarea unui medic la fiecare șase luni pentru a determina oportunitatea continuării ciclului terapeutic.

În caz de accident vascular cerebral ischemic cauzat de ateroscleroză, tromboză sau embolie în vasele cerebrale și, în plus, în caz de tulburări acute sau tranzitorii ale fluxului sanguin cerebral (AIT sau criză hipertensivă cerebrală), se recomandă ca ciclul de tratament să înceapă cu administrarea parenterală de nicergolină, apoi să se administreze Sermion pe cale orală.

Pentru tulburările care afectează fluxul sanguin periferic, medicamentul se administrează de 3 ori pe zi (doză de 10 mg). Tratamentul trebuie să fie lung - câteva luni.

Persoanele cu insuficiență renală (niveluri ale creatininei serice mai mari de 2 mg/dl) ar trebui să ia medicamentul într-o doză mai mică.

Schema de aplicare a pulberii medicinale.

Când se administrează medicamentul intramuscular: în cantitate de 2-4 ml, de 2 ori pe zi.

Când se utilizează medicamentul intravenos: se administrează la viteză mică în porții de 4-8 mg (pulberea se diluează în 0,1 l de solvent - se utilizează o soluție de dextroză 5-10% sau o soluție de NaCl 0,9%). Cu o astfel de doză, injecțiile cu medicamentul pot fi efectuate de până la mai multe ori pe zi.

Când se administrează intraarterial: se administrează 4 mg de liofilizat, dizolvat în prealabil în 10 ml de soluție de NaCl 0,9%, în decurs de 2 minute.

Lichidul reconstituit trebuie utilizat imediat după preparare.

Durata tratamentului, doza și metoda de administrare a medicamentului depind de patologia observată la pacient. Uneori se recomandă începerea terapiei cu administrare parenterală a medicamentului, iar apoi trecerea la administrare orală (terapie de întreținere).

Persoanele cu probleme renale (niveluri ale creatininei serice peste 2 mg/dl) trebuie să utilizeze doze mai mici de medicament.

[ 18 ]

Utilizați Sermiona în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste cu medicamentul în timpul sarcinii, motiv pentru care Sermion poate fi utilizat numai dacă există indicații vitale și sub supravegherea unui specialist.

În timpul perioadei de tratament, este necesară întreruperea alăptării, deoarece nicergolina și produșii săi metabolici sunt excretați în laptele matern.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• tulburări ale proceselor de reglare ortostatică;
• infarct miocardic recent;
• bradicardie de natură pronunțată;
• sângerare acută;
• sensibilitate crescută la componentele medicamentului.

Medicamentul trebuie prescris cu prudență persoanelor cu antecedente de hiperuricemie sau gută și, dacă este necesar, combinat cu medicamente care perturbă metabolismul sau excreția acidului uric.

În plus, comprimatele nu trebuie utilizate în cazuri de deficit de zaharază sau izomaltază, precum și în cazuri de fructosemie sau malabsorbție de glucoză-galactoză.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efecte secundare Sermiona

Utilizarea medicamentului poate duce la următoarele reacții adverse:

• tulburări ale funcției sistemului nervos: ocazional apare o senzație de somnolență sau insomnie;
• leziuni care afectează funcționarea sistemului cardiovascular: ocazional, apare o scădere marcată a valorilor tensiunii arteriale (în special în cazul utilizării parenterale a medicamentelor), și apar amețeli sau febră;
• tulburări metabolice: creșterea nivelului de acid uric în sânge. Acest efect nu depinde de mărimea porției sau de durata tratamentului;
• alte simptome: ocazional pot apărea o erupție cutanată la nivelul epidermei sau simptome dispeptice.

Adesea, simptomele negative ale LS au o severitate moderată.

[ 16 ], [ 17 ]

Supradozaj

O manifestare a intoxicației cu Sermion este o scădere temporară a tensiunii arteriale (de natură pronunțată).

De obicei, supradozajul acestui medicament nu necesită terapie specifică - este suficient să stați întins câteva minute. Se observă doar cazuri izolate de tulburări de alimentare cu sânge cerebral și cardiac. În astfel de cazuri, trebuie administrate simpatomimetice, monitorizând în același timp valorile tensiunii arteriale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când se utilizează medicamentul împreună cu medicamente antihipertensive sau anticolinergice, efectul acestor medicamente poate fi potențat.

Utilizarea concomitentă cu colestiramină sau antiacide neabsorbabile duce la o încetinire a absorbției Sermion.

Metabolismul medicamentului se realizează cu ajutorul enzimei CYP 2D6. Din această cauză, medicamentul poate interacționa cu alte medicamente, a căror biotransformare are loc și cu participarea acestei enzime (cum ar fi rinidina, risperidona și alte antipsihotice).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Conditii de depozitare

Sermion trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor, la o temperatură de maximum 25°C.

Termen de valabilitate

Sermion poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației agentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Nu trebuie prescris la copii – copiilor sub 18 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Sergolin și Nicerium cu Nicergolină.

Recenzii

Sermion primește un număr mare de recenzii, care sunt în mare parte pozitive. Pacienții care l-au utilizat notează o eficacitate medicinală ridicată. Datorită medicamentului, a fost posibilă stabilizarea indicatorilor tensiunii arteriale, reducerea treptată a numărului de atacuri de migrenă și eliminarea durerilor de cap. Majoritatea comentariilor descriu reacții precum îmbunătățirea concentrării, precum și a activității cognitive a organismului.

Există însă și recenzii cu avertismente că tabletele trebuie luate pentru o perioadă lungă de timp, deoarece efectul medicamentului începe să se dezvolte doar în timpul acumulării sale în organism. Tocmai de aceea au existat câteva comentarii negative despre Sermion - pacienții care l-au luat, fără a aștepta rezultatul, au oprit terapia.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]