Sergolin

Sergolinul este un medicament care afectează activitatea CAS. Este inclus în grupul de vasodilatatoare periferice.

Indicaţii Sergolina

Se folosește pentru terapie în astfel de condiții:

• Boala Alzheimer, cu severitate moderată sau ușoară;
• dementa vasculară;
• cognitivă presenilă depreciere sau natura senil, față de care deteriorarea abilităților mentale, tulburări comportamentale și emoționale, agravarea capacității de a concentra atenția, labilitate emoțională, senzație de oboseală, amețeli, și, în plus, cohlear și tulburări vestibulare (zgomote ureche și tulburări de auz) ;
• tulburări ale proceselor de circulație periferică (sindromul Raynaud).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului produs în tablete, în cantitate de 14 bucăți în interiorul unei blistere; Cutia conține 2 sau 4 dintre aceste pachete.

Farmacodinamica

Nicergoline este un derivat semisintetic al alcaloizilor de ergot; are capacitatea de a trece în interiorul sistemului nervos central. Această componentă are efect antiagregant, vasodilatator și α-adrenolitic și, în plus, contribuie la îmbunătățirea proceselor metabolice din sistemul nervos central.

Nicergoline ajută la îmbunătățirea dinamicii circulației periferice și cerebrale și o consolidează și, în același timp, slăbește rezistența vasculară. De asemenea, reduce vâscozitatea sângelui, încetinește agregarea plachetară, reduce formarea microtrombus și contribuie la îmbunătățirea mișcării oxigenului, în special în țesutul cerebral.

Medicamentul are o serie de proprietăți neurofarmacologice. El potențează captarea și utilizarea glucozei și, prin aceasta, procesele de biosinteză a acidului nucleic cu proteine din țesutul cerebral; în afară de aceasta, influențează sistemele diverselor mediatori și mecanisme de transformare. Nicergolină imbunatateste creierul colinergic, îmbunătățește transformarea dopaminei, în special în zonele mezolimbic (modulatoare de închidere al dopaminei), în timp ce în același timp, îmbunătățește mecanismele de semnalizare prin intermediul celulelor (potențează fosfoinositidă conversie și crește dependent de translocare izoforme de calciu ale protein kinazei de tip C în interiorul membranei departamente).

Impact asupra activității mentale.

Nicergoline stabilizează citirile electroencefalografice la pacienții vârstnici și cei mai tineri cu hipoxie. Substanța crește activitatea α- și β și, prin aceasta, reduce activitatea δ- și τ-.

La persoanele cu demență moderată de origine diferită (demență vasculară sau boala Alzheimer), terapia prelungită cu Sergolin (timp de 2-6 luni) determină modificări pozitive în activitatea cerebrală bioelectrică a creierului.

Farmacocinetica

Nicergolina consumată este absorbită aproape complet și la o viteză mare (cu 90-100%) și suferă, de asemenea, un metabolism presistematic semnificativ. Cele mai importante produse metabolice ale nicergolinei, care se formează în timpul metabolismului presistemic, sunt componentele MDL și MDL. Plasma Cmax a medicamentului este notată după 1-1,5 ore, MMDL - după 60 de minute, și MDL - după 4 ore. Produsele alimentare nu au un impact semnificativ asupra gravității și vitezei de absorbție.

Mai mult de 90% din substanță este sintetizată cu proteine (majoritatea cu glicoproteine). Valorile plasmatice ale glicoproteinelor cresc cu vârsta și, în plus, datorită inflamației acute cauzate de tumori maligne sau stres. Condiții similare conduc la scăderea nivelelor plasmatice ale nicergolinei.

Aproximativ 90% din porțiunea utilizată suferă procese metabolice - într-o măsură mai mare desmetilare și hidroliză. Desmetilendioximetamfeminăilarea are loc indirect datorită efectului catalitic al enzimei CYP2D6.

Aproximativ 80% din elementul activ și produsele sale metabolice sunt excretate în urină, iar restul în fecale. Nicergolin și MMDL au o rată ridicată de eliminare (timpul de înjumătățire este 2,5 ore pentru nicergolină și 2-4 ore pentru MMDL), în timp ce MDL este excretat mai lent (timpul de înjumătățire este de aproximativ 10-12 ore).

Dozare și administrare

Dimensiunea unei porțiuni standard pentru adulți este de 30 mg nicergolină de 1 ori pe zi. Puteți crește doza la 60 mg, cu o utilizare de 2 ori pe zi (aceasta este porțiunea maximă admisibilă pentru adulți) - dimineața și seara. Când se utilizează medicamente în doză de 1 ori pe zi (30 mg), trebuie luată dimineața.

Expunerea la medicamente se dezvoltă numai cu terapie prelungită, din cauza căreia ciclurile de tratament cu medicamente sunt destul de lungi. Evaluarea rezultatelor terapiei are loc de 1 ori în prima jumătate a anului - la sfârșitul acestei perioade, medicul trebuie să evalueze fezabilitatea tratamentului ulterior.

Persoanele cu afecțiuni ale rinichilor trebuie să scadă doza de Sergolin.

Folosirea pastilelor se produce inainte de masa; acestea nu trebuie mestecate, ci înghițite, spălate cu apă curată. În cazul unor probleme legate de procesul digestiv, este permisă administrarea medicamentului cu alimente.

[2]

Utilizați Sergolina în timpul sarcinii

Utilizarea Sergolinului în timpul sarcinii este interzisă, deoarece experiența terapiei la această categorie de pacienți nu este suficientă pentru a trage concluzii despre siguranța acesteia.

Nicergolin este capabil să treacă în laptele matern și, prin urmare, nu este luat în timpul alăptării - deoarece acest lucru poate duce la apariția simptomelor negative severe.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice față de elementul medicamentos activ sau de celelalte componente ale acestuia;
• porfirie;
• sângerare acută;
• angină anterioară;
• infarct miocardic recent;
• bradicardia, care este pronunțată (ritmul cardiac este <50 batai / minut);
• valori semnificative ale tensiunii arteriale;
• ateroscleroza severă.

Efecte secundare Sergolina

Adesea, semnele negative au o severitate ușoară și sunt tranzitorii.

Este posibil să apară senzație de roșeață sau arsură pe piele, senzație de apatie sau oboseală, uscăciunea mucoasei orale, urechea și amețeli. De asemenea, este posibilă apariția tulburărilor tractului gastrointestinal (vărsături, dureri abdominale, greață, constipație și diaree) sau somn, dureri de cap, tahicardie, anxietate sau nervozitate, precum și creșterea ritmului cardiac. În plus, pot apărea tulburări ejaculatorii, tulburări ortostatice, senzație de congestie nazală și valori ale sângelui acid uric.

[1]

Supradozaj

Cu intoxicație, o scădere a indicatorilor tensiunii arteriale.

Medicamentul nu are un antidot; evenimentele simptomatice sunt ținute.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nicergolin potențează efectele medicamentelor antihipertensive și anticoagulantelor pentru administrarea orală.

Este interzisă combinarea medicamentului cu blocante α sau β.

Combinarea cu simpatomimetice poate duce la fluctuații semnificative ale tensiunii arteriale.

Metabolizarea cu nicergolină are loc cu participarea CYP450 2D6. Prin urmare, nu putem exclude posibilitatea dezvoltării interacțiunii cu medicamentele, ale căror metabolism se dezvoltă într-un mod similar:

• medicamente analgezice - metadonă cu petidină și fenacetin și, în plus, morfină și tramadol cu oxicodonă;
• substanțe anorectice - dexfenfluramină cu fenfluramină;
• medicamente antiaritmice - amiodarona împreună cu chinidină și enkainidă, precum și propafenonă și flekainid cu mexiletin;
• antihistamina - clorfeniramină;
• antidepresive - bupropion, fluvoxamină, maprotiline, amitriptilină și, în plus, doxepină cu citalopram și clomipramina; În plus, desipramină, trazodonă, escitalopram, minaprin cu fluoxetină, moclobemidă cu imipramină și paroxetină, venlafaxină și nortriptilină cu sertralină;
• anticoagulante - ticlopidine;
• medicamente antiemetice - ondansetron cu metoclopramid;
• substanță antimalarială - halofantrină;
• medicamentul antiinflamator celecoxib;
• medicamente antihipertensive - prehexilină, alprenolol, mibefradil cu carvedilol, bisoprolol, debrisoquină cu bufuralol, propranolol cu captopril și metoprolol;
• medicamente antitusive - codeină și pe lângă dextrometorfanul cu hidrocodonă;
• miorelaxant - ciclobenzaprină;
• medicamente antiulcer - cimetidină cu ranitidină;
• medicamente antivirale - ritonavir;
• citostatice - tamoxifen cu doxorubicină;
• medicament antidiabetic pentru administrare orală - fenformină;
• antimicotic - terbinafină;
• anestezic local - lidocaina;
• antipsihotice - haloperidol cu risperidonă, flufenazină cu clozapină, perfenazină cu clorpromazină și levomepromazină cu tioridazină;
• picături oftalmice - un mijloc de timol;
• psihostimulyator - donepezil.

Efectul antihipertensiv al nicergolinei este potențat atunci când este combinat cu băuturi alcoolice.

[3], [4]

Conditii de depozitare

Sergolina trebuie să fie păstrată într-un loc închis de accesul copiilor și pătrunderea soarelui. Valorile temperaturii - maxim 25 ° С.

Termen de valabilitate

Sergolin poate fi utilizat în decurs de 36 de luni de la data eliberării medicamentului.

Cerere pentru copii                                  

Nu există informații despre eficacitatea și siguranța drogurilor atunci când se utilizează medicamente în pediatrie, motiv pentru care nu este prescrisă copiilor.

Analogi

Analogii medicamentului sunt mijloace precum Nitsergolin, Nitseromaks și Nitserium cu Sermion.