Cerucal

Cerucal este un propulsor. Stimulează funcția peristaltică.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Cerucal

La adulți, se utilizează pentru a preveni apariția vărsăturilor cu greață după operații, precum și după proceduri de radioterapie. În plus, se utilizează în tratamentul simptomatic al grețurilor cu vărsături (acesta include cazurile care apar pe fondul atacurilor acute de migrenă).

La copii, este utilizat ca agent de linia a doua pentru a preveni vărsăturile cu greață întârziată (cauzate de procedurile de chimioterapie), precum și aceleași simptome care apar după intervenția chirurgicală.

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de soluție injectabilă, în fiole de 2 ml. Într-un ambalaj separat se află 10 fiole cu soluție.

Farmacodinamica

Metoclopramida este un antagonist central al dopaminei care are și activitate colinergică periferică. Printre principalele sale proprietăți se numără: antiemetic și, în plus, accelerarea procesului de golire gastrică și trecerea maselor alimentare prin intestinul subțire.

Proprietățile antiemetice se datorează acțiunii asupra centrului trunchiului cerebral (chemoreceptorii sunt zona de activare a centrului vărsăturilor). Cel mai probabil, acest lucru se datorează încetinirii activității neuronilor dopaminergici.

Procesul de creștere a peristaltismului se realizează parțial cu participarea centrelor superioare, deși la acesta poate participa (și parțial) și un mecanism cu acțiune periferică în combinație cu activarea funcției conductorilor colinergici postganglionari, precum și, eventual, cu suprimarea receptorilor dopaminergici din interiorul intestinului subțire și al stomacului.

Prin intermediul sistemului nervos parasimpatic și al hipotalamusului, dirijează și reglează funcția motorie a tractului gastrointestinal superior. Crește tonusul intestinal și gastric, accelerează procesul de golire, influențează peristaltismul intestinal, previne refluxul esofagian și piloric și reduce gastrostaza. Stabilizează procesul de secreție a bilei, elimină diskinezia vezicii biliare și reduce spasmele sfincterului Oddi, fără a-i modifica tonusul.

Efectele secundare includ în principal manifestări extrapiramidale, care sunt provocate de efectul blocant al receptorilor dopaminei asupra sistemului nervos central.

Utilizarea pe termen lung a metoclopramidei poate provoca o creștere a nivelului seric de prolactină din cauza lipsei de inhibare dopaminergică a procesului de secreție a acestui element. În acest caz, la femei s-au observat tulburări ale ciclului menstrual cu galactoree și la bărbați ginecomastie. Aceste manifestări au dispărut după întreruperea administrării medicamentului.

Farmacocinetica

Efectul asupra tractului gastrointestinal începe la 1-3 minute după injectarea intravenoasă și, de asemenea, la 10-15 minute după această procedură. Efectul antiemetic durează 12 ore.

Sinteza substanței cu proteinele plasmatice este de 13-30%. Volumul de distribuție este de 3,5 l/kg. Procesul metabolic are loc în ficat. Timpul de înjumătățire este de 4-6 ore. Substanța trece prin placentă și BHE și poate pătrunde și în laptele matern.

Aproximativ 20% din doză este excretată în forma sa originală, iar restul de aproximativ 80%, după procesele metabolice hepatice, este excretat prin rinichi, combinat cu acid sulfuric sau glucuronic.

Insuficiență renală la pacient. În cazuri severe, nivelul CC scade la 70%, iar timpul de înjumătățire plasmatică crește (aproximativ 10 ore cu un nivel CC de 10-50 ml/minut și 15 ore cu un nivel CC <10 ml/minut).

Pacientul are insuficiență hepatică. În ciroza hepatică s-a observat acumularea de metoclopramidă, pe fondul căreia a avut loc o scădere a clearance-ului plasmatic (cu 50%).

Dozare și administrare

Soluția injectabilă se administrează intramuscular sau intravenos. Pentru procedura intravenoasă, metoclopramida trebuie administrată lent, prin injecție în bolus (durată – mai puțin de 3 minute).

La adulți, pentru a preveni apariția vărsăturilor cu greață după intervenția chirurgicală, este necesară o singură doză de 10 mg.

Pentru ameliorarea simptomatică a vărsăturilor cu greață (inclusiv a celor care apar din cauza atacurilor acute de migrenă) și, în același timp, ameliorarea acelorași simptome provocate de radioterapie, se prescrie o singură doză de 10 mg (administrată de maximum 3 ori pe zi).

Doza zilnică nu trebuie să depășească 30 mg (sau 0,5 mg/kg).

Medicamentul sub formă de injecție trebuie utilizat pentru cea mai scurtă perioadă de timp posibilă, urmată de o trecere rapidă la formele rectale sau orale de metoclopramidă.

La copii, pentru a preveni greața și vărsăturile după intervenția chirurgicală, metoclopramida trebuie administrată după procedură.

De obicei, soluția se administrează în cantitate de 0,1-0,15 mg/kg, de maximum 3 ori pe zi. În acest caz, nu se pot administra mai mult de 0,5 mg/kg de medicament pe zi. Dacă este necesară utilizarea ulterioară a Cerucal, este necesar să se respecte intervale de cel puțin 6 ore între proceduri.

Schema de dozare:

• copii 1-3 ani (greutate 10-14 kg) – doză 1 mg (maxim de trei ori pe zi);
• copii 3-5 ani (greutate 15-19 kg) – doză 2 mg (nu mai mult de 3 ori pe zi);
• copii 5-9 ani (greutate 20-29 kg) – doză 2,5 mg (maxim 3 ori pe zi);
• copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 9 și 18 ani (greutate 30-60 kg) – doză 5 mg (maxim de trei ori pe zi);
• adolescenți cu vârsta cuprinsă între 15 și 18 ani (greutate peste 60 kg) – doză de 10 mg (nu mai mult de 3 ori pe zi).

Dacă se diagnostichează vărsături postoperatorii însoțite de greață, soluția poate fi utilizată timp de maximum 48 de ore.

Pentru ameliorarea vărsăturilor împreună cu greața întârziată (datorită procedurilor de chimioterapie), metoclopramida poate fi utilizată timp de maximum 5 zile.

La pacienții vârstnici, trebuie luată în considerare o reducere a dozei din cauza declinului funcției hepatice și renale legat de vârstă.

Tulburare renală funcțională.

Persoanele cu patologie în stadiu terminal (clearance-ul creatininei ≤15 ml/minut) trebuie să reducă doza de medicament cu 75%.

Pentru persoanele cu forme severe sau moderate ale bolii (CC este de 15-60 ml/minut), doza se reduce cu 50%.

Insuficiență hepatică.

Persoanele cu disfuncție hepatică funcțională severă necesită o reducere cu 50% a dozei soluției.

[ 4 ]

Utilizați Cerucal în timpul sarcinii

Numeroase rezultate ale testelor efectuate pe femei însărcinate (peste 1000 de persoane care au utilizat medicamente) au arătat că nu există niciun efect toxic, rezultând în fetotoxicitate sau malformații.

Metoclopramida poate fi prescrisă femeilor însărcinate dacă există indicații clinice. Proprietățile medicinale ale substanței (ca și în cazul altor neuroleptice), cu condiția ca Cerucal să fie utilizat în stadii ulterioare, pot provoca dezvoltarea tulburărilor extrapiramidale la copil. Prin urmare, se recomandă refuzul utilizării medicamentului în această perioadă. Starea nou-născutului trebuie, de asemenea, monitorizată dacă se utilizează medicamentul.

Contraindicații

Contraindicațiile sunt:

• pacientul are intoleranță la metoclopramidă sau la alte componente ale medicamentului;
• sângerare în tractul gastro-intestinal;
• obstrucție intestinală mecanică;
• perforație în interiorul tractului gastrointestinal;
• feocromocitom diagnosticat sau suspectat de acesta (deoarece există riscul de creștere a tensiunii arteriale în forma severă);
• antecedente de diskinezie în stadiu avansat indusă de metoclopramidă sau alte neuroleptice;
• epilepsie (intensitate și frecvență crescute ale convulsiilor);
• paralizie tremurătoare;
• utilizarea combinată cu levodopa sau agoniști ai dopaminei;
• methemoglobinemie diagnosticată din cauza utilizării metoclopramidei sau a antecedentelor de deficit de NADH-citocrom b5 reductază;
• tumori dependente de prolactină;
• creșterea disponibilității convulsive (tulburări motorii extrapiramidale);
• Deoarece există riscul de a dezvolta sindrom extrapiramidal, nu trebuie prescris sugarilor sub 1 an.

Deoarece soluția medicamentului conține sulfit de sodiu, este interzisă prescrierea acestuia persoanelor cu astm bronșic și intoleranță la sulfiți.

Efecte secundare Cerucal

Introducerea soluției poate provoca anumite efecte secundare:

• manifestări imune: hipersensibilitate și simptome anafilactice (acestea includ anafilaxia, în special în cazul injectării intravenoase);
• reacții limfatice și manifestări ale sistemului hematopoietic: dezvoltarea methemoglobinemiei, care poate apărea din cauza deficitului de NADH-citocrom-b5-reductază (în special la copiii mici), precum și sulfhemoglobinemie, care se dezvoltă în principal din cauza utilizării combinate a medicamentelor care eliberează sulf (în doze mari);
• manifestări din sistemul cardiovascular: dezvoltarea bradicardiei (în special ca urmare a injectării intravenoase). Din cauza bradicardiei, după administrarea medicamentului este posibilă oprirea cardiacă pe termen scurt. De asemenea, apar bloc AV, stop nodal sinusal (adesea din cauza injecțiilor intravenoase), prelungirea intervalului QT și o scădere a indicatorilor tensiunii arteriale. În plus, apare tahicardie ventriculară, se observă șoc, creșterea nivelului tensiunii arteriale într-o formă acută (la persoanele cu feocromocitom), precum și leșin în cazul injectării intravenoase;
• reacții ale sistemului endocrin: apariția ginecomastiei, galactoreei și amenoreei, precum și a hiperprolactinemiei și a tulburărilor ciclului menstrual;
• tulburări gastrointestinale: gură uscată, constipație, greață și diaree;
• Reacții NS: o formă malignă de sindrom neuroleptic (caracterizată prin următoarele simptome: convulsii, febră, modificări ale tensiunii arteriale, rigiditate musculară și pierderea conștienței), care se dezvoltă de obicei la epileptici. În plus, există și o senzație de somnolență, dureri de cap și depresie a nivelului de conștiență;
• afecțiuni ale pielii: urticarie, mâncărime a pielii, erupții cutanate, precum și edem Quincke și hiperemie;
• tulburări mintale: apariția halucinațiilor, senzația de neliniște și anxietate, starea de depresie și confuzie;
• rezultate ale testelor de laborator: niveluri crescute ale enzimelor hepatice;
• manifestări sistemice: oboseală crescută și dezvoltarea asteniei.

Tulburări extrapiramidale rezultate în urma administrării unei doze unice (în principal la adolescenți și copii) sau ca urmare a depășirii dozei necesare:

• sindrom diskinetic (apariția mișcărilor spasmodice reflexe (gât, cap și umeri), blefarospasm tonic, spasm în zona mușchilor masticatori și faciali, precum și a mușchilor linguali și faringieni, deviații linguale, întinderea coloanei vertebrale cauzată de spasme de flexie a brațelor și extensie a picioarelor, precum și poziționarea incorectă a gâtului cu capul);
• paralizie tremurătoare (dezvoltarea rigidității, tremorului și, odată cu aceasta, a akineziei);
• formă acută de distonie;
• diskinezie în stadiu avansat (poate evolua spre diskinezie permanentă în timpul sau după tratamentul pe termen lung (adesea la persoanele în vârstă));
• acatizie.

Supradozaj

Semnele supradozajului includ: senzație de somnolență, iritabilitate, confuzie, senzație de anxietate cu creșterea acesteia, precum și suprimarea nivelului de conștiență și apariția convulsiilor. Pot apărea tulburări extrapiramidale și tulburări ale sistemului cardiovascular cu dezvoltarea bradicardiei și creșterea/scăderea tensiunii arteriale. Sunt posibile halucinații, stop cardiac și funcție respiratorie, precum și manifestări de distonie.

Dacă apar tulburări extrapiramidale (din cauza sau fără supradozaj), trebuie efectuată o terapie simptomatică (copiilor li se prescriu benzodiazepine, iar adulților li se prescriu medicamente anticolinergice de tip antiparkinsonian).

Având în vedere starea pacientului, este necesară eliminarea tulburărilor emergente și monitorizarea regulată a funcționării sistemului respirator și a sistemului cardiovascular.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea agoniștilor dopaminergici și a levodopei cu Cerucal, deoarece în acest caz apare un antagonism reciproc.

Nu trebuie să consumați alcool în timp ce utilizați metoclopramidă, deoarece alcoolul îi crește proprietățile sedative.

Din cauza asocierii cu medicamente administrate pe cale orală (cum ar fi paracetamolul), sunt posibile modificări ale absorbției acestora, deoarece metoclopramida afectează motilitatea gastrică.

Medicamentele anticolinergice, precum și derivații de morfină, atunci când sunt combinate cu Cerucal, provoacă un antagonism reciproc în ceea ce privește efectul asupra motilității tractului digestiv.

Medicamentele care încetinesc activitatea sistemului nervos central (neuroleptice, derivați de morfină, barbiturice cu blocante ale receptorilor H1, antihistaminice (tip sedativ), precum și antidepresive sedative și clonidină cu medicamente înrudite) sporesc proprietățile metoclopramidei.

Neurolepticele în combinație cu metoclopramidă pot provoca dezvoltarea efectelor cumulative, precum și a tulburărilor extrapiramidale.

Medicamentele serotoninergice (de exemplu, ISRS) în combinație cu Cerucal pot crește probabilitatea intoxicației cu serotonină.

Asocierea cu digoxină poate reduce biodisponibilitatea acesteia. Este necesară monitorizarea atentă a nivelurilor plasmatice de digoxină în timpul tratamentului.

Utilizarea concomitentă cu ciclosporină crește biodisponibilitatea acesteia (nivelul maxim cu 46% și efectul cu 22%). Este necesară monitorizarea atentă a nivelului plasmatic al ciclosporinei. Până în prezent, nu a fost posibilă identificarea definitivă a consecințelor medicamentoase ale acestui fenomen.

Utilizarea medicamentului împreună cu mivacurium sau suxametoniu poate crește durata blocajului neuromuscular (colinesteraza plasmatică este suprimată).

Inhibitori puternici ai elementului CYP2D6. ASC a metoclopramidei crește odată cu o astfel de combinație (combinație cu paroxetină sau fluoxetină). Deși nu există date precise privind semnificația medicinală a acestui fenomen, este necesară monitorizarea stării pacienților pentru apariția reacțiilor adverse.

Cerucal este capabil să crească durata de acțiune a succinilcolinei.

Deoarece soluția medicinală conține sulfit de sodiu, tiamina administrată împreună cu medicamentul poate fi descompusă rapid în organism.

[ 5 ], [ 6 ]

Conditii de depozitare

Cerucal trebuie păstrat ferit de lumina soarelui și a nu se lăsa la îndemâna copiilor mici. Nu congelați soluția. Temperatura maximă este de 30°C.

Termen de valabilitate

Cerucal poate fi utilizat timp de 5 ani de la data eliberării soluției medicamentoase.