Reglan

Cerukal este un propulsor. Stimulează funcția de peristaltism.

[1], [2], [3]

Indicaţii Cerukala

La adulți, se utilizează pentru a preveni apariția vărsăturilor cu greață după operație, precum și după radioterapie. În plus, este utilizat pentru terapia simptomatică a greaței cu vărsături (acest lucru include cazuri care apar pe fundalul atacurilor acute de migrenă).

La copii, este folosit ca mijloc de a doua linie - prevenirea vărsăturilor cu greață de tip întârziat (cauzată de procedurile de chimioterapie) și pe lângă aceleași simptome care apar după operațiile chirurgicale.

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de soluție injectabilă, în fiole de 2 ml. Într-un ambalaj separat - 10 fiole cu soluție.

Farmacodinamica

Metoclopramida este antagonistul central al dopaminei, care are de asemenea activitate colinergică de tip periferic. Printre proprietățile sale principale: antiemetic și, în plus, procesul de accelerare a golării gastrice și trecerea maselor alimentare prin intestinul subțire.

Proprietățile antiemetice apar ca urmare a expunerii la centrul tulpinii creierului (chemoreceptorii sunt regiunea de activare a centrului de vărsături). Cel mai probabil, acest lucru se datorează încetinirii activității neuronale a dopaminei.

Procesul de peristaltismului amplificare este parțial realizată cu participarea centrelor superioare, deși (de asemenea, parțial) și se pot angaja cu mecanismul de impact periferic în combinație cu funcțiile de activare conductorii colinergici postganglionari și, posibil, de asemenea, o suprimare a receptorilor de dopamină în stomac și în intestinul subțire.

Prin intermediul parasimpaticului NA și a hipotalamusului, acesta direcționează și reglează funcția motorie a tractului gastro-intestinal superior. Se mărește tonul intestinal și gastric, accelerează procesul de golire, afectează peristaltismul intestinal, previne refluxul esofagian și piloric și, de asemenea, reduce gastrostaza. Stabilizează procesul de secreție a bilei, ameliorează dischinezia vezicii biliare și, de asemenea, reduce spasmul sfincterului Oddi, fără a-și schimba tonul.

Efectele secundare se extind în principal la manifestările extrapiramidale, care sunt provocate de efectul de blocare al receptorilor dopaminergici asupra sistemului nervos central.

Utilizarea prelungită a metoclopramidei poate determina o creștere a nivelului seric al prolactinei datorită lipsei încetinirii dopaminergice a procesului de izolare a acestui element. În același timp, femeile aveau tulburări ale ciclului menstrual cu galactorie, iar la bărbați - ginecomastie. Aceste manifestări au apărut după ce medicamentul a fost retras.

Farmacocinetica

Expunerea la tractul gastrointestinal începe la 1-3 minute după injectarea IV și, de asemenea, la 10-15 minute după această procedură. Efectul antiemetic durează 12 ore.

Sinteza substanței cu proteine plasmatice - 13-30%. Volumul de distribuție este de 3,5 l / kg. Procesul metabolic se desfășoară în interiorul ficatului. Timpul de înjumătățire este de 4-6 ore. Substanța trece prin placentă și BBB și, în plus, poate pătrunde în laptele matern.

Aproximativ 20% din doză este excretată în forma originală, iar restul de aproximativ 80% după procesele de metabolizare hepatică sunt excretate prin rinichi, combinate cu acid sulfuric sau glucuronic.

Anomaliile renale la pacient. Cu un grad sever de patologie, nivelul QC este redus la 70%, iar timpul de înjumătățire crește (aproximativ 10 ore la un CC de 10-50 ml / minut și 15 ore la un CC <10 ml / minut).

Lipsa ficatului pacientului. În ciroza hepatică sa cumulat metoclopramida, împotriva căreia a apărut o scădere a clearance-ului plasmatic (cu 50%).

Dozare și administrare

Soluția de injectare este administrată în mod / m sau IV. Cu / în cadrul procedurii, metoclopramida trebuie administrată încet, prin injectare bolus (durata - mai mică de 3 minute).

La adulți, pentru a preveni apariția vărsăturilor cu greață după intervenție chirurgicală, este necesară o singură doză de medicamente în cantitate de 10 mg.

Când simptomatică eliminarea vărsăturilor greață (ca și cele care apar din cauza atacurilor de migrenă acută), precum și cu eliminarea acestor aceleași simptome provocate de radioterapie, având în vedere cantitatea de doză zilnică unică de 10 mg (administrată nu mai mult de 3 ori pe zi).

Doza zilnică nu trebuie să depășească 30 mg (sau 0,5 mg / kg).

Utilizarea medicamentului sub forma unei injecții trebuie să fie în cea mai scurtă perioadă de timp posibilă, cu o tranziție rapidă ulterioară la formele rectale sau orale de metoclopramidă.

Copiii, atunci când se previne greața cu vărsături după intervenție chirurgicală, trebuie administrată metoclopramidă la sfârșitul procedurii.

De obicei, soluția este administrată în cantitate de 0,1-0,15 mg / kg, nu mai mult de 3 ori pe zi. În acest caz, nu se pot administra mai mult de 0,5 mg / kg de medicament pe zi. Dacă este necesară utilizarea în continuare a Cerucalum, trebuie respectate intervale de cel puțin 6 ore între proceduri.

Schema de dozare:

• copii 1-3 ani (greutate 10-14 kg) - doza de 1 mg (maxim de trei ori pe zi);
• copii 3-5 ani (greutate 15-19 kg) - doza de 2 mg (nu mai mult de 3 ori pe zi);
• copii 5-9 ani (greutate 20-29 kg) - doza de 2,5 mg (maxim 3 ori pe zi);
• copii și adolescenți 9-18 ani (greutate 30-60 kg) - o doză de 5 mg (maxim de trei ori pe zi);
• adolescenți cu vârste cuprinse între 15 și 18 ani (greutate mai mare de 60 kg) - o doză de 10 mg (nu mai mult de 3 ori pe zi).

Cu voma postoperatorie diagnosticată cu greață, puteți aplica soluția nu mai mult de 48 de ore.

Pentru a elimina vărsăturile împreună cu grețurile într-o formă întârziată (datorită procedurilor de chimioterapie), puteți utiliza metoclopramida timp de maxim 5 zile.

Persoanele în vârstă trebuie să ia în considerare opțiunea de scădere a dozei, din cauza vârstei, acestea au o scădere a funcției hepatice și renale.

Insuficiență renală funcțională.

Persoanele cu o etapă de patologie terminală (nivelul factorului de curățare a creatininei este ≤15 ml / minut) trebuie să reducă doza de medicamente cu 75%.

Persoanele cu o formă severă sau moderată a bolii (valoarea QC este de 15-60 ml / minut) mărimea dozei este redusă cu 50%.

Insuficiența ficatului.

Persoanele cu insuficiență hepatică funcțională în formă severă trebuie să reducă doza soluției cu 50%.

[4]

Utilizați Cerukala în timpul sarcinii

O varietate de rezultate ale testelor cu participarea femeilor gravide (mai mult de 1000 de medicamente) au arătat că nu există nici un efect toxic, care să ducă la fetotoxicitate sau malformații.

Metoclopramida poate fi administrată femeilor însărcinate în prezența unor indicații clinice. Proprietățile medicinale ale substanței (ca și celelalte neuroleptice), cu condiția ca Cerukal să fie utilizat în perioade ulterioare, poate provoca dezvoltarea unei tulburări extrapiramidale la copil. Prin urmare, se recomandă întreruperea consumului de droguri în această perioadă. De asemenea, starea nou-născutului trebuie monitorizată în cazul unui medicament.

Contraindicații

Contraindicațiile sunt:

• pacientul are intoleranță la metoclopramidă sau la alte elemente ale medicamentului;
• sângerare în tractul gastro-intestinal;
• obstrucție intestinală de tip mecanic;
• perforarea în interiorul tractului gastro-intestinal;
• diagnosticat cu feocromocitom sau suspectat de acesta (deoarece există riscul creșterii tensiunii arteriale în formă severă);
• prezent în etapa anamnestică târzie a dischineziei, a provocat metoclopramidă sau alte neuroleptice;
• epilepsie (intensitate crescută și frecvență convulsii);
• tremor paralizie;
• utilizarea combinată cu agoniști de levodopa sau dopamină;
• diagnosticat cu methemoglobinemie datorită utilizării metoclopramidei sau a antecedentelor deficienței de NADH-citocrom-b5-reductază;
• în funcție de nivelul de prolactină al tumorii;
• credibilitatea convulsivității crescute (afecțiuni extrapiramidale motorii);
• deoarece există o posibilitate de a dezvolta un sindrom extrapiramidar, acesta nu poate fi administrat la sugari până în primul an.

Deoarece sulfitul de sodiu este conținut în soluția de medicament, este interzis să se prescrie la persoanele cu astm bronșic și intoleranță la sulfit.

Efecte secundare Cerukala

Introducerea soluției poate provoca unele efecte secundare:

• manifestări imune: hipersensibilitate și simptome anafilactice (aceasta include anafilaxie, în special cu injecție IV);
• limfatici reacții și manifestări ale sistemului hematopoietic: dezvoltarea de methemoglobinemie care decurg, eventual, din cauza lipsei de NADH-citocrom-b5-reductază (mai ales la copiii mici), și, în plus sulfgemoglobinemii, în curs de dezvoltare, în principal datorită utilizării combinate cu PM de sulf de eliberare (în doze mari);
• manifestări ale CAS: dezvoltarea bradicardiei (în special ca urmare a injectării intravenoase). Din cauza bradicardiei, este posibilă stoparea cardiacă pe termen scurt după administrarea medicamentului. De asemenea, apare blocarea AV, oprirea nodului sinusal (adesea datorită injecțiilor intravenoase), prelungirea intervalului-QT și scăderea tensiunii arteriale. În plus, există o tahicardie ventriculară, se observă o stare de șoc, o creștere a tensiunii arteriale în formă acută (la persoanele cu feocromocitom) și leșin în cazul injectării IV;
• reacții ale sistemului endocrin: apariția ginecomastiei, galactoreei și amenoreei și, în plus, hiperprolactinemia și tulburările ciclului menstrual;
• tulburări în activitatea tractului digestiv: membranele mucoase uscate la nivelul gurii, constipație, greață și diaree;
• reacție HC formă malign neuroleptic sindrom (aceasta se caracterizează prin astfel de caracteristici: apariția de convulsii, febră, modificări ale parametrilor tensiunii arteriale, rigiditate musculară și pierderea conștienței), care apare de obicei în epileptici. În plus, există, de asemenea, un sentiment de somnolență, dureri de cap și depresie a nivelului de conștiență;
• afecțiuni ale pielii: urticarie, mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, precum și edemul Quincke și hiperemia;
• tulburări psihice: apariția halucinațiilor, anxietății și anxietății, o stare de depresie și confuzie;
• indicatorii testelor de laborator: o creștere a nivelului enzimelor hepatice;
• manifestări sistemice: creșterea oboselii și dezvoltarea asteniei.

Tulburările extrapiramidale care rezultă din introducerea unei singure doze (în special la adolescenți și copii) sau ca urmare a depășirii dozei necesare:

• Sindromul diskinetice (apariția mișcărilor spasmodice reflexe (gât, cap și umeri), blefarospasm tip tonic, un spasm în masticatori și faciale mușchii, precum și limba și mușchii faringelui, anomalii de limbaj, supratensiune vertebratelor cauzate de spasme ale bucle și extensii de picior, precum și poziția grea a capului);
• tremor paralizie (dezvoltarea de rigiditate, tremor, și cu ea akinesia);
• forma acută de distonie;
• stadiul final al dischineziei (poate deveni permanent pentru o perioadă de tratament prelungit sau după aceea (adesea la vârstnici));
• acatisie.

Supradozaj

Printre semnele de supradozaj: o senzație de somnolență, iritabilitate, confuzie, anxietate, cu sporită ei, și în afară de suprimarea nivelului de conștiință și apariția crizelor. Tulburările și tulburările extrapiramidale în activitatea SSS se pot dezvolta odată cu dezvoltarea bradicardiei și creșterea / scăderea tensiunii arteriale. Posibilă apariția halucinațiilor, opririi cardiace și funcției respiratorii și, în plus față de această manifestare a distoniei.

La apariția tulburărilor extrapiramidale (din cauza excesului de dozare sau nu) ar trebui să fie efectuată simptomatic (copii prescrise benzodiazepine și adulți - holinoliticheskie PM tip protivoparkinsonicheskogo).

Având în vedere starea pacientului, este necesar să se elimine tulburările care apar și să se monitorizeze în mod regulat activitatea sistemului respirator și CCC.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea cu agoniștii Zerukalom dopamină și levodopa, deoarece în acest caz există antagonism reciproc.

Nu beți alcool când utilizați metoclopramidă, deoarece alcoolul își îmbunătățește proprietățile calmante.

Datorită combinării cu medicamentele orale (cum ar fi paracetamolul), sunt posibile modificări ale absorbției lor, deoarece metoclopramida afectează motilitatea gastrică.

Medicamentele colinolitice, precum și derivații de morfină atunci când sunt combinați cu Cerucal, provoacă antagonism reciproc cu privire la efectul asupra motilității tractului digestiv.

Medicamente retardare CNS închise (neuroleptice, derivați de morfină, barbiturice blocante antihistaminic H1 (receptori de tip sedativ), precum și sedative și antidepresive cu clonidina medicament similar) accentuarea proprietăților MCP.

Neurolepticele, în combinație cu metoclopramida, pot provoca dezvoltarea efectelor cumulative, precum și a tulburărilor extrapiramidale.

Medicamentele serotoninergice (de exemplu SSRI) în asociere cu Zerukal pot crește probabilitatea apariției intoxicației cu serotonină.

Combinarea cu digoxina poate reduce biodisponibilitatea acestuia. Este necesară monitorizarea cu atenție a nivelului plasmatic al digoxinei în timpul perioadei de tratament.

Utilizarea concomitentă cu ciclosporina crește biodisponibilitatea (nivelul de vârf cu 46% și efectul cu 22%). Este necesar să se monitorizeze îndeaproape indicele plasmatic al ciclosporinei. Deși nu a fost posibil să se identifice în sfârșit consecințele medicale ale acestui fenomen.

Utilizarea unui medicament cu mivacurium sau suxametoniu poate crește durata blocării neuromusculare (colinesteraza plasmatică este suprimată).

Inhibitori puternici ai elementului CYP2D6. Indicele AUC metoclopramid crește cu o combinație similară (combinație cu paroxetină sau fluoxetină). Deși nu există date precise cu privire la semnificația medicamentelor acestui fenomen, este necesară monitorizarea stării pacienților pentru apariția efectelor secundare.

Tserukal este capabil să mărească durata expunerii la succinilcolină.

Deoarece soluția de medicament conține sulfit de sodiu, tiamina luată cu medicamentul poate fi rapid scindată în organism.

[5], [6]

Conditii de depozitare

Cerucal trebuie să fie depozitat, protejat de lumina soarelui, inaccesibil copiilor mici. Nu înghea i solu ia. Valorile temperaturii sunt de maximum 30 ° C.

Termen de valabilitate

Cerucal poate fi utilizat în perioada de 5 ani de la data eliberării soluției de medicament.