Testosteron propionat

Propionatul de testosteron prezintă efecte anabolice și androgenice semnificative (reglează activitatea gonadelor masculine și legarea de proteine).

Medicamentul are proprietăți androgenice specifice: stimulează activitatea și dezvoltarea organelor genitale, a prostatei cu vezicule seminale și, odată cu aceasta, a doua caracteristică sexuală masculină (păr și voce). Este participant la procesele de formare a constituției corpului, precum și la comportamentul sexual masculin, ajută la creșterea potenței și a libidoului și, în plus, stimulează procesul de spermatogeneză. Reduce volumul de FSH și prolactină produse. [ 1 ]

Indicaţii Testosteron propionat

Se utilizează la bărbați în cazuri de subdezvoltare sexuală sau tulburări de funcționare a sistemului reproducător, precum și în menopauză (se poate dezvolta la persoanele de peste 50 de ani - o afecțiune în care un bărbat devine infertil ) și în tulburările nervoase și vasculare cauzate de aceasta. De asemenea, este prescris în cazuri de acromegalie (o boală care afectează glanda pituitară; se caracterizează printr-o creștere a dimensiunii organelor interne, a picioarelor cu mâini și a nasului cu maxilarul inferior, precum și a tulburărilor metabolice) și hipertrofie a prostatei.

Medicamentul este prescris femeilor pentru tulburări neurovasculare cauzate de debutul menopauzei (dacă este imposibil să se utilizeze substanțe estrogenice sau gonadosteroizi feminini) și carcinom ovarian și mamar (la persoanele sub 60 de ani). În plus, este utilizat pentru sângerări uterine patologice (cauzate de disfuncția ovariană) la pacienții vârstnici.

Formularul de eliberare

Substanța medicamentoasă se eliberează sub formă de lichid injectabil, în fiole cu o capacitate de 1 ml. Cutia conține 5 sau 10 fiole de medicament.

Farmacodinamica

Testosteronul este un antagonist al gonadosteroizilor (estrogenilor) feminini; demonstrează un efect antitumoral în neoplasmele din zona sânilor la femei. Are activitate anabolică - stimulează legarea proteinelor, reduce volumul de grăsime depusă, reține sulful și potasiul împreună cu fosforul necesare pentru legarea proteinelor în organism și, în plus, potențează fixarea calciului în oase și crește masa musculară.

În cazul unui aport suficient de proteine, medicamentul stimulează producția de eritropoietină. [ 2 ]

Farmacocinetica

În cazul injecțiilor subcutanate sau intramusculare, substanța este absorbită cu o rată scăzută de la locul injectării. Testosteronul care circulă în fluxul sanguin pătrunde în organele țintă, fiind redus acolo la 5-α-dihidrotestosteron, care interacționează cu capetele peretelui celular, după care trece în nucleul celular.

Aproximativ 98% din medicament este sintetizat cu proteine în plasma sanguină (cea mai mare parte cu globuline).

Procesele metabolice se desfășoară în interiorul ficatului prin formarea de componente metabolice excretate prin urină, care au o activitate terapeutică slabă (sau inexistentă). Aproximativ 6% din medicamentul nemodificat este excretat prin intestin.

Dozare și administrare

Pentru bărbații cu acromegalie, eunuchoidism, subdezvoltare congenitală a gonadelor și îndepărtarea acestora din cauza unei leziuni sau intervenții chirurgicale, este necesară o doză de 25-50 mg, care se administrează subcutanat sau intramuscular cu o frecvență de o dată la două zile sau 2 zile. Durata unui astfel de ciclu de tratament este determinată de natura patologiei și de eficacitatea medicamentului. Când apar simptome de ameliorare, medicamentul se administrează în doze de întreținere - 5-10 mg (zilnic sau o dată la două zile).

În caz de impotență de origine endocrină și andropauză (pe fondul căreia se observă tulburări nervoase și vasculare), medicamentul se utilizează în doză de 10 mg zilnic sau în porții de 25 mg de 2-3 ori pe săptămână timp de 1-2 luni.

Pentru infertilitate la bărbați, medicamentul se administrează în doze de 10 mg de 2 ori pe săptămână timp de 4-6 luni sau în cantitate de 50 mg (o dată la două zile) timp de 10 zile.

În caz de andropauză patologică, propionatul de testosteron se utilizează de 2 ori pe săptămână, în doză de 25 mg, timp de 2 luni. Se poate utiliza și la intervale de 1 lună, timp de 1-2 luni.

Femeilor li se prescrie în terapie combinată pentru carcinomul mamar - se administrează 0,1 g de 2-3 ori pe săptămână.

• Aplicație pentru copii

Nu există date privind eficacitatea propionatului de testosteron și siguranța acestuia în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

Utilizarea testosteronului în pediatrie poate duce la maturarea și creșterea accelerată a țesutului osos, masculinizare și, odată cu aceasta, la închiderea prematură a zonei epifizare de creștere, ceea ce va reduce înălțimea finală a copilului.

Utilizați Testosteron propionat în timpul sarcinii

Nu există suficiente informații privind utilizarea medicamentului în timpul alăptării și sarcinii. Având în vedere efectul caracteristic de virilizare asupra fătului, acesta nu poate fi prescris în timpul alăptării sau sarcinii. Dacă pacienta a fost diagnosticată cu concepție, utilizarea medicamentului trebuie oprită.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate severă la medicament;
• carcinom de prostată sau de sân la bărbați;
• neoplasme în zona hepatică (prezente și în anamneză);
• disfuncție hepatică severă;
• hipercalciurie sau -calcemie;
• ICC netratată, precum și boala coronariană.

Efecte secundare Testosteron propionat

Efectele secundare includ:

• Leziuni asociate cu glandele mamare și funcția reproductivă: creșterea excitației sexuale, priapism, ginecomastie, creșterea frecvenței erecțiilor și potențarea libidoului, precum și dureri în piept. Utilizarea unor doze mari duce la suprimarea spermatogenezei și atrofie testiculară la bărbați. Acțiunea androgenilor poate provoca creșterea neoplasmelor maligne în zona prostatei și hiperplazia acesteia. La femei, se pot dezvolta semne de virilism: creșterea pilozității pe corp și față, înrăutățirea vocii, suprimarea activității ovariene, pastozitate facială, atrofia țesutului endometrial și a sânilor, nereguli menstruale, hipertrofie clitorală și grăsime epidermică. Procesul de virilizare poate fi incurabil chiar și după întreruperea administrării de testosteron;
• probleme respiratorii: detresă respiratorie sau apnee în somn;
• afecțiuni ale sistemului musculo-scheletic: artralgie, dureri la nivelul picioarelor și crampe musculare;
• tulburări gastrointestinale: greață, diaree sau sângerări la nivelul tractului gastrointestinal;
• leziuni care afectează sistemul hepatobiliar: icter, creșterea nivelului de aminotransferaze, hepatită colestatică, disfuncție hepatică. În cazul administrării prelungite a unor doze mari, se pot observa tumori în zona hepatică;
• tulburări asociate cu sistemul sanguin și limfatic: policitemia se observă sporadic; indicele hematocritului poate crește sau factorul de coagulare a sângelui poate fi suprimat. De asemenea, se dezvoltă o tendință la tromboză;
• probleme cu epiderma și derivații acesteia: diverse simptome epidermice, inclusiv seboree, acnee, mâncărime și alopecie;
• tulburări alimentare și metabolice: hipercalcemie, scăderea nivelului de HDL sau creșterea nivelului de LDL, creștere în greutate și tulburări ale metabolismului glucozei;
• semne neurologice: hiperhidroză, depresie, amețeli, nervozitate și dureri de cap;
• Tulburări sistemice și probleme la locul injectării: hematom sub piele sau durere la locul injectării. În cazul utilizării prelungite a medicamentului sau al administrării în doze mari, incidența umflăturilor și a cazurilor de retenție de lichide crește uneori. Pot apărea simptome de intoleranță, inclusiv frisoane, creșterea temperaturii și febră în tot corpul.

Supradozaj

Utilizarea medicamentului în doze mari sau pe o perioadă lungă de timp poate provoca simptome enumerate la „reacții adverse”.

În cazul unei astfel de încălcări, administrarea medicamentului trebuie întreruptă, iar când semnele negative asociate cu androgenii dispar, utilizarea acestuia trebuie continuată în doze reduse. Acțiunile simptomatice sunt efectuate dacă este necesar.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea împreună cu medicamente care induc microenisme intrahepatice (rifampicină, fenitoină cu barbiturice, fenilbutazonă și carbamazepină) poate reduce efectul testosteronului.

În cazurile de hipogonadism sever, medicamentul poate fi combinat cu substanțe care stimulează activitatea tiroidiană și estrogeni.

Propionatul de testosteron potențează activitatea steroizilor anabolizanți, vitaminelor și medicamentelor care conțin fosfor sau calciu și, de asemenea, reduce rata de eliminare a ciclosporinei.

Androgenii pot crește toleranța la glucoză și pot reduce necesarul de insulină (sau nevoia de medicamente hipoglicemiante orale) la diabetici.

Androgenii afectează, de asemenea, procesele metabolice ale altor medicamente (se observă o creștere a nivelului seric de oxifenbutazonă).

Există dovezi că testosteronul și derivații săi cresc efectul anticoagulantelor orale, ceea ce poate necesita o modificare a dozei. Trebuie respectate în permanență toate restricțiile privind injecțiile la persoanele cu tulburări de coagulare a sângelui (ereditare sau dobândite).

Combinația de testosteron cu corticotropină sau corticosteroizi crește probabilitatea apariției edemelor.

Alcoolul și barbituricele reduc efectele testosteronului.

Androgenii sunt capabili să reducă indicii globulinei care leagă tiroxina, ceea ce determină o scădere a valorilor totale de tiroxină și o potențare a captării tiroxinei cu triiodotironină. În același timp, indicii hormonilor tiroidieni fracționali liberi nu se modifică.

Nu există simptome clinice de deteriorare a funcției tiroidiene.

Conditii de depozitare

Propionatul de testosteron trebuie păstrat într-un loc închis copiilor. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

Termen de valabilitate

Propionatul de testosteron poate fi utilizat în termen de 2 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Androgel, Metiltestosteron cu Sustanon, precum și Testenat și Testosteron și decanoat.