Pentasa

Pentasa prezintă o activitate antiinflamatoare intensă. Medicamentul nu are efect sistemic, manifestându-și efectul în zonele inflamate ale intestinului. În cazul utilizării de întreținere a medicamentului, probabilitatea dezvoltării carcinomului colorectal este foarte scăzută.

Persoanele cu boli inflamatorii intestinale prezintă migrarea leucocitelor, producție anormală de citokine, producție crescută a acidului arahidonic (în special leucotriene de tip B4), care este un element constitutiv al metabolismului, și niveluri crescute de radicali liberi în țesuturile intestinale inflamate. [ 1 ]

Indicaţii Pentasa

Granulele și comprimatele sunt utilizate în tratamentul formelor moderate și ușoare de colită ulcerativă (nespecifică).

Supozitoarele sunt de obicei prescrise pentru tratamentul proctitei ulcerative.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în tablete - 10 bucăți într-o placă celulară.

Medicamentul poate fi produs și sub formă de granule pulverulente – într-un pliculeț de hârtie (volum 1 sau 2 g).

Disponibil și sub formă de supozitoare rectale (complete cu degiere din cauciuc), pachet cu 28 de bucăți.

Farmacodinamica

Prin suprimarea chemotaxiei leucocitare, medicamentul previne deplasarea leucocitelor în locul inflamației, ceea ce reduce infiltrarea. De asemenea, este slăbită legarea conductorilor inflamatori, inclusiv a leucotrienelor, PG și a altor componente metabolice ale acidului arahidonic.

Pentasa reduce volumul componentelor LPO, încetinind efectul lor dăunător asupra țesuturilor intestinale. [ 2 ]

Farmacocinetica

Granulele medicamentului au un înveliș de etilceluloză. Mesalazina, administrată oral și dizolvată, este apoi eliberată treptat din toate microgranulele în timp ce comprimatul trece prin tractul gastrointestinal (la orice valoare a pH-ului intestinal). După 60 de minute de la momentul administrării medicamentului pe cale orală, microgranulele sunt detectate în duoden (acest lucru nu depinde de consumul de alimente). Perioada medie de trecere a medicamentului prin intestin la voluntari este de 3-4 ore.

Procese de schimb.

Mesalazina se transformă în elementul N-acetil-mesalazină (presistemic în mucoasa intestinală și sistemic în ficat). Acetilarea slabă are loc cu ajutorul microbilor din colon, ceea ce duce la formarea acidului N-acetil-5-aminosalicilic. Se consideră că acetil-mesalazina nu are efecte toxice și terapeutice.

Absorbţie.

După administrare orală, medicamentul este absorbit în intestinul subțire în proporție de 30-50%. Mesalazina este înregistrată în plasma sanguină după 15 minute de la administrare. Valorile Cmax plasmatice sunt observate după 1-4 ore de la administrarea medicamentului. Apoi, nivelul plasmatic al substanței scade treptat; după 12 ore, nu mai este detectabil.

Nivelul ASC plasmatic are un caracter similar, dar valorile sale sunt încă mai mari, iar eliminarea este mai lentă. Proporțiile metabolice intraplasmice ale acetil-mesalazinei și mesalazinei sunt cuprinse între 3,5-1,3 atunci când sunt administrate oral în doze de 0,5 g de 3 ori pe zi, precum și de 2 g de 3 ori pe zi. Acest lucru ne permite să concluzionăm că acestea depind de intensitatea acetilării.

Valorile medii stabile ale mesalazinei în plasma sanguină sunt de 2, 8 și 12 μmol/l atunci când se administrează zilnic în doze de 1,5, 4 și respectiv 6 g. Pentru acetilmesalazină, aceste valori sunt de 6, 13 și respectiv 16 μmol/l.

Când este administrat pe cale orală, mișcarea și eliberarea medicamentului nu sunt afectate de aportul alimentar, deoarece substanța are o absorbție sistemică slabă.

Procese de distribuție.

Elementul activ al medicamentului și metabolitul său nu traversează bariera hematoencefalică. Sinteza proteinelor pentru mesalazină este de aproximativ 50%, iar pentru acetil-mesalazină de aproximativ 80%.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire plasmatică al mesalazinei este de aproximativ 40 de minute, iar cel al acetil-mesalazinei este de aproximativ 70 de minute. Deși mesalazina este întotdeauna eliberată în timpul tranzitului prin tractul gastrointestinal, timpul său de înjumătățire plasmatică după administrarea orală nu poate fi determinat. Testele au arătat că valori stabile ale mesalazinei după administrarea orală sunt observate timp de 5 zile.

Ambele elemente ale medicamentului sunt excretate prin fecale și urină. În acest caz, acetil-mesalazina este excretată în principal prin urină.

Dozare și administrare

Granulele sau comprimatele trebuie administrate oral, fără a fi mestecate. Pentru a facilita înghițirea, medicamentul se bea cu suc sau apă plată. Mărimea porției este selectată personal de către medicul curant.

Un adult cu recidivă a colitei reumatoide sau a bolii Crohn trebuie să ia 4000 mg de medicament pe zi. Doza de întreținere în cazul bolii Crohn este de 4 g de medicament, iar în cazul colitei reumatoide - 2 g. Doza zilnică poate fi împărțită în mai multe doze.

Copiilor li se prescrie 30 mg/kg de medicament; doza zilnică trebuie administrată și în mai multe prize.

Supozitoarele rectale se introduc în anus - 1-2 bucăți pe zi, până când rezistența mușchiului circular la această procedură încetează. Înainte de efectuarea inserției, este necesară curățarea intestinului cu o clismă. Pentru a asigura igiena necesară în timpul procedurii, este necesar să se utilizeze degetele de cauciuc, care vin împreună cu medicamentul. Pentru a facilita inserția supozitorului, acesta poate fi umezit cu apă.

Dacă supozitorul cade spontan din intestin, procedura trebuie repetată în următoarele 10 minute.

• Aplicație pentru copii

Nu trebuie administrat persoanelor cu vârsta sub 2 ani.

Utilizați Pentasa în timpul sarcinii

Pentasu nu este prescris femeilor însărcinate. Medicamentul poate fi utilizat numai în primul trimestru de sarcină, dacă există indicații stricte. Utilizarea medicamentului trebuie întreruptă cu o lună înainte de naștere (dacă evoluția patologiei o permite).

În timpul perioadei de tratament, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu mesalazină și componentele sale metabolice (se observă rezistență încrucișată cu salicilați);
• utilizarea la persoanele cu disfuncție hepatică sau secretorie severă;
• coagulare a sângelui afectată;
• patologii ulcerative.

Efecte secundare Pentasa

Efectele secundare includ:

• Tulburări gastrointestinale: tulburări dispeptice, abdomengie, greață, tulburări intestinale. Uneori pot apărea vărsături. Testele biochimice pot arăta, de asemenea, o creștere a activității enzimelor hepatice;
• probleme cu funcția sistemului nervos central: lipsă de coordonare, tinitus, amețeli, depresie, tremor și furnicături la nivelul extremităților;
• tulburări secretorii: hematurie sau proteinurie, precum și tulburări urinare care pot evolua spre anurie;
• semne de alergie: arsuri sau mâncărime epidermică, precum și exantem;
• leziuni asociate cu sistemul cardiovascular: durere în stern, senzație subiectivă de stop cardiac, creșterea sau scăderea nivelului TAS, bradicardie și dispnee;
• rezultate analize de sânge: imunosupresie, supresia tuturor germenilor hematopoietici și tulburare de coagulare;
• Altele: ocazional apare alopecia sau procesul de lăcrimare scade.

Supradozaj

Există informații limitate despre intoxicația cu Pentasa. Simptomele sunt de obicei similare cu cele observate în cazul sărurilor de salicilat. Deshidratarea este însoțită de hiperventilație, dezechilibre acido-bazice și hipoglicemie.

Se efectuează acțiuni simptomatice, iar victima este spitalizată. Medicamentul nu are antidot.

În primele ore după administrarea orală a medicamentului, se efectuează lavaj gastric. De asemenea, se efectuează monitorizarea regulată a indicatorilor electrolitici și ai echilibrului acido-bazic, precum și a funcției renale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea medicamentului împreună cu metotrexat, mercaptopurină și azatioprină determină o creștere a proprietăților toxice ale acestora din urmă.

Medicamentul slăbește efectul warfarinei.

Pentasa sporește activitatea hipoglicemiantă a derivaților de sulfoniluree.

Efectul cancerigen al GCS este amplificat atunci când este combinat cu medicamentul.

Medicamentul potențează efectul terapeutic al anticoagulantelor.

Efectul medicinal al rifampicinei, sulfonamidelor și diureticelor de tip tiazidic este slăbit atunci când sunt combinate cu elementul activ al medicamentului.

Combinația cu medicamentul duce la suprimarea absorbției de cianocobalamină.

Administrarea împreună cu substanțe uricozurice sporește efectul lor medicinal.

Conditii de depozitare

Pentasa trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

Termen de valabilitate

Pentasa poate fi utilizată în termen de 24 de luni de la data fabricației produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Budenofalk, Tykveol, Medrol și Probifor cu hidrocortizon, sunătoare cu Defenorm, precum și Depo-medrol, Acylact și Cortef cu Solu-medrol, precum și Bifiliz și rizom de Cinquefoil.