Penigra

Penigra conține componenta sildenafil, care este ingredientul său activ. Inhibă selectiv acțiunea componentei specifice cGMP a PDE-5.

Procesul fiziologic al dezvoltării unei erecții a penisului este asociat cu eliberarea de NO în corpul cavernos în legătură cu expunerea la un stimul sexual. Componenta NO ajută la activarea enzimei guanilat ciclază, în urma căreia crește nivelul cGMP, iar mușchii netezi ai corpului cavernos se relaxează, urmat de potențarea fluxului de sânge către aceștia. [1]

Indicaţii Penigra

Se utilizează la bărbați în cazul apariției unor probleme de erecție .

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului terapeutic se face în tablete - 1 sau 4 bucăți cu un volum de 50 sau 100 mg în interiorul unui pachet de celule. În interiorul pachetului - 1 astfel de pachet.

Farmacodinamica

Sildenafilul nu prezintă un efect relaxant direct asupra mușchilor corpului cavernos, dar potențează efectul NO, încetinind activitatea PDE-5. Trebuie avut în vedere că, în absența unui stimul sexual, sildenafilul nu va avea niciun efect.

La voluntarii care au luat sildenafil de 1 dată într-o porție de 0,1 g, nu au existat modificări semnificative clinic în citirile ECG. Ca urmare a utilizării sale, a existat o scădere moderată sau slabă a nivelului tensiunii arteriale, care nu a afectat eficacitatea medicamentului. O scădere mai semnificativă a tensiunii arteriale a fost observată la persoanele care au luat medicamentul împreună cu nitrații. [2]

Farmacocinetica

Citratul de sildenafil este absorbit la viteză mare atunci când este administrat pe cale orală; biodisponibilitatea sa este de aproximativ 40%. Parametrii farmacocinetici ai unei substanțe depind de mărimea porțiunii (în cadrul spectrului terapeutic).

Indicatorii Cmax plasmatic sunt observați după 0,5-2 ore (în medie - 1 oră) după ingestie pe stomacul gol. Administrarea medicamentelor împreună cu alimentele grase determină o scădere a intensității absorbției, motiv pentru care este nevoie de o oră în medie mai mare pentru a obține Cmax.

Valorile medii ale volumului de distribuție (echilibru) pentru sildenafil sunt de 105 litri.

Procesele metabolice ale elementului continuă cu participarea izoenismelor hepatice CYP3A4 (metoda principală), precum și a CYP2C9, după care este transformat în componenta metabolică activă N-desmetilsildenafil, care are proprietăți similare sildenafilului. Nivelul plasmatic al acestui metabolit este de aproximativ 40% din cel înregistrat pentru sildenafil. Ca urmare, elementul specificat are aproape 20% din efectul terapeutic al sildenafilului. Ambele componente sunt sintetizate cu aproximativ 96% cu proteine.

Timpul de înjumătățire al acestor substanțe este de 4 ore. Clearance-ul sistemic al sildenafilului este de 41 l / h, iar timpul de înjumătățire este de 3-5 ore. Excreția metaboliților sildenafilului se efectuează în principal cu fecale (aproximativ 80% din porția ingerată), iar o parte mai mică a acestora cu urină (13% din doză).

Dozare și administrare

Penigra se administrează de obicei într-o porție de 50 mg, cu aproximativ 1 oră înainte de actul sexual. În general, domeniul permis de aplicare înainte de actul sexual este de 4-0,5 ore. Luând în considerare efectul și răspunsul pacientului, doza poate fi crescută la doza zilnică maximă (0,1 g) sau redusă la minim (25 mg).

Consumul cu alimente duce la o încetinire a efectului medicamentului comparativ cu administrarea pe stomacul gol. De asemenea, pentru dezvoltarea expunerii la medicamente, este necesar un stimul sexual.

Factori care cresc nivelul plasmatic al medicamentului: vârsta peste 65 de ani, insuficiență hepatică sau renală (nivel CC <30 ml pe minut), precum și o combinație cu substanțe care încetinesc acțiunea hemoproteinei P4503A4 (printre acestea se numără eritromicina cu ketoconazol, saquinavir și itraconazol).

Deoarece, odată cu creșterea valorilor plasmatice, efectul medicamentelor și efectele secundare ale acestuia pot fi potențate, pacienții cu factori de risc ar trebui să utilizeze mai întâi o porție de 25 mg.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

Utilizați Penigra în timpul sarcinii

Penigra nu este prescris femeilor.

Contraindicații

Deoarece medicamentul potențează efectul antihipertensiv al azotatului de amil și al altor nitrați, nu este prescris persoanelor care utilizează aceste substanțe sau nitrați organici de orice tip (în mod constant sau conform unei scheme diferite).

Nu puteți utiliza medicamentul în prezența intoleranței la orice element al comprimatelor.

Este contraindicat să se prescrie persoanelor care nu sunt de dorit să întrețină relații sexuale (de exemplu, persoanele cu stadii severe de patologii ale CVS, inclusiv insuficiență cardiacă intensă și angină pectorală de natură instabilă).

Efecte secundare Penigra

Efectele secundare se dezvoltă adesea atunci când doza este crescută. Dintre acestea: dispepsie, tulburări vizuale, dureri de cap, fotosensibilitate crescută, hiperemie epidermică, cromatopsie, erupție cutanată, umflare la nivelul mucoasei nazale, amețeli și diaree.

La unii pacienți, la 60 de minute după administrarea a 0,1 g de medicamente, s-a dezvoltat o tulburare de percepție a culorii slabă și tranzitorie (asociată cu culorile verde și albastru), care a dispărut după 2 ore.

În testarea flexibilă a dozelor, tulburările digestive au fost mai probabile decât la doze mai mici, cu o porție de 0,1 g.

În timpul perioadei de post-înregistrare, odată cu introducerea medicamentului, au fost observate astfel de simptome unice sau atipice:

• manifestări imune: semne de intoleranță (printre care o erupție epidermică);
• leziuni asociate cu activitatea CVS: sincopă, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale și sângerări nazale;
• probleme digestive: vărsături;
• tulburări vizuale: roșeață sau durere în zona ochilor.

Erecția prelungită (mai mult de 4 ore), precum și priapismul, sunt observate după utilizarea sildenafilului doar ocazional.

Supradozaj

Testarea cu voluntari a arătat că odată cu introducerea de porțiuni de 1 ori până la 0,8 g, cazurile de dezvoltare a semnelor negative au fost similare cu simptomele observate la doze mai mici, dar numărul acestor cazuri și severitatea acestora a fost mai mare.

În caz de otrăvire, se iau măsuri standard de susținere. Procedurile de dializă renală nu accelerează eliminarea medicamentului, deoarece sildenafilul este puternic sintetizat cu proteine plasmatice și nu este excretat în urină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Introducerea sildenafilului împreună cu medicamente care încetinesc în mod specific efectul CYP3A4 (eritromicină și ketoconazol cu itraconazol), precum și substanțe care încetinesc in mod specific activitatea CYP (cimetidină), duce la o scădere a nivelului de clearance al acestuia.

Utilizarea medicamentului și a medicamentelor care induc acțiunea CYP3A4 (rifampicină) determină o scădere notabilă a parametrilor plasmatici ai primului.

În plus, nivelul plasmatic Cmax al sildenafilului crește atunci când este combinat cu saquinavir (încetinește activitatea CYP3A4).

Este interzisă utilizarea în asociere cu ritonavir, care încetinește efectul P450, deoarece provoacă o modificare a farmacocineticii sildenafilului.

Sucul de grepfrut încetinește ușor acțiunea CYP3A4, prin urmare, poate crește ușor valorile plasmatice ale medicamentului.

Introducerea a 0,1 g de Penigra în combinație cu amlodipină duce la o scădere a valorilor presiunii diastolice și respectiv a sistolice cu 7 și 8 mm Hg.

AT scade în cazul unei combinații a unui medicament (într-o porție de 25 mg) cu o substanță care blochează acțiunea receptorilor α-adrenergici (doxazosina într-o porție de 4 mg) la persoanele cu hiperplazie benignă de prostată.

Conditii de depozitare

Penigra nu trebuie lăsată la îndemâna copiilor mici, la temperaturi de până la maximum 25 ° C.

Termen de valabilitate

Penigra poate fi utilizat pe o perioadă de 36 de luni de la data fabricării agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Viagra, Lovigra și Superviga cu Eroton, precum și Conegra și Viafil.