Onkotron

Oncotronul este o substanță antimetabolită și antitumorală. Acesta este un medicament citostatic, un derivat artificial al antracenului.

Este posibil ca medicamentul să acționeze prin sinteza electrostatică suplimentară a mitoxantronului cu ADN, ceea ce cauzează lacune multiple în lanțul său.

Componenta mitoxantronei acționează asupra celulelor proliferative și neproliferative. Influența sa nu este legată de etapele ciclului celular.

În plus față de efectul antitumoral, mitoxantronul are un efect antibacterian, imunomodulator și cu acest antiprotozoal și antiviral.

[1]

Indicaţii Onkotrona

Utilizat pentru astfel de afecțiuni:

• leucemia non-limfoblastică în stadiul acut (adulți);
• carcinom mamar ;
• având un limfom maligne de tip non-Hodgkin;
• carcinom cu celule hepatice primare;
• carcinom ovarian;
• hormonale rezistente la cancer de prostată, însoțite de durere.

[2], [3], [4]

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului se face sub formă de concentrat de injecție (introducere i / p sau v / v) - flacoane din sticlă cu un volum de 10 mg / 5 ml sau 20 mg / 10 ml și, în plus, 25 mg / 12,5 ml sau 30 mg / 15 ml (egal cu 2 mg / ml). În interiorul cutiei există o astfel de sticlă.

Farmacodinamica

Nu a fost încă posibilă determinarea definitivă a mecanismului activității antitumorale, dar conform informațiilor preliminare se poate concluziona că medicamentul este inserat între particulele moleculei ADN, blocând astfel executarea transcrierii cu replicarea.

În același timp, mitoxantronul încetinește topoizomeraza-2 și are un efect nespecific asupra ciclului celular.

Farmacocinetica

Pentru injectarea intravenoasă, mitoxantronul trece cu viteză mare în țesuturi, după care este distribuit acolo; de acolo se eliberează treptat. Concentrațiile mari ale elementului sunt înregistrate în interiorul plămânilor cu ficatul și, în plus, în funcție de gradul de scădere: în interiorul măduvei osoase, inimii, tiroidei cu splina, pancreasului și glandelor suprarenale cu rinichi. BBB nu depășește.

Sinteza proteinelor intraplasmice este egală cu 90%; procesele metabolice se dezvoltă în interiorul ficatului. În timpul perioadei de 5 zile, 13,6-24,8% din substanță este excretată din organism împreună cu bila, iar 5,2,7,7,9% este excretată în urină. Timpul de înjumătățire terminal este de 9 zile.

La persoanele cu probleme la nivelul ficatului, se observă o scădere a ratei de eliminare a medicamentelor.

Dozare și administrare

Mitoxantrona este o componentă integrală a multor regimuri chimioterapeutice, prin urmare, în timpul selecției dozelor, regimului și metodei de administrare pentru fiecare caz individual, este necesară studierea literaturii medicale speciale.

Medicamentul se administrează la viteză mică intravenos - cel puțin 5 minute; pot fi utilizate prin picurare IV timp de 15-30 de minute. Se recomandă utilizarea Onkotron la o viteză mică prin intermediul unui tub de perfuzie și, în același timp, efectuați o perfuzie rapidă cu 5% lichid de glucoză sau 0,9% NaCI.

Este imposibil să se administreze medicamentul rectal, s / c, intramuscular sau intraarterial.

Suma maximă permisă administrarea de 200 mg / m ² de droguri.

In NHL, carcinom ovarian, de sân sau monoterapie ficat medicament este utilizat într - o porțiune de 14 mg / m ²  de 1 ori în termen de 3 saptamani. La om, care a efectuat anterior chimioterapie, și, în plus, atunci când sunt combinate cu alți agenți anticancer, doza de medicament este redusă la 10-12 minute mg / m ². În cazul ciclurilor repetate, se selectează porțiuni de medicament, luând în considerare durata și intensitatea supresiei proceselor de măduvă osoasă hematopoietică.

Prin reducerea numărului de neutrofile în fazele cicluri la <1500 sau valori plachetari index <50000 celule / UL, doza de medicament este redusă cu 2 mg / m ². Dacă numărul de neutrofile scădere este <1000, sau a numărului de trombocite - <25000 celule / ml, apoi alte porțiuni ale PM se reduce la 4 mg / m ².

In cazul in care nelimfoblastnyh forme de leucemie pentru a induce remisie, medicamentul este utilizat zilnic în doze de 10-12 mg / m ²  - pe o perioadă de 5 zile, până când cantitatea totală de 50-60 mg / m se obține ². Utilizare medicament doză mare (14+ mg / m ² ) poate fi zilnic timp de 3 zile.

Pentru a trata hormon-rezistente carcinom de prostată este necesară o doză de 12-14 mg / m ² administrată de 1 ori în 21 de zile. În același timp, cantități mici de GCS sunt utilizate zilnic (prednison la o doză de 10 mg / zi sau hidrocortizon la 40 mg / zi).

În timpul unei instalări intraplerale (metastaze care afectează pleura în caz de NHL sau carcinom al sânului), o singură doză este egală cu 20-30 mg. Înainte de procedură, medicamentul este dizolvat în 0,9% NaCI (50 ml). Dacă este posibil, exudatul trebuie eliminat din pleura înainte de începerea tratamentului. Este necesar să se încălzească concentrația dizolvată a Oncotron la nivelul temperaturii corporale și apoi să se intre în viteză mică (sesiunea durează 5-10 minute), fără a se aplica efort. Prima porțiune a medicamentului este întârziată în interiorul cavității pleurale timp de 48 de ore. Acest termen pe care pacientul trebuie să-l transfere - pentru distribuirea optimă a medicamentelor în interiorul pleurei.

La finalizarea intervalului de timp specificat (48 de ore), re-drenajul se efectuează în zona cavității pleurale. Cu un volum de efuziune mai mic de 0,2 L, se încheie primul ciclu terapeutic. Dacă această cifră este mai mare de 0,2 litri, trebuie să efectuați o altă instalare de 30 mg de substanță.

Înainte de a efectua procedura de reinstalare, este necesar să se determine valorile hematologice. A doua porțiune a medicamentului poate rămâne în interiorul cavității pleurale. Cu un singur ciclu de tratament, este permis un maximum de 60 mg din component. Cu numărul de trombocite cu neutrofile, care se află în intervalul normal, se poate efectua o altă instalare intrapleurală după 1 lună. În prima lună înainte și după procedură, trebuie evitată tratamentul sistemic care utilizează medicamente citostatice.

[6]

Utilizați Onkotrona în timpul sarcinii

Este imposibil să numiți Onkotron la alăptare sau la sarcină.

Contraindicații

Printre contraindicatiile:

• sensibilitate puternică asociată cu migoxantrona sau alte componente ale medicamentului;
• numărul de neutrofile mai mic de 1500 / μl (cu excepția terapiei cu leucemie non-limfoblastică).

Atenție este necesară în următoarele condiții:

• boli de inima;
• iradierea anterioară în zona mediastinului;
• suprimarea proceselor hematopoietice;
• - insuficiență renală sau hepatică severă;
• SI;
• infecții acute cu infecții fungice, virale (inclusiv herpesul zoster și varicela) sau etiologie bacteriană (există posibilitatea generalizării și apariției complicațiilor pronunțate);
• boli care prezintă un risc ridicat de hiperuricemie (nefrolitiază de natură urate sau guta);
• Persoanele care au utilizat anterior antracicline.

Efecte secundare Onkotrona

Printre efectele secundare principale:

• leziuni ale funcției hematopoietice: leucopenie (apare adesea între ziua a 6-a și a 15-a, cu recuperare în ziua a 21-a), trombocite, neutro- sau eritrocitopenie. Ocazional apare anemie;
• Tulburări digestive: anorexie, obstipare, greață, diaree, pierderea poftei de mâncare, vărsături, durere severă în peritoneu, stomatită și sângerare în interiorul tractului gastro-intestinal. Creșterea activității transaminazelor hepatice și a tulburării funcției hepatice sunt rareori observate;
• tulburări care afectează sistemul cardiovascular: modificări ale valorilor ECG, aritmie cu tahicardie, slăbire a fracției de ejecție a ventriculului stâng, ischemie miocardică și altele decât acest CHF. Toxicitatea letală a miocardului (de exemplu, CHF) poate să apară în timpul tratamentului cu introducerea de mitoxantronă și după luni sau chiar ani după finalizarea acestuia. Probabilitatea apariției efectelor cardiotoxice crește atunci când ^se obține o porțiune totală de 140 mg / m2;
• leziuni ale organelor respiratorii: există semne de apariție a pneumonitei, care are un caracter interstițial;
• semne de alergie: erupție cutanată, scădere a tensiunii arteriale, mâncărime sau dispnee, precum și simptome anafilactice (de exemplu, anafilaxie) și urticarie;
• manifestări locale: dezvoltarea flebitei; în cazul extravazării, apar arsuri, umflături, durere și eritem și în plus față de această necroză care afectează țesuturile din apropiere. Există informații despre achiziționarea venelor, în care a fost injectat medicamentul, precum și țesuturile de lângă acestea, de o intensă intensă a nuanței;
• altele: slăbiciune sistemică, dureri de cap, alopecie, febră, oboseală, manifestări neurologice nespecifice, dureri de spate, amenoree și tulburări menstruale. Ocazional, unghiile și epiderma devin albăstruie. Distrofia fungică, hiperuricemia sau creatininemia și, în afară de aceasta, infecțiile secundare și colorarea cu sclera curativă într-o nuanță albastră sunt rareori observate.

[5]

Supradozaj

Intoxicarea poate duce la potențarea mielotoxicității, precum și la simptomele adverse menționate mai sus.

Dializa nu funcționează. În caz de otrăvire, trebuie să monitorizați cu atenție pacientul și să efectuați măsuri simptomatice, dacă este necesar. Nu există date privind elementul antidot mitoxantron.

Interacțiuni cu alte medicamente

La injectarea intravenoasă, medicamentul nu trebuie amestecat cu alte substanțe (poate să apară sedimente).

Medicamentul sporește activitatea multor medicamente citotoxice - de exemplu metotrexat, cisplatină cu vincristină, citarabină și dacarbazină cu ciclofosfamidă și în plus față de acest 5-fluorouracil.

Combinația dintre Oncotron și alte substanțe antitumorale, precum și utilizarea medicamentelor în timpul iradierii zonei mediastinului poate crește mieloidul și cardiotoxicitatea.

Introducerea împreună cu medicamentele care blochează secreția tubulilor (printre care și substanțele anti-gură uricosurică - sulfinpirazon) crește probabilitatea nefropatiei.

[7], [8], [9]

Conditii de depozitare

Onkotron trebuie să fie ținut în locurile închise de copii mici. Lichidul nu poate fi înghețat. Marcaj de temperatură - maxim 25 ° C

Termen de valabilitate

Oncotron poate fi utilizat într-o perioadă de 3 ani de la data vânzării componentei medicamentoase.

Cerere pentru copii

Nu există informații confirmate că utilizarea medicamentelor în pediatrie este eficientă și sigură.

Analogi

Analogii de substanțe sunt mijloacele Novantron și Mitoksantron.