Neyralgin

Neuralgin este un medicament dintr-o subcategorie de anticonvulsivante.

Indicaţii Neyralgina

Se folosește la adulți pentru a elimina o intensitate ridicată a durerii (de asemenea, neuropatică).

În plus, se utilizează în combinație cu alte anticonvulsivante pentru a elimina convulsiile de natură parțială de epilepsie (însoțite de o etapă secundară de generalizare sau nu) - adulți și adolescenți de la vârsta de 12 ani. În același timp, este prescris pentru crize parțiale - copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani.

[1], [2], [3], [4]

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei este realizată în capsule, 100 de bucăți în interiorul flaconului sau 10 bucăți în interiorul plăcii celulare; într-un pachet - 3 astfel de înregistrări.

[5], [6]

Farmacodinamica

Stabiliți cu exactitate principiul expunerii la gabapentin în momentul în care a eșuat. Elementul este legat structural de neurotransmitatorul GABA, dar prin influența acestuia diferă de celelalte componente active care interacționează cu sinapsele GABA (printre care barbiturice cu valproați, benzodiazepine și substanțe care încetinesc activitatea transaminazei GABA și încetinesc procesele de captare GABA, dar acest prodrog GABA și agoniști GABA).

Testele in vitro care utilizează gabapentin marcat cu un izotop radioactiv, au produs o descriere a unei noi regiuni de legare a peptidei în interiorul creierului de șobolan, care a inclus hipocampul cu neocortexul, care poate fi asociat cu efectele anestezice și anticonvulsivante ale gabapentinei, precum și derivații săi structurali. Zona de sinteză a gabapentinului este definită sub forma subunității α2-δ a canalelor de Ca sensibile la tensiune.

Gabapentina, care este la nivelul indicatorilor clinici, nu este sintetizată cu alte terminații obișnuite ale neurotransmițătorilor sau terapeutice terapeutice, incluzând GABA-A și GABA-B și, în plus, terminațiile glutamat, benzodiazepină, glicină sau N-metil-d-aspartat.

În timpul procedurilor in vitro, gabapentinul nu interacționează cu canalele Na, ceea ce îl deosebește de carbamazepină și fenitoină. Substanța slăbește parțial răspunsul la activitatea unui agonist de glutamat NMDA cu teste in vitro separate, dar numai la valori mai mari de 100 μm, care nu pot fi obținute in vivo.

Medicamentul reduce ușor cantitatea de neurotransmițători monoaminici eliberați in vitro. Utilizarea sa la șobolani determină o creștere a cifrei de afaceri a GABA în anumite zone cerebrale (efect similar celui al valproatului de sodiu, deși în alte zone ale creierului). Ce semnificație are această activitate a gabapentinului pentru activitatea anti-convulsivă încă trebuie clarificată.

La animale, substanța pătrunde în creier fără complicații, împiedicând convulsiile cauzate de electroșocul maxim sau convulsivele chimice (printre ele, elementele care încetinesc legarea GABA) și, de asemenea, modelele genetice de convulsii.

[7]

Farmacocinetica

După administrarea orală, gabapentina este absorbită la viteză mare în interiorul tractului gastro-intestinal, fără referire la utilizarea alimentelor; în general, nu se observă interacțiuni cu alimentele. Valorile Cmax ale plasmei sunt înregistrate după 2-3 ore. Dimensiunea porțiunii și parametrii medicamentului din plasmă sunt dependenți liniar. Administrarea repetată a medicamentului nu modifică caracteristicile farmacocinetice. Valorile biodisponibilității absolute sunt de aproximativ 59%, fără a se schimba în cazul utilizării în mod normal.

Sinteza cu proteine din sânge intraplasmatic în gabapentin este absentă. Substanța trece prin bariera hepatoencefalică; în epileptici, valorile sale în interiorul lichidului cefalorahidian sunt de aproximativ 20% din nivelul parametrilor echilibrați ai plasmei corespunzători ai medicamentelor.

Medicamentul nu este aproape supus proceselor metabolice în corpul uman, nu duce la încetinirea sau inducerea enzimelor hepatice. Medicamentul previne metabolismul celor mai frecvent utilizate anticonvulsivante.

Excreția într-o stare neschimbată se realizează numai prin rinichi. Timpul de înjumătățire nu este legat de dimensiunea porțiunii, în medie cu 5-7 ore la persoanele cu activitate secretivă a rinichilor sănătoase. Din plasma sanguină, substanța poate fi eliminată prin hemodializă.

Dozare și administrare

Este posibilă utilizarea unei capsule fără a fi legată de alimente. Pentru a reduce probabilitatea apariției simptomelor negative, prima porțiune este recomandată înainte de culcare.

În cazul durerii generalizării neuropatice, pentru prima zi trebuie să aplicați 0,3 g de droguri de 1 ori, pentru a doua zi - de 2 ori de 0,3 g, iar pentru a treia zi - de 3 ori de 0,3 g Dacă este necesar, dozajul zilnic crește treptat până se obține un efect analgezic (maximum 1,8 g, care este împărțit în 3 utilizări). În stadiile severe ale bolii, se utilizează porțiuni mai mari - 1,8-3,6 g pe zi.

În cazul epilepsiei se efectuează o terapie complexă. Persoanele cu vârsta peste 12 ani ar trebui să utilizeze mai întâi 0,3 g de droguri de 3 ori pe zi. Cele mai eficiente sunt porțiunile în intervalul de 0,9-1,8 g pe zi (este necesar să le împărțim în 3 utilizări). Utilizați substanța cu un interval de maxim 12 ore.

Copiii din grupa de vârstă de 6-12 ani trebuie să utilizeze 25-35 mg / kg pe zi (doza este împărțită în 3 utilizări).

Utilizați Neyralgina în timpul sarcinii

Prescrierea medicamentelor la femeile gravide este permisă numai în situațiile în care beneficiile introducerii lor la o femeie sunt considerate mai probabile decât riscul de a produce efecte negative asupra fătului.

Elementul activ (gabapentin) este excretat cu laptele matern, motiv pentru care nu puteți alăpta atunci când îl utilizați.

Contraindicații

Este contraindicat să se utilizeze în caz de intoleranță puternică asociată cu substanțe medicinale.

[8]

Efecte secundare Neyralgina

Printre efectele secundare se numără:

• infecții infecțioase: viruși, leziuni ale tractului urinar, pneumonie și otita medie;
• leziuni care afectează sistemul sanguin: leuko- sau trombocitopenie;
• tulburări ale sistemului imunitar: alergii;
• tulburări metabolice: modificări ale valorilor zahărului din sânge, anorexie, creșterea poftei de mâncare și creșterea sau scăderea în greutate;
• tulburări psihice: depresie, halucinații, anxietate sau excitare, tulburări de gândire și labilitate emoțională;
• leziuni care afectează activitatea NA: ataxie, amnezie, somnolență, dizartrie și convulsii și, în plus, hiperkinezie, dureri de cap, insomnie, amețeli și tremor. În plus, tulburări de coordonare, nistagmus, hipokinezie cu parestezii și hipoestezie, precum și potențarea / scăderea / dispariția reflexelor și a altor tulburări motorii (distonie, atetoză sau diskinezie);
• probleme cu funcția vizuală: diplopie sau ambliopie, precum și slăbirea acuității vizuale;
• tulburări de auz: vertij sau inel de urechi;
• leziunile aparatului cardiovascular: bătăile inimii, dilatarea vaselor de sânge și creșterea presiunii;
• tulburări ale funcției respiratorii: faringită, rinită, tuse, dispnee și bronșită;
• tulburări digestive: diaree, vărsături, constipație, gingivită, durere abdominală, boală dentară, mucoasă orală uscată și flatulență și, pe lângă hepatită, icter, pancreatită și o creștere a probelor hepatice;
• leziuni epidermice: prurit, acnee, SJS, angioedem, vânătăi și erupții cutanate și, în plus, umflarea feței, eritemul polimorfial și alopecia;
• DIA de deteriorare: artralgie, dureri în spate, spasme musculare și mialgie;
• afecțiuni ale activității urogenitale: incontinență urinară, insuficiență renală, ginecomastie și impotență;
• alte semne: oboseală severă, astenie, edem (uneori periferic), tulburare de mers și, în același timp, durere, febră, frig și disconfort, dureri de stern și sindrom de întrerupere (inclusiv greață, hiperhidroză, insomnie și anxietate).

[9], [10], [11], [12]

Supradozaj

Semne de intoxicare: somnolență, scaune frecvente și libere, dublă viziune, letargie și vorbire neclară.

În astfel de cazuri, sorbentii sunt repartizați victimei. Medicamentul poate fi excretat prin ședințe de hemodializă.

[13]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul este lăsat să se combine cu alte anticonvulsivante (carbamazepină, fenobarbital și în afară de acest acid valproic și fenitoină), contracepție orală (care conține etinilestradiol sau norethindronă) și mijloace care blochează secreția tubulilor și reduc excreția renală a gabapentinei.

Antacidele care conțin Al3 + și Mg2 + în compoziția lor scad nivelul de biodisponibilitate al medicamentului cu aproximativ 20%, motiv pentru care se recomandă utilizarea acestuia după 2 ore după administrarea antiacidelor.

În cazul utilizării combinate cu medicamente mielotoxice, hematotoxicitatea este potențată (apariția leucopeniei).

Atunci când se utilizează capsule de morfină având o eliberare controlată la o doză de 60 mg în 2 ore, împreună cu gabapentin într-o porție de 0,6 g, ASC medie a acesteia din urmă a crescut cu 44% în comparație cu valorile ASC ale gabapentinei utilizate fără morfină. Din acest motiv, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea oamenilor, observând un astfel de simptom de suprimare a funcției sistemului nervos central ca un sentiment de somnolență. Cu o astfel de încălcare, este necesar să se reducă proporția de morfină sau gabapentin în consecință.

[14], [15]

Conditii de depozitare

Neuralginul trebuie să fie menținut la temperaturi cuprinse între 15-30 ° C.

[16]

Termen de valabilitate

Neuralginul poate fi utilizat timp de 5 ani de la eliberarea unei substanțe terapeutice.

[17], [18]

Cerere pentru copii

Neuralgin este utilizat în tratamentul adjuvant cu generalizarea secundară (sau nu) a convulsiilor parțiale la copii cu vârsta peste 6 ani.

Medicamentul poate fi prescris pentru monoterapie pentru tulburările de mai sus pentru copiii de peste 12 ani.

[19]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Gababamma, Gabantin cu Gabastadin, Nupintin cu Gabaleptom, Tebantin cu Gatonin, și pe lângă Gabamax și Meditan cu Gabapentin. În plus față de Gabat, Convalis cu Grimodin și Epigan cu Newropent.